Allohexal

Алохексал е лекарство, което инхибира производството на пикочна киселина.

Веществото алопуринол е структурен аналог на компонента хипоксантин. То предотвратява свързването на пикочната киселина и има уростатична активност, която действа главно поради факта, че алопуринолът е способен да потиска ензима ксантин оксидаза. В резултат на това окислението на хипоксантина се катализира с образуването на ксантин, от който се образува пикочна киселина. Това позволява намаляване на нивата на пикочна киселина и спомага за разтварянето на уратите. [ 1 ]

Показания Allohexal

В педиатрията се използва при следните заболявания:

• уратна нефропатия, развита по време на лечение на левкемия;
• вторична хиперурикемия, която има различен характер;
• вроден ензимен дефицит - например, синдром на Леш-Нихан или вроден дефицит на APRT компонента.

При възрастни се използва в следните случаи:

• хиперурикемия (серумни нива на пикочна киселина от 500+ μmol), която не може да се контролира с диета;
• псориазис;
• заболявания, свързани с повишени нива на пикочна киселина в кръвта (особено в случай на нефропатия или уратна уролитиаза, както и подагра);
• вторична хиперурикемия с различен произход;
• хиперурикемия от вторичен или първичен тип, възникваща на фона на различни хемобластози (хронична миелолевкемия, левкемия в активна фаза и лимфосаркома);
• лъчетерапия или цитостатични процедури за лечение на неоплазми;
• употреба на GCS в големи обеми.

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава под формата на таблетки - 10 броя в клетъчна опаковка; в кутия - 5 такива опаковки.

Фармакокинетика

При перорално приложение, алопуринолът се абсорбира напълно и бързо в кръвта. Стомашна абсорбция почти не се наблюдава. Подходящи условия за абсорбция се наблюдават в горната част на тънките черва и дванадесетопръстника. След прием на стандартна терапевтична доза от 0,3 g, плазмената Cmax на алопуринол се регистрира приблизително след 1 час и е 1-2,6 mcg/ml (средна стойност - 1,8 mcg/ml).

Метаболитните трансформации позволяват получаването на метаболитния елемент оксипуринол, който има терапевтичен ефект. Той достига своите Cmax стойности след 3-4 часа (те са 5-11 mcg/ml (средната стойност е 8,4 mcg/ml)). Скоростта на образуване се определя от скоростта и интензивността на пресистемните метаболитни процеси при хората.

Алопуринолът и оксипуринолът почти не участват в синтеза на кръвни протеини.

Плазменият полуживот на алопуринол е приблизително 40 минути, а този на оксипуринол е в рамките на 17-21 часа. При почти една трета от пациентите очакваният полуживот на оксипуринол е 9-16 часа.

80% от горепосочените компоненти се екскретират през бъбреците, а други 20% през червата. При хора с бъбречна недостатъчност, полуживотът на оксипуринол се увеличава.

Дозиране и администриране

За деца на възраст 3-6 години лекарството се използва в доза от 5 mg/kg. За хора на възраст 6-10 години - 10 mg/kg. Лекарството трябва да се приема 3 пъти дневно.

За възрастен дневната доза се избира индивидуално, като се вземат предвид нивата на пикочна киселина в серума; често тя е 0,1-0,3 g от лекарството на ден. Ако е необходимо, дозата може постепенно да се увеличава с 0,1 g на интервали от 1-3 седмици, докато се постигне максимален резултат.

Поддържащата доза е 0,2-0,6 g на ден; понякога може да се увеличи до 0,6-0,8 g. Ако дневната доза е по-висока от 0,3 g, е необходимо да се раздели на 2-4 равни порции за консумация. В случай на увеличаване на дозата е необходимо да се следят серумните нива на оксипуринол (те не трябва да са по-високи от 15 mcg/ml).

Лица с бъбречна недостатъчност.

Терапията трябва да започне с дневна доза от 0,1 g; тя може да се увеличи само в случаите, когато ефектът от лекарството е твърде слаб. Схеми за избор на доза:

• нивото на CC е по-високо от 20 ml в минута – 0,1-0,3 g LS на ден;
• индикатор в рамките на 10-20 мл в минута – 0,1-0,2 г алопуринол на ден;
• стойности под 10 мл в минута – 0,1 г от веществото или по-високи дози, но приемани през по-дълги интервали (например 1-2+ дни – като се вземат предвид състоянието на пациента и бъбречната му функция).

За хора на хемодиализа се прилага 0,3 g Allohexal по време на всяка сесия (2-3 пъти седмично).

За да се предотврати развитието на хиперурикемия по време на химио- и лъчетерапия на неоплазми, се използва средно 0,4 g на ден. Необходимо е приемът да започне 2-3 дни преди или едновременно с антинеопластично лечение; употребата на лекарството трябва да продължи няколко дни след завършване на специфичната терапия.

Таблетките трябва да се приемат без да се дъвчат, с много течност, след хранене.

Продължителността на лечебния цикъл се определя от протичането на основната патология.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва при деца под 3-годишна възраст.

Употреба Allohexal по време на бременност

Забранено е предписването на Allohexal по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка свръхчувствителност към алопуринол или други компоненти на лекарството;
• тежка чернодробна/бъбречна дисфункция.

Странични ефекти Allohexal

В началния етап на терапията може да се развие реактивен пристъп на подагра.

Понякога се наблюдават проблеми със стомашно-чревния тракт (повръщане, диария и гадене) или епидермални нарушения (уртикария, еритема или сърбеж).

Понякога се наблюдават умора, пареза, зрителни нарушения, слабост, депресия и невропатия. Освен това се наблюдават атаксия, катаракта, конвулсии, замаяност, парестезия, главоболие, вкусови нарушения и сънливост.

При хора с бъбречна недостатъчност (когато дозата на лекарството не е намалена) може да се появи васкулит с епидермални промени и засягане на черния дроб и бъбреците. Ако пациентът има васкулит, терапията трябва да се прекрати незабавно.

Други странични ефекти включват:

• симптоми на непоносимост - епидермални прояви, треска, артралгия и втрисане;
• промени в кръвната картина (левкоцитоза или левкопения, както и еозинофилия) и тежко увреждане на костния мозък (агранулоцитоза, тромбоцитопения или апластична анемия), особено при хора с бъбречна недостатъчност;
• епидермални лезии - TEN или MEE;
• чернодробни дисфункции (лечимо повишаване на нивата на трансаминазите и алкалната фосфатаза в кръвта), стоматит и хепатит;
• алопеция;
• периферен неврит или миалгия;
• тубулоинтерстициален нефрит, свързан с лекарствена алергия, с лимфоцитна инфилтрация;
• хематурия или уремия;
• холангит в активна фаза;
• ксантогенни камъни;
• гинекомастия или еректилна дисфункция;
• повишено кръвно налягане, захарен диабет или брадикардия.

Свръх доза

Признаци на отравяне: повръщане, замаяност, диария, олигурия и гадене.

Извършват се перитонеални и хемодиализни процедури, както и форсирана диуреза.

Взаимодействия с други лекарства

Терапевтичният ефект на алопуринол се отслабва, когато се използва с вещества, които имат урикозуричен ефект (пробенецид, сулфинпиразон и бензбромарон), както и с големи дози салицилати.

Алопуринол може да усили ефекта на много лекарства. Например, тъй като алопуринолът може да забави действието на ксантин оксидазата, метаболитните процеси на пуриновите производни (меркаптопурин с азатиоприн) се забавят. Поради това стандартната им доза трябва да се намали с 50-75%. В същото време, големи дози Алогексал инхибират екскрецията на пробенецид и метаболитните процеси на теофилин.

Употребата на лекарства заедно с кумаринови антикоагуланти изисква намаляване на дозата на последните; необходимо е също така редовно да се следят показателите за кръвосъсирване.

Дозата на хипогликемичното средство хлорпропамид също трябва да бъде намалена.

Лекарството може да увеличи интензивността на негативните ефекти на някои лекарства.

Комбинацията с каптоприл увеличава вероятността от развитие на епидермални симптоми, особено при хронична бъбречна недостатъчност.

Приемът в комбинация с цитостатици увеличава честотата на промените в кръвната картина, поради което е необходимо често да се правят кръвни изследвания.

Приемът му с амоксицилин или ампицилин увеличава вероятността от развитие на алергични симптоми.

Условия за съхранение

Алохексал трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности - не повече от 25°C.

Срок на годност

Алохексал може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Фебукс и Алопуринол.