Ламивудин

Антивирусни средства за директно Lamivudine действие, принадлежащи към групата на нуклеотид и нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, е на разположение на пазара фармакологична фармацевтичната компания Ауробиндо Pharma Ltd., базирана в Индия. Международният код на лекарството е АТХ J05А F05.

ХИВ инфекцията е бич на съвременното общество. Но най-ужасното нещо е, че за днес няма ефективно лечение, което да освободи напълно пациента от това ужасно заболяване. Лекарите са в състояние да блокират по-нататъшното развитие на патологията. И в това могат да помогнат на антивирусно лекарство като ламивудин. Но поради силната си фармакодинамика, самолечението е абсолютно неприемливо. Такава свобода може да предизвика усложнения, претеглени от леталитета. Ето защо е необходимо да поддържате връзка с Вашия лекар. Само той има право да предписва и отменя лекарството, да коригира дозировката му, графика за приемане и продължителността на лечението. 

[1], [2], [3], [4],

Показания Ламивудин

Изследваното лекарство Lamivudine е разработено от учената група на фирмата производител като лекарство, въведено в комбинираното лечение на HIV инфекция (вирус на човешката имунна недостатъчност).

Това лекарство може да се използва при лечение на хепатит, както и при лечението на туморни тумори. Заслужава да се отбележи, че смята медицина не лекува тялото от човешкия имунодефицитен вирус, но това значително намалява риска от прогресиране на процеса на синдрома на придобита имунна недостатъчност (СПИН - а) и други патологии свързани с ХИВ - инфекцията.

[5], [6], [7]

Формуляр за освобождаване

Лекарствен продукт Ламивудин, ефективно работещ заедно с други лекарства за спиране действието на ретровируса, се пуска на пазара на медицински продукти под формата на перорален разтвор. Това не е единствената форма на освобождаване на това лекарство. На рафтовете на аптеките можете да намерите пластмасови буркани в картонена кутия, съдържаща 60 таблетки Lamivudine, покрити със защитно покритие.

Основното активно вещество, което показва и характеристиките на медикамента, е химичното съединение ламивудин, чиято концентрация е 10 mg, налична в 1 ml от разтвора. Една таблетка от това вещество съдържа 150 mg.

Допълнителни химични компоненти, съдържащи се в медикамента са: захароза, лимонена киселина, метилпарабен, пропилей гликол, натриев цитрат, натриев хидроксид, пропил парахидроксибензоат, разредена солна киселина, аромат или ягодов аромат банани, както и пречистена вода.

Лекарството е бистра течност. Сянката му може да бъде от безцветен до бледожълт. Обемът на флакона е 240 ml.

[8], [9]

Фармакодинамика

Когато ретрограден вирус, принадлежащ към вида лентивирус, навлиза в тялото, той започва бавно, но систематично да унищожава клетъчните структури, причинявайки развитието на такова заболяване като ХИВ инфекцията (СПИН). Този процес практически не е обратим. Тя може да бъде забавена или блокирана.

Следователно, фармакодинамиката на ламивудин предполага наличието на способността на активното активно вещество да инхибира обратната транскриптаза на даден ретровирус. Трифосфат ламивудин е достатъчно селективен и ефективен, блокира синтеза на HIV-1 и HIV-2 щамове. При сложно лечение със зидовудин лекарството качествено блокира репликацията на HIV-1 и в същото време допринася за увеличаване на броя на клетъчните структури на CD4. Такава комбинация като зидовудин и ламивудин значително намалява вероятността от по-нататъшно развитие на болестта и рисковете от смъртност от нея.

Съвместното взаимозависимост на тези две химични има малки цитотоксични ефекти върху периферните кръвни лимфоцити, костно-мозъчни клетки, моноцитни - макрофаги клетки, лимфоцитна клетъчна структура, която позволява да се направи оценка на възможностите на терапевтичния индекс на ламивудин лекарствената счита.

[10], [11], [12], [13], [14],

Фармакокинетика

Когато влизате в протокола за лечение на лекарство, в допълнение към фармакодинамиката, лекуващият лекар се интересува от фармакокинетиката на лекарството. В края на краищата важен фактор при всяко лечение е способността на лекарството бързо да се абсорбира от лигавицата, т.е. Скоростта, с която лекарството може да доведе до положителна промяна в клиничната картина на заболяването. И тъй като не последното място отнема възможността на организма, остатъците или метаболитите на лекарството се екскретират ефективно.

Както показва клиничните и лабораторните изследвания, лекарството определя бионаличността му в диапазона от 80-85%, което е добър показател. 

Максималното количество на активната активна съставка на лекарството в кръвната плазма се наблюдава вече един час след приложението. В случай на препоръчвана терапевтична доза тази стойност (Cmax) е от 1 до 1,9 μg / ml.

Ако лекарството се приема с храна, максималната концентрация се намалява, докато нивото на бионаличност остава непроменено.

Полуживотът на лекарството (Т _1/2 ) средно съответства на интервал от пет до седем часа. Лекарството показва ниско ниво на комуникация с кръвните протеини. Серия от данни потвърждават факта, че лекарствената активна субстанция попада както в цереброспиналната течност (CSF), така и в централната нервна система. След два до четири часа концентрацията на лекарството в CSF (по отношение на същия параметър в кръвта) е 0,12.

Най-често лекарството се екскретира от пациента през бъбреците заедно с урината (повече от 70% ламивудин). Средно системният му клирънс е приблизително маркиран с цифра от 0,32 l / kg на час.

Активна съставка счита лекарство (около 10%) се метаболизира в черния дроб до ламивудин трифосфат, който показва по-дълъг полуживот, който средно съответства на интервал от време от 16 до 19 часа.

Следователно, ако функцията на бъбреците е намалена, е необходимо коригиране на дозата на лекарството.

Фармакокинетиката на лекарството в терапевтичната терапия при млади пациенти (на възраст под дванадесет) е почти същата като тази на възрастен пациент. Разликата е само в бионаличността на ламивудин. Този показател е значително намален и варира от 55 до 65%.

[15], [16], [17], [18]

Дозиране и администриране

Група фармацевти - разработчици на всяка фирма производител, дава своите препоръки относно графика на прилагане и дозировката на предлаганото лекарство. Но човешкото тяло е индивидуално, като този букет от болести, които могат да го измъчват. Следователно, методът на прилагане и дозата, в този случай на лекарството, могат да бъдат коригирани по време на лечението от лекуващия лекар според клиничната картина на заболяването. В този случай специалист, който предписва терапия, трябва да има опит в работата с HIV-инфектирани пациенти.

Въпросното лекарство може да се пие, независимо от времето на хранене. Лекарството трябва да се поглъща изцяло, без да се дъвче, с достатъчно количество течност.

На възрастните ХИВ-инфектирани пациенти и юноши, чието тегло надвишава 30 kg, се дава начална доза от 150 mg, разделена на две дози или 300 mg веднъж дневно през деня. Продължителността на лечението е предварително определена от такъв индикатор като нивото на CD4 на лимфоцитите на пациента.

В този случай дозировката на ламивудин също се коригира от креатининовия клирънс на пациента.

• Ако достигне границата от 30 до 50 ml / min, препоръчваната доза е 150 mg. В този случай поддържащото количество е 150 mg (една доза на ден).
• Ако той попадне в границата от 15 до 30 ml / min, препоръчваната доза е 150 mg. В този случай поддържащото количество е 100 mg (една доза на ден).
• Ако той попада в рамките на границата от 5 до 15 ml / min, препоръчителната дозировка е 150 mg. В този случай поддържащото количество е 50 mg (една доза на ден).
• Ако е под 5 ml / min, препоръчваната доза е 50 mg. Подобно, поддържащото количество на лекарството е 25 mg (един дневен прием).

При лечение на HIV инфекция при млади пациенти, чието тегло не достигнат тегло от 30 кг и повече от 3 месеца, антивирусно лекарство ламивудин прилага в средна дневна доза - 4 мг на килограм телесно тегло, разпределени на два етапа през целия ден. В този случай е целесъобразно да се гарантира, че изчисленото дневно количество от лекарството не надвишава 300 mg ламивудин. Продължителността на терапевтичното лечение е силно индивидуална и се предписва от лекуващия лекар. Дозата трябва да се коригира по време на нарастване на теглото на детето.

Както в случая на възрастен пациент, дозировката на ламивудин може да се коригира чрез креатининовия клирънс на малък пациент.

• Ако той попада в границата от 30 до 50 ml / min, препоръчителната дозировка е 4 mg на килограм телесно тегло. В този случай поддържащото количество е 4 mg на килограм тегло (една доза на ден).
• Ако той попада в границата от 15 до 30 ml / min, препоръчителната доза е 4 mg на килограм телесно тегло. В този случай поддържащото количество е 2,6 mg на килограм тегло (една доза на ден).
• Ако той попада в границата от 5 до 15 ml / min, препоръчителната дозировка е 4 mg на килограм телесно тегло. В този случай поддържащото количество е 1,3 mg на килограм тегло (една доза на ден).
• Ако е под 5 ml / min, препоръчителната доза е 1,3 mg на килограм телесно тегло. В този случай поддържащото количество е 0,7 mg на килограм тегло (една доза на ден).

За кърмачета, които не са навършили три месеца, данните за приемането на въпросното лекарство са ограничени.

В случай на профилактика след контакт комуникация с ХИВ - позитивни пациенти възрастни лица (например, медицински сестри или тясно се свържете с близките на пациента), не по-късно от 72 часа след контакт (нарязани, пол, впръскване и т.н.) антиретровирусно лекарство Lamivudine назначен в доза от 150 mg. Необходими са две дневни дози, взети през месеца (четири седмици).

Ако пациентът има анамнеза за бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, трябва да се направи корекция на дозата на въпросното лекарство.

Трябва да се подхожда много предпазливо към предписаната дозировка на пациентите преди пенсиониране и пенсионна възраст. Тази предпазливост е свързана с тези промени, свързани с възрастта, които неизменно засягат тялото на тази категория пациенти.

Разглежданото антивирусно лекарство се използва само при комплексно облекчение на заболяването и не се препоръчва като лекарство за монотерапия.

ХИВ - позитивни хора и тяхната околна среда, да са наясно, че приемането на антиретровирусна терапия (включително антиретровирусно лекарство Lamivudine) само потиска развитието на заболяването, но по никакъв начин не не се предотвратява рискът от предаване на друго лице чрез кръв, сексуален контакт, или открита рана. Все още има голяма вероятност, на фона на имунната недостатъчност, да се получи друго вирусно заболяване, както и усложнения от различен вид. Следователно, такива пациенти са на специален контрол на лекарите.

Ако има история на хепатит В на пациента или С, на фона на антивирусно лечение на шансовете за прогресия на тежки усложнения този пациент с потенциално висока смъртност.

Някои пациенти се интересуват от възможността срещу антиретровирусната терапия да управляват превозни средства и / или сложни механизми, изискващи по-голямо внимание. Досега няма данни за този проблем, но фармакодинамиката на Lamivudine не предполага никакви проблеми по този въпрос. Друга възможност е, че това може да бъде възпрепятствано от самото състояние на пациента и от тежката клинична картина на заболяването.

[25], [26], [27], [28]

Употреба Ламивудин по време на бременност

В периода на чакане за раждане на дете или кърмене, бъдеща или истинска млада майка полага всички усилия да сведе до минимум приема на всеки фармакологичен агент от традиционната и нетрадиционната медицина. Това се дължи на страха й от увреждане на плода или новороденото бебе. Както показват всички видове проучвания, употребата на ламивудин по време на бременност е значително ограничена.

Резултатите от клиничните проучвания потвърждават способността на въпросното лекарство свободно да проникне през плацентарната бариера. Също така се открива в майчиното мляко.

В тази връзка употребата на лекарства по време на бременност и кърмене може да бъде оправдана само от тежката клинична картина на болестта на жената.

Въвеждането на това лекарство при зайци показва вътрематочна смърт на ембриони.

Съществуват редица документални потвърждения, които показват забавяне на психологическото и физиологичното развитие на детето, появата на конвулсивни симптоми и развитието на неврологични заболявания. Не е установена пряка връзка с приложението на лекарството.

Но забраната за приемане не важи за ситуации, при които вероятността за предаване на ретрограден вирус на дете е висока.

Забранено приемане на лекарството в периода на лактация. Или младата майка получава лечение, но прекъсва храненето на новороденото с гърдата, пренасяйки го на изкуствено хранене. 

Противопоказания

За да се получи очакваният терапевтичен ефект от арестуването на заболяването, лекарството трябва активно да засегне нарушените области на човешкото тяло. Това е единственият начин да се постигнат необходимите промени. Но човешкото тяло е едно цяло и неговите други системи, органи и процеси също са засегнати. 

Следователно, като се следва горното, може да се отбележи, че има противопоказания за употребата на ламивудин.

1. Индивидуална непоносимост към тялото на пациента ламивудин или едно от вторичните химични съединения, които съставляват лекарството.
2. Да не се използва в протокола за лечение на новородени, чиято възраст не достига три месеца.

[19], [20], [21]

Странични ефекти Ламивудин

Индивидуални фармакодинамиката на лекарството, неговото неправилно приемане, отклонението от графика или доза, индивидуална чувствителност към конкретен химично съединение - всичко това може да предизвика странични ефекти, проявяващи се при получаване на медикамент. Лекарите не винаги могат недвусмислено да заявят пряката зависимост на въвеждането на лекарството и появата на патологични симптоми, но въпреки това той може да се прояви:

1. Анемия.
2. Смущения в съня.
3. Парестезией.
4. Хиперлактацемия.
5. Появата на главоболие.
6. Лактатна ацидоза.
7. Атаки на кашлица.
8. Тромбоцитопения.
9. Диареални прояви.
10. Неутропения.
11. Оток на панкреатит.
12. Повишено ниво на чернодробните ензими.
13. Истинска аплазия на еритроцитите.
14. Гадене, провокиране, понякога, повръщане на рефлекс.
15. Поява на студени симптоми.
16. Болков синдром в горната част на корема.
17. Повишени нива на серумната амилаза.
18. Алергични прояви, включително ангиоедем.
19. Alopetsyey.
20. Бърза умора на тялото.
21. Артралгией.
22. Рабдомиолизом.
23. Метаболитни нарушения.
24. Лошо цялостно здраве.
25. И редица други прояви.

[22], [23], [24],

Свръх доза

Поради индивидуалните характеристики на организма, отслабването на здравето от други заболявания, при признаване на небрежност в дозировката или протокола за приемане, взаимното влияние на различните лекарства, е възможно предозиране на лекарството. Няма признаци за приемане на високи дози ламивудин днес. Няма специална информация по този въпрос. Тъй като няма доказателства и че предозирането на лекарството може да доведе до смърт.

[29], [30], [31]

Взаимодействия с други лекарства

Както вече беше отбелязано по-горе, антиретровирусният лекарствен продукт Lamivudine не се препоръчва за употреба при монотерапия. Той се въвежда основно в протокола за комплексно лечение на пациенти с ХИВ инфекция. Ето защо при предписване на въпросното лекарство лекуващият лекар трябва да знае особеностите на взаимодействието си с други лекарства.

При изучаване на фармакодинамичните свойства се установява нисък лихвен процент на свързване на лекарството с кръвния протеин, както и ниско ниво на метаболитно взаимодействие и способността бързо да се отделят бъбреците непроменени. Именно тези свойства на ламивудин го правят достатъчно инертен в работата с наркотиците от други групи, но все още има ограничения за допускане.

Както показват проучванията и мониторирането на такива пациенти, ламивудин не трябва да се приема заедно с други лекарства, които съдържат едно от химическите съединения: емпирицабин или ламивудин

Много внимателно е необходимо да влезете в един протокол с препарати, чийто основен начин на екскреция преминава през бъбреците (например триметоприм). Това се дължи на факта, че по същия начин, в непроменена форма, разглежданото лекарство се оттегля и това вече е голяма тежест за това тяло. Особено, ако в историята на пациента има нарушения в работата му.

Други лекарства (например циметидин или ранитидин) не са напълно, но оставят тялото с малко количество урина през бъбреците. Това ги прави приемливи партньори в тандем прием с въпросните медикаменти.

При съвместно приемане с аналогови зидовудини, има значително намаляване (до 30%) на фармакологичните характеристики на последния. Не се наблюдават ефекти върху фармакокинетиката на ламивудин.

Синтетичният антибактериален агент триметоприм провокира повишаване на концентрацията в кръвта на активния агент на въпросното лекарство с приблизително 40%. Но ако пациентът не страда от бъбречни проблеми, коригирайте дозировката и на двете лекарства не трябва да бъде.

Подобна ситуация се наблюдава и когато лекарството и сулфаметоксазолът се прилагат едновременно в същия протокол на лечение.

Не предписвайте съвместен метод на ламивудин и залцитабин, тъй като фармакодинамиката на първия инхибира вътреклетъчното фосфорилиране на последния.

[32], [33], [34]

Условия за съхранение

За да прекара терапия дава очакваните резултати, в допълнение към изпълнението на всички препоръки, рисувани от лекуващия лекар, е да се запознаят и да изпълнява условията на съхранение ламивудин. Неправилното съдържание на лекарството значително намалява или дори напълно премахва неговите фармакологични характеристики.

Ако са изпълнени всички изисквания и препоръки, не може да има съмнение, че ефективността на свойствата на лекарствения продукт остава висока през целия живот на продукта.

Необходимо е да се съдържа ламивудин, който отговаря на следните изисквания:

1. Мястото, където се планира да се съхранява лекарството, трябва да бъде защитено от директно UV лъчение и друг спектър от слънчеви лъчи.
2. Съхранението на температурата не трябва да надвишава 25 градуса над нулата.
3. Съдържанието на антиретровирусно лекарство е необходимо на места, които не са достъпни за подрастващи и малки деца.
4. След отваряне на опаковката лекарството трябва да се използва през следващия месец, след което ефективността на лекарството спада значително.

[35], [36], [37]

Срок на годност

При навлизане на медицинския пазар всеки продукт на фармацевтичните компании трябва да бъде снабден с две дати на опаковъчния материал: първият - когато се произвежда това лекарство; другата е крайната дата, след което лекарството, доставено с тази инструкция, не трябва да се използва като ефективен антивирусен агент за лечение на HIV инфекция, не трябва да бъде.

В този случай, датата на изтичане на антивирусното лекарство Lamivudine е две години (или 24 месеца).