Най-ревностният

Naisylate е търговското наименование на лекарство, чието активно вещество е амтолметин гуацил. Амтолметин гуацил е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), което се използва за лечение на болкови синдроми с различна етиология и възпалителни състояния.

Amtolmetin guacil инхибира активността на ензимите циклооксигеназа (COX-1 и COX-2), което води до намаляване на синтеза на простагландини - вещества, които играят ключова роля в развитието на възпаление, болка и треска. Има аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект.

Показания Лостът

1. Ревматоиден артрит: Низилатът може да помогне за намаляване на възпалението и болката при ревматоиден артрит, хронично възпалително ставно заболяване.
2. Остеоартрит: Това лекарство може да се използва за облекчаване на болка и възпаление от остеоартрит, хронично заболяване, характеризиращо се с разрушаване на хрущяла в ставите.
3. Болки в гърба: Naysilate може да се използва за облекчаване на болка от различни видове болки в гърба, включително остра или хронична спондилоза, ишиас и други.
4. Мускулна болка: Това лекарство може да се използва за облекчаване на болка, причинена от мускулни наранявания, навяхвания или разтежения.
5. Следоперативна болка: След хирургични интервенции Naysilat може да се използва за облекчаване на болката.
6. Други състояния: В някои случаи Naysilat може да бъде предписан за облекчаване на болка при зъбобол, главоболие, възпалителни процеси и др.

Формуляр за освобождаване

Таблетки: Това е най-често срещаната форма на освобождаване на Nizilat. Таблетките обикновено се предлагат под формата на кръгли или овални филмирани таблетки. Те могат да имат различни дозировки, за да отговарят на нуждите на различните пациенти.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на амтолметин гуацил, основната активна съставка в Naysylat, е способността му да инхибира ензима циклооксигеназа (COX), което води до намаляване на синтеза на простагландини, възпалителни медиатори, отговорни за болката, възпалението и треската. p>

Амтолметин гуацил е инхибитор на COX-1 и COX-2. COX-1 присъства широко в тъканите и участва в поддържането на физиологични функции като защита на стомашната лигавица. COX-2, от друга страна, е предизвикан от възпаление и играе ключова роля в процеса на възпаление и болка.

Тъй като амтолметин гуацил инхибира и двете изоформи на СОХ, той има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти. Този механизъм прави Naisilate ефективен при намаляване на възпалението и болката при различни състояния, като ревматоиден артрит, остеоартрит, мускулна болка и други.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Амтолметин гуацил обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималните плазмени концентрации обикновено се достигат 1-2 часа след приложението.
2. Разпределение: Амтолметин гуацил се разпределя добре в телесните тъкани, включително ставите и меките тъкани. Свързва се с плазмените протеини на високо ниво.
3. Метаболизъм: Амтолметин гуацил се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит е хидроксиамтолметин, който също има СОХ инхибиторна активност.
4. Екреция: Метаболитите на амтолметин гуацил и непромененото лекарство се екскретират предимно през бъбреците като конюгати на глюкуронова киселина и непроменено лекарство. По-малка част се отделя в червата.
5. Полуживот: Полуживотът на амтолметин гуацил в тялото е около 3-5 часа, което означава, че неговите ефекти намаляват бързо след спиране на приложението.

Дозиране и администриране

Начин на приложение:

• Орално приложение: Nisylat се приема през устата, обикновено под формата на таблетки.
• Хранене: Препоръчително е таблетките да се приемат след хранене, за да се намали дразненето на стомаха.
• Измиване: Таблетките трябва да се приемат с достатъчно количество вода.

Препоръчителни дози:

1. Възрастни:

   • Начална доза: Препоръчителната начална доза е 600-1200 mg на ден, разделена на 2-3 приема.
   • Поддържаща доза: В зависимост от клиничния отговор и поносимостта, дозата може да бъде намалена до 600 mg на ден.
   • Максимална дневна доза: Не трябва да надвишава 1800 mg.

2. Пациенти в старческа възраст:

   • При пациенти в напреднала възраст се препоръчва да се започне с минималната ефективна доза и постепенно да се увеличи дозата, ако е необходимо, като се вземат предвид възможните съпътстващи заболявания и общото здравословно състояние.

3. Деца и юноши:

   • Nysylate не се препоръчва за употреба при деца под 12-годишна възраст. За юноши над 12 години дозировката се избира индивидуално, като обикновено се започва с минималните дози.

Примери за дозиране:

• За лечение на болка:

  • Начална доза: 600 mg (1 таблетка) 2 пъти дневно след хранене.
  • Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 600 mg 3 пъти дневно.

• За лечение на възпалителни заболявания:

  • Начална доза: 600-1200 mg на ден, разделена на 2-3 приема.
  • Поддържаща доза: 600 mg на ден.

Продължителност на лечението:

• Продължителността на лечението зависи от естеството на заболяването, тежестта на симптомите и индивидуалния отговор на пациента към терапията.
• При остри състояния курсът на лечение може да продължи няколко дни, при хронични състояния - до няколко седмици или месеци, но под наблюдението на лекар.

Специални инструкции:

• Чернодробна и бъбречна недостатъчност:
  • Пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция може да се нуждаят от коригиране на дозата и редовно проследяване на функцията на тези органи.
• Наблюдение на състоянието:
  • При продължителна употреба се препоръчва редовен преглед от лекар за проследяване на чернодробната функция, бъбречната функция и кръвната картина.
• Ограничение на алкохола:
  • Алкохолът трябва да се избягва по време на лечението, тъй като това може да увеличи риска от стомашно-чревни странични ефекти.

Употреба Лостът по време на бременност

1. Гастропротективни свойства: Amtolmetin guacil има значително намалена язвообразуваща активност в сравнение с други НСПВС. Това се дължи на способността му да стимулира производството на азотен оксид, което осигурява гастрозащитни ефекти и намалява увреждането, причинено от етанола в стомаха на плъхове (Coruzzi et al., 2000).
2. Дългосрочна употреба при ревматични заболявания: Проучванията показват, че дългосрочната употреба на amtolmetin guacil при пациенти с остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит е ефективна и се понася добре. Честотата на сериозните нежелани реакции е ниска и повечето пациенти са доволни от резултатите от лечението (Karateev et al., 2019).
3. Сравнителен анализ с други НСПВС: Мета-анализ показа, че амтолметин гуацил има по-добър гастротропизъм в сравнение с други НСПВС като диклофенак и индометацин. Честотата на стомашно-чревни нежелани реакции и сериозни язви е значително по-ниска при пациенти, приемащи амтолметин гуацил (Marcolongo et al., 1999).

Противопоказания

1. Пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника: Употребата на Naisilate може да влоши улцеративните лезии на стомашната или чревната лигавица и да доведе до кървене или перфорация.
2. Тромбоцитопения или други заболявания на кръвта: Nisylat може да увеличи нарушенията на кръвосъсирването и да доведе до кървене.
3. Тежко бъбречно или чернодробно увреждане: Употребата на Nisylat може да влоши тези състояния и да причини усложнения.
4. Астма, ринит, назални полипи: Naisylate може да причини повишени симптоми на астма или алергични реакции.
5. Пълно или частично затваряне на артериалния канал на плода през втория и третия триместър на бременността: Употребата на Naysilat може да доведе до риск от усложнения в плода, включително преждевременно затваряне на артериалния канал.
6. Индивидуална непоносимост или алергична реакция към amtolmetin guacil или други НСПВС: Употребата на лекарството може да причини алергични реакции при лица, чувствителни към това лекарство.
7. Постоперативно състояние след присаждане на коронарен артериален байпас: Употребата на Naisilate може да увеличи риска от сърдечни усложнения и хеморагични усложнения след операция.

Странични ефекти Лостът

1. Диспептични симптоми: Включват коремен дискомфорт или болка, гадене, повръщане, диария или запек.
2. Стомашно-чревни язви: Включва стомашни или дуоденални язви, стомашно-чревни кръвоизливи и стомашно-чревни перфорации.
3. Стомашно-чревно кървене: може да възникне чрез кръв в изпражненията или повръщаното и може да бъде сериозно усложнение.
4. Чернодробна дисфункция: Включва повишени нива на чернодробните ензими в кръвта (ALT, AST), хепатит и жълтеница на кожата и склерата.
5. Бъбречна дисфункция: Може да се прояви чрез повишени нива на креатинин и урея в кръвта, подуване и промени в честотата на уриниране.
6. Системни алергични реакции: могат да включват уртикария, пруритус, ангиоедем и дори анафилаксия.
7. Заболявания на кръвта: могат да се проявят чрез тромбоцитопения, агранулоцитоза, анемия и други промени в кръвния състав.
8. Сърдечно-съдови усложнения: Включват повишено кръвно налягане и влошаване на сърдечната функция.
9. Централна и периферна нервна система: Може да се прояви чрез главоболие, световъртеж, сънливост, безсъние или нервна болка.
10. Други нежелани реакции: Включват алопеция, уртикария, болка в гърдите, изпотяване и промени във вкуса.

Свръх доза

1. Гадене и повръщане: Прекомерната консумация може да причини гадене и повръщане, което може да влоши дехидратацията и електролитния дисбаланс.
2. Болка в стомаха: Предозирането може да причини коремна болка, която може да се дължи на дразнене на стомашната или чревната лигавица.
3. Замайване и сънливост: Прекомерната консумация може да причини замаяност, сънливост и депресия на централната нервна система.
4. Хипертония: възможно повишено кръвно налягане и свързани симптоми като главоболие, сърцебиене и др.
5. Увреждане на бъбреците и черния дроб: В случай на предозиране е възможно увреждане на бъбреците и черния дроб, което може да се прояви чрез повишени нива в кръвта.
6. Други симптоми: могат да включват астения, безсъние, хипервентилация, аритмия, спиране на дишането и др.

Взаимодействия с други лекарства

1. Други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): Едновременната употреба на НСПВС, включително аспирин, може да увеличи риска от язви и стомашно-чревни кръвоизливи.
2. Ацетилсалицилова киселина (аспирин): Използването на Nisylate с аспирин може да увеличи риска от развитие на язвени усложнения.
3. Глюкокортикостероиди: Едновременната употреба на Naysylate с глюкокортикостероиди, като преднизолон или дексаметазон, може да увеличи риска от улцеративни усложнения.
4. Лекарства, които влияят върху съсирването на кръвта: Nisylat може да засили ефектите на антикоагуланти (например варфарин), тромбоцитни антиагреганти (например кардиопротективна доза аспирин), което може да увеличи риска от кървене.
5. Лекарства, които повишават кръвното налягане: Naisylate може да намали ефективността на антихипертензивните лекарства като АСЕ инхибитори или бета-блокери.
6. Литий: Използването на Nisylate с литий може да повиши нивата на литий в кръвта, което може да доведе до токсични ефекти.
7. Метотрексат: Низилатът може да повиши токсичността на метотрексат чрез намаляване на елиминирането му, особено при продължителна употреба.

Условия за съхранение

По принцип се препоръчва лекарството да се съхранява на сухо и тъмно място при стайна температура (15 до 30 градуса по Целзий). Важно е да избягвате съхранение на места, изложени на пряка слънчева светлина, влага или топлина.

Таблетите или капсулите обикновено се съхраняват в оригиналната опаковка или контейнер, плътно затворени, за да се предпазят от влага и въздух.

Избягвайте замразяването на лекарството, тъй като това може да промени неговата структура и сила.