Азитрал

Azitral е системно антибактериално лекарство с активен компонент на азитромицин. Включен в категорията на макролидите.

Показания Азитрала

Той се използва за елиминиране на инфекциозни заболявания, провокирани от бактерии, чувствителни към ефектите на азитромицин:

• заболявания в областта на дихателните пътища - алвеолит, пневмония на интерстициалния тип и бактериална форма на бронхит;
• заболявания на органите за ОНГ - тонзилит със синузит и освен това възпаление на средното ухо и фарингит;
• инфекциозни заболявания в областта на меките тъкани с кожата - еризипел, пиодерма вторичен вид, както и импетиго и еритема мигранс хроничен тип (начален стадий на Лаймска болест);
• ZPPP - цервицит, както и неусложнена форма на уретрит;
• патология в областта на дуоденума или стомаха, причинена от бактерията Helicobacter pylori.

[1], [2],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки.

Azitral 250 - блистерът съдържа 6 таблетки. Вътре в отделен пакет 1 блистерна табелка, в кутия - 10 опаковки лекарство.

Azitral 500 - вътре в лентата съдържа 3 таблетки. В отделна опаковка - 1 табела с хапчета, вътре в кутията - 5 опаковки лекарство.

[3], [4]

Фармакодинамика

Азитромицинът е включен в нова подгрупа от макролиди - веществата от азалида. Той се синтезира с рибозомалната (70S) субединица на 50S чувствителни бактерии, потискайки свързването на протеините, което зависи от РНК. Също така веществото възпрепятства възпроизвеждането и растежа на микробите, а при високи концентрации може да има бактерицидни ефекти.

Азитромицинът има голям спектър от антимикробни ефекти. Сред бактериите, които са чувствителни към него, са:

• грам - пневмококи, Streptococcus гноен, Streptococcus агалаксия, Streptococcus тип С и F, и G, и в допълнение S.viridans и стафилококус ауреус;
• Грам - Haemophilus грип, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, коклюш Bacillus, Bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya Coli, Campylobacter eyuni, gonococcus и Gardnerella Vaginalis;
• някои анаеробни бактерии - Bacteroides bivius, Clostridium Perfringens, Peptostreptococcus видове, и в допълнение Chlamydia трахоматис, Mycoplasma пневмония, Ureaplasma urealitikum и бледорозов трепонемите и Borrelia Burgdorfera.

Лекарството не засяга грам положителните бактерии, резистентни на еритромицин.

[5], [6]

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, абсорбцията на веществото от храносмилателния тракт става бързо. Нивото на бионаличност е приблизително 37% (преминава през първия чернодробен пасаж). След поглъщане на 500 mg от лекарството пиковата стойност в плазмата достига 2,5-3 часа, достигайки 0,4 mg / l.

Веществото е добре разпределено в дихателната система, тъканите с органите на пикочно-половата система (сред тях простатата) и освен меките тъкани и кожата. Нивото на концентрация на лекарството вътре в клетките с тъкани надхвърля аналогичните си индекси в серума (с 10-100 пъти). Равновесните плазмени стойности достигат 5-7 дни по-късно. Вътре във фагоцитите се натрупват големи количества лекарства, които се преместват в зоните на възпаление, както и инфекции (там постепенно се отделят от фагоцитозата).

Синтезът с протеин е обратно пропорционален на кръвната концентрация (7-50% от лекарството). Около 35% от веществото е изложено на чернодробен метаболизъм чрез процеси на деметилиране. В този случай азитромицинът губи своята активност.

Повече от 50% от лекарството се екскретира непроменено с жлъчка и още 4,5% - с урина, в продължение на 72 часа.

Полуживотът е 14-20 часа (в интервала 8-24 часа след употребата на лекарства), както и 41-ия час (в интервал от 24-72 часа). Използването на храна значително повлиява фармакокинетичните свойства на лекарството.

При възрастни мъже (на възраст над 65-85 години) няма промяна във фармакокинетиката на лекарствата, а при възрастните жени пикът се повишава с 30-50%. 

[7], [8]

Дозиране и администриране

Азитралът трябва да се консумира 1 час преди хранене или 2 часа след хранене, защото когато се комбинира с прием на храна, има нарушение на абсорбцията на активната съставка. Таблетките трябва да се приемат веднъж дневно.

За тийнейджъри с тегло 45 кг и възрастни:

• за лечение на инфекции в дихателната система, органите за ОНГ, меките тъкани и кожата (с изключение на хроничен мигриращ еритем) се изискват 500 mg лекарства за период от 3 дни;
• когато елиминира мигриращата еритема от хроничен тип, лекарството се приема веднъж дневно в продължение на 5 дни: дозата на първия ден е 1 g, а в следващите дни - 500 mg;
• за лечението на STD, е необходима еднократна доза от 1 g лекарство;
• при лечението на пептични язви на язва или стомаха на дванадесетопръстника, е необходимо да се приема 1 g медикамент (комбинирано лечение) през 3-дневния период;
• за да се премахне акне вулгарис е необходимо да се вземат 6 g лекарство на курс. Предлага се схемата на лечение: през първите 3 дни приемайте 500 mg веднъж дневно, а през следващите 9 седмици - 500 mg LS веднъж седмично.

Ако пропуснете лекарство, пропуснатата таблетка трябва да се приеме възможно най-скоро и след това да се изпие с интервал от 24 часа.

[16]

Употреба Азитрала по време на бременност

Използването на хапчета по време на бременност се разрешава само при строги показания, в случаите, когато вероятната полза за пациента е по-висока от риска от усложнения в плода.

Активното вещество прониква в майчиното мляко, поради което по време на лечението с Azitral се налага да се откаже от кърменето.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• непоносимост към елементите на лекарството и в допълнение към други макролиди;
• нарушения в работата на бъбреците или черния дроб, както и нарушаване на баланса на електролитите в тежка форма (в особени случаи на хипомагнезиемия или хипокалиемия);
• изразени чрез клинични симптоми брадикардия, сърдечна недостатъчност в тежка форма или аритмия;
• едновременно приемане с лекарства на алкалоиди от ерготамат;
• назначаване на деца с тегло по-малко от 45 кг.

[9], [10], [11], [12],

Странични ефекти Азитрала

Употребата на таблетки може да доведе до следните нежелани реакции:

• реакция на хематопоетичната система: развитие на тромбоцитопения или преходна неутропения с лека тежест;
• прояви от НА: развитие на главоболие, астения и вертиго / световъртеж. В допълнение, може да се появи усещане за сънливост или безсъние, парестезия, гърчове или припадъци и възприемането на обонянието или вкуса може да се наруши;
• умствени нарушения: понякога има чувство на тревожност, безпокойство, агресивност, нервност и хиперактивност;
• слухови отговори: звънене на ушите, глухота или увреждане на слуха (повечето такива заболявания са лечими);
• нарушения на CAS: развитие на сърдечен ритъм, а в допълнение аритмия (поради камерна тахикардия). Понякога се наблюдава удължаване на QT-интервала, вентрикуларна фибрилация, старческа болка и намаляване на кръвното налягане;
• реакции на храносмилателния тракт: диария, гадене, стомашен дискомфорт, повръщане, стомашно разстройство, диария или запек, подуване на корема, както и промени в езика сянка. Анорексия, гастрит с панкреатит и понякога псевдомембранозна форма на колит може да се развие;
• нарушения в хепатобилиарната система: от време на време има хепатит, интрахепатална холестаза, както и лечебно повишаване на активността на чернодробните трансаминази. Разгражда се чернодробна дисфункция (понякога води до смърт) и хепатит от некротичен тип;
• кожни реакции: поява ангионевротичен оток, сърбеж обрив и уртикария, и освен развитието на фоточувствителност, синдром на Lyell или синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе и;
• нарушения на функцията на ODA: появата на болка в ставите;
• прояви от страна на системата на уриниране: недостатъчност на бъбреците в остра форма или тубулоинтерстициален нефрит;
• Реакции от страна на репродуктивните органи: развитие на вагинит;
• Други: появата на анафилаксия (това включва подуване, което понякога води до смърт) или кандидоза.

[13], [14], [15]

Свръх доза

В случай на предозиране има симптоми като диария, повръщане и тежко гадене, както и преходна загуба на слуха.

За да се елиминират смущенията, е необходима стомашна промивка с помощта на сонда.

[17], [18], [19]

Взаимодействия с други лекарства

Тя изисква внимание се отнася до комбинираното използване на Azitrala с вещества като варфарин, дигоксин, теофилин и карбамазепин с ерготамин, и в допълнение към фенитоин терфенадин и циклоспорин, и триазолам. Това е необходимо, защото макролидите могат да подобрят свойствата на горепосочените лекарства.

Азитромицин не се синтезира с ензими от хемопротеиновата система 450, която се различава от повечето макролидни антибиотици.

Линкомицините намаляват свойствата на азитромицин, а хлорамфениколът с тетрациклин напротив - увеличава. Лекарството няма фармацевтична съвместимост с веществото на хепарина.

Необходимо е да се използва предпазливо лекарството в комбинация с други средства, които могат да удължат QT-интервала.

Проучванията върху ефекта на антиацидите върху фармакокинетичните параметри на азитромицин не показват промени в бионаличността, но се наблюдава намаляване на пиковото ниво на веществото в плазмата (с 30%). В случай на приемане на циметидин 2 часа преди употребата на азитромицин фармакокинетиката на последния не се променя. Антиацидите могат да инхибират абсорбцията на азитромицин. Необходимо е да издържите интервал от най-малко 2 часа между употребата на Azitral и антиацида.

Комбинирането на лекарството с варфарин или с антикоагуланти кумаринов номер (орална форма) увеличава вероятността от кървене. Следователно, по време на периода на терапията, е необходимо постоянно да се наблюдават индексите на PTV.

Комбинацията от еднократна получаване AZT в доза от 1000 мг азитромицин и многократно използване в доза от 600 или 1200 мг не повлиява фармакокинетиката на плазмения зидовудин вътре или (и продуктите от разпада на глюкуронова) екскреция в урината. Но това използване на азитромицин увеличи индекси на фосфорилиран AZT (активен разбивка лекарствения продукт) в мононуклеарни клетки в периферната циркулация.

Приемането на Azitral с рифабутин не променя индексите на тези лекарства вътре в плазмата. Обаче хората, които ги използват заедно, понякога развиват неутропения. Но трябва да се има предвид, че разстройството е причинено от употребата на рифабутин, не може да бъде свързано с употребата на азитромицин.

[20], [21], [22]

Условия за съхранение

Azitral трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни условия - не повече от 25 ° С.

[23], [24]

Срок на годност

Azitral може да се използва през последните 3 години от освобождаването на лекарството.