Agapurin

Агапурин е лекарство, базирано на пентоксифилин. Лекарството се отнася до метаболити от групата на ксантини, пурини и има за цел да коригира и подобри микроциркулацията при различни съдови патологии. Като активен вазодилатор Agapurin значително подобрява реологичните свойства на кръвта, разширяване на коронарните артерии, мускулен тонус, може да увеличи нивото на АТР в клетките на тялото.

[1], [2]

Показания Агапурина

Пентоксифилин като основно активно вещество на Агапурин и неговите аналози е синтезиран за първи път през 70-те години на миналия век. Предшественикът на лекарството, се счита за Германия, германските производители се смята за един от най-ефективните лекарства, въпреки че лекарства, съдържащи пентоксифилин, направени в други страни, не е по-ниско или по отношение на качеството и ефективността на въздействие върху микроциркулацията и реологичните параметри на кръвта.

Основните указания за употреба:

1. Антикоагулантен ефект, значително понижаване на нивото на вискозитета на кръвта
2. Ангиопротективен ефект
3. Повишен кръвен поток, повишена течливост на кръвта
4. Подобряване на всички реологични параметри на кръвта
5. Повишаването на нивото на АТР в еритроцитите, в резултат на това левкоцитите - подобрява тяхната пластичност
6. Активиране на цитокиновата продукция (цитозащитно действие)
7. Отпускане на гладките мускули
8. Разширяване на съдовете на белите дробове
9. Увеличете тона на диафрагмата
10. Предотвратяване на тъканна хипоксия

Носологията, която показва приема на Агапурин:

• Вестибуларни нарушения
• Отосклеротични патологии
• Запушване на съдовете на ретината
• Оклузия на ретиналната артерия
• Спаз на артериите на ретината
• Болести на вътрешното ухо
• Цереброваскуларни патологии и техните последици
• Атеросклероза, включително атеросклероза на крайниците
• Синдром на Raynaud
• Периферни ангиопатии, включително диабетна ангиопатия
• облитериращ тромбангиит
• Разширени вени на долните крайници, включително тези, придружени от улцерация
• гангрена
• Парестезия
• възпалителен
• Прекъсната клаудикация
• Нарушаването на церебралната циркулация (исхемия)
• Дисциркулаторна енцефалопатия
• Трофични нарушения на тъканта (язви, последици от тромбофлебит)
• Akrotsianoz
• Пост след инсулт
• Главоболие, свързано с исхемично увреждане
• Загуба на памет
• IHD е исхемична болест на сърцето
• Невроинфекция на вирусна етиология
• сепсис
• Условия след миокарден инфаркт
• Импотентност, свързана с васкуларни нарушения
• Астма - астма
• ХОББ е хронично обструктивно белодробно заболяване.

Трябва да се отбележи, че това лекарство има много аналози, които също се разработват въз основа на пентоксифилин. В зависимост от показанието лекарят може да избере лекарство. Сред аналозите най-популярни са такива лекарства:

• Arbifleks
• Vazonyt
• Pentamon
• пентоксифилин
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Флекситал

Показания за употреба могат да бъдат различни, понякога противоречиви инструкции и противопоказания, например при бременност. Ограничената продължителност на лечението може да бъде причинена от остра нужда, превишаваща риска от странични ефекти, когато ползата и ефективността на пентоксифилин значително надвишават потенциалните му усложнения. В допълнение, свойствата на лекарството непрекъснато се изследват, тъй като Агапурин се счита за относително "младо" лекарство. Вероятно списъкът на свидетелствата му скоро ще бъде значително разширен и много заболявания, свързани с кръвотечение, ще получат нов начин на ефективно лечение.

[3]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на таблетки и инжектиране в различна дозировка, което е показано за различни васкуларни патологии в зависимост от тежестта на заболяването. Обикновено, ако нарушенията са диагностицирани като тежки, инжекциите на Агапурин се прилагат интравенозно или интрамускулно, поддържащата терапия или лечението на хронични заболявания предполага приемане на лекарството под формата на таблетки.

Форма на издаване:

• Инжекционен разтвор - ампули от 5 ml, в опаковка с 5 ампули
• Таблетки в доза от 100 милиграма, 60 таблетки във флакон
• Таблетки - 400 милиграма активен ингредиент - 10 таблетки в блистер, 2-10 блистера в оригиналната опаковка
• Таблетки - 600 милиграма пентоксифилин, 10 таблетки в блистер, 2 до 10 блистера в опаковка
• Агапурин забавен - 400, 600 милиграма активно вещество, в блистер от 10 таблетки, в опаковка от 2 блистера

Структурата включва такива компоненти:

• Пентоксифилин (100, 400, 600 mg)
• : Лактоза монохидрат (лактоза монохидрат, млечна захар)
• талк
• царевично нишесте
• Магнезиев стеарат (магнезиев стеарат, стеаринова киселина)
• Колоиден силициев диоксид (колоиден силициев диоксид)
• Кармелоза натрий, глицерол (натриева кармелоза)
• захароза
• Метилпарабен (метилпарабен в минимално количество)
• Gummi arabicum (акациева смола)
• Титанов диоксид (титанов диоксид)
• Микрокристална целулоза

Фармакодинамика

Фармакологичното действие се дължи на активността на пентоксифилин срещу аденозин (пуриненергичните) рецептори Р1 и Р2. Активното вещество на лекарството ги блокира, провокирайки инхибирането на PDE (фосфодиестераза), ензим, способен да отделя нуклеотидите от полинуклеотидната верига на ДНК. В резултат на тромбоцитите започва да се натрупват на цикличен аденозин монофосфат (сАМР), намалява скоростта на агрегирането на тромбоцитите значително увеличава гъвкавостта на еритроцити и намалена плътност на ниво на кръвен вискозитет. По този начин фармакодинамиката на Агапурин е насочена към вазодилатация, за намаляване нивото на агрегация, за активиране на микроциркулацията, за концентриране на АТФ във външната среда. По принцип лекарственото действие се проявява в капилярите и малки плавателни съдове, се подобрява реологичните свойства на кръвта, но поради приток му става по-интензивен доставка тъкан кислород.

Фармакодинамика:

• Противовъзпалителен ефект
• Цитозащитен ефект
• Активиране на микроциркулацията на кръвта
• Оксигениране на кръвния поток (ЦНС, крайници)
• Предотвратяване на миокардна хипоксия
• Увеличаване на тона на интеркосталните, стълби и диафрагма - респираторна мускулатура
• Активиране на обезпечения кръвен поток
• Предотвратяване или намаляване на честотата на идиопатични (нощни) пристъпи
• Увеличаване на концентрацията на АТФ и значително подобрение на биоелектричните параметри на централната нервна система

Фармакокинетика

Агапурин има висока степен на усвояване. Фармакокинетиката се характеризира с почти пълна абсорбция в храносмилателния тракт (до 95%). Активна съставка влиза в зацепване с еритроцитите протеинови структури на (мембрани), процес биотрансформация среща в чернодробните клетки и еритроцитите на. Почти целият пентоксифилин се освобождава под формата на продукти за вътреклетъчен метаболизъм под формата на метаболити. Метаболитни продукти, образувани от черния дроб, са разделени на метаболит I (1-5-хидроксихексил-3,7-диметилксантин) и метаболит V (1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин), тези съединения се концентрират в кръвната плазма и отстранени от на тялото по време на движенията на червата и уриниране (метаболит V с урина до 95%). Не повече от 2% от активната съставка се екскретира в чиста форма под формата на пентоксифилин. Времето за елиминиране не надвишава 4 часа след първото приложение. Трябва да се отбележи, че Agapurin в състояние да се открояват с кърма, така че лактацията не назначава или замени кърменето с изкуствени смеси. Също нормални фармакокинетиката на лекарства може да бъде нарушена в тежки nefropatologii определена максимална бъбречна екскреция на лекарството.

Дозиране и администриране

Режимът и дозата зависят от носологията и тежестта на заболяването. Не може да има универсални назначения в този смисъл, въпреки това има общи препоръки, които са дадени по-долу.

Начин на приложение и доза по форми:

1. Таблетна форма. Лекарството се приема след хранене, таблетка за пиене без дъвчене, изцедена с голям обем течност (вода)
2. Приемането трябва да се определи по схемата - таблетът се пие по едно и също време на деня
3. Началната доза на лекарството е 200 милиграма три пъти дневно
4. При появата на нежелани реакции дозата намалява по същия начин както схемата - 100 mg 2 пъти и при понижаване. След 3-4 дни може да се приемат 100 mg три пъти дневно
5. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 1200 милиграма
6. Agapurin retard (продължително лекарство) се приема по-рядко - 1-2 пъти дневно, в зависимост от показанията
7. Инжекциите могат да се прилагат както интрамускулно, така и интравенозно:

• Интрамускулно 100 mg 102 пъти на ден без използване на разтворител
• Интравенозно, лекарството се разрежда в 250 или 500 ml натриев хлорид (като опция в разтвор на глюкоза - 5%). Начинът на прилагане е бавен, но не надвишава 150 милилитра на час. Максималната дневна доза на инжекцията с Агапурин е 2 ампули
• Интраартериално капково инжектиране - ампулата се разтваря в 20 или 50 ml натриев хлорид. Въвеждането трябва да бъде бавно, на ампулата - 10 минути. Максималната дневна доза е 3 ампули на ден
• Продължителността на курса на лечение зависи от клиничната картина на заболяването и очаквания терапевтичен ефект

Тези препоръки не са догма и не могат да се считат за директна препоръка за използване на лекарството. Методът на приложение и дозата се определят от лекуващия лекар в съответствие с състоянието на пациента и индикациите за диагностицирана васкуларна патология.

[6], [7]

Употреба Агапурина по време на бременност

Според инструкциите употребата по време на бременност не се препоръчва. В клиничната акушерска практика обаче не е необичайно бъдещата майка да предпише лекарство, съдържащо пентоксифилин. По време на бременността са възможни различни аномалии на кръвообращението и тези състояния са много опасни за развитието на плода. В такива случаи пред лекуващия лекар възниква въпросът за корелацията на страничните ефекти за майката и заплахите за бебето. Едно от най-опасните състояния е гестозата, която се развива през второто тримесечие поради венозна задръстване или блокиране на капилярите. Процесът започва с подпухналост, след това има бъбречна дисфункция, има протеин в урината, главоболие и дори крампи. Също така FPN е фетоплацентна недостатъчност, придружена от спазми на съдовата система на плацентата и хипоксия на плода.
Употребата по време на бременност в такива случаи е не само допустима, но и необходима, тъй като лекарството е в състояние да възстанови нормалната микроциркулация и кръвообращението като цяло. Целта на лекарството помага да се активира притока на кръв, да се намали риска от агрегация на тромбоцитите (адхезия), да се подобрят реологичните свойства на кръвта. Разширяването на съдовете позволява да се осигури правилно кръвоснабдяване на тъканите и да се неутрализира потенциалната заплаха от фетална хипоксия. Такива назначения са оправдани, тъй като ползите за организма на майката и бебето значително надвишават всички възможни странични ефекти на пентоксифилин.

Бъдете предпазливи да назначавате бременни жени, които имат анамнеза за YaBZ или язва на дванадесетопръстника, както и тези, които имат ниско ниво на коагулация. Също така, лекарството трябва да бъде преустановено в края на бременността, за да се избегне рискът от кървене по време на раждането. Като цяло Агапурин, както и неговите аналози, се използват широко в гинекологичната и акушерската практика като ефективен вазодилататор, който няма патологичен ефект върху развитието на плода.

Противопоказания

Подобно на други ефективни вазодилататори, Агапурин има свои собствени, специфични противопоказания.

Противопоказания:

• Индивидуална непоносимост към мексиксантин, включително пентоксифилин
• Гестационен период, кърмене
• Деца, тийнейджъри, младежи под 18-годишна възраст
• Всяко кървене
• Кръвта на ретината (ретинален кръвоизлив)
• Инфаркт на миокарда, остър миокарден инфаркт
• порфирия
• Хеморагичен инсулт
• аритмия
• Коронарна атеросклероза в острия стадий
• Церебрална атеросклероза в острия стадий
• Хипотония (риск от значително понижение на кръвното налягане)
• Хеморагична диатеза
• Патология на бъбреците, при която креатининовият клирънс е по-малък от 30 ml / min

Следните условия не са директни противопоказания за употреба, но е необходимо да се вземат под внимание, за да се избегнат усложнения:

• Хронична сърдечна недостатъчност
• JAW - пептична язва
• Дуоденална язва в анамнеза
• Бъбречна недостатъчност
• хепатит
• Наскоро прехвърлената хирургическа намеса (загуба на кръв)
• Диабет (терапията изисква корекции въз основа на дозата)

Грунд Агапурина не влияе на психомоторните реакции и не влияе на концентрацията на внимание, паметта, координацията на движенията и психиката.

Странични ефекти Агапурина

Приемането на Агапурин рядко се съпътства от нежелани прояви, но заслужава да се спомене, за да се избегнат усложнения.

Страничните ефекти могат да се проявят под формата на такива симптоми:

• Рязко спадане на кръвното налягане (хипотония)
• тахикардия
• Кървене, включително вътрешни
• Гипогликемия
• аритмия
• Преходно главоболие, спазми
• Повишена нервна възбудимост
• Разстройство на съня
• Scotoma (сляпо място в очите)
• Хиперхидроза (повишено изпотяване)
• Рядко - алергични реакции под формата на обрив, уртикария, кожно дразнене, сърбеж
• Оток в патологията на бъбреците
• Рядко - конвулсивен синдром
• виене на свят
• Повишена крехкост на ноктите
• Намален апетит, гадене
• При продължително приемане, обостряне на холецистит (холестатичен хепатит)
• Trombotsipeniya

Нежеланите реакции са редки, с правилното лечение, според препоръките на лекарите, такива случаи се забелязват само в 3 случая на всеки 1000 пациенти. Необходимо е обаче повишено внимание при назначаването на пациенти с миокарден инфаркт, ниско кръвно налягане, нефропатология и хепатит, както и пациенти в старческа възраст.

[4], [5]

Свръх доза

Предозирането се проявява под формата на странични ефекти - кървене, гадене, повръщане, замайване, хипотония, хипогликемия, алергична реакция, по-рядко - припадъци. По правило тези случаи се свързват с излишък или от дозировката на лекарството, или при прекалено често приемане. Най-сериозната заплаха е предозирането, придружено от анафилаксия и припадъци.

Как се проявява свръхдозата?

• виене на свят
• Намаляване на кръвното налягане
• Хиперемия на кожата
• тахикардия
• Сънливост, слабост
• Повишена телесна температура
• Гипогликемия
• Загуба на съзнание
• Симптоми на вътрешно кървене (повръщане с добавка на кръв)
• втрисане
• Тонично-клонични конвулсии

 Тези условия изискват незабавно медицинско обслужване, тъй като е почти невъзможно да се изтегли лекарството у дома, няма специфичен антидот. Единственото, което можеш да направиш у дома, е да измиеш стомаха и да вземеш всеки ентеросорбент. Същите действия се извършват и в болницата, в допълнение към тях, на пациента се показва симптоматична терапия, която облекчава тежките симптоми. Също така, пациентът трябва да бъде под постоянния надзор на лекар, който следи всички жизненоважни функции, особено за дишането и артериалното налягане.

За да се избегне интоксикация, причинена от свръхдоза, е възможно, с помощта на ясното спазване, препоръката на лекуващия лекар, ако режимът и дозата на приема не са превишени, рискът от усложнения е сведен до минимум.

[8]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарственото взаимодействие се дължи на неговата фармакодинамика, лекарството е в състояние да активира всяко антихипертензивно средство, вазодилататори, синтетични амини (ганглион блокери). По този начин, всички лекарства, способни да повлияят на коагулацията на кръвта при едновременно приемане, засилват своето действие, което води до синергичен ефект. Директни и индиректни антикоагуланти, лекарства, съдържащи валпроева киселина, някои видове антибиотици, особено цефалоспорини в комбинация с agapurin може да предизвика нежелани странични симптоми, е необходимо да се помисли за назначаването на такива лекарства.

Взаимодействия с други лекарства:

1. Повишена ефективност:

• В комбинация с тромболитици
• При едновременното приложение на антихипертензивни лекарства
• В комбинация с инсулин или други хипогликемични лекарства под формата на таблетки
• При едновременно приложение с цефалоспорини (цефоперазон, цефамандол, цефотетан)
• В комбинация с PVK - валпроат (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Изпишете внимателно такива лекарства:

• В комбинация с циметидин, нивото на активното вещество (пентоксифилин) в кръвната плазма може да се увеличи
• Едновременното приложение на агапурин и други пурини, ксантини може да предизвика нежелани реакции от нервната система (повишена нервна възбудимост)
• В комбинация с антиастматични лекарства (теофилин) могат да се появят нежелани реакции, характерни за фосфодиестеразните инхибитори - гадене, диария, главоболие, епилептоидни състояния

Тъй Agapurin бързо активира препарати, предназначени за намаляване на налягането, трябва да се внимава, така че комбинираното лекарство не се задейства остри надолу скок на кръвното налягане (хипотония). Нещо повече, продължителната употреба на ксантини може да потенцира ефекта на хипогликемични медикаменти и инсулин, в такива случаи се препоръчва корекция антидиабетно лечение и непрекъснат мониторинг на нивата на кръвната захар, за да се избегне хипогликемия. Докато назначаване agapurin тромболитици и трябва непрекъснато да се измери PTV (протромбиново време) и PTI (протромбиново индекс), за да се предотврати рискът от кръвоизлив, кръвоизлив.

[9], [10], [11], [12]

Условия за съхранение

Лекарството под каквато и да е форма се съхранява по реда, уреден със специални разпореждания на Министерството на здравеопазването. Условията за съхранение се определят от списък Б, предназначен за аптечни институции. Този списък включва група лекарства, класифицирани като силни, такива лекарства се съхраняват отделно от други лекарства. Групата включва почти всички аналгетици, сърдечни лекарства, вазодилататори, като Agapurin, сулфонамиди, лекарства, съдържащи алкалоиди, хормони и много други средства.

Условия и срокове за съхранение на лекарствата от списък Б:

• Отделен шкаф, домашен комплект за първа помощ
• Защита от света
• Защита от влага
• Съхранение в оригинална опаковка
• Температурата на въздуха не надвишава +20 градуса
• Място, недостъпно за деца

Срок на годност

Срокът на годност зависи от количеството на основната активна съставка и формата на препарата, като правило срокът на годност не надвишава 5 години. Крайният срок за крайната дата на продажба е посочен върху оригиналната опаковка, след което лекарството не трябва да се приема, дори ако лекарството не се използва напълно.

Срок на годност, в зависимост от формата на препарата:

• Таблетки (100 и 400 mg) - срок на годност до 5 години
• Таблетки (600 mg) - срок на годност до 4 години
• Инжекционен разтвор, съхраняван не повече от 3 години

Agapurin - това е един от най-надеждно и ефективно лекарство, което помага да се подобри значително състоянието на пациенти с хронична артериална недостатъчност, атеросклероза с заличаване на долните крайници, както и други патологии, свързани с нарушена микроциркулацията и мозъчно-съдова болест. Това е обещаващ наркотик, чиито свойства продължават да бъдат изследвани, което води до разширяване на списъка с индикации за неговата цел всяка година. Положителни отзиви за подготовката от страна на лекари и пациенти се говори за влиянието на agapurin и истинското му положителен ефект върху циркулацията на кръвта, при приемането на правилата, както и желания режим на дозировка.

[13]