Lamictal

Антиепилептичното и антиконвулсивно лекарство Lamictal е пуснато на съвременния фармацевтичен пазар от полската компания Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA.

„Херкулесова болест“, „божествена болест“, „паднала болест“ – епилепсията е наричана с много имена през вековете, но си остава проблем. Тя пречи на живота на човек, затваряйки вратите към някои професии, намалявайки качеството му на живот. Днес обаче фармацевтичните компании със своите продукти позволяват, ако не да излекуват пациента, то значително да подобрят състоянието му, а профилактичният прием на антиконвулсивно лекарство, например Lamictal, е доста ефективен за предотвратяване на предстоящ пристъп. Бъдете по-внимателни към здравето си. И ако имате анамнеза за въпросното заболяване, не се отказвайте, съвременната медицина е готова да помогне. Струва си само да се помни, че подобни лекарства трябва да се предписват само от опитен квалифициран специалист.

Показания Lamictal

Поради фармакодинамичните характеристики на активната съставка ламотрижин, показанията за употребата на лекарството Lamictal са определени:

1. Като монотерапевтично лекарство за епилепсия (при леки припадъци).
2. Спиране на парциални и генерализирани припадъци.
3. Като лекарство за комплексно лечение на епилепсия (при по-тежки патологични прояви на заболяването).
4. Биполярни разстройства.
5. Предотвратяване на нарушения в емоционалното състояние на пациента.
6. Лечение на типични абсанси (кратки генерализирани епилептични припадъци с внезапно, бързо начало и край).
7. Депресия при биполярни психични разстройства.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Антиконвулсивното лекарство Lamictal се пуска на пазара под формата на кръгли или правоъгълни таблетки. Таблетките са основната форма на освобождаване на въпросното лекарство.

Таблетките от това лекарство могат да бъдат бели или жълтеникаво-кафяви. Формата и цветът определят различната дозировка на основното активно вещество ламотрижин. Таблетната единица на лекарството може да съдържа 5, 25, 50 или 100 mg от споменатото активно химично съединение.

Всяка таблетка има свой собствен плодов аромат и вкус (например, касис).
Допълнителни химични съединения, които съставляват Ламиктал: хидроксипропилцелулоза, повидон К30, калциев карбонат, натриев гликолат, магнезиев стеарат, натриев захарин и плодов ароматизатор.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Ламиктал е създаден от производителя като перорално антиепилептично, антиконвулсивно лекарство, откъдето произтича и фармакодинамиката на въпросното лекарство.

Активното химично съединение на лекарството е ламотрижин (INN - lamotriginum). Именно то определя посоката на фармакологичните свойства на таблетките.

Активното вещество на въпросното лекарство има депресиращ ефект върху потенциално-зависимите натриеви канали, блокирайки тяхната работа. Ламотрижин ефективно балансира функционалната нестабилност на невронните мембрани. Намалява скоростта на освобождаване на глутаминова киселина, която е доминираща в процеса на провокиране на епилептични припадъци.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Но за ефективно лечение е важна не само фармакодинамиката на лекарството, лекуващият лекар трябва да знае и параметрите на лекарството по отношение на скоростта на абсорбция и качеството на неговото елиминиране от организма на пациента. Следователно, преди прием на каквото и да е лекарство, фармакокинетиката на Lamictal също се оценява от специалист.

В този случай, Ламиктал има висок процент на пълна абсорбция от стомашно-чревната лигавица.

Максималното количество на активния активен компонент на лекарството в кръвната плазма се наблюдава вече два часа и половина след перорално приложение. Бионаличността на Lamictal се оценява на 55%. Ламотригин в тялото на пациента се трансформира почти напълно в своите метаболити, основният от които е N-глюкуронид.

Обемите, разпределени от тялото, са доста индивидуални, но средно попадат в диапазона от 0,92 до 1,22 л/кг.

Средно, полуживотът (T1 _/2 ) при възрастен пациент трае до 29 часа. Ламиктал се екскретира от организма под формата на метаболити и в малки количества непроменен (по-малко от десет процента), главно през бъбреците заедно с урината и само около 2% с изпражненията. Приемът на храна удължава T1 _/2. Този показател не оказва влияние върху нивото на адсорбция.

При възрастни креатининовият клирънс е приблизително от 25 до 53 ml/min. Креатининовият клирънс и полуживотът му са пряко свързани с приложената в организма доза. Няма разлики в тези стойности между млади и възрастни хора.

При малки пациенти креатининовият клирънс е обвързан с дозата и телесното тегло. Най-високата стойност се наблюдава при деца под петгодишна възраст. Полуживотът при малки пациенти е малко по-кратък, отколкото при възрастни.

Креатининовият клирънс се различава от средната статистическа стойност при хора, страдащи от хронична бъбречна дисфункция, и при пациенти на хемодиализа. Средните стойности показват съответно 0,42 ml/min на килограм тегло и 0,33 ml/min на килограм тегло (в интервала между екстрареналните пречиствания на кръвта) или 1,57 ml/min на килограм тегло (директно по време на процедурата на хемодиализа).

_{Съответно, времето T 1/2} се променя, което приблизително съответства на:

• За пациенти с хронична бъбречна недостатъчност – 42 часа и 55 минути.
• За пациенти между сеансите на хемодиализа – 57 часа и 25 минути.
• За пациенти по време на екстраренална процедура за пречистване на кръвта – 13 часа.

Въз основа на тези знания, специалистът предписва схемата и дозировката на Ламиктал.

Креатининовият клирънс се променя при хора с чернодробна дисфункция, в зависимост от тежестта на патологията.

• Леко увреждане – средно около 0,31 мл/мин на килограм тегло.
• Средната степен на патология е около 0,24 мл/мин на килограм тегло.
• Тежка степен на патологични промени – само около 0,1 мл/мин на килограм тегло.

Въз основа на това, в зависимост от тежестта на разстройството, прилаганата доза трябва да се коригира: намалена с до 50% за леки и умерени разстройства и до 75% за тежки разстройства.

[ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Всяко лекарство, включително Ламиктал, се предписва и назначава само от квалифициран опитен специалист. Фармаколозите на компанията производител предлагат само препоръчителния начин на приложение и дозировка, а по-конкретна схема на приложение и корекция на дозата остава при лекуващия специалист.

Таблетката не трябва да се дъвче преди поглъщане, а трябва да се измие с достатъчно количество вода.

Въпросното лекарство може да се използва като самостоятелно лекарство при лечение на епилепсия. Следната схема на приложение се препоръчва за юноши (над 12 години) и възрастни:

1. Първоначалните 14 дни - 0,025 g веднъж дневно, всеки ден.
2. Следващите 14 дни – 0,05 g веднъж дневно, всеки ден.
3. По-нататъшно постепенно титриране на дозата до постигане на необходимата клинична ефикасност.

Средно, поддържащата доза на прилагания Ламиктал достига дози от 100 до 200 mg. Някои пациенти постигат необходимия резултат с доза от 500 mg.

Ако говорим за протокол за комплексно лечение (например с лекарството натриев валпроат), тогава е необходимо да се намали количеството на приемания ламотрижин. Такава схема на приложение може да изглежда така:

1. Първите 14 дни - 0,025 g веднъж, през ден.
2. Следващите 14 дни – 0,025 g веднъж дневно.
3. Впоследствие предишната доза се увеличава ежедневно с 0,025–0,05 g, като се довеждат приложените обеми до постигане на лечебен ефект и регресия на патологичните симптоми.

Средно поддържащата дневна доза е от 100 до 200 mg, разделена на два дневни приема.

Ако протоколът за лечение включва не две, а повече лекарства, поне едно от които стимулира работата на чернодробните ензими, се препоръчва:

1. Началната доза Ламиктал е 0,05 g на ден. Продължителността на такова лечение е две седмици.
2. Следващите две седмици - 0,1 г, приемани дневно, но разделени на два приема.
3. За поддържане на постигнатия ефект, дневното количество от въпросното лекарство се предписва предимно в диапазона от 0,2 до 0,4 g.

При антиепилептична терапия за млади пациенти, чиято възраст е от две до дванадесет години, на фона на въвеждането на натриев валпроат, се препоръчва следната схема на приложение и дозировка на въпросното антиепилептично лекарство:

1. Началната дневна доза, през първите 14 дни, е 0,15 mg на килограм от теглото на малкия пациент.
2. През следващите 14 дни този показател се увеличава и възлиза на 0,3 мг на килограм тегло на пациента.
3. Впоследствие, всеки следващ ден, основната доза се увеличава с 0,3 mg на килограм тегло, като в крайна сметка се достига стойност от 1–1,5 mg на килограм тегло, разделена на две дневни дози.

В този случай е необходимо да се гарантира, че изчисленото количество от лекарството не надвишава 0,2 g на ден.

Ако протоколът за лечение включва не две, а повече лекарства, поне едно от които стимулира работата на чернодробните ензими, за деца от 2 до 12 години се препоръчва:

1. Началната дневна доза, през първите 14 дни, е 0,6 mg на килограм от теглото на малкия пациент.
2. През следващите 14 дни този показател се увеличава и възлиза на 1,2 мг на килограм тегло на пациента.
3. По-нататъшно постепенно титриране на дозата до постигане на необходимата стабилна клинична ефикасност.

Когато пациентът е диагностициран с биполярно разстройство, докато приема антиконвулсанти, се препоръчва следната схема на приложение на Lamictal:

1. Първите 14 дни - 0,025 g веднъж, през ден.
2. Следващите 14 дни – 0,025 g веднъж дневно.
3. Поддържащата дневна доза е 0,1 g.

В този случай е необходимо да се гарантира, че максималното количество приложен ламотрижин не надвишава 0,2 g дневно.

Особено внимание трябва да се обърне на следните клинични случаи:

1. Ако пациентът страда от сериозни нарушения в отделителната система (бъбреци, уретери и др.).
2. Ако пациентът има анамнеза за чернодробна недостатъчност, количеството на прилагания Ламиктал се намалява наполовина. Ако тази патология се счита за тежка, дозата може да бъде намалена със 75%.
3. За да избегнете симптоми на абстиненция, не спирайте внезапно приема на антиепилептичното лекарство. Постепенното намаляване на дозата обикновено отнема няколко седмици. Изключение прави заплаха за живота на пациента.
4. Въпросното лекарство не трябва да се въвежда в протокола за лечение, ако вече е предписано лекарство, съдържащо ламотрижин.

Докато приемате Ламиктал, не трябва да шофирате превозни средства и/или да работите със сложни машини, изискващи повишено внимание.

[ 12 ], [ 13 ]

Употреба Lamictal по време на бременност

Когато една жена е в „интересно положение“ или в следродилния период кърми новородено бебе, тя се опитва да приема каквито и да е лекарства възможно най-рядко и в по-малки количества. Това се дължи на страха ѝ от увреждане на плода или на вече роденото бебе. Употребата на антиепилептичното, антиконвулсивно лекарство Ламиктал по време на бременност не е установена. Това се дължи на факта, че няма данни и резултати от подобни клинични проучвания.

Теоретично, лекарите могат да предположат висока вероятност Ламиктал да повлияе развитието на плода, причинявайки вродени аномалии. Това заключение се основава на способността на ламотрижин да инхибира синтеза на ензима дихидрофолат редуктаза.

Няма данни за способността на Ламиктал да прониква в кърмата.

Следователно, ако възникне въпросът за лечение на бременна жена с въпросното лекарство, този въпрос се решава индивидуално въз основа на степента на медицинска необходимост. По време на кърмене, за да не се рискува здравето на бебето, е по-добре да се спре кърменето и новороденото да се прехвърли на адаптирани формули.

Противопоказания

На практика няма лекарство, което да няма противопоказания за употреба. Ламиктал има такъв списък. Той е малък, тъй като въпросното лекарство се възприема и обработва доста лесно от човешкото тяло.

1. Повишена индивидуална непоносимост на тялото на пациента към един или повече компоненти на въпросното лекарство.
2. Също така, самото лекарство и неговата дозировка трябва да се предписват с голямо внимание на пациенти с бъбречна и/или чернодробна недостатъчност.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Странични ефекти Lamictal

Може да се появи неправилно предписана доза, отклонение от схемата на приложение или неправилно поддържана доза, индивидуална чувствителност към специфично химично съединение и странични ефекти на Lamictal.

Според статистическата обработка на резултатите от мониторинга, пациентите най-често срещат следните патологични симптоми:

1. По кожата могат да се появят екзантематозни рани с алергична етиология, до развитие на синдром на Стивънс-Джонсън или епидермална некролиза на Лайел.
2. Развитие на лимфаденопатия (уголемяване на лимфните възли).
3. Проява на реакция на свръхчувствителност от забавен тип (РСПЗ).
4. Вътресъдова утайка (изглаждане на характеристиките) на клетъчните структури на кръвта.
5. Намаляване на броя на клетъчните структури на хематопоетичните кълнове в кръвта.
6. Влошаване на зрението.
7. Повишена възбудимост на рецепторите на централната нервна система, до загуба на съзнание.
8. Развитие на синдром на полиорганна недостатъчност.
9. Ако внезапно спрете приема на Ламиктал, могат да се появят симптоми на абстиненция, водещи до гърчове.
10. Възможно е да възникнат проблеми с дефекацията.
11. Ензимната активност на черния дроб намалява.
12. Рабдомиолизата е разрушаване на клетките на мускулната тъкан и проява на редица други патологии.

Свръх доза

Ако човек не спазва стриктно схемата и дозировката на приема на лекарството Lamictal, предписани в терапевтичния протокол, както и поради индивидуална чувствителност към специфично химично съединение, количеството на химичното вещество, постъпващо в тялото, може да бъде превишено. Предозирането на водещия активен химичен компонент ламотрижин може да се прояви в следните патологични симптоми:

1. Замаяност.
2. Гадене.
3. Зрително увреждане.
4. Липса на координация на движенията.
5. Загуба на съзнание.
6. Краниалгията е главоболие, причинено от проблеми в шийните прешлени.

Облекчаването на подобни патологични симптоми се осъществява чрез детоксикация на тялото на пациента: стомашна промивка, приложение на адсорбиращи вещества (например активен въглен).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Взаимодействия с други лекарства

Ако здравословното състояние на пациента не е безпокойство и лечението засяга само проблема с епилептичните припадъци, тогава Ламиктал може да се приема самостоятелно, след което пациентът трябва само да следи състоянието си и в случай на странични ефекти да потърси съвет от лекуващия си лекар.

Но подобна ситуация, като правило, се случва доста рядко, много по-често болните хора приемат едновременно няколко лекарства, принадлежащи към различни фармакоколонични групи. Следователно, за да се получи очакваният резултат и да не се навреди на организма на пациента, специалистът, предписващ лечението, трябва ясно да разбира каква клинична картина може да се получи в крайна сметка при съвместното действие на две или повече фармакологични лекарства. Тук познаването на взаимодействието на Ламиктал с други лекарства е задължително.

Но все още няма достатъчно обширни знания и резултати от изследвания по този въпрос.

Известно е само, че когато въпросното антиконвулсивно лекарство се прилага заедно с лекарство като натриев валпроат, метаболитът на последното, получен чрез работата на чернодробните ензими, намалява способността на организма на пациента да абсорбира съставните химични съединения на Lamictal.

Комбинираното действие на антиепилептично лекарство и карбамазепин може да провокира бързо развитие на странични патологични симптоми.
Както показват клиничните наблюдения, приемът на хормонални контрацептиви може да активира процеса на метаболизъм на ламотрижин и неговото елиминиране от организма два пъти.

Подобен резултат е постигнат при тандемното приложение на Ламиктал и парацетамол, както и на лекарства от собствената му (антиепилептична) фармакологична група.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Условия за съхранение

За да се постигне максимален терапевтичен ефект от лечението, освен спазването на всички препоръки на лекаря, който лекува заболяването, трябва да прочетете инструкциите и да научите условията за съхранение на Lamictal. При неправилно съхранение активната съставка ламотрижин може да загуби или значително да намали фармакодинамичните си характеристики. Ето защо, преди да започнете терапевтично лечение, трябва внимателно да прочетете инструкциите, приложени към всеки фармакологичен продукт.

Ако се спазват всички препоръки, може да се гарантира, че нивото на фармакодинамична активност на антиконвулсивното лекарство ще остане високо през целия разрешен срок на годност.

Изискванията за съхранение в много отношения са съвместими с набора от препоръки, които се прилагат за съхранението на повечето лекарства:

1. Стаята, в която се предполага да се съхранява въпросното лекарство, не трябва да бъде изложена на пряка слънчева светлина.
2. Влажността в помещението трябва да е умерена.
3. Температурата на съхранение не трябва да бъде по-висока от +30 градуса.
4. Ламиктал трябва да се съхранява на места, недостъпни за тийнейджъри и малки деца.

Срок на годност

Всеки продукт, пуснат на пазара от корпорация - производител, задължително е снабден с индикатори за дата върху опаковъчния материал, указващи кога е произведен този антиконвулсант. Друга цифра е крайната дата, след която лекарството, предоставено с тази инструкция, не трябва да се използва като ефективно антиепилептично лекарство.

В този случай срокът на годност на антиепилептичното, антиконвулсивно лекарство Lamictal е три години (или 36 месеца).

[ 21 ], [ 22 ]