Амловас

Amlovas (амлодипин) е лекарство антагонист на калциевите канали, използвано за лечение на високо кръвно налягане (хипертония) и стенокардия (болка в гърдите, причинена от исхемия на сърцето). Амлодипин действа чрез разширяване на кръвоносните съдове и подобряване на притока на кръв, което помага за понижаване на кръвното налягане и намаляване на стреса върху сърцето.

Често се използва като монотерапия или в комбинация с други лекарства за ефективен контрол на кръвното налягане. В някои случаи амлодипин може да се използва за лечение на други състояния, както е препоръчано от Вашия лекар.

Важно е да използвате амлодипин само както е предписано от Вашия лекар и да следвате препоръките на Вашия лекар относно дозировката и приложението, за да сведете до минимум риска от възможни нежелани реакции и да осигурите най-добрия терапевтичен ефект.

Показания Амловаса

1. Хипертония (високо кръвно налягане): Amlovas ефективно понижава кръвното налягане чрез разширяване на периферните артерии и подобряване на кръвния поток. Това го прави едно от основните лекарства за лечение на хипертония.
2. Стенокардия (стабилна и нестабилна): Amlovas се използва и за лечение на стенокардия, състояние, при което сърдечният мускул не получава достатъчно кислород, което води до пристъпи на гръдна болка. Amlovas помага за разширяване на кръвоносните съдове и увеличаване на притока на кръв към сърцето, като намалява честотата и тежестта на пристъпите.
3. Исхемична болест на сърцето: Amlovas може да се използва за лечение на исхемична болест на сърцето, която включва стенокардия и миокарден инфаркт.
4. Вазоспазми: Понякога Amlovas може да се използва за лечение на вазоспазми (конвулсивно свиване на кръвоносните съдове), като съдов спазъм при ринопластика.
5. Други състояния, предписани от лекар: В някои случаи Amlovas може да бъде предписан от лекар за лечение на други състояния, като някои форми на сърдечна недостатъчност или някои видове аритмии.

Формуляр за освобождаване

Таблетки: Това е най-често срещаната форма на освобождаване на Amlovas. Таблетките могат да имат различни дозировки, като 5 mg или 10 mg, в зависимост от медицинските нужди на пациента.

Фармакодинамика

1. Блокиране на калциевите канали: Амлодипин блокира L-тип калциеви канали в съдовите гладкомускулни клетки и миокарда, което води до намаляване на интраваскуларния калций и намаляване на съдовия тонус.
2. Разширяване на периферните артерии: Чрез блокиране на калциевите канали в гладката мускулатура на съдовете, амлодипин насърчава разширяването на периферните артерии и артериоли, което води до намаляване на съдовото съпротивление и, като резултат, понижаване на кръвното налягане.
3. Намаляване на натоварването на сърцето: Амлодипин намалява късната фаза на диастолното налягане в лявата камера на сърцето, което намалява натоварването и нуждата от кислород. Особено полезен е при лечението на стабилна и нестабилна стенокардия.
4. Подобряване на миокардната перфузия: Чрез разширяване на периферните артерии амлодипин увеличава притока на кръв към миокарда, което подобрява неговата кислородна перфузия и хранене.
5. Умерен ефект върху проводимостта и контрактилитета на миокарда: За разлика от някои други антагонисти на калциевите канали, амлодипин има предимно вазодилататорни свойства, с ограничен ефект върху сърдечната проводимост и контрактилитет. Това обаче не изключва възможността от нежелани ефекти върху сърцето, особено в случай на предозиране.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Амлодипин обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Пиковите концентрации в кръвта обикновено се постигат 6-12 часа след приложението.
2. Бионаличност: Пероралната бионаличност на амлодипин е около 60-65% поради високата степен на метаболизъм при първо преминаване в черния дроб.
3. Метаболизъм: Основният път на метаболизма на амлодипин се осъществява в черния дроб с участието на цитохром Р450, предимно изоензими CYP3A4. Основният метаболит, 2-пиролидинкарбоксилна киселина, няма фармакологична активност.
4. Елиминиране: След метаболизиране по-голямата част от амлодипин и неговите метаболити се екскретират през бъбреците под формата на урея в рамките на 10-12 часа. При хора в напреднала възраст и пациенти с чернодробна недостатъчност елиминирането на амлодипин може да се забави, което може да наложи корекция на дозата.
5. Полуживот: Полуживотът на амлодипин от кръвта е около 30-50 часа, което определя дълготрайния му ефект след еднократна доза.
6. Взаимодействия с други лекарства: Амлодипин може да взаимодейства с други лекарства, по-специално с инхибитори или индуктори на изоензима CYP3A4, което може да промени неговата фармакокинетика и да изисква коригиране на дозата, когато се използва едновременно.

Дозиране и администриране

Начин на приложение:

• Лекарството се приема през устата, независимо от храненето, с достатъчно количество вода.
• Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или смачкват.

Препоръчителни дози:

1. Артериална хипертония:

   • Начална доза: Препоръчителната начална доза за възрастни е 5 mg веднъж дневно.
   • Поддържаща доза: В зависимост от клиничния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до 10 mg веднъж дневно.
   • Максимална дневна доза: 10 mg веднъж дневно.

2. Стенокардия (стабилна и вазоспастична):

   • Начална доза: Препоръчителната начална доза за възрастни е 5 mg веднъж дневно.
   • Поддържаща доза: В зависимост от клиничния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до 10 mg веднъж дневно.
   • Максимална дневна доза: 10 mg веднъж дневно.

Специални групи пациенти:

1. Пациенти в старческа възраст:

   • Началната доза за пациенти в напреднала възраст обикновено е 2,5 mg веднъж дневно, което помага за минимизиране на риска от хипотония и други нежелани реакции. Дозата може постепенно да се увеличава в зависимост от клиничния отговор и поносимостта на лекарството.

2. Пациенти с чернодробна дисфункция:

   • При пациенти с увредена чернодробна функция началната доза също е 2,5 mg веднъж дневно. При повишаване на дозата е необходимо внимание и редовно проследяване на състоянието на пациента.

3. Пациенти с увредена бъбречна функция:

   • Обикновено не се налага коригиране на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция. Амлодипин се екскретира предимно през черния дроб, така че бъбречната функция няма значителен ефект върху неговата фармакокинетика.

Продължителност на лечението:

• Лечението с амлодипин обикновено е дългосрочно и зависи от състоянието на пациента и отговора към терапията.
• Лекарството може да се използва като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни и антиангинални лекарства.

Бележки:

• Пропускане на доза: Ако пропуснете доза, вземете пропуснатата доза възможно най-скоро. Ако е близо до следващата Ви доза, пропуснете пропуснатата доза и продължете по обичайната си схема. Не удвоявайте дозата, за да компенсирате пропуснатата доза.
• Спиране на лекарството: Спирането на лекарството трябва да се извършва под наблюдението на лекар. Внезапното спиране на амлодипин може да доведе до влошаване на състоянието.

Употреба Амловаса по време на бременност

1. Проучване за безопасност при ранна бременност: В проучване на 231 жени с хронична хипертония е установено, че честотата на морфологични аномалии при кърмачета, изложени на амлодипин през първия триместър, не се различава от тази при бебета, чиито майки са приемали други антихипертензивни лекарства. Или изобщо не са ги приемали (Mito et al., 2019).
2. Фармакокинетика на амлодипин по време на раждане и кърмене: Проучването показва, че амлодипин преминава през плацентата в измерими количества, но не е открит в кърмата или плазмата на бебето 24-48 часа след раждането, което показва неговата безопасност за употреба в перипарталния период ( Morgan et al., 2019).
3. Казус от употребата на амлодипин през първия триместър: В три клинични случая жени са приемали амлодипин през първия триместър на бременността. Две от три деца нямат значителни аномалии в развитието. Една жена е имала спонтанен аборт, но това не е пряко свързано с амлодипин (Ahn et al., 2007).
4. Пилотно клинично изпитване за лечение на хипертония по време на бременност: Проучването показа, че амлодипин в комбинация с магнезиев сулфат е ефективен при понижаване на кръвното налягане и подобряване на резултатите от бременността при жени с гестационна хипертония. Наблюдава се и намаляване на честотата на следродилните усложнения и подобряване на общото състояние на новородените (Xiao-lon, 2015).
5. Ефекти върху плода при мишки: Проучване при мишки показва, че високите дози амлодипин могат да причинят смърт на плода и промени в органите. Но нормалните терапевтични дози, използвани в клиничната практика, са безопасни (Orish et al., 2000).

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към Amlovas или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Тежка аортна стеноза: Употребата на Amlovas може да бъде противопоказана при пациенти с тежка стеноза (стеснение) на аортната клапа поради риск от влошаване на състоянието.
3. Шок: Употребата на Amlovas е противопоказана в състояние на шок, тъй като може да намали сърдечната контрактилност и да влоши понижението на кръвното налягане.
4. Неустойчива стенокардия: При пациенти с нестабилна стенокардия (напр. Нестабилна стенокардия), Amlovas може да бъде противопоказан поради възможния риск от повишени сърдечни исхемични симптоми.
5. Сърдечна недостатъчност: В някои случаи Amlovas може да бъде противопоказан при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност поради потенциалните отрицателни ефекти върху сърдечната функция.
6. Бременност и кърмене: Няма достатъчно данни за безопасността на Amlovas по време на бременност и кърмене, така че употребата му може да е противопоказана през тези периоди.
7. Чернодробно увреждане: При пациенти с тежко чернодробно увреждане може да са необходими корекции на дозата на амлодипин поради възможността за намален метаболизъм и елиминиране на лекарството.

Странични ефекти Амловаса

1. Замаяност и слабост: Това е една от най-честите нежелани реакции на Amlovas. Пациентите могат да получат замаяност или чувство на слабост, особено ако има внезапна промяна в позицията на тялото.
2. Подуване: Амлодипин може да причини подуване при някои хора, обикновено в краката или долната част на краката. Това се случва поради разширяване на периферните кръвоносни съдове.
3. Главоболие: Някои пациенти може да изпитат главоболие или чувство на тежест в главата.
4. Болки в стомаха и гадене: Някои хора може да изпитат коремен дискомфорт, гадене или повръщане.
5. Зачервяване на кожата и сърбеж: Някои пациенти могат да получат алергични реакции към амлодипин, проявяващи се със зачервяване на кожата, сърбеж или обрив.
6. Сънливост: Някои хора може да се чувстват сънливи или уморени.
7. Хрема и затруднено дишане: Рядко амлодипин може да причини хрема или затруднено дишане при някои пациенти.
8. Сърдечни нежелани реакции: В някои случаи амлодипин може да причини сърдечни нежелани реакции като влошаване на сърдечната недостатъчност или влошаване на аритмиите.

Свръх доза

1. Силно понижение на кръвното налягане: Това е един от основните признаци на предозиране с амлодипин. Силното понижение на кръвното налягане може да доведе до припадък, замаяност или дори шок.
2. Тахикардия или брадикардия: пациентите с предозиране на амлодипин може да получат ускорен или бавен сърдечен ритъм.
3. Подуване: Предозирането на амлодипин може да причини подуване, особено на долните крайници.
4. Сърдечни аритмии: Възможно е да възникнат сърдечни аритмии, като предсърдно мъждене или предсърдно мъждене.
5. Промени в състоянието на съзнанието: Това може да включва сънливост, объркване или дори загуба на съзнание.
6. Миокардна депресия: Това е състояние, при което сърдечният мускул не може да се съкращава ефективно поради намален приток на калций в клетките.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори на CYP3A4: Лекарствата, които инхибират ензима CYP3A4, могат да повишат концентрацията на амлодипин в кръвта, което може да доведе до повишени ефекти. Тези лекарства включват антибиотици (напр. Еритромицин, кларитромицин), противогъбични средства (напр. Кетоконазол, итраконазол), антивирусни средства (напр. Ритонавир) и някои противогъбични и други лекарства.
2. Инхибитори или индуктори на CYP3A4: Амлодипин може да повлияе метаболизма на други лекарства, главно тези, които също се метаболизират чрез ензима CYP3A4. Това може или да увеличи, или да намали ефекта на други лекарства.
3. Лекарства, които понижават кръвното налягане: Когато амлодипин се приема в комбинация с други лекарства, които понижават кръвното налягане (напр. Бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим), може да възникне засилен хипотензивен ефект, който може да доведе до силно намаляване на кръвно налягане.
4. Лекарства, които засягат сърдечно-съдовата система: Те включват антиаритмични средства, лекарства, които повишават сърдечната проводимост (напр. Дигоксин) и други калциеви антагонисти или лекарства, които повлияват съдовия тонус.
5. Лекарства, които повишават концентрацията на калий в кръвта: концентрацията на калий в кръвта може да се повиши, когато амлодипин се приема едновременно с калий-съхраняващи диуретици или лекарства, съдържащи калиеви добавки, което може да доведе до хиперкалиемия.

6. Антихипертензивни лекарства:

   • Други блокери на калциевите канали, бета-блокери, диуретици и АСЕ инхибитори:
     • Едновременната употреба може да засили хипотензивния ефект на амлодипин, което може да доведе до прекомерно понижаване на кръвното налягане.

7. Антиангинални лекарства:

   • Нитрати и други антиангинозни средства:
     • Комбинираната употреба може да засили антиангинозния ефект, което е желан ефект, но изисква наблюдение, за да се предотврати прекомерно понижаване на кръвното налягане.

8. Статини:

   • Симвастатин:
     • Едновременната употреба с амлодипин може да повиши концентрацията на симвастатин в кръвта. Препоръчва се ограничаване на дозата на симвастатин до 20 mg на ден, когато се приема едновременно с амлодипин.

9. Имуносупресори:

   • Циклоспорин и такролимус:
     • Амлодипин може да повиши концентрацията на тези лекарства в кръвта, което изисква наблюдение и евентуална корекция на дозата.

10. Сок от грейпфрут:

    • Сокът от грейпфрут може да повиши кръвните концентрации на амлодипин чрез инхибиране на метаболизма чрез ензимите CYP3A4. Препоръчва се да избягвате да пиете сок от грейпфрут, докато приемате амлодипин.