Азит

Азит е антибактериално системно лекарство. Съдържа активната съставка азитромицин. Принадлежи към категорията на линкомицините, стрептограмините и макролидните антибиотици.

[ 1 ]

Показания Азита

Използва се за лечение на инфекциозни патологии, причинени от бактерии, чувствителни към азитромицин:

• УНГ заболявания (синузит, възпаление на средното ухо, както и тонзилит или бактериален фарингит);
• патологии в дихателната система (придобита в обществото пневмония, както и бактериален бронхит);
• инфекциозни процеси в меките тъкани и кожата (еризипел, еритема мигранс (начален стадий на кърлежова борелиоза), както и вторични пиодерматози и импетиго);
• ППИ: цервицит или уретрит, усложнен или неусложнен, причинен от Chlamydia trachomatis.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаване в таблетки: обем 250 mg - 6 броя в блистер. Вътре в опаковката има 1 блистерна плоча. Обем 500 mg - 3 броя в блистер. Вътре в отделна опаковка - 1 блистерна плоча.

Фармакодинамика

Азитромицинът принадлежи към категорията макролиди - азалиди, които имат широк спектър на антимикробно действие. Свойствата на веществото се дължат на инхибирането на процесите на свързване с бактериални протеини (в този случай се осъществява синтез с рибозомната 50 S-субединица), както и на предотвратяването на движението на пептидите при липса на ефект върху процеса на свързване с полинуклеотиди.

Резистентността към азитромицин може да бъде придобита или вродена. Пълна кръстосана резистентност се наблюдава при пневмококи, β-хемолитични стрептококи от категория А, enterokocci faecalis и Staphylococcus aureus (това включва и метицилин-резистентен Staphylococcus aureus) – срещу азитромицин с еритромицин, както и други линкомицини и макролиди.

Спектърът от антимикробно действие на активния компонент на лекарството включва:

• Грам-положителни аероби: метицилин-чувствителен Staphylococcus aureus, пеницилин-чувствителен Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes (от категория А);
• Грам-отрицателни аероби: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis и Pasteurella multocida;
• анаероби: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella и Porphyromonas spp.;
• други микроби: Chlamydia trachomatis.

Сред бактериите (анаеробите), Bacteroides fragilis има вродена резистентност към лекарството.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

При перорално приложение индексът на бионаличност е приблизително 37%. Пиковото серумно ниво се достига 2-3 часа след прием на таблетката.

След прием на таблетката, активното вещество се разпределя във всички тъкани и органи. Фармакокинетичните тестове показват, че индексът на азитромицин в тъканите е по-висок от подобната му плазмена стойност (50 пъти). Това потвърждава, че лекарството има мощен синтез с тъканите.

Скоростта на синтез на плазмени протеини варира в зависимост от плазменото ниво на веществото и може да бъде от 12% (в случай на 0,5 μg/ml) до 52% (в случай на 0,05 μg/ml) в кръвния серум. Равновесният обем на разпределение (VVss) е 31,1 L/kg.

Терминалният полуживот от плазмата е напълно съвместим с полуживота от тъканите за период от 2-4 дни.

Около 12% от дозата азитромицин се екскретира непроменена в урината през следващите 3 дни. Най-високи нива на непроменено вещество са наблюдавани в жлъчката. Освен това в жлъчката са открити 10 разпадни продукта, образувани чрез процеси на N- и O-деметилиране, както и хидроксилиране на агликонови и дезозаминови пръстени. Наблюдавано е и разцепване на кладинозния конюгат.

[ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Таблетките трябва да се приемат 1 час преди или 2 часа след хранене. Този режим е необходим, тъй като приемът на азитромицин в комбинация с храна води до нарушена абсорбция на веществото. Лекарството се приема веднъж дневно - таблетката трябва да се поглъща без да се дъвче.

За възрастни и юноши с тегло над 45 кг:

• за елиминиране на инфекциозни заболявания в дихателната система, УНГ органите, както и меките тъкани и кожата (с изключение на еритема мигранс): 500 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни;
• За лечение на еритема мигранс: приемайте лекарството веднъж дневно в продължение на 5 дни. В този случай, на първия ден трябва да приемате 1 g от лекарството, а на следващите дни дозата се намалява до 500 mg;
• за елиминиране на ППИ: при цервицит или неусложнен уретрит, е необходимо да се приеме 1 g от лекарството веднъж.

Ако една от дозите бъде пропусната, е необходимо да я приемете възможно най-бързо, а след това да приемате таблетките на интервали от 24 часа.

Употреба Азита по време на бременност

Азитромицинът е способен да преминава през плацентарната бариера, но не е установено отрицателно въздействие на това вещество върху плода. Не са провеждани пълни и внимателно контролирани тестове за ефекта на лекарството върху бременни жени, поради което се препоръчва употребата на Азит само в случаите, когато няма адекватна алтернатива на това лекарство.

Не са провеждани тестове, способни да определят преминаването на веществото в кърмата, следователно употребата на азитромицин по време на кърмене е необходима само при липса на други подобни лекарства.

Противопоказания

• непоносимост към активния компонент на лекарството или другите му компоненти и други макролиди;
• тъй като на теория може да се развие ерготизъм при комбиниране на азитромицин с ерготаминови производни, тези лекарства не могат да се използват в комбинация;
• в случай на чернодробна недостатъчност лекарството не се използва, тъй като активният компонент на Azit се метаболизира в черния дроб и се екскретира с жлъчка;
• Също така, лекарството не трябва да се предписва под формата на таблетки на деца с тегло под 45 кг (в този случай е по-добре да се използва суспензия).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Странични ефекти Азита

Приемът на хапчета може да причини следните странични ефекти:

• Реакции на лимфния и кръвния поток: понякога се развива тромбоцитопения. Клиничните изпитвания понякога предоставят информация за развитието на периоди на преходна неутропения (лека тежест), но в този случай не е било възможно да се установи връзка с употребата на азитромицин;
• психични прояви: понякога се наблюдават чувства на тревожност, агресивност, нервност и безпокойство;
• реакции от нервната система: в някои случаи се развиват чувство на сънливост, синкоп, главоболие и замаяност или световъртеж, а освен това се появяват конвулсии (успя да се установи, че други макролиди също могат да ги провокират) и се наблюдава нарушение на обонятелните и вкусовите рецептори. От време на време се появяват безсъние, астения и парестезия;
• Нарушения на слуха: Има редки съобщения за увреждане на слуха при употребата на макролиди. Някои пациенти, приемащи азитромицин, са развили нарушения на слуха – шум в ушите, глухота. Тези случаи са регистрирани главно в експериментални тестове, когато лекарството е било използвано във високи дози за продължителен период от време. Съществуващите последващи доклади потвърждават, че тези нарушения често са лечими;
• прояви от сърдечно-съдовата система: рядко има информация за развитието на палпитации, както и аритмия, дължаща се на камерна тахикардия (оказа се, че други макролиди също могат да я причинят). Рядко има съобщения за удължаване на QT интервала, понижаване на кръвното налягане и камерно мъждене;
• реакции от стомашно-чревния тракт: често се наблюдава диария, повръщане, коремни спазми или коремна болка и гадене. По-рядко могат да се развият подуване на корема, разхлабени изпражнения, анорексия, лошо храносмилане и диспепсия. Рядко се появяват панкреатит и запек или се променя цветът на езика. Има информация за поява на псевдомембранозен колит;
• Жлъчен мехур и черен дроб: Понякога се развива интрахепатална холестаза или хепатит, както и са наблюдавани отклонения в чернодробните функционални показатели. Рядко са наблюдавани чернодробна дисфункция (понякога водеща до смърт) и некротичен хепатит;
• кожни реакции: в някои случаи са наблюдавани алергични реакции, включително обрив и сърбеж. Понякога са се развивали уртикария, оток на Куинке и фотофобия. Има съобщения за сериозни кожни прояви, като еритема мултиформе и синдроми на Стивънс-Джонсън или Лайел;
• нарушения във функционирането на мускулите и костите: понякога се е появявала артралгия;
• нарушения на пикочната система и бъбреците: понякога са наблюдавани остра бъбречна недостатъчност и тубулоинтерстициален нефрит;
• Реакции от страна на репродуктивните органи: в някои случаи се е появил вагинит;
• Общи нарушения: понякога се наблюдават анафилаксия (с подуване, което понякога е причинявало смърт) и кандидоза.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Свръх доза

Типичните прояви на предозиране включват: лечима загуба на слуха, тежка диария и повръщане с гадене.

За да се елиминират нарушенията, е необходимо да се приеме активен въглен и да се проведе симптоматично лечение, което да подпомогне функционирането на жизненоважни органи.

Взаимодействия с други лекарства

Азитромицин трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други лекарства, които могат да удължат QT интервала.

По време на проучването на ефекта на антиацидите върху фармакокинетичните свойства на азитромицин, когато се приемат едновременно, като цяло не са наблюдавани промени в индексите на бионаличност, но е наблюдавано намаление на пиковите плазмени стойности на азитромицин (с 30%). В резултат на това е необходимо азитромицин да се приема поне 1 час преди прием на антиациди или 2 часа след него.

Някои сродни макролиди влияят върху метаболизма на циклоспорин. Тъй като не са провеждани клинични и фармакокинетични тестове за възможни взаимодействия при комбинираната употреба на азитромицин и циклоспорин, е необходима внимателна клинична оценка преди предписване на комбинирана терапия с тези средства. Ако лекарят счете, че такава комбинация е оправдана, ще е необходимо внимателно редовно наблюдение на параметрите на циклоспорин, за да се коригира дозата му, ако е необходимо.

Има информация за повишена честота на кървене в случай на комбинирано приложение на лекарството с варфарин или перорални кумаринови антикоагуланти. Поради това, при едновременен прием на такива лекарства е необходимо постоянно да се следи нивото на PTT.

При някои пациенти се наблюдава развитие на ефекта на някои макролиди върху чревния метаболизъм на веществото дигоксин. Следователно, при комбиниране на дигоксин с Azit е необходимо постоянно да се следят нивата на дигоксин в организма, тъй като нивото му може да се повиши.

Азитромицин не повлиява фармакокинетичните свойства на теофилина при едновременно приложение на тези лекарства от доброволци. По време на едновременното приложение на теофилин с други макролиди, серумните стойности на това вещество понякога се повишават.

Комбинацията от зидовудин (единична доза от 1000 mg) с азитромицин (многократни дози от 600 или 1200 mg) не променя фармакокинетиката на зидовудин в плазмата или екскрецията на това вещество или неговите глюкуронови разпадни продукти в урината. Употребата на азитромицин обаче води до повишаване на нивото на фосфорилиран зидовудин (лекарствено-активен разпаден продукт в мононуклеарните клетки на периферния кръвен поток). Медицинското значение на тази информация е неизвестно.

Комбинираното приложение на дневни дози азитромицин (1200 mg) с диданозин при 6 пациенти не е довело до промени във фармакокинетичните характеристики на последния (в сравнение с плацебо).

Едновременната употреба на лекарството с рифабутин не повлиява плазмените нива на тези лекарства. Неутропения се развива понякога при отделни пациенти, но появата ѝ е свързана конкретно с употребата на рифабутин и не може да се установи връзка с комбинираната употреба на азитромицин.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Срок на годност

Азит може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на таблетките.

[ 22 ]