Амфолип

Амфолип (амфотерицин В) е лекарство, което се използва за лечение на гъбични инфекции, включително тежки и опасни инфекции като кандидоза, криптококоза, аспергилоза, хистоплазмоза, кокцидиоидомикоза и др. Той принадлежи към клас противогъбични лекарства, известни като полиенови антибиотици.

Амфолип действа чрез свързване с ергостерол, който е важен компонент на клетъчните мембрани на гъбичките. Това води до промяна в пропускливостта на клетъчната мембрана, което в крайна сметка води до смъртта на гъбичните клетки.

Това лекарство обикновено се използва при тежки случаи на гъбични инфекции, особено при имунокомпрометирани пациенти като хора с ХИВ/СПИН, такива на химиотерапия или такива с тежко системно заболяване. Може да се използва и при лечение на гъбични инфекции на вътречерепни структури, вътрешни органи и други сериозни усложнения.

Показания Амфолипа

1. Кандидоза: Включително пикочно-половата система, кожата, лигавиците, вътрешните органи и системни форми на инфекция.
2. Криптококоза: Включително криптококов менингит и други системни форми на инфекция, причинени от Cryptococcus neoformans.
3. Аспергилоза: гъбична инфекция, причинена от Aspergillus spp. Които могат да засегнат белите дробове, синусите, кожата и други органи.
4. Хистоплазмоза: Включително остри и хронични форми на инфекция, причинена от Histoplasma capsulatum.
5. Кокцидиомикоза (долихоспора): инфекция, причинена от Coccidioides immitis или Coccidioides posadasii, която може да засегне белите дробове, кожата и други органи.
6. Мукоромикоза: Включително инвазивни форми на инфекция, причинени от Mucorales spp., които могат да засегнат съдовата система, очите, кожата и други органи.
7. Бластомикоза: инфекция, причинена от Blasomycetes dermatitidis, която може да засегне белите дробове и други органи.
8. Хромобластомикоза: инфекция, причинена от Chromobacterium spp. Които могат да засегнат кожата, лигавиците и други органи.
9. Други гъбични инфекции: Амфотерицин B може също да се използва за лечение на други тежки или системни гъбични инфекции, които не се повлияват от други противогъбични средства.

Формуляр за освобождаване

Концентрат за разтвор: Тази форма също е концентрирано вещество, което трябва да се разтвори в подходящ разтворител преди употреба. Обикновено се използва за интравенозно приложение.

Фармакодинамика

1. Взаимодействие с ергостерол: Амфотерицин B се свързва с ергостерол, който е важен компонент на клетъчните мембрани на гъбичките. Това взаимодействие води до промени в структурата и функцията на мембраната.
2. Увреждане на клетъчната мембрана: Свързването на амфотерицин В с ергостерол води до образуване на пори в клетъчната мембрана на гъбичките. Това увреждане на мембраната причинява изтичане на клетъчни компоненти и нарушаване на клетъчната хомеостаза.
3. Селективност: Амфотерицин В е селективен за гъбични клетки поради разликите в състава на клетъчните мембрани между гъбичните и човешките клетки.
4. Широк спектър на действие: Лекарството е активно срещу различни видове гъбички, включително Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. И други.
5. Механизъм на резистентност: За разлика от повечето антибиотици, амфотерицин B рядко предизвиква развитие на резистентност при гъбичките. Това се дължи на уникалния му механизъм на действие, насочен към физични и химични промени в мембраната.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Амфотерицин B обикновено се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално и обикновено не се използва под формата на перорални таблетки поради ниската бионаличност.
2. Разпределение: След като амфотерицин В се приложи в кръвта, той бързо се разпределя в тялото. Лекарството е широко разпространено в тъканите, включително кожата, белите дробове, бъбреците, черния дроб, далака и мозъка. Разпределението му е ограничено до плазмените протеини.
3. Метаболизъм: Амфотерицин В се метаболизира в малка степен. Претърпява минимална биотрансформация в черния дроб.
4. Екреция: По-голямата част от амфотерицин В се екскретира непроменен от бъбреците. Лекарството може да персистира в тъканите дълго време след края на лечението.
5. Полуживот: Полуживотът на амфотерицин В в кръвта е около 15 дни, което показва, че той остава в тялото за дълго време.
6. Особености при пациенти с увредена бъбречна функция: При пациенти с увредена бъбречна функция може да се наблюдава удължаване на времето за елиминиране на амфотерицин В, което изисква корекция на дозата.

Дозиране и администриране

1. Кандидоза: Обичайната доза за лечение на кандидоза може да варира от 0,5 до 1 mg/kg на ден. Дозата може да се увеличи до 1,5 mg/kg на ден при тежки инфекции.
2. Криптококоза: За лечение на криптококоза обикновено се използва доза от 0,3-0,6 mg/kg на ден. В някои случаи, особено при менингит, дозата може да се увеличи до 0,7-1 mg/kg на ден.
3. Аспергилоза: Обикновено се използва доза от 0,5-0,7 mg/kg на ден.
4. Хистоплазмоза, кокцидиоидомикоза и други инфекции: Дозата може да варира в зависимост от вида и тежестта на инфекцията и отговора на пациента към лечението.

Важно е да се отбележи, че дозировката на Ampholip може да се коригира от Вашия лекар в зависимост от отговора на лечението и токсичността на лекарството. Лекарството обикновено се инжектира бавно във вената в продължение на няколко часа, за да се сведат до минимум възможните реакции на инфузията.

Употреба Амфолипа по време на бременност

1. Ползи от употребата: В някои случаи гъбичните инфекции могат да представляват сериозна заплаха за живота на майката и плода. В такива случаи употребата на Ampholip може да бъде оправдана за лечение на тежки или опасни инфекции.
2. Рискове за плода: Няма достатъчно данни за безопасността на Ampholip по време на бременност, за да се направят окончателни заключения относно безопасността му за плода. Възможните рискове за плода включват възможността от токсични ефекти върху развиващите се органи и системи на плода.
3. Планиране на бременност: Ако една жена планира бременност или открие бременност, докато приема Ampholip, важно е да обсъдите това с нейния лекар. Лекарят може да прегледа плановете за лечение и да реши дали да продължи или да прекрати терапията.
4. Наблюдение: Ако употребата на Ampholip е необходима по време на бременност, важно е внимателно да се следи състоянието на майката и плода под наблюдението на лекар.

Противопоказания

1. Известна алергична реакция: Пациенти с известна алергия към Ampholip или други компоненти на лекарството не трябва да го приемат.
2. Тежко бъбречно увреждане: Употребата на Ampholip може да влоши състоянието на пациенти с тежко бъбречно увреждане. В такива случаи лекарството може да се натрупа в тялото, причинявайки токсични ефекти.
3. Хипокалиемия: Ampholip може да причини хипокалиемия (ниски нива на калий в кръвта). Пациенти с предразположение към или вече диагностицирани с хипокалиемия може да имат повишен риск от развитие на сериозни сърдечно-съдови усложнения.
4. Тежка сърдечна недостатъчност: При пациенти с тежка сърдечна недостатъчност употребата на Ampholip може да влоши сърдечното състояние и да доведе до сериозни усложнения.
5. Бременност и кърмене: Употребата на Ampholip по време на бременност и кърмене трябва да бъде оценена от лекар и преценена в съответствие с потенциалните ползи и рискове за майката и плода или кърмачето.
6. Пациенти с хипотония: Ampholip може да причини хипотония (ниско кръвно налягане). При пациенти с вече ниско кръвно налягане това може да доведе до сериозни усложнения.

Странични ефекти Амфолипа

1. Реакции на инфузия: По време на инфузия на Ampholip могат да възникнат остри реакции, като треска, втрисане, главоболие, хипотония (ниско кръвно налягане), гадене, повръщане, диария, артралгия (болка в ставите) и миалгия (мускулна болка).
2. Електролитни нарушения: Ampholip може да причини хипокалиемия (ниски нива на калий в кръвта), хипомагнезиемия (ниски нива на магнезий в кръвта) и други електролитни нарушения, които могат да доведат до абнормен сърдечен ритъм и миокардна дисфункция.
3. Увреждане на бъбреците: Продължителната употреба на Ampholip може да доведе до увреждане на бъбреците и развитие на бъбречна недостатъчност.
4. Хепатотоксичност: Някои пациенти могат да развият повишени чернодробни ензими, както и хепатит и жълтеница.
5. Хемопоетични нарушения: Ampholip може да причини анемия, левкопения (намален брой на белите кръвни клетки) и тромбоцитопения (намален брой на тромбоцитите).
6. Неврологични реакции: Могат да се появят главоболие, световъртеж, периферна невропатия и други неврологични реакции.
7. Алергични реакции: Могат да се появят алергични реакции, включително кожен обрив, сърбеж, копривна треска и анафилактичен шок.
8. Различни други нежелани реакции: Възможни са и други нежелани реакции, като сърдечни аритмии, хипертония (високо кръвно налягане), хипоксия, хипертонична криза и др.

Свръх доза

Предозирането на Ampholip може да доведе до увеличаване на страничните ефекти, като бъбречна токсичност, електролитни нарушения (напр. Хипокалиемия, хипомагнезиемия), както и животозастрашаващи реакции на инфузия като анафилактичен шок или сериозни сърдечно-съдови нарушения. p>

Взаимодействия с други лекарства

1. Аминогликозидни антибиотици: Едновременната употреба на амфотерицин B с аминогликозидни антибиотици като гентамицин или амикацин може да увеличи риска от развитие на бъбречно увреждане.
2. Циклоспорин: Едновременната употреба на Ampholip с циклоспорин може да доведе до повишени концентрации на циклоспорин в кръвта и повишена бъбречна токсичност.
3. Дигоксин: Амфотерицин B може да повлияе концентрацията на дигоксин в кръвта, което може да доведе до повишена сърдечна токсичност.
4. Липидни лекарства: Употребата на Ampholip с липидни лекарства като аминофилин или левотироксин може да намали тяхната ефективност поради взаимодействие с протеините на кръвната плазма.
5. Карбамазепин: Ampholip може да повлияе концентрацията на карбамазепин в кръвта, което може да наложи корекция на дозата.
6. Алопуринол: Употребата на алопуринол с амфотерицин В може да увеличи риска от развитие на алопуринолова нефропатия.
7. Други лекарства, които засягат бъбречната функция: Ampholip може да увеличи токсичните ефекти на лекарства, които засягат бъбречната функция, като нефротоксични антибиотици или нестероидни противовъзпалителни лекарства.