Azaleptol

Азалептолът има седативни и антипсихотични свойства. Почти не провокира развитието на екстрапирамидни заболявания, поради това, което е включено в категорията "атипични" невролептични лекарства.

Показания Azaleptol

Показания за предписване на лекарства са шизофренията (при липса на резултати от терапия със стандартни невролептици или свръхчувствителност на пациента към тях).

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки в обем от 25 или 100 mg. Един блистер съдържа 10 таблетки, една опаковка съдържа 5 блистера. Също така може да се произведе в контейнери с 50 таблетки (1 опаковка в опаковка). 

Фармакодинамика

Въпреки че не беше възможно да се установи окончателно механизмът на антипсихотичното действие на активното вещество LS. Той е най-активен по отношение на допаминовите рецептори, разположени в лимбичния цефаличен регион. Тук клозапинът предотвратява синтеза на допамин с неговите рецептори (като D1 и D2). Това свойство не е изразен като в стандартните невролептици - веществото се синтезира главно nedofaminergicheskih сайтове (където има рецептори на хистамин и серотонин, холинергичните рецептори, и а-адренергични рецептори).

Клозапин има слаб или никакъв ефект върху концентрацията на пролактин в плазмата, тъй като не се свързва с допаминовите рецептори вътре в тубуроинфункциите.

Сред типичните фармакологичните свойства на активния компонент - потискане на реакцията на активиране на средата поради електрическото стимулиране на образуването на ретикуларната, и в допълнение, изразена holinoliticheskoe централни и периферни ефекти и периферни адренолитичната ефекти. Лекарството няма каталептогенни свойства. Има доказателства, че може да забави освобождаването на допамин от корените на пресинаптичния нерв.

Клинични свойства - мощен антипсихотичен ефект, който се комбинира с успокояващи свойства. Освен това, лекарството няма екстрапирамидни странични реакции, присъщи на други невролептични лекарства (възможно е това свойство да се дължи на наличието на централен антихолинергичен ефект в лекарството). Няма силен общ инхибиторен ефект върху централната нервна система, за разлика от аминоза и други алифатни фенотиазини.

Фармакокинетика

Индексът на абсорбция на азалептол след приема е 90-95%. Степента на усвояване и неговата скорост не зависят от приема на храна. По време на първото преминаване лекарството се метаболизира умерено. Данни за нивото на бионаличност - 50-60%.

В равновесно състояние след двукратно приложение на лекарства пикът на кръвната концентрация се наблюдава средно 2,1 часа (в рамките на 0,4-4,2 часа). Обемът на разпределение е 1,6 l / kg. Синтезът на активния компонент с плазмения протеин е приблизително 95%.

Преди процеса на екскреция на активния компонент, той е почти напълно метаболизиран. В същото време само един от основните продукти от разпада на веществото, дезметил клозапин, е фармакологично активен. Свойствата на този метаболит са подобни на тези на клозапин, но те са леки и ефектът им е по-слабо удължен.

Елиминирането на активния компонент се извършва на 2 етапа (средният полуживот е 12 часа (6-26 часа)). Когато се използва единична доза (75 mg), елиминационният полуживот е 7,9 часа. Този показател се повишава до 14,2 часа, ако лекарството достигне стационарно състояние поради еднократна дневна доза за поне 1 седмица. Малка част от непромененото лекарство се определя в изпражненията с урина. Около 50% от дозата се екскретира под формата на продукти на гниене заедно с урината, а още 30% - заедно с изпражненията.

Отбелязано е, че в периода на равновесна концентрация в случай на повишаване на дозиране на лекарство с индекса 37,5 до 75/150 мг два пъти на ден - има линейна (зависим от дозата) увеличаване на AUC, и в допълнение, минималната и максималната производителност в кръвната плазма.

Дозиране и администриране

Употребата трябва да се приема перорално след хранене, 2-3 пъти дневно. Единична доза при възрастен пациент е 50-200 mg. В рамките на един ден се позволява да се консумират 200-400 mg от лекарството. Процесът на лечение обикновено започва с доза от 25-50 mg и след това постепенно се повишава (всеки ден за 25-50 mg) до дневна доза от 200-300 mg в продължение на 1-2 седмици.

При поддържащо лечение, както и при амбулаторни пациенти, трябва да се приемат 25-200 mg на ден (една доза се допуска вечер).

В случай на анулиране на лекарството, трябва постепенно да намалите дозата за 1-2 седмици. Един ден може да отнеме не повече от 600 mg.

[2]

Употреба Azaleptol по време на бременност

По време на бременност, трябва да се грижите за лекарството. Задайте го само в случаите, когато ползите от употребата на наркотици са по-високи от развитието на отрицателните ефекти от него върху плода.

Неонаталният ефект на антипсихотици (включително клозапин и) по време на трети тримесечие на бременността може да увеличи риска от нежелани реакции (включително екстрапирамидни нарушения или синдром на отнемане), които се развиват след раждането и могат да варират по продължителност и тежест. Имаше симптоми на повишено кръвно налягане, възбуда, сънливост, респираторен дистрес или хранене. Следователно състоянието на новороденото изисква внимателно проследяване.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• когато има промени в кръвните нива (развитие на агранулоцитоза или гранулоцитопения);
• Алкохол и други психози, причинени от токсини;
• детска тетания;
• епилепсия;
• тежки форми на заболявания на сърдечно-съдовата система и в допълнение към този бъбрек или черен дроб;
• патологията на хематопоезата;
• затворен тип на глаукома;
• хипертрофия на простатата;
• чревен атоний;
• състояние на кома;
• съдов колапс или потискане на функцията на централната нервна система от всякакъв произход;
• паралитична форма на чревна обструкция.

Странични ефекти Azaleptol

Възможността за развитие или увеличаване на нежеланите реакции се увеличава, когато лекарството се прилага в дози по-високи от 450 mg (на ден). Сред тях:

• агранулоцитоза или гранулоцитопения, които се появяват главно през първите 18 седмици от курса на лечение;
• може да развие левкоцитоза или еозинофилия с неизвестен произход (особено през първите седмици на лечение);
• често развиват силна умора или чувство на сънливост. Възможно е да има главоболие, замайване, гърчове на епилепсия и, освен това, конвулсивно потрепване. Рядко се развива екстрапирамидно нарушение, обикновено в лека форма. Съществуват и данни за появата на тремор, скованост и освен тази акатизия. Поражда се злокачествена форма на невролептичен синдром;
• сухота в устната кухина, нарушение на изпотяване, настаняване или терморегулация. Също така развитието на хипертермия или птичизъм;
• може да развие тахикардия или ортостатичен колапс. В по-редки случаи, припадък (особено през първите седмици от лечението). Повишеното кръвно налягане често не се наблюдава. Понякога има срив, който е съпроводен с инхибиране на дихателния процес или спирането му. Промените се проявяват при ЕКГ показания, миокардит, аритмия, тромбоемболизъм или перикардит;
• може да развие запек или повръщане заедно с гадене. Единичната активност на чернодробните ензими се увеличава Рядко се наблюдава панкреатит, интрахепатална холестаза или обща холестаза, както и дисфагия;
• има информация за развитието на уринарна инконтиненция или обратното, нейното забавяне. Може да се наблюдава приапизъм, тубулоинтерстициален нефрит, както и нивото на креатин фосфокиназа;
• наддаване на тегло. На кожата има алергия.

Има информация за внезапни смъртни случаи на пациенти, които се срещат еднакво често при пациенти с психични разстройства и лечение на антипсихотици, както и при пациенти, които не са били лекувани.

Сред другите реакции:

• развитието на диабет и намаляване на глюкозния толеранс;
• развитието на делириум или появата на объркване;
• кардиомиопатия, анемия либо тромбоцитопения;
• тардивная дискинезия;
• бързо прогресираща некроза на черния дроб;
• развитие на кетоацидоза, остра форма на хипергликемия и в допълнение към хипертриглицеридемия или хиперхолестеролемия, както и състоянието на некетонемична кома;
• потискане на дихателния процес или арестуването му.

[1]

Свръх доза

Сред проявите на предозиране:

• чувство на сънливост, възбуда или объркване;
• появата на халюцинации, гърчове или диспнея;
• развитието на тахикардия, мидриаза, аритмия, екстрапирамидни нарушения, колапс, аспирационна форма на пневмония и освен тази птичия;
• състояние на делириум, летаргия или кома;
• афективност или обратно хиперрефлексия;
• загуба на зрителна острота;
• понижаване на кръвното налягане;
• промени в телесната температура;
• проблеми с проводимостта вътре в миокарда;
• инхибиране на дихателната функция или арестуването му.

За да се елиминират такива прояви, трябва да се направи стомашна промивка и, ако е необходимо, да се даде активен въглен на пациента. Прилага се също така симптоматично лечение с контрол на дихателната и сърдечно-съдовата система; Освен това е необходимо да се контролира водният електролит, както и киселинно-базовият баланс.

Ако нивото на кръвното налягане се понижи, адреналинът и неговите производни не могат да бъдат предписвани на пациента.

За минимум 4 дни, трябва да видите лекар, за да изключите риска от късни реакции.

Хемодиализата с перитонеална диализа не дава желания ефект.

Взаимодействия с други лекарства

Клозапин за амплифициране на централните ефекти на етилов алкохол, лекарства, които потискат централната нервна система (като бензодиазепинови производни, антихистамини и опиати), и в допълнение, МАО-инхибитори. В случай на комбинирани лекарства с бензодиазепини, и в допълнение, когато се използва Azaleptola скоро след лечение с бензодиазепини увеличава възможността за хипотензивни реакции и в допълнение развитието на респираторна депресия и процес колапс или го спре.

Когато се комбинират, ефектът на азалептол и лекарства с антихипертензивни и холинолитични ефекти, както и лекарства, които потискат дихателната функция, могат да бъдат подсилени взаимно.

Свързването на клозапин с лекарства, ефективно синтезирани с плазмен протеин (напр. Варфарин), свободната фракция на всеки от активните компоненти може да се увеличи в кръвта, което може да доведе до странични реакции.

Забранява се комбинирането на азалептол с лекарства, които потискат медуларната функция.

Поради комбинираното приложение на големи дози азалептол и еритромицин или циметидин, плазмената концентрация на клозапин се увеличава и се развиват нежелани реакции.

Има индивидуална информация за увеличаване показатели клозапин в кръвния серум полученото съединение с флувоксамин или други селективни инхибитори на серотонин захващане обратната (това е сертралин или флуоксетин и пароксетин или циталопрам).

Лекарства, които повишават активността на ензимите на хемопротеиновата система Р450, могат да понижат плазмената концентрация на активния компонент на азалептол. Поради отстраняването на едновременно прилагания карбамазепин се увеличава плазменият индекс на клозапин. Съединението с фенитоин намалява плазмените индекси на клозапин и ефективността на лекарството се отслабва.

Комбинацията с литиеви лекарства, както и лекарства, които засягат функционирането на централната нервна система, може да увеличи възможността за проявяване на злокачествена форма на невролептичен синдром.

Тъй като азалептолът има адренолитични свойства, той може да намали хипертензивния ефект на норепинефрин и в допълнение към други лекарства, които имат преобладаващи α-адренергични свойства. Той може също така да елиминира ефекта на пресора на адреналина.

[3]

Условия за съхранение

Необходимо е лекарството да се съхранява в обичайните условия за лекарства - извън слънцето, децата и влагата. Температурата е максимум 25 градуса.

Срок на годност

Азалептол е подходящ за употреба в рамките на 3 години от датата на производство на това лекарство.