Алохексал

Алохексал е лекарство, което инхибира производството на пикочна киселина.

Веществото алопуринол е структурен аналог на хипоксантиновия компонент. Той пречи на свързването на пикочната киселина и има уростатична активност, която действа главно поради факта, че алопуринолът е способен да инхибира ензима ксантин оксидаза. В резултат на това окисляването на хипоксантин се катализира с образуването на ксантин, от който се образува пикочна киселина. Това позволява понижаване на стойностите на пикочната киселина и спомага за разтварянето на урати. [1]

Показания Алохексал

В педиатрията се използва за такива нарушения:

• нефропатия от тип урати, развила се по време на лечението на левкемия;
• хиперурикемия на вторичната форма, която има различно естество;
• вроден ензимен дефицит - например синдром на Lesch -Nyhan или вроден дефицит на компонента APRT.

При възрастни се използва в такива случаи:

• хиперурикемия (стойности на серумната пикочна киселина- 500+ μmol), която не може да бъде контролирана с диета;
• псориазис;
• заболявания, свързани с повишаване на кръвните нива на пикочна киселина (особено в случай на нефропатия или уролитиаза на пикочната киселина, както и подагра);
• вторичен тип хиперурикемия от различно естество;
• хиперурикемия от вторичен или първичен тип, която възниква на фона на различни хемобластози (миелоидна левкемия с хроничен характер, левкемия в активна фаза и лимфосаркома);
• радиационни или цитостатични процедури за лечение на неоплазми;
• използването на GCS в големи обеми.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се извършва под формата на таблетки - 10 броя вътре в клетъчната опаковка; в кутия - 5 такива опаковки.

Фармакокинетика

Когато се прилага перорално, алопуринол се абсорбира напълно и с висока скорост в кръвта. Почти не се наблюдава стомашна абсорбция. Подходящи условия за усвояване се наблюдават в горната част на тънките черва и дванадесетопръстника. След приемане на стандартна терапевтична доза от 0,3 g, плазмената Cmax на алопуринол се записва приблизително след 1 час и е равна на 1-2,6 μg / ml (средната стойност е 1,8 μg / ml).

Метаболитните трансформации правят възможно получаването на метаболитния елемент оксипуринол, който има терапевтичен ефект. Той достига своите Cmax стойности след 3-4 часа (те са 5-11 μg / ml (средната стойност е 8.4 μg / ml)). Скоростта на образуване се определя от скоростта и интензивността на предсистемните метаболитни процеси на човек.

Алопуринол, заедно с оксипуринол, почти не участват в синтеза с кръвен протеин.

Срокът на полуживот на алопуринол в плазмата е приблизително 40 минути, а оксипуринолът е в рамките на 17-21 часа. При почти една трета от пациентите очакваният полуживот на оксипуринол е 9-16 часа.

80% от горните компоненти се екскретират през бъбреците, а още 20% - чрез червата. При лица с нарушена бъбречна функция, периодът на полуразпад на оксипуринол се увеличава.

Дозиране и администриране

На възраст 3-6 години лекарството се използва в порции от 5 mg / kg. За лица на възраст 6-10 години - 10 mg / kg. Трябва да приемате лекарството 3 пъти на ден.

За възрастен дневната доза се избира лично, като се вземат предвид серумните показатели на пикочната киселина; често се равнява на 0,1-0,3 g лекарства на ден. Ако е необходимо, порцията може постепенно да се увеличава с 0,1 g на интервали от 1-3 седмици, докато се постигне максимален резултат.

Размерът на порцията за поддръжка е 0,2-0,6 g на ден; понякога може да се увеличи до 0,6-0,8 г. При дневни дози над 0,3 g е необходимо да се разделят на 2-4 равни порции за консумация. В случай на увеличаване на дозата е необходимо да се проследяват серумните нива на оксипуринол (те не трябва да са по -високи от 15 μg / ml).

Лица с нарушена бъбречна функция.

Необходимо е терапията да започне с дневна доза от 0,1 g; е позволено да се увеличи само в случаите, когато ефектът, получен от лекарството, е твърде слаб. Схеми за избор на дозировка:

• Ниво на CC над 20 ml на минута - 0,1-0,3 g лекарства на ден;
• индикатор в диапазона 10-20 ml на минута-0,1-0,2 g алопуринол на ден;
• стойности под 10 ml на минута - 0,1 g от веществото или по -големи порции, но с приема след по -дълги почивки (например 1-2 + дни - като се отчита състоянието на пациента и бъбречната функция).

При хора на хемодиализа, 0,3 g от Allohexal се прилагат на всяка от сесиите (2-3 пъти седмично).

За да се предотврати развитието на хиперурикемия по време на химиотерапия и лъчева терапия на неоплазми, се използват средно 0,4 g на ден. Необходимо е да започнете да го приемате 2-3 дни преди началото или едновременно с лечението с антибластом; употребата на лекарства трябва да продължи няколко дни след приключване на специфичната терапия.

Таблетките трябва да се приемат без дъвчене, с голямо количество течност след хранене.

Продължителността на лечебния цикъл се определя от хода на основната патология.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва при лица под 3 години.

Употреба Алохексал по време на бременност

Забранено е да се предписва Алохексал по време на бременност или хепатит В.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• силна чувствителност към алопуринол или други елементи на лекарството;
• тежка чернодробна / бъбречна дисфункция.

Странични ефекти Алохексал

В началния етап на терапията е възможно развитието на реактивна подагрична атака.

Понякога има проблеми с функционирането на стомашно -чревния тракт (повръщане, диария и гадене) или епидермални нарушения (уртикария, еритем или сърбеж).

Понякога се появяват умора, пареза, зрителни нарушения, слабост, депресия и невропатия. Освен това се отбелязват атаксия, катаракта, гърчове, замаяност, парестезии, главоболие, вкусови нарушения и сънливост.

При хора с бъбречна недостатъчност (когато дозата на лекарствата не е намалена) може да възникне васкулит с епидермални промени, както и засягане на черния дроб и бъбреците. Ако пациентът има васкулит, терапията трябва незабавно да се преустанови.

Сред другите странични признаци:

• симптоми на непоносимост - епидермални прояви, треска, артралгия и втрисане;
• промени в кръвната картина (левкоцитоза или левкопения, както и еозинофилия) и тежко увреждане на костния мозък (агранулоцитоза, тромбоцитопения или апластична анемия), особено при хора с бъбречна недостатъчност;
• епидермални лезии - TEH или MEE;
• чернодробна дисфункция (лечимо повишаване на нивата на трансаминаза и алкална фосфатаза в кръвта), стоматит и хепатит;
• алопеция;
• периферен неврит или миалгия;
• тубулоинтерстициален нефрит, свързан с лекарства, свързан с лимфоцитна инфилтрация;
• хематурия или уремия;
• холангит в активна фаза;
• ксантогенни камъни;
• гинекомастия или еректилна дисфункция;
• повишаване на стойностите на кръвното налягане, захарен диабет или брадикардия.

Свръх доза

Признаци на отравяне: повръщане, замаяност, диария, олигурия и гадене.

Провеждат се перитонеални и хемодиализни процедури, както и принудителна диуреза.

Взаимодействия с други лекарства

Терапевтичният ефект на алопуринол се отслабва, когато се използва с вещества, които имат урикозуричен ефект (пробенецид, сулфинпиразон и бензбромарон), както и с големи порции салицилати.

Алопуринол е в състояние да усили ефектите на много лекарства. Например, поради факта, че алопуринолът може да забави действието на ксантин оксидазата, метаболитните процеси на пуринови производни (меркаптопурин с азатиоприн) се забавят. Поради това трябва да намалите стандартната им част с 50-75%. В същото време големи порции Allohexal инхибират отделянето на пробенецид и метаболизма на теофилин.

Използването на лекарства заедно с кумаринови антикоагуланти изисква намаляване на частта от последните; също така трябва редовно да следите стойностите на кръвосъсирването.

Дозата на хипогликемичните средства на хлорпропамид също трябва да бъде намалена.

Лекарството може да увеличи интензивността на негативните прояви на някои лекарства.

Комбинацията с каптоприл увеличава вероятността от развитие на епидермални симптоми, особено при хронична бъбречна недостатъчност.

Приложението в комбинация с цитостатици увеличава честотата на промените в показанията на кръвта, поради което е необходимо често да се прави кръвен тест.

Приемът с амоксицилин или ампицилин увеличава вероятността от симптоми на алергия.

Условия за съхранение

Allohexal трябва да се съхранява на място, затворено от проникване на малки деца. Температурни стойности- не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Алохексал може да се използва в рамките на 5-годишен срок от датата на производство на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Febux и Allopurinol.