Ампиокс

Ампиокс е комбинирано лекарство, съдържащо две активни съставки: оксацилин и ампицилин. И двете съставки принадлежат към групата на антибиотиците от класа на пеницилините и имат подобен механизъм на действие.

1. Оксацилин: Оксацилин принадлежи към група пеницилинови антибиотици, известни като пеницилини с бета-лактамен пръстен. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена при чувствителни бактерии. Оксацилин често се използва за лечение на инфекции, причинени от произвеждащи пеницилиназа щамове на стафилококи.
2. Ампицилин: Ампицилинът също принадлежи към групата на пеницилините и има подобен механизъм на действие като оксацилин. Той също така е бактерициден и се използва за лечение на широк спектър от бактериални инфекции, включително инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, кожата, меките тъкани и други.

Комбинацията от ампицилин и оксацилин в лекарството Ampiox ви позволява да разширите спектъра на действие и да осигурите ефективно лечение на бактериални инфекции, включително тези, причинени от продуциращи пеницилиназа щамове на стафилококи, които могат да бъдат резистентни към един от компонентите на лекарство.

Показания Ампиокса

1. Инфекции на горните дихателни пътища: Ampiox може да се използва за лечение на бактериални инфекции на гърлото, носа, синусите, ларинкса и други горни дихателни пътища.
2. Инфекции на долните дихателни пътища: Лекарството може да се предписва за лечение на бактериална пневмония, бронхит и други инфекции на долните дихателни пътища.
3. Инфекции на пикочните пътища: Ampiox може да се използва за лечение на цистит, уретрит, пиелонефрит и други инфекции на пикочните пътища.
4. Инфекции на кожата и меките тъкани: Лекарството може да се използва за лечение на бактериални кожни инфекции, включително циреи, целулит и други инфекции на меките тъкани.
5. Сепсис и септичен ендокардит: В някои случаи Ampiox може да бъде предписан за лечение на тежки инфекции като сепсис и септичен ендокардит, особено в комбинация с други антибиотици.

Формуляр за освобождаване

1. Капсули: Капсулите Ampiox са предназначени и за перорално приложение. Те обикновено съдържат антибиотици под формата на прах или гранули, пълни с гел обвивки.
2. Прах за приготвяне на инжекционен разтвор: Ampiox може да се достави и под формата на прах за приготвяне на инжекционен разтвор. Този разтвор се използва за венозно или мускулно приложение на антибиотик.

Фармакодинамика

1. Ампицилин:

   • Ампицилин принадлежи към групата на полусинтетичните пеницилини и е бета-лактамен антибиотик.
   • Той упражнява бактерициден ефект чрез инхибиране на ензимите, отговорни за транспептидацията, което нарушава синтеза на клетъчната стена в чувствителните бактерии.
   • Ампицилинът е активен срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително стрептококи, стафилококи, Haemophilus influenzae, салмонела и други.

2. Оксацилин:

   • Оксацилинът също е полусинтетичен пеницилин, но за разлика от ампицилина, той е устойчив на пеницилинази, които могат да разрушат пеницилините.
   • Това прави оксацилин особено ефективен срещу бактерии, произвеждащи пеницилиназа, като резистентни на метицилин стафилококи (MRSA).
   • Оксацилинът също инхибира синтеза на клетъчната стена в чувствителни бактерии, което води до тяхната смърт.

И двата компонента, ампицилин и оксацилин, в синергична комбинация в лекарството Ampiox, осигуряват широк спектър от антибактериално покритие и ефективно лечение на различни инфекции.

Ampiox има активност срещу различни бактерии, включително грам-положителни и грам-отрицателни организми. 

1. Грам-положителни бактерии:

   • Стафилококи, включително щамове, произвеждащи пеницилиназа (MRSA) и някои чувствителни към метицилин щамове.
   • Стрептококи, включително Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes.
   • Ентерококи.

2. Някои грам-отрицателни бактерии:

   • Грам-отрицателни аеробни бактерии като Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae, особено когато са чувствителни към ампицилин и оксацилин.
   • Някои анаеробни бактерии, като Prevotella и Fusobacterium, особено когато са чувствителни към пеницилинови антибиотици.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Ампицилин и оксацилин обикновено се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Те могат да се прилагат както перорално, така и под формата на инжекции.
2. Разпространение: И двата антибиотика се разпределят в тъканите и органите на тялото, включително белите дробове, черния дроб, лигавиците, пикочния мехур и други. Те могат да преминат плацентарната бариера и да се екскретират в кърмата.
3. Метаболизъм: Ампицилин и оксацилин се метаболизират екстензивно в черния дроб, където се превръщат в неактивни метаболити.
4. Екреция: Ампицилин и оксацилин се екскретират основно непроменени през бъбреците чрез филтрация и активна секреция. Може да се наложи коригиране на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция.
5. Полуживот: Полуживотът на ампицилин и оксацилин в тялото е приблизително 1-1,5 часа. Това означава, че лекарството може да изисква често дозиране, за да се поддържат стабилни концентрации в кръвта.
6. Времеви параметри: Може да е необходимо често дозиране, обикновено на всеки 4-6 часа през целия ден, за поддържане на ефективни нива на антибиотика в кръвта и тъканите.
7. Влияещи фактори: Фармакокинетиката на ампицилин и оксацилин може да бъде променена от увредена бъбречна или чернодробна функция, което може да наложи корекция на дозата. Също така е важно да се вземат предвид възможните взаимодействия с други лекарства.

Дозиране и администриране

1. Таблетки и капсули за перорално приложение:

   • Дозировката обикновено е 250-500 mg ампицилин и 125-250 mg оксацилин на всеки 6 часа, или 500-1000 mg ампицилин и 250-500 mg оксацилин на всеки 8 часа, в зависимост от тежестта на инфекцията.
   • За деца дозировката се определя въз основа на теглото и състоянието на детето. Обикновено дозировката е 12,5-25 mg ампицилин и 6,25-12,5 mg оксацилин на 1 kg тегло на всеки 6 часа.

2. Инжекции:

   • За възрастни дозата може да варира от 1 до 2 g ампицилин и оксацилин на всеки 4-6 часа в зависимост от тежестта на инфекцията.
   • За деца дозировката също зависи от теглото и състоянието на детето. Обикновено се препоръчват 25-50 mg ампицилин и оксацилин на 1 kg телесно тегло на всеки 6 часа.

3. Продължителност на курса: Продължителността на лечението обикновено е 7-14 дни, но може да бъде удължена или съкратена в зависимост от хода на инфекцията и отговора на лечението.

4. Принципи на приложение: Приемайте лекарството в съответствие с препоръките на Вашия лекар и инструкциите на опаковката. Вземете таблетките или капсулите цели, не ги разделяйте и ги измийте с вода. Инжекциите обикновено се извършват интрамускулно или интравенозно.

Употреба Ампиокса по време на бременност

Употреба на ампицилин по време на бременност

1. Ефект върху развитието на плода и новороденото: Проучванията показват, че ампицилинът няма токсичен ефект върху развиващия се плод, но може да намали телесното тегло на потомството и теглото на плацентата. В същото време оксацилинът може да повлияе негативно на бременността, раждането, плода и новороденото. Това показва, че ампицилинът може да се използва по време на бременност, докато оксацилинът е свързан с по-високи рискове (Korzhova et al., 1981).
2. Плацентарно предаване на ампицилин: Проучванията показват, че ампицилин бързо преминава през плацентата и достига терапевтични концентрации във феталния серум и амниотичната течност. Концентрацията на ампицилин в амниотичната течност продължава да нараства до 8 часа след приложението и след това бавно намалява. Това прави ампицилин полезен за лечение на инфекции при бременни жени и предотвратяване на вътрематочни инфекции (Bray et al., 1966).
3. Фармакокинетика на ампицилин по време на бременност: Плазмените нива на ампицилин при бременни жени са значително по-ниски в сравнение с небременни жени, което е свързано с повишен обем на разпределение и бъбречен клирънс по време на бременност. Това показва необходимостта от коригиране на дозата за постигане на терапевтични плазмени концентрации (Philipson, 1977).
4. Ефект на ампицилин върху хормоналните нива: Приложението на ампицилин при бременни жени през последния триместър причинява преходно намаляване на концентрацията на конюгирани естрогени и прогестерон в плазмата. Това може да показва ефекта на ампицилин върху хормоналния метаболизъм, което изисква допълнително наблюдение при продължителна употреба (Adlercreutz et al., 1977).
5. Изследвания при животни: Изследвания при мишки показват, че ампицилинът влияе върху развитието на лимфната система на потомството, като намалява относителното тегло на тимуса и далака, но увеличава клетъчността на тимуса и лимфните възли. Тези данни показват необходимостта от внимателна употреба на ампицилин по време на бременност (Skopińska-Różewska et al., 1986).

Употреба на оксацилин по време на бременност

1. Ефекти върху плода и новороденото: Проучванията показват, че оксацилин може да има отрицателни ефекти върху бременността, раждането, плода и новороденото. Едно проучване установи, че употребата на оксацилин е свързана с висок риск за майката, плода и новороденото, което показва необходимостта от предпазлива употреба на този антибиотик по време на бременност (Korzhova et al., 1981).
2. Предаване през плацентата: Изследванията показват, че оксацилин преминава през плацентата в амниотичната течност. Фармакокинетичните данни показват, че оксацилинът има относително нисък коефициент на пропускливост на плацентата, което показва ограничен трансфер на оксацилин към плода (Bastert et al., 1975).
3. Имунологични ефекти: Изследвания при мишки показват, че оксацилин, прилаган по време на бременност, може да повлияе на имунната система на потомството. Лечението на бременни мишки с оксацилин повишава имунния отговор в потомството, което показва възможен ефект на оксацилин върху феталната имунна система (Dostál et al., 1994).
4. Тератогенни проучвания: Едно проучване, проведено в човешка популация, показва, че употребата на оксацилин по време на бременност не повишава риска от вродени аномалии при новородени. Това проучване включва 14 случая с вродени аномалии и 19 контроли и не открива повишен риск от тератогенни ефекти (Czeizel et al., 1999).

Противопоказания

1. Индивидуална непоносимост: Пациенти с известна алергия към антибиотици от пеницилиновата група или към някоя от съставките на лекарството трябва да избягват употребата на Ampiox.
2. Анамнеза за алергични реакции: Пациенти с предишна анамнеза за алергични реакции към пеницилини трябва да бъдат особено внимателни, когато предписват Ampiox.
3. Свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици: При пациенти със свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици, включително пеницилини, употребата на Ampiox може да е нежелана.
4. Инфекциозна мононуклеоза: Ampiox не се препоръчва за лечение на инфекциозна мононуклеоза, тъй като употребата му може да допринесе за развитието на обрив.
5. Цитомегаловирусна инфекция и вирусен хепатит: Употребата на Ampiox не се препоръчва при цитомегаловирусна инфекция или вирусен хепатит поради възможността от развитие на еритема и дерматит.
6. Системни инфекции, изискващи хоспитализация: В случай на тежки системни инфекции, изискващи хоспитализация, Ampiox може да не е най-добрият избор поради възможната липса на ефективност на лекарството.
7. Състояния, изискващи специално внимание: Например при увредена бъбречна или чернодробна функция, както и при бременни и кърмещи жени, употребата на Ampiox изисква специално внимание и наблюдение от лекар.

Странични ефекти Ампиокса

1. Алергични реакции: Това може да включва кожен обрив, сърбеж, копривна треска, подуване на лицето, гърлото или езика, затруднено дишане, анафилактичен шок и други алергични реакции. Пациенти, алергични към пеницилини, могат да получат кръстосана алергия към ампицилин и оксацилин.
2. Диария: Ампицилинът и оксацилинът могат да причинят диария или редки изпражнения при някои пациенти.
3. Промени в чревната флора: Приемането на антибиотици може да наруши естествения баланс на чревната флора, което може да доведе до диария или кандидоза (известна още като млечница).
4. Инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища: Продължителната употреба на антибиотици може да допринесе за развитието на суперинфекции, като инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища, причинени от резистентни на антибиотици микроорганизми.
5. Храносмилателни разстройства: Например диспепсия, гадене, повръщане и други стомашно-чревни разстройства могат да се появят при някои пациенти.
6. Чернодробна и бъбречна дисфункция: Някои пациенти може да изпитат временна чернодробна или бъбречна дисфункция, когато приемат ампицилин и оксацилин.
7. Други реакции: Те включват главоболие, кристалурия, анемия, повишена активност на чернодробните ензими и други.

Свръх доза

1. Повишени алергични реакции като кожен обрив, сърбеж, подуване, затруднено дишане и анафилактичен шок.
2. Стомашно-чревни нарушения като гадене, повръщане, диария и диспепсия.
3. Нарушено функциониране на бъбреците или черния дроб.
4. Нарушения на кръвната функция като анемия или тромбоцитопения.
5. Главоболие, световъртеж, сънливост или безсъние.

Взаимодействия с други лекарства

1. Пробенецид: Пробенецид може да повиши концентрацията на ампицилин и оксацилин в кръвта чрез намаляване на отделянето им от бъбреците.
2. Метотрексат: Едновременната употреба на метотрексат и ампицилин може да увеличи токсичността на метотрексат.
3. Антикоагуланти (напр. Варфарин): Ампицилин и оксацилин могат да увеличат ефекта на антикоагулантите, което може да доведе до увеличено време на съсирване и рискове от кървене.
4. Контрацептиви, съдържащи естрогени: Ампицилинът може да намали ефективността на оралните контрацептиви чрез повишаване на метаболизма им в черния дроб.
5. Препарати, съдържащи алуминий, магнезий, желязо или калций: Те могат да намалят бионаличността на ампицилин и оксацилин поради образуването на неразтворими комплекси.
6. Противогъбични лекарства като кетоконазол или флуконазол: Те могат да намалят ефективността на ампицилин и оксацилин чрез инхибиране на активността на пеницилиназата.
7. Лекарства, които причиняват промени в стомашно-чревното pH: Промените в pH могат да повлияят на абсорбцията на ампицилин и оксацилин.