Алопуринол

Алопуринол принадлежи към категорията лекарства, които потискат образуването на пикочна киселина. Това е лекарство против подагра, което инхибира свързването на пикочната киселина и нейните соли в тялото.

Лекарството е в състояние да забави активността на ензима ксантин оксидаза, който участва в процесите на трансформация на хипоксантин / ксантин и ксантин / пикочна киселина. В резултат на такива взаимодействия серумната стойност на урати намалява, което предотвратява тяхното отлагане в бъбреците и тъканите. [1]

Показания Алопуринол

При възрастни лекарството се използва за такива нарушения:

• хиперурикемия (с отчитане на серумната пикочна киселина 500+ μmol / l), която не може да бъде контролирана чрез диета;
• патологии, свързани с повишаване на кръвните стойности на пикочната киселина (особено уратна нефропатия, подагра и уратна уролитиаза);
• вторичен тип хиперурикемия от различно естество (също псориазис);
• свързани с различни хемобластози (лимфосаркома, активна форма на левкемия и хронична миелоидна левкемия), първична или вторична хиперурикемия;
• цитотоксично лечение на заболявания с миелопролиферативна и неопластична природа.

Децата се предписват за такива заболявания:

• уратна форма на нефропатия, развила се по време на лечението на левкемия;
• вторичен тип хиперурикемия с различен произход;
• вродена ензимна недостатъчност (включително пълен или частичен дефицит на HGFT; синдром на Lesch-Nien) и вроден дефицит на ATPT.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се осъществява под формата на таблетки - 10 броя вътре в клетъчната опаковка. В кутията има 5 такива пакета.

Фармакодинамика

Вътре в тялото алопуринолът се превръща в оксипуринол, който предотвратява образуването на пикочна киселина, но неговата активност е по -слаба от тази на алопуринол.

Фармакокинетика

След перорално приложение лекарството се абсорбира напълно и с висока скорост. Почти няма абсорбция в стомаха, абсорбцията се осъществява вътре в дванадесетопръстника и в горната част на тънките черва.

Метаболитните процеси водят до образуването на основния лекарствено-активен метаболитен компонент на оксипуринол. Показателите Cmax oxypurinol се отбелязват след 3-4 часа; скоростта на формиране е свързана със скоростта и степента на личните пресистемни обменни процеси. Оксипуринол с алопуринол почти не участват в синтеза на протеини.

Плазменият полуживот на алопуринол е приблизително 40 минути, а оксипуринол е 17-21 часа. 80% от двата елемента се екскретират през бъбреците; червата се екскретират 20%. При лица с нарушена бъбречна функция срокът на полуживот на оксипуринол се удължава.

Дозиране и администриране

Алопуринол трябва да се приема през устата след хранене; таблетките се поглъщат цели с чиста вода. Не можете да дъвчете таблетките. По време на терапията пациентът трябва да приема много течности, за да поддържа стабилна функция на диурезата. Понякога се прави алкализиране на урината, за да се подобри отделянето на пикочна киселина.

Размерите на дозата и продължителността на лечението се избират от лекуващия лекар лично, като се вземе предвид тежестта на патологията и клиничната ситуация.

По време на избора на дневната доза на лекарството е наложително да се вземе предвид плазменият индикатор за пикочна киселина. Пациентът може да приема 0,1-0,3 g лекарство на ден. Коригирането на дозата се извършва еднократно за 1 или 3 седмици. Допускат се максимум 0,8 g от лекарството на ден.

• Заявление за деца

Забранено е употребата на лекарството при лица под 3 -годишна възраст.

Употреба Алопуринол по време на бременност

Няма налична информация относно употребата на алопуринол по време на бременност. Тъй като активният елемент на лекарството влияе върху метаболитните процеси на пурин и няма информация относно потенциалните рискове за хората, е забранено да се предписва лекарството на бременни жени.

Лекарството се екскретира в кърмата, поради което не се използва за хепатит В. Необходимо е да се откаже кърменето по време на терапията.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към алопуринол или други елементи на лекарството;
• тежка чернодробна / бъбречна дисфункция (стойности на CC под 2 ml на минута);
• активен стадий на подагрозен пристъп.

Странични ефекти Алопуринол

Сред страничните знаци:

• метаболитни нарушения: в началния етап на терапията може да се развие активна подагрична атака, която е свързана с мобилизирането на пикочна киселина в областта на подагричните възли и други депа;
• проблеми с функцията на черния дроб и стомашно -чревния тракт: повръщане, лечимо повишаване на кръвните нива на алкална фосфатаза и трансаминази, стоматит, гадене, хепатит, диария и активна форма на холангит;
• нарушения на хемопоетичните процеси: левкоцитоза, левкопения или еозинофилия. Тежки увреждания на костния мозък (агранулоцитоза, тромбоцитопения и апластична анемия), особено при хора с нарушена бъбречна функция;
• симптоми, свързани с активността на CVS: повишено кръвно налягане и брадикардия;
• лезии в централната нервна система: сънливост, цефалалгия, умора, замаяност, атаксия, слабост, конвулсии и невропатия, както и миалгия, депресия, парестезия и пареза, както и периферна форма на неврит;
• прояви, свързани със сензорните органи: катаракта, вкусови или зрителни смущения;
• нарушения на пикочните процеси: уремия, тубулоинтерстициален нефрит, придружен от инфилтрация на лимфоцити, ксантогенни камъни и хематурия;
• признаци на алергии: уртикария, нагревателни елементи, втрисане, MEE, сърбеж, еритема, треска и артралгия;
• други: импотентност, захарен диабет, плешивост и гинекомастия.

При лица с нарушена бъбречна функция, при използване на стандартна доза, може да възникне васкулит с епидермални промени; по -късно този процес може да премине в черния дроб с бъбреци. Ако се развие васкулит, трябва незабавно да спрете приема на Алопуринол.

Свръх доза

Понякога хората, които нямат бъбречна дисфункция, които приемат 20 г лекарства на ден, изпитват повръщане, нарушения на изпражненията, гадене и замаяност.

Продължителната употреба на лекарства при хора с бъбречна дисфункция понякога причинява еозинофилия, хипертермия, епидермален обрив и обостряне на бъбречни патологии. Няма антидот за лекарството, поради което трябва да се извършат симптоматични действия в случай на отравяне.

Взаимодействия с други лекарства

Ефектът на лекарството се отслабва при употреба на лекарства с урикозуричен ефект (пробенецид, сулфинпиразон и бензбромарон), както и при големи дози салицилати.

Алопуринолът е в състояние да забави активността на ксантин оксидазата, както и метаболитните процеси на пуринови производни (сред тях меркаптопурин и азатиоприн), поради което стандартната им порция трябва да бъде намалена с 50-75%.

Големите дози на лекарството намаляват скоростта на екскреция на пробенецид и инхибират метаболизма на теофилин.

Комбинацията от лекарството с хлорпропамид изисква намаляване на дозата на последния.

Въвеждането на алопуринол в комбинация с кумаринови антикоагуланти изисква намаляване на тяхната част. Освен това трябва редовно да следите скоростта на съсирване на кръвта.

Употребата на лекарството заедно с каптоприл увеличава вероятността от развитие на епидермални симптоми, особено ако пациентът има CRF.

Комбинацията с цитостатици може да провокира увеличаване на честотата на промени в кръвните параметри (в сравнение с отделната употреба на тези лекарства), поради което се препоръчва да се прави кръвен тест по -често от обикновено.

Комбинирането на лекарството с амоксицилин и ампицилин увеличава вероятността от развитие на признаци на алергия.

Условия за съхранение

Алопуринол трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни стойности- не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Алопуринол може да се използва в рамките на 5-годишен срок от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналог на лекарството е лекарството Allohexal.