Agapurin

Агапурин е лекарство на основата на пентоксифилин. Лекарството принадлежи към метаболитите на ксантиновата, пуринова група и е насочено към коригиране и подобряване на микроциркулацията при различни съдови патологии. Като активен вазодилататор, Агапурин значително подобрява реологичните свойства на кръвта, разширява коронарните артерии, тонизира мускулите и може да повиши нивото на АТФ в клетките на организма.

[ 1 ]

Показания Agapurina

Пентоксифилинът, като основна активна съставка на Агапурин и неговите аналози, е синтезиран за първи път през 70-те години на миналия век. Германия се счита за създател на лекарството, немските производители са едни от най-ефективните лекарства, въпреки че лекарствата, съдържащи пентоксифилин, произведени в други страни, не отстъпват по качество или по ефективност на въздействието върху микроциркулацията и реологичните параметри на кръвта.

Основни показания за употреба:

1. Антикоагулантен ефект, значително намаляване на вискозитета на кръвта
2. Ангиопротективен ефект
3. Активиране на кръвния поток, повишаване на течливостта на кръвта
4. Подобряване на всички реологични параметри на кръвта
5. Повишени нива на АТФ в еритроцитите и левкоцитите, което води до подобрена пластичност
6. Активиране на производството на цитокини (цитопротективен ефект)
7. Релаксация на гладката мускулатура
8. Разширяване на белодробните съдове
9. Повишаване на тонуса на диафрагмата
10. Предотвратяване на тъканна хипоксия

Нозологии, за които е показан Агапурин:

• Вестибуларни нарушения
• Отосклеротични патологии
• Запушвания на съдовете на ретината
• Оклузия на ретиналната артерия
• Спазъм на ретиналните артерии
• Заболявания на вътрешното ухо
• Цереброваскуларни патологии и техните последици
• Атеросклероза, включително атеросклероза на крайниците
• Синдром на Рейно
• Периферни ангиопатии, включително диабетни ангиопатии
• Облитериращ тромбоангиит
• Разширени вени на долните крайници, включително тези, придружени от улцерация
• Гангрена
• Парестезия
• Измръзване
• Интермитентна клаудикация
• Нарушение на мозъчното кръвообращение (исхемия)
• Дисциркулаторна енцефалопатия
• Нарушения на трофичната тъкан (язви, последици от тромбофлебит)
• Акроцианоза
• Състояния след инсулт
• Главоболие, свързано с исхемични нарушения
• Загуба на паметта
• ИБС – исхемична болест на сърцето
• Невроинфекции с вирусна етиология
• Сепсис
• Състояния след миокарден инфаркт
• Импотентност, свързана със съдови нарушения
• БА – бронхиална астма
• ХОББ - хронична обструктивна белодробна болест.

Трябва да се отбележи, че това лекарство има много аналози, които също са разработени на базата на пентоксифилин. Лекуващият лекар може да избере лекарството в зависимост от показанията. Сред аналозите най-търсени са следните лекарства:

• Арбифлекс
• Вазонит
• Пентамон
• Пентоксифилин
• Мелинорм
• Еском
• Трентал
• Флекситал

Показанията за употреба могат да бъдат разнообразни, понякога противоречащи на инструкциите и противопоказанията, например по време на бременност. Ограниченият период на прием на лекарството може да се дължи на спешна нужда, която надвишава риска от странични ефекти, когато ползите и ефективността на пентоксифилин значително надвишават потенциалните му усложнения. Освен това свойствата на лекарството непрекъснато се изучават, тъй като Агапурин се счита за сравнително „младо“ лекарство. Вероятно списъкът с неговите показания скоро ще бъде значително разширен и много заболявания, свързани с кръвоносна недостатъчност, ще получат нов метод за ефективно лечение.

[ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на таблетки и инжекции, в различни дози, които са показани за различни съдови патологии в зависимост от тежестта на заболяването. Като правило, ако нарушенията са диагностицирани като тежки, се предписват интравенозни или интрамускулни инжекции с Агапурин, поддържащата терапия или лечението на хронични заболявания включва прием на лекарството под формата на таблетки.

Формуляр за издаване:

• Инжекционен разтвор - ампули от 5 милилитра, 5 ампули в опаковка
• Таблетки в доза от 100 милиграма, 60 таблетки в бутилка
• Таблетки - 400 милиграма активна съставка - 10 таблетки в блистер, 2-10 блистера в оригиналната опаковка
• Таблетки - 600 милиграма пентоксифилин, 10 таблетки в блистер, от 2 до 10 блистера в опаковка
• Агапурин ретард - 400, 600 милиграма активно вещество, 10 таблетки в блистер, 2 блистера в опаковка

Съставът включва следните компоненти:

• Пентоксифилин (100, 400, 600 мг)
• Лактоза монохидрат (лактоза монохидрат, млечна захар)
• Талк
• Царевично нишесте
• Магнезиев стеарат (магнезиев стеарат, стеаринова киселина)
• Колоиден силициев диоксид (колоиден силициев диоксид)
• Кармелоза натрий, глицерол (натриева кармелоза)
• Захароза
• Метилпарабен (метилпарабен в минимално количество)
• Гуми арабикум (акациева гума)
• Титанов диоксид (титанов диоксид)
• Микрокристална целулоза

Фармакодинамика

Фармакологичното действие се дължи на активността на пентоксифилин по отношение на аденозиновите (пуринергични) рецептори P1 и P2. Активното вещество на лекарството ги блокира, причинявайки инхибиране на PDE (фосфодиестераза) - ензим, способен да отделя нуклеотиди от ДНК полинуклеотидната верига. В резултат на това цикличният аденозин монофосфат (цАМФ) започва да се натрупва в тромбоцитите, скоростта на тромбоцитна агрегация намалява, еластичността на еритроцитите се увеличава значително и нивото на вискозитет и гъстота на кръвта намалява. По този начин, фармакодинамиката на Агапурин е насочена към вазодилатация, намаляване на нивото на агрегация, активиране на микроциркулацията и концентриране на АТФ във външната среда. Лекарството действа главно в капилярите и малките съдове, където реологичните свойства на кръвта се подобряват и поради притока му, снабдяването на тъканите с кислород става по-интензивно.

Фармакодинамика:

• Противовъзпалителен ефект
• Цитопротективен ефект
• Активиране на микроциркулацията на кръвта
• Оксигенация на кръвния поток (ЦНС, крайници)
• Превенция на миокардна хипоксия
• Повишен тонус на междуребрените, скалените мускули и диафрагмата - дихателни мускули
• Активиране на колатералния кръвен поток
• Предотвратяване или намаляване на идиопатични (нощни) припадъци
• Повишена концентрация на АТФ и значително подобрение на биоелектричните параметри на централната нервна система

Фармакокинетика

Агапурин има висока скорост на абсорбция. Фармакокинетиката се характеризира с почти пълна абсорбция в храносмилателния тракт (до 95%). Активната съставка се свързва с протеиновите структури на еритроцитите (мембрани), процесът на биотрансформация протича в еритроцитите и чернодробните клетки. Почти целият пентоксифилин се екскретира под формата на вътреклетъчни метаболитни продукти, под формата на метаболити. Метаболитните продукти, образувани от черния дроб, се разделят на метаболит I (1-5-хидроксихексил-3,7-диметилксантин) и метаболит V (1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин), тези съединения се концентрират в кръвната плазма и се елиминират от организма по време на дефекация и уриниране (метаболит V с урината до 95%). Не повече от 2% от активната съставка се екскретира в чиста форма - под формата на пентоксифилин. Времето на екскреция не надвишава 4 часа след първия прием. Трябва да се има предвид, че Агапурин може да се екскретира в кърмата, поради което не се предписва по време на кърмене или кърменето се замества с изкуствени смеси. Също така, нормалната фармакокинетика на лекарството може да бъде нарушена при тежка нефропатология, предвид максималното отделяне на лекарството през бъбреците.

Дозиране и администриране

Режимът и дозировката зависят от нозологията и тежестта на заболяването. В този смисъл не може да има универсални предписания, но има общи препоръки, които са дадени по-долу.

Начин на приложение и дозировка по форма:

1. Таблетна форма. Лекарството се приема след хранене, таблетката трябва да се приема без дъвчене, с голям обем течност (вода)
2. Приемът трябва да се определя от режима - таблетката се приема по едно и също време на деня.
3. Началната доза на лекарството е 200 милиграма три пъти дневно.
4. При поява на нежелани реакции дозата се намалява по същия начин, както е приет режимът - 100 mg 2 пъти дневно. След 3-4 дни може да се приема по 100 mg три пъти дневно.
5. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 1200 милиграма.
6. Агапурин ретард (лекарство с удължено освобождаване) се приема по-рядко - 1-2 пъти дневно, в зависимост от показанията
7. Инжекциите могат да се прилагат интрамускулно или интравенозно:

• Интрамускулно 100 mg 102 пъти дневно без използване на разтворител
• Интравенозно - лекарството се разрежда в 250 или 500 мл натриев хлорид (като опция в глюкозен разтвор - 5%). Методът на приложение е бавен, не по-висок от 150 милилитра на час. Максималната дневна доза Агапурин за инжектиране е 2 ампули.
• Интраартериално капково приложение – ампулата се разтваря в 20 или 50 mg натриев хлорид. Приложението трябва да е бавно, 10 минути на ампула. Максималната дневна доза е 3 ампули на ден.
• Продължителността на курса на лечение зависи от клиничната картина на заболяването и очаквания терапевтичен ефект.

Тези препоръки не са догма и не могат да се считат за директна препоръка за употребата на лекарството. Начинът на приложение и дозировката се определят от лекуващия лекар в съответствие със състоянието на пациента и показанията на диагностицираната съдова патология.

[ 4 ]

Употреба Agapurina по време на бременност

Според инструкциите, употребата по време на бременност не се препоръчва. Въпреки това, в клиничната акушерска практика често има случаи, когато на бъдещата майка все пак може да бъде предписано лекарство, съдържащо пентоксифилин. По време на бременността са възможни различни нарушения на кръвообращението и тези състояния са много опасни за развитието на плода. В такива случаи лекуващият лекар е изправен пред въпроса за съотношението на страничните ефекти за майката и заплахите за бебето. Едно от най-опасните състояния е гестозата, която се развива през втория триместър поради венозна конгестия или запушване на капилярите. Процесът започва с подуване, след което се появява бъбречна дисфункция, в урината се появява протеин, главоболие и дори конвулсии. Опасна е и ФПН - фетоплацентарна недостатъчност, придружена от спазми на съдовата система на плацентата и фетална хипоксия.
Употребата по време на бременност в такива случаи е не само приемлива, но и необходима, тъй като лекарството е способно да възстанови нормалната микроциркулация и кръвообращението като цяло. Предписването на лекарството помага за активиране на кръвния поток, намаляване на риска от агрегация (слепване) на тромбоцитите и подобряване на реологичните свойства на кръвта. Вазодилатацията осигурява правилно кръвоснабдяване на тъканите и неутрализира потенциалната заплаха от фетална хипоксия. Такива предписания са оправдани, тъй като ползите за майката и бебето значително надвишават всички възможни странични ефекти на пентоксифилин.

Предписва се с повишено внимание на бременни жени с анамнеза за стомашна или дуоденална язва, както и на тези, които имат ниско ниво на кръвосъсирване. Също така, лекарството трябва да се прекрати в края на бременността, за да се избегне рискът от кървене по време на раждането. Като цяло, Агапурин, както и неговите аналози, се използва доста широко в гинекологичната и акушерската практика като ефективен вазодилататор, който няма патологичен ефект върху развитието на плода.

Противопоказания

Подобно на други ефективни вазодилататорни лекарства, Агапурин има свои специфични противопоказания.

Противопоказания за употреба:

• Индивидуална непоносимост към метиксантини, включително пентоксифилин
• Гестационен период, кърмене
• Деца, тийнейджъри, младежи под 18-годишна възраст
• Всяко кървене
• Ретинални кръвоизливи (кървене в ретината)
• Миокарден инфаркт, остър инфаркт
• Порфирия
• Хеморагичен инсулт
• Аритмия
• Коронарна атеросклероза в острата фаза
• Церебрална атеросклероза в острата фаза
• Хипотония (риск от значително понижаване на кръвното налягане)
• Хеморагична диатеза
• Бъбречни патологии, при които креатининовият клирънс е по-малък от 30 ml/минута

Следните състояния не са директни противопоказания за употреба, но трябва да се вземат предвид, за да се избегнат усложнения:

• Хронична сърдечна недостатъчност
• ГУ – стомашна язва
• Анамнеза за дуоденална язва
• Бъбречна недостатъчност
• Хепатит
• Скорошна операция (загуба на кръв)
• Диабет (терапията изисква корекция на дозата)

Агапурин не повлиява психомоторните реакции и не влияе върху концентрацията, паметта, координацията на движенията или психиката.

Странични ефекти Agapurina

Приемът на Агапурин рядко е съпроводен с нежелани реакции, но си струва да се споменат, за да се избегнат усложнения.

Страничните ефекти могат да се проявят под формата на следните симптоми:

• Рязко понижаване на кръвното налягане (хипотония)
• Тахикардия
• Кървене, включително вътрешно
• Хипогликемия
• Аритмия
• Преходно главоболие, спазми
• Повишена нервна възбудимост
• Нарушение на съня
• Скотома (сляпо петно в зрителното поле)
• Хиперхидроза (прекомерно изпотяване)
• Рядко - алергични реакции под формата на обрив, уртикария, кожно дразнене, сърбеж
• Оток при бъбречна патология
• Рядко - конвулсивен синдром
• Виене на свят
• Повишена чупливост на ноктите
• Намален апетит, гадене
• При продължителна употреба е възможно обостряне на холецистит (холестатичен хепатит).
• Тромбоципения

Страничните ефекти са редки, при правилна употреба на лекарството, според препоръките на лекаря, такива ситуации се наблюдават само в 3 случая на 1000 пациенти. Необходимо е обаче повишено внимание при предписване на пациенти с миокарден инфаркт, ниско кръвно налягане, нефропатология и хепатит, както и на пациенти в напреднала възраст.

[ 3 ]

Свръх доза

Предозирането се проявява под формата на странични ефекти - кървене, гадене, повръщане, замаяност, хипотония, хипогликемия, алергична реакция, по-рядко - конвулсии. Като правило тези случаи са свързани или с превишаване на дозата на лекарството, или с прекомерно честа употреба. Най-сериозната заплаха е предозиране, придружено от анафилаксия и конвулсии.

Как се проявява предозирането?

• Виене на свят
• Понижаване на кръвното налягане
• Хиперемия на кожата
• Тахикардия
• Сънливост, слабост
• Повишена телесна температура
• Хипогликемия
• Загуба на съзнание
• Симптоми на вътрешно кървене (повръщане на кръв)
• Втрисане
• Тонично-клонични припадъци

Тези състояния изискват незабавна медицинска помощ, тъй като е почти невъзможно да се премахне лекарството у дома, няма специфичен антидот за него. Единственото нещо, което може да се направи у дома, е да се промие стомахът и да се приеме ентеросорбент. Същите действия се извършват и в болнични условия, като освен тях на пациента се показва симптоматична терапия, която облекчава тежките симптоми. Пациентът също трябва да бъде под постоянно наблюдение на лекар, който следи всички жизненоважни функции, особено дишането и кръвното налягане.

Интоксикацията, причинена от предозиране, може да се избегне чрез стриктно спазване на препоръките на лекуващия лекар; ако режимът и дозировката не се превишават, рискът от усложнения се свежда до минимум.

[ 5 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарствените взаимодействия се дължат на неговата фармакодинамика, лекарството е способно да активира всяко антихипертензивно средство, вазодилататори, синтетични амини (ганглионни блокери). По този начин, всички лекарства, които могат да повлияят на съсирването на кръвта, когато се приемат едновременно, усилват ефекта си, причинявайки синергичен ефект. Директните и индиректните антикоагуланти, лекарствата, съдържащи валпроева киселина, някои видове антибиотици, особено цефалоспорините в комбинация с Агапурин, могат да провокират нежелани странични ефекти, това трябва да се вземе предвид при предписване на такива лекарства.

Взаимодействия с други лекарства:

1. Повишена ефективност:

• В комбинация с тромболитици
• При едновременен прием на антихипертензивни лекарства
• В комбинация с инсулин или други хипогликемични лекарства под формата на таблетки
• При едновременно приложение с цефалоспорини (цефоперазон, цефамандол, цефотетан)
• В комбинация с PVC-валпроати (Депакин, Валпарин, Конвулекс)

1. Използвайте с повишено внимание със следните лекарства:

• В комбинация с циметидин, нивото на активното вещество (пентоксифилин) в кръвната плазма може да се повиши.
• Едновременната употреба на Агапурин и други пурини, ксантини може да провокира странични ефекти от нервната система (повишена нервна възбудимост)
• В комбинация с антиастматични лекарства (теофилин) могат да се развият странични ефекти, типични за инхибиторите на фосфодиестеразата - гадене, диария, главоболие, епилептоидни състояния.

Тъй като Агапурин бързо активира действието на лекарства, предназначени за понижаване на кръвното налягане, е необходимо да се гарантира, че подобна комбинация от лекарства не провокира рязък скок на кръвното налягане (хипотония). Освен това, продължителната употреба на ксантини може да засили ефекта на хипогликемичните лекарства, както и на инсулина, в такива случаи се препоръчва коригиране на антидиабетното лечение и постоянно наблюдение на нивата на кръвната захар, за да се избегне хипогликемия. Когато Агапурин и тромболитици се предписват едновременно, PT (протромбиново време) и PTI (протромбинов индекс) трябва постоянно да се измерват, за да се предотврати рискът от кръвоизлив, кръвоизлив.

[ 6 ], [ 7 ]

Условия за съхранение

Лекарствата под каквато и да е форма се съхраняват по реда, регламентиран със специални заповеди на Министерството на здравеопазването. Условията и сроковете за съхранение се определят от Списък Б, предназначен за аптеки. Този списък включва група лекарства, класифицирани като силнодействащи, такива лекарства се съхраняват отделно от другите лекарства. Групата включва почти всички аналгетици, сърдечни лекарства, вазодилататори като Агапурин, сулфонамиди, лекарства, съдържащи алкалоиди, хормони и много други лекарства.

Условия и срокове на съхранение на лекарства от списък Б:

• Отделен шкаф, шкаф за домашна аптечка
• Защита от светлина
• Защита от влага
• Съхранявайте в оригиналната фабрична опаковка
• Температура на въздуха не по-висока от +20 градуса
• Място, недостъпно за деца

Срок на годност

Срокът на годност зависи от количеството на основната активна съставка и формата на лекарството, като правило срокът на годност не надвишава 5 години. Срокът на годност е посочен на фабричната опаковка, след което не се препоръчва приемът на лекарството, дори ако лекарството не е използвано напълно.

Срок на годност в зависимост от формата на лекарството:

• Таблетки (100 и 400 мг) - срок на годност до 5 години
• Таблетки (600 мг) – срок на годност до 4 години
• Инжекционният разтвор се съхранява не повече от 3 години.

Агапурин е едно от най-надеждните и ефективни лекарства, което помага за значително подобряване на състоянието на пациенти с хронична артериална недостатъчност, облитерираща атеросклероза на долните крайници, както и други патологии, съпроводени с нарушена микроциркулация на кръвта и цереброваскуларна патология. Това е обещаващо лекарство, чиито свойства продължават да се изучават, което води до разширяване на списъка с показания за употребата му всяка година. Положителните отзиви за лекарството от лекари и пациенти показват ефективността на Агапурин и реалния му положителен ефект върху микроциркулацията на кръвта, при спазване на правилата за приложение, режима и необходимата дозировка.