Allertek

Allertek е системно антихистаминово лекарство, производно на пиперазин.

Цетиризин, който е метаболитен елемент на хидроксизин, е мощен селективен антагонист на периферните Н1-терминации на хистамин. При тестване in vitro за синтез с окончания не се установява забележим афинитет към окончания, различни от Н1. [1]

Използването на стандартни порции цетиризин води до подобряване на качеството и здравето при хора със сезонен или хроничен ринит с алергична етиология.

Показания Allertek

Използва се за премахване на очни и носни признаци на целогодишен или сезонен ринит (алергичен произход), както и за премахване на симптомите на идиопатична уртикария (хроничен стадий).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки - 7 или 20 броя вътре в клетъчна опаковка. Кутията съдържа 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

В допълнение към антагонистичния ефект върху H1 окончанията, цетиризин демонстрира антиалергична активност: при хора с непоносимост, причинена от действието на алерген, 10 mg порция, приета 1-2 пъти на ден, забавя притока на еозинофили в конюнктивата и епидермиса.

По време на плацебо-контролирано изпитване, при което се използва голяма доза цетиризин (60 mg) в продължение на 7 дни, няма статистически значимо удължаване на QT интервала. [2]

Фармакокинетика

Възрастни хора.

При 16 възрастни хора, когато се прилага еднократна доза от 10 mg, полуживотът се увеличава с приблизително 50%, а степента на изчистване намалява с 40% в сравнение с други пациенти. Има предположение, че намаляването на нивото на клирънс при възрастни доброволци е причинено от бъбречна дисфункция.

Деца, включително бебета.

В периода от 6-12 години полуживотът на цетиризин е приблизително 6 часа, а във възрастовата подгрупа от 2-6 години-5 часа. При деца под 2 -годишна възраст тази цифра намалява до 3,1 часа.

Лица с бъбречна дисфункция.

Фармакокинетичните характеристики на лекарства с лека бъбречна дисфункция (ниво на CC - по -малко от 40 ml в минута) са подобни на тези, наблюдавани при здрави хора. При умерена бъбречна дисфункция периодът на полуживот се удължава три пъти, а степента на клирънс намалява със 70%.

При лица, които са на хемодиализа (стойностите на CC са по-малко от 7 ml в минута), когато се използва еднократна порция от 10 mg цетиризин, полуживотът е бил три пъти по-дълъг, а стойността на клирънс е 70% по-малка. Хемодиализата слабо отделя цетиризин от плазмата. Хората с тежка или умерена бъбречна дисфункция може да се наложи да коригират дозата на лекарството.

Хора с чернодробна дисфункция.

При хора с хронични чернодробни патологии (цироза на жлъчния тип и чернодробно заболяване, причинено от холестаза), които някога са използвали 10 или 20 mg Allertek, полуживотът е удължен с 50%, а нивото на клирънс е спаднало с 40%. Промяна на дозата е необходима само при едновременно наличие на дисфункции както на бъбреците, така и на черния дроб при пациента.

Дозиране и администриране

Таблетката се приема през устата с чиста вода - поглъща се без дъвчене.

Възрастовата подгрупа 6-12 години трябва да приема 0,5 таблетки (5 mg) 2 пъти на ден. Лица над 12 години и възрастни - 1 таблетка 1 път на ден.

Лица с тежка или умерена бъбречна дисфункция.

Тъй като екскрецията на цетиризин се осъществява чрез бъбреците, при липса на възможност за използване на алтернативни методи на терапия, интервалите между употребата на лекарства трябва да бъдат избрани лично (като се вземе предвид степента на бъбречна дисфункция).

Промяна на дозата при възрастен с бъбречна дисфункция:

Липса на нарушения (ниво на CC ≥80 ml на минута) - 10 mg лекарства 1 път на ден;

Лека дисфункция (CC индикатор в диапазона 50-79 ml на минута) - 10 mg от веществото 1 път на ден;

Умерена дисфункция (CC стойност в рамките на 30-49 ml на минута) - 5 mg от лекарството 1 път на ден;

Тежка дисфункция (CC показатели <30 ml на минута) - 5 mg лекарства с 1 приложение след 2 дни;

Терминална фаза на бъбречна недостатъчност (при лица, подложени на диализа; ниво на CC <10 ml в минута) - употребата е забранена.

За деца с бъбречна дисфункция порцията се избира лично, като се вземат предвид възрастта и теглото, както и показателите за QC на детето.

Продължителността на терапевтичния курс се избира от лекаря лично, като се вземе предвид естеството на патологията.

• Заявление за деца

Allertek не се използва при лица под 6 -годишна възраст, тъй като при тази форма на освобождаване на лекарството е невъзможно да се намери подходяща доза за детето.

Употреба Allertek по време на бременност

Няма достатъчно информация относно ефекта на лекарството върху бременни жени. Тестовете върху животни не показват преки или косвени ефекти върху бременността, феталното и ембрионалното развитие, раждането или постнаталното развитие. Необходимо е лекарството да се използва много внимателно по време на бременност - само в ситуации, в които лекарят прецени, че ползите от прилагането на лекарството са по -вероятни от рисковете от усложнения за плода.

Цетиризин може да се екскретира в майчиното мляко в стойности, които са 25-90% от плазмения индикатор (в зависимост от продължителността на интервала от време, който е изминал от приема на лекарството). Поради това, с хепатит В, лекарството се използва с изключително внимание.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с активния елемент или спомагателните компоненти на лекарството, и в допълнение към хидроксизин или производно на пиперазин;
• тежка бъбречна дисфункция (ниво на CC - под 10 ml в минута);
• редки форми на галактозна непоносимост (наследствена), Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (тези противопоказания се отнасят за лекарството под формата на покрити таблетки).

Странични ефекти Allertek

Сред страничните знаци:

• нарушения, засягащи кръвната система и лимфата: тромбоцитопения се наблюдава единично;
• имунни лезии: рядко се наблюдава непоносимост. Анафилаксията се развива единично;
• проблеми с хранителния режим и метаболитните процеси: евентуално повишен апетит;
• психични разстройства: понякога има възбуда, придружена от тревожност. Депресията, безсънието, объркването, агресията и халюцинациите са редки. Развива се единичен нервен тик. Може би появата на мисли за самоубийство;
• проблеми с работата на NA: понякога има парестезии. Понякога се появяват нарушения на движението или гърчове. Дискинезия, синкоп, дисгевзия, дистония или тремор се развиват поотделно. Може би разстройство на паметта или поява на амнезия;
• лезии, засягащи зрителните органи: появява се визуално замъгляване, разстройство на акомодацията или разстройство на движението, което засяга очните ябълки;
• дисфункция на слуховите органи и баланса: може да се появи световъртеж;
• сърдечни проблеми: понякога се появява тахикардия;
• нарушения в храносмилателния тракт: понякога се наблюдава диария;
• симптоми от страна на хепатобилиарната система: понякога се отбелязва чернодробна дисфункция (повишаване на стойностите на алкална фосфатаза, билирубин, трансаминази и GGT);
• лезии в епидермиса и подкожния слой: понякога се развиват обриви или сърбеж. Понякога се появява уртикария. Наблюдава се единичен фиксиран медицински еритем или оток на Квинке;
• нарушения, засягащи бъбреците и уретрата: отделно се отбелязва енуреза или дизурия. Възможно е развитие на задържане на урина;
• системни проблеми: понякога се появява неразположение или астения. Понякога се появява подпухналост;
• промяна в показанията за диагностика и лабораторни изследвания: от време на време теглото се увеличава.

Свръх доза

Признаците на интоксикация с цетиризин са свързани главно с ефекти върху централната нервна система или със симптоми, подобни на антихолинергичния ефект.

При много тежко предозиране (надвишаване на стандартната дневна порция поне пет пъти) се наблюдават диария, мидриаза, ступор, объркване, главоболие, тревожност, тежка умора, тахикардия и замаяност. В допълнение, неразположение, сърбеж, треперене, сънливост, задържане на урина и успокояване.

Лекарството няма антидот. В случай на отравяне се извършва стомашна промивка (в ситуации, в които са изминали по -малко от 60 минути от приема на лекарството) и симптоматични действия. Процедурата за диализа няма да бъде ефективна.

Взаимодействия с други лекарства

При тестове с многократна употреба на теофилин (0,4 g веднъж дневно) заедно с цетиризин се отбелязва незначително (с 16%) намаляване на нивото на клирънса на последния. В същото време настъпиха промени в стойностите на теофилин с такава комбинация.

По време на тестове с многократно приложение на ритонавир (0,6 g 2 пъти на ден) заедно с цетиризин (10 mg на ден), продължителността на експозиция на последния се увеличава с приблизително 40%. Ритонавир показва намаление от 11%.

Абсорбционният обем на цетиризин не намалява, когато се консумира с храна, докато скоростта на абсорбция се забавя с 60 минути.

Условия за съхранение

Allertek трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина, влага и малки деца. Температурно ниво - максимум 25 ° C.

Срок на годност

Allertek се разрешава да се използва в рамките на 4-годишен период от датата на производство на фармацевтичното вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Zirtek, Tsetrilev, Alergolik, Zodak с Aleron, Analergin и Ksizal с Alercetin. В допълнение, списъкът включва Letizen, Amertil, Lazin с Contrahist Alerji, Cetirinax и Glenzet с Levzirin, Cetrin, Egizin и Cetirizin с Cetrinal.