Аминазин

Аминазинът има антиеметичен и седативен ефект. Той е и невролептик.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания Аминазин

Използва се за премахване на следните нарушения:

• параноично поведение, остро или хронично;
• халюциноза;
• шизофрения, на фона на която има възбуда от психомоторно естество;
• възбуда с маниакални симптоми;
• епилепсия, която е съпроводена с тежки психотични разстройства;
• синдром на болката;
• възбудена форма на депресия;
• психоза, предизвикана от предозиране с алкохол;
• повишен мускулен тонус;
• епистатус;
• постоянно безсъние;
• дерматози, които са сърбящи по природа (този списък включва невродермит или екзема);
• усилване на анестезията.

Като вещество, способно да облекчи повръщането, то се предписва на хора с болестта на Мениер, както и на бременни жени и хора, подложени на лъчетерапия.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава под формата на дражета с таблетки и под формата на инжекционна течност.

[ 9 ]

Фармакодинамика

Антипсихотик от фенотиазиновата категория, представител на първо поколение невролептици. Нейният невролептичен ефект е свързан с блокирането на допаминовите окончания в отделни мозъчни структури. Поради блокирането на такива окончания, хипофизната жлеза започва да произвежда пролактин по-активно. Едновременно с това лекарството блокира α-адренергичните рецептори, което води до развитие на седативен ефект.

Централният антиеметичен ефект се осигурява чрез блокиране на D2-окончанията в определена мозъчна област, а периферният - чрез блокиране на блуждаещия чревен нерв. Освен всичко друго, антиеметичният ефект на лекарството е свързан с неговите антихистаминови, седативни и антихолинергични ефекти.

Антипсихотичният ефект осигурява облекчение от налудни халюцинации, намалява напрежението и тревожността, както и чувството за безпокойство и страх. Едновременно с това спира възбудата от психомоторен произход. Седативният ефект настъпва бързо, поради което лекарството се използва при остри форми на психоза. Аминазин не се използва за лечение на депресия.

Сред другите свойства на лекарството са хипотермично, антишоково, антихълцащо и антиаритмично. То има и умерен екстрапирамиден ефект.

[ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира с висока скорост, но не напълно. Достига Cmax ниво след 3-4 часа. Преминава през първото преминаване през черния дроб, поради което стойностите му в кръвта при перорално приложение са по-ниски от стойностите на лекарството при парентерално приложение.

Метаболитните процеси протичат вътре в черния дроб, което позволява образуването на активни и неактивни продукти на разпад. Синтезът с интраплазмения протеин е 95-98%. Веществото прониква през кръвно-мозъчната бариера (КББ). Стойностите му вътре в мозъка винаги са по-високи, отколкото в кръвта. Ефективността на лекарството не зависи от интраплазменото ниво на активния елемент с неговите метаболитни продукти.

Полуживотът е 30+ часа. Метаболитните продукти се екскретират с жлъчката и урината.

[ 12 ], [ 13 ]

Дозиране и администриране

Методът на приложение (перорално или парентерално) се определя от клиничната картина.

Интравенозни инжекции за възрастни – 1-2 ml (25-50 mg). При необходимост процедурата се повтаря на интервали от 3-12 часа.

За интрамускулни инжекции лекарството (2 ml) трябва да се разреди в 0,9% NaCl. За интравенозни инжекции 20 ml от лекарството трябва да се разредят в подобен разтвор. Максимално допустимата доза за възрастни е 0,15 g (интрамускулно) и 0,1 g (интравенозно).

Ако има чувство на тревожност преди операцията, на пациента трябва да се прилага 0,5-1 ml от лекарството интрамускулно (120 минути преди процедурата).

Единичната доза за деца (интравенозна или мускулна) е 250-500 мкг/кг.

Началната доза на лекарството (перорално) за възрастен е 25-100 mg (еднократно или 4 пъти дневно). При необходимост дозата може да се увеличи до 0,7-1 g/ден. Само еднократна доза може да се увеличи до 1,2-1,5 g/ден. Максимум 300 mg от лекарството може да се приема наведнъж и не повече от 1500 mg на ден.

По време на дълъг курс на терапия е необходимо да се следи кръвният състав на пациента и нивата на PTI.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Употреба Аминазин по време на бременност

Аминазин не трябва да се предписва на бременни жени.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост към компонентите на лекарството;
• недостатъчност, засягаща бъбреците или черния дроб и имаща тежка степен на интензивност;
• инсулт;
• кома;
• мозъчни травми (остър стадий);
• изразена степен на потискане на хематопоетичната функция;
• хипотиреоидизъм;
• сърдечна недостатъчност с декомпенсиран характер (при лица със сърдечни дефекти);
• тромбоемболизъм;
• бронхиектазии (в тежки стадии);
• глаукома със затворен ъгъл;
• холелитиаза или уролитиаза;
• язви, налични в стомашно-чревния тракт (в стадия на тяхното обостряне);
• кърмене;
• бебета до 1 година.

[ 14 ], [ 15 ]

Странични ефекти Аминазин

Употребата на лекарството може да причини следните странични ефекти:

• чувство на безпокойство и неспокойствие, екстрапирамидни нарушения, проблеми с терморегулацията, паркинсонизъм. Понякога се появяват гърчове;
• понижаване на кръвното налягане (след интравенозно инжектиране) или тахикардия;
• диспептични симптоми (след перорално приложение);
• агранулоцитоза или левкопения;
• проблеми с уринирането;
• развитие на гинекомастия или импотентност, менструални нарушения и наддаване на тегло;
• сърбеж с обрив, еритема с дерматит и пигментация на кожата.

Дългосрочната употреба на лекарството може да доведе до отлагане на веществото вътре в лещата заедно с роговицата, което води до по-бързо стареене на първата. След интрамускулно инжектиране могат да се появят инфилтрати, а интравенозните инжекции могат да доведат до флебит.

[ 16 ], [ 17 ]

Свръх доза

Интоксикацията с аминазин води до трайно понижаване на кръвното налягане, развитие на невролептичен синдром, токсичен хепатит и хипотермия.

Нарушенията могат да бъдат елиминирани чрез предписване на симптоматични мерки.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Взаимодействия с други лекарства

Инжекционната течност не трябва да се смесва с други вещества в една и съща спринцовка.

Комбинираното перорално приложение на лекарства с медикаменти, които потискат централната нервна система (етилов алкохол, антиконвулсанти с наркотични аналгетици, както и барбитурати и други сънотворни), може да засили потискащия им ефект и същевременно да доведе до потискане на дихателния процес.

Лекарството намалява ефектите на амфетамините и клонидина с ефедрин и гуанетидин.

Забранено е да се използва продължително време заедно с аналгетици.

Аминазин инхибира ефекта на леводопа и екстрапирамидните прояви също могат да се засилят.

Комбинацията с инхибитори на холинестеразата причинява тежка мускулна слабост; с амитриптилин – увеличава вероятността от дискинезия в стомашно-чревния тракт; с веществото диазоксид – води до тежка хипергликемия; с лекарството зопиклон – се наблюдава засилване на седативния ефект.

Комбинацията с антиациди пречи на абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт и намалява нивото му в кръвта; с лекарството циметидин - индикаторът в кръвта също намалява.

Комбинираната употреба с морфин води до миоклонус. Употребата с литиев карбонат потенцира невротоксичните свойства и води до тежки екстрапирамидни симптоми.

Употребата заедно с тразодон понижава стойностите на кръвното налягане; с веществото пропранолол - наблюдава се взаимно повишаване на лекарствените показатели. Комбинацията с трифлуоперазин причинява тежка хиперпирексия; с лекарството фенитоин - променя стойностите му в кръвта.

Комбинацията с флуоксетин увеличава вероятността от развитие на екстрапирамидни симптоми, а комбинацията със сулфадоксин или хлорохин максимално увеличава риска от развитие на токсични свойства на аминазин.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Условия за съхранение

Препоръчително е Аминазин да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Срок на годност

Аминазин може да се предписва в рамките на 24 месеца от датата на освобождаване на терапевтичното средство.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Перфеназин с Левомепромазин, а освен това Тиопроперазин с Флуфеназин и Трифлуоперазин.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Отзиви

Аминазин получава доста смесени отзиви. Повечето хора смятат, че лекарството има мощен седативен, но слаб антипсихотичен ефект. И това е вярно - представители на същата категория фенотиазини, Флуфеназин с Трифлуоперазин, имат невролептични свойства, които са 20 пъти по-ефективни от Аминазин, но седативният им ефект е значително по-нисък.

Поради това лекарството се препоръчва за употреба при спешна помощ – за елиминиране на остра емоционална или психомоторна възбуда.

Някои отзиви показват, че лекарството е било използвано в дълги курсове (таблетки) по време на абстиненция от алкохолна злоупотреба, на фона на която са наблюдавани слаби продуктивни признаци (като халюцинации с делириум).