Низилат

Найзилат е търговско наименование на лекарство, чиято активна съставка е амтолметин гвацил. Амтолметин гвацил е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), използвано за лечение на болкови синдроми с различна етиология и възпалителни състояния.

Амтолметин гвацил инхибира активността на циклооксигеназните ензими (COX-1 и COX-2), което води до намаляване на синтеза на простагландини - вещества, които играят ключова роля в развитието на възпаление, болка и треска. Има аналгетични, противовъзпалителни и антипиретични ефекти.

Показания Naisilata

1. Ревматоиден артрит: Низилатът може да помогне за намаляване на възпалението и болката при ревматоиден артрит, хронично възпалително заболяване на ставите.
2. Остеоартрит: Това лекарство може да се използва за облекчаване на болка и възпаление при остеоартрит, хронично заболяване, характеризиращо се с разрушаване на хрущяла в ставите.
3. Болки в гърба: Найсилат може да се използва за облекчаване на болка от различни видове болки в гърба, включително остра или хронична спондилоза, ишиас и други.
4. Мускулна болка: Това лекарство може да се използва за облекчаване на болка, причинена от мускулни травми, разтежения или навяхвания.
5. Следоперативна болка: След хирургични интервенции, Низилат може да се използва за облекчаване на болката.
6. Други състояния: В някои случаи Найзилат може да бъде предписан за облекчаване на болка от зъбобол, главоболие, възпаление и др.

Формуляр за освобождаване

Таблетки: Това е най-често срещаната форма на Найсилат. Таблетките обикновено се предлагат като кръгли или овални филмирани таблетки. Те могат да имат различни дози, за да отговарят на нуждите на различните пациенти.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на амтолметин гвацил, основната активна съставка в Найсилат, се състои в способността му да инхибира ензима циклооксигеназа (COX), което води до намаляване на синтеза на простагландини, възпалителни медиатори, отговорни за болка, възпаление и треска.

Амтолметин гвацил е инхибитор на COX-1 и COX-2. COX-1 е широко разпространен в тъканите и участва в поддържането на физиологични функции, като например защитата на стомашната лигавица. COX-2, от друга страна, се индуцира от възпаление и играе ключова роля в процеса на възпаление и болка.

Тъй като амтолметин гвацил инхибира и двете COX изоформи, той има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти. Този механизъм прави Найсилат ефективно средство за намаляване на възпалението и болката при различни състояния като ревматоиден артрит, остеоартрит, мускулни болки и други.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Амтолметин гвацил обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималните плазмени концентрации обикновено се достигат 1-2 часа след приложение.
2. Разпределение: Амтолметин гвацил се разпределя добре в телесните тъкани, включително ставите и меките тъкани. Той се свързва с плазмените протеини във висока степен.
3. Метаболизъм: Амтолметин гвацил се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит е хидроксиамтолметин, който също има COX инхибиторна активност.
4. Екскреция: Метаболитите на амтолметин гвацил и непромененото лекарство се екскретират главно през бъбреците като конюгати на глюкуронова киселина и непроменено лекарство. По-малка част се екскретира през червата.
5. Полуживот: Полуживотът на амтолметин гвацил в организма е около 3-5 часа, което означава, че ефектите му бързо намаляват след спиране на употребата.

Дозиране и администриране

Указания за употреба:

• Перорално приложение: Найзилат се приема през устата, обикновено под формата на таблетки.
• Хранене: Препоръчително е таблетките да се приемат след хранене, за да се намали дразнещият ефект върху стомаха.
• Пиене: Таблетките трябва да се приемат с достатъчно количество вода.

Препоръчителни дози:

1. Възрастни:

   • Начална доза: Препоръчителната начална доза е 600-1200 mg на ден, разделена на 2-3 приема.
   • Поддържаща доза: В зависимост от клиничния отговор и поносимостта, дозата може да бъде намалена до 600 mg дневно.
   • Максимална дневна доза: Не трябва да надвишава 1800 мг.

2. Пациенти в напреднала възраст:

   • При пациенти в напреднала възраст се препоръчва да се започне с минималната ефективна доза и постепенно да се увеличава дозата, ако е необходимо, като се вземат предвид възможните съпътстващи заболявания и общото здравословно състояние.

3. Деца и тийнейджъри:

   • Найзилат не се препоръчва за употреба при деца под 12-годишна възраст. За юноши над 12-годишна възраст дозировката се избира индивидуално, като обикновено се започва с минимални дози.

Примери за дозиране:

• За лечение на синдрома на болката:

  • Начална доза: 600 mg (1 таблетка) 2 пъти дневно след хранене.
  • Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 600 mg 3 пъти дневно.

• За лечение на възпалителни заболявания:

  • Начална доза: 600-1200 мг на ден, разделена на 2-3 приема.
  • Поддържаща доза: 600 мг на ден.

Продължителност на лечението:

• Продължителността на лечението зависи от естеството на заболяването, тежестта на симптомите и индивидуалния отговор на пациента към терапията.
• При остри състояния курсът на лечение може да продължи няколко дни, при хронични - до няколко седмици или месеци, но под лекарско наблюдение.

Специални инструкции:

• Чернодробна и бъбречна недостатъчност:
  • При пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция може да се наложи корекция на дозата и редовно проследяване на функцията на тези органи.
• Контрол на състоянието:
  • При продължителна употреба се препоръчва редовен медицински преглед за проследяване на чернодробната функция, бъбречната функция и кръвната картина.
• Ограничение на алкохола:
  • Консумацията на алкохол трябва да се избягва по време на лечението, тъй като може да увеличи риска от стомашно-чревни нежелани реакции.

Употреба Naisilata по време на бременност

1. Гастропротективни свойства: Амтолметин гвацил има значително намалена улцерозно-образуваща активност в сравнение с други НСПВС. Това се дължи на способността му да стимулира производството на азотен оксид, което осигурява гастропротективен ефект и намалява уврежданията, причинени от етанол в стомаха на плъхове (Coruzzi et al., 2000).
2. Дългосрочна употреба при ревматични заболявания: Проучванията показват, че дългосрочната употреба на амтолметин гвацил при пациенти с остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит е ефективна и добре поносима. Честотата на сериозни странични ефекти е ниска и повечето пациенти са доволни от резултатите от лечението (Karateev et al., 2019).
3. Сравнителен анализ с други НСПВС: Мета-анализ показа, че амтолметин гвацил има по-добри гастротропни свойства в сравнение с други НСПВС, като диклофенак и индометацин. Честотата на стомашно-чревни странични ефекти и сериозни язви е значително по-ниска при пациенти, приемащи амтолметин гвацил (Marcolongo et al., 1999).

Противопоказания

1. Стомашни или дуоденални язви: Употребата на Найзилат може да влоши улцерозните лезии на стомашната или чревната лигавица и да доведе до кървене или перфорация.
2. Тромбоцитопения или други кръвни нарушения: Нисилат може да засили нарушенията на кръвосъсирването и да доведе до кървене.
3. Тежко бъбречно или чернодробно увреждане: Употребата на Нисилат може да влоши тези състояния и да причини усложнения.
4. Астма, ринит, носни полипи: Найзилат може да причини засилване на симптомите на бронхиална астма или алергични реакции.
5. Пълно или частично затваряне на артериалния канал при плода през втория и третия триместър на бременността: Употребата на Низилат може да доведе до риск от усложнения при плода, включително преждевременно затваряне на артериалния канал.
6. Индивидуална непоносимост или алергична реакция към амтолметин, гвацил или други НСПВС: Употребата на лекарството може да причини алергични реакции при лица, чувствителни към това лекарство.
7. Следоперативно състояние след коронарен байпас: Употребата на Нисилат може да увеличи риска от сърдечни усложнения и хеморагични усложнения след операцията.

Странични ефекти Naisilata

1. Диспептични симптоми: Включват коремен дискомфорт или болка, гадене, повръщане, диария или запек.
2. Улцерозни стомашно-чревни лезии: Включват стомашни или дуоденални язви, стомашно-чревно кървене и стомашно-чревна перфорация.
3. Стомашно-чревно кървене: Това може да се прояви като кръв в изпражненията или чрез повръщано и може да бъде сериозно усложнение.
4. Нарушения на чернодробната функция: Включват повишени нива на чернодробните ензими в кръвта (ALT, AST), хепатит и пожълтяване на кожата и склерата.
5. Бъбречна дисфункция: Може да се прояви като повишени нива на креатинин и урея в кръвта, отоци и промени в честотата на уриниране.
6. Системни алергични реакции: Може да включват уртикария, сърбеж, ангиоедем и дори анафилаксия.
7. Кръвни нарушения: Може да се проявят като тромбоцитопения, агранулоцитоза, анемия и други промени в състава на кръвта.
8. Сърдечно-съдови усложнения: Включват повишено кръвно налягане и влошаване на сърдечната функция.
9. Централна и периферна нервна система: Може да се прояви като главоболие, световъртеж, сънливост, безсъние или болка в нервната област.
10. Други странични ефекти: Включват алопеция, уртикария, болка в гърдите, изпотяване и промени във вкуса.

Свръх доза

1. Гадене и повръщане: Прекомерната консумация може да причини гадене и повръщане, което може да влоши дехидратацията и електролитния дисбаланс.
2. Коремна болка: Предозирането може да причини коремна болка, която може да се дължи на дразнене на лигавицата на стомаха или червата.
3. Замаяност и сънливост: Прекомерната употреба може да причини замаяност, сънливост и потискане на централната нервна система.
4. Хипертония: Може да има повишаване на кръвното налягане и свързани симптоми като главоболие, палпитации и др.
5. Увреждане на бъбреците и черния дроб: В случай на предозиране може да възникне увреждане на бъбреците и черния дроб, което може да се прояви в повишени нива на съответните показатели в кръвта.
6. Други симптоми: Може да включват астения, безсъние, хипервентилация, аритмия, спиране на дишането и др.

Взаимодействия с други лекарства

1. Други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): Едновременната употреба на НСПВС, включително аспирин, може да увеличи риска от стомашно-чревни язви и кървене.
2. Ацетилсалицилова киселина (аспирин): Употребата на Низилат с аспирин може да увеличи риска от развитие на язвени усложнения.
3. Глюкокортикостероиди: Едновременната употреба на Нисилат с глюкокортикостероиди като преднизолон или дексаметазон може да увеличи риска от усложнения, свързани с язва.
4. Лекарства, повлияващи кръвосъсирването: Нисилат може да усили ефектите на антикоагуланти (напр. варфарин), антитромбоцитни средства (напр. кардиопротективна доза аспирин), което може да увеличи риска от кървене.
5. Лекарства за кръвно налягане: Нисилат може да намали ефективността на антихипертензивните лекарства, като АСЕ инхибитори или бета-блокери.
6. Литий: Употребата на Низилат с литий може да повиши нивото на литий в кръвта, което може да доведе до токсични ефекти.
7. Метотрексат: Нисилат може да увеличи токсичността на метотрексат чрез намаляване на неговото елиминиране, особено при продължителна употреба.

Условия за съхранение

Обикновено се препоръчва лекарството да се съхранява на сухо и тъмно място при стайна температура (от 15 до 30 градуса по Целзий). Важно е да се избягва съхранението му на места, изложени на пряка слънчева светлина, влажност или топлина.

Таблетките или капсулите обикновено се съхраняват в оригиналната им опаковка или контейнер, плътно затворени, за да се предпазят от излагане на влага и въздух.

Избягвайте замразяването на лекарството, тъй като това може да промени неговата структура и ефективност.