Азит

Асит е антибактериално системно лекарство. Съдържа активната съставка азитромицин. Включени в категорията линкомицини, стрептограми и макролидни антибиотици.

[1]

Показания Азита

Използва се за лечение на инфекциозни патологии, провокирани от бактерии, чувствителни към азитромицин:

• заболявания на органите за ОНГ (синузит, възпаление на средното ухо, както и тонзилит или бактериален фарингит);
• патология в дихателната система (пневмония, придобита в обществото, както и бронхит от бактериален тип);
• инфекциозни процеси в меките тъкани и кожата (еризипел, еритема мигранс (първи етап на Лаймска болест), както и пиодермията и импетиго вторичен тип);
• СТД: цервицит или уретрит от сложен или непълен тип, провокиран от Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Формуляр за освобождаване

Освобождаване в таблетки: обем 250 mg - 6 броя на блистер. Вътре в опаковката съдържа 1 блистерна табелка. Обемът от 500 mg - 3 броя на блистер. Вътре в индивидуалната опаковка - 1 блистерна табела.

Фармакодинамика

Азитромицинът е включен в категорията макролиди - азалиди, които имат широк спектър от антимикробни ефекти. Свойствата на процесите на свързващо вещество се дължи на инхибиране на бактериален протеин (в този случай с синтеза на рибозомна субединица S-50), както и запушване на движение на пептид, при липса на въздействие върху процеса на свързване на полинуклеотиди.

Устойчивостта към азитромицин се придобива и вродена. Пълен Кръстосана резистентност се среща в пневмококи, β-хемолитични стрептококи от категория А фекален ентерококи и стафилококус ауреус (тук също така включва метицилин резистентен Staphylococcus Aureus) - еритромицин по отношение на азитромицин и други макролидни и линкомицин.

Обхватът на антимикробната активност на активния лекарствен компонент включва:

• Грам-положителни аероби: метицилин-чувствителен стафилокок ауреус, чувствителен към пеницилин пневмокок и стрептококов пиоген (от категория А);
• Грам-отрицателни аероби: Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pnevmofila, Moraxella catarrhalis и Pasteurella multotsida;
• анаероби: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella и Porphyromonas spp .;
• други микроби: Chlamydia trachomatis.

Сред бактериите (анаеробите), присъщи на резистентността към лекарството, притежават бактероиден фризурис.

[5], [6]

Фармакокинетика

При вътрешна употреба на лекарства индексът на бионаличност е приблизително 37%. Пиковото серумно ниво достига 2-3 часа след употребата на таблетката.

След като вземе хапчето, активното вещество се разпределя във всички тъкани и органи. Фармакокинетичните тестове показват, че индексът на азитромицин в тъканите е по-висок от неговата аналогична плазмена стойност (до 50 пъти). Това потвърждава, че лекарството има мощен синтез с тъкани.

Синтез плазмен дисплей протеин варира в зависимост от веществото в нивото на плазмата и може да варира от 12% (в случай на получаване на 0.5 мкг / мл) до 52% (в случай на използване от 0.05 г / мл) в кръвния серум. Равновесният обем на разпределение (VVss) е 31,1 l / kg.

Крайният полуживот от плазмата напълно съответства на полуживота на тъканите за период от 2 до 4 дни.

Приблизително 12% от дозата на азитромицин се екскретира непроменена заедно с урината през следващите 3 дни. Най-високите стойности на непромененото вещество се наблюдават в жлъчката. В допълнение, в жлъчката са открити 10 продукта от разпад, образувани чрез N-процеси, както и О-деметилиране, както и хидроксилиране на агликонови и дезозаминови пръстени. Също така, разцепващият конюгат беше отцепен.

[7], [8]

Дозиране и администриране

Таблетките трябва да се консумират 1 час преди хранене или 2 часа след хранене. Такъв режим е необходим, тъй като комбинираният прием на азитромицин с храна води до нарушаване на абсорбцията на веществото. Лекарството се консумира веднъж дневно - хапчето трябва да се поглъща без дъвчене.

За възрастни и тийнейджъри с тегло над 45 кг:

• за отстраняване на инфекциозни заболявания в дихателната система, ENT органи и в допълнение към меките тъкани и кожата (с изключение на мигриращата еритема): 500 mg веднъж дневно за период от 3 дни;
• за лечение на мигрираща еритема: приемайте лекарството веднъж дневно в продължение на 5 дни. В този случай трябва да се приема 1 g на първия ден, а през следващите дни дозата трябва да се намали до 500 mg;
• за елиминиране на STD: при цервицит или уретрит некомплектован тип, е необходимо да се приема веднъж 1 g от лекарството.

Ако някоя от техниките е пропусната, трябва да използвате дозата възможно най-бързо и след това да използвате таблетки с интервал от 24 часа.

Употреба Азита по време на бременност

Азитромицинът може да премине през плацентарната бариера, но не е имало нежелан ефект на това вещество върху плода. Цялостно и внимателно контролирано изпитване на експозицията на лекарства на бременни жени не е проведено и поради това се препоръчва употребата на Azit изключително в случаите, когато няма подходяща алтернатива на това лекарство.

Тестове, които могат да определят преминаването на веществото в майчиното мляко, не са проведени, така че използването на азитромицин по време на кърмене се изисква само при липса на други подобни лекарства.

Противопоказания

• непоносимост към активния компонент на лекарството или друг от неговите съставни елементи и други макролиди;
• тъй като на теория, ако iazitromycin се комбинира с ерготаминови производни, може да се развие ерготизъм, тези лекарства не могат да бъдат използвани в комбинация;
• ако черният дроб не е дефицит, лекарството не се използва, тъй като активният компонент на Azith преминава метаболизма вътре в черния дроб и се отделя с жлъчка;
• Също така, не предписвайте лекарства под формата на таблетки на деца с тегло по-малко от 45 кг (в този случай е по-добре да използвате суспензия).

[9], [10], [11],

Странични ефекти Азита

Приемането на таблетки може да причини следните нежелани реакции:

• реакции на лимфати и кръвен поток: от време на време се развива тромбоцитопения. Само клиничните тестове дават информация за развитието на периоди на преходна неутропения (лека тежест), но в този случай не е възможно да се намери връзка с употребата на азитромицин;
• умствени прояви: понякога има чувства на тревожност, агресивност, нервност и безпокойство;
• реакция от страна на Народното събрание: в някои случаи се развива сънливост, синкоп, главоболие и виене на свят или световъртеж, и в допълнение има гърчове (в състояние да идентифицират, че те са в състояние да предизвикат и други макролиди) и е налице разстройство на обонятелната и вкусовите рецептори. От време на време има безсъние, умора и парестезии;
• нарушения в работата на слуховите органи: понякога се появява информация за увреждане на слуха при използване на макролиди. Индивидуалните пациенти, които са използвали азитромицин, са развили слухови нарушения - звънене на ушите, появата на глухота. По принцип такива случаи са записани при експериментални тестове, когато лекарството се използва във високи дози за дълго време. Съществуващите съобщения за последващ медицински преглед потвърждават, че често тези нарушения са лечими;
• прояви на МКО: рядко са възникнали за развитието на сърцето и аритмия, дължащи се на камерна тахикардия (Оказа се, че това може да предизвика и други макролиди). Рядко се съобщава за удължаване на QT-интервала, понижаване на нивото на артериалното налягане, както и за вентрикуларно фибрилиране;
• реакции на храносмилателния тракт: често има диария, повръщане, коремни спазми или коремна болка и гадене. Рядко може да се развие подуване на корема, разхлабени изпражнения, анорексия, нарушение на храносмилането и диспепсия. Понякога има панкреатит и запек или промяна в сянката на езика. Има данни за появата на псевдомембранозна форма на колит;
• жлъчен мехур и черен дроб: понякога се развива интрахепатална холестаза или хепатит и патологични стойности се наблюдават при вземане на функционален чернодробен тест. Рядко е имало чернодробна дисфункция (понякога водеща до смърт) и хепатит от некротичен тип;
• реакции на кожата: в някои случаи имаше прояви на алергии, между които обрив и сърбеж. Понякога развита уртикария, оток Quincke и фотофобия. Има информация за развитието на сериозни кожни прояви - като еритема мултиформе, както и синдроми на Stevens-Johnson или Lyell;
• нарушения в работата на мускулите и костите: понякога възниква артралгия;
• нарушения в работата на уретрата и бъбреците: понякога има остра форма на бъбречна недостатъчност и тубулоинтерстициален нефрит;
• реакции на репродуктивните органи: в някои случаи се появява вагинит;
• общи нарушения: от време на време имало анафилаксия (с отоци, които причинявали смъртта само с една ръка) и в допълнение с кандидоза.

[12], [13], [14]

Свръх доза

Сред характерните прояви на предозиране: лечимо нарушение на слуха, тежка диария и повръщане с гадене.

За да се елиминират разстройствата, е необходимо да се използва активен въглен и да се извърши симптоматично лечение, за да се подпомогне дейността на жизненоважни органи.

Взаимодействия с други лекарства

Азитромицин се използва с повишено внимание в комбинация с други лекарства, които могат да удължат QT-интервала.

По време на изследване на ефектите на антиацидни лекарства върху фармакокинетиката на азитромицин, когато се комбинира прием обикновено не се има промяна по отношение на бионаличност, но имаше намаляване на пикови плазмени стойности на азитромицин (30%). В резултат на това се изисква да се използва азитромицин поне 1 час преди да се приемат антиацидни лекарства или 2 часа след това.

Някои свързани макролиди оказват влияние върху метаболитните процеси на веществото циклоспорин. Тъй като не са провеждани клинични и фармакокинетични изследвания за възможни взаимодействия с комбинираното приложение на азитромицин с циклоспорин, клиничната картина преди назначаването на комбинирана терапия, използваща тези средства, трябва внимателно да бъде оценена. Ако лекарят установи, че тази комбинация е оправдана, е необходимо внимателно редовно проследяване на стойностите на циклоспорина, за да се коригира дозата му, ако е необходимо.

Има данни за повишена честота на кървене в случай на съпътстващо лечение с варфарин или орално антикоагуланти кумаринов номер. Поради това, докато едновременно приема такива лекарства, е необходимо постоянно да наблюдава нивото на PTV.

При някои пациенти се наблюдава развитие на ефекта на някои макролиди върху чревния метаболизъм на дигоксин. Следователно, когато дигоксинът се комбинира с Azith, той се нуждае от постоянно наблюдение на храносмилането на дигоксин в тялото, тъй като неговото ниво може да се увеличи.

Азитромицин не е имал ефект върху фармакокинетичните свойства на теофилин в случай на съпътстваща употреба на тези лекарства от доброволци. В периода на едновременно приложение на теофилин с други макролиди, серумните стойности на това вещество понякога се повишават.

Комбинацията от зидовудин (единичен получаващия 1000 мг) с азитромицин (многократно приемане 600 или 1200 мг) не води до промяна във фармакокинетиката на зидовудин в плазмата и в допълнение екскреция на глюкуронова веществото или неговите разпадни продукти в урината. Но използването на азитромицин доведе до повишени нива на фосфорилиран AZT (лекарствено средство в активна гниене в мононуклеарни периферни кръвни продукт). Лекарственият стойност на тази информация не е известна.

Комбинираното използване на дневни дози азитромицин (1200 mg) и диданозин при 6 души не води до промяна във фармакокинетичните характеристики на последния (в сравнение с плацебо).

Комбинираната употреба на лекарството с рифабутин не оказва влияние върху индексите на тези лекарства в плазмата. Някои пациенти понякога развиват неутропения, но външният му вид се свързва с употребата на рифабутин и не е установена връзка с комбинираното приложение на азитромицин.

[15], [16], [17], [18]

Условия за съхранение

Пазете лекарството на място, недостъпно за деца. Температурното ниво не надвишава 25 ° C.

[19], [20], [21]

Срок на годност

Asit може да се използва в период от 2 години от датата на производство на таблетки.

[22]