Амброгексал

Амброксол (търговско наименование Ambrohexal) е муколитичен агент, който се използва за улесняване на отхрачването на слуз и секрети от дихателните пътища. Спомага за разреждане и подобряване на отделянето на слуз, което облекчава кашлицата при заболявания на горните и долните дихателни пътища, като бронхит, трахеит, бронхиална астма, обструктивна белодробна болест (ОПБ), бронхиектазии и други състояния, съпроводени с образуване и задържане на слуз. В дихателните пътища.

Показания Амброгексал

1. Остър и хроничен бронхит
2. Пневмония
3. Хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ)
4. Бронхиална астма със затруднено отделяне на храчки
5. Бронхиектазии
6. Кистозна фиброза

Формуляр за освобождаване

Ambrohexal се предлага в различни форми като:

• Таблети.
• Сироп.

Фармакодинамика

1. Муколитично действие:

   • Амброксол разрежда слузта, като намалява нейния вискозитет, което улеснява изчистването й при кашляне.
   • Това се постига чрез въздействие върху мукопротеините и мукополизахаридите на храчките, както и чрез стимулиране на хидролизиращите ензими и засилване на производството на повърхностно активно вещество.

2. Отхрачващо действие:

   • Амброксол повишава двигателната активност на ресничките на епитела на дихателните пътища, което насърчава по-ефективното отстраняване на слуз от дихателните пътища.

3. Противовъзпалителен ефект:

   • Амброксол има лек противовъзпалителен ефект, като намалява възпалението в дихателните пътища и намалява дразненето.

Фармакокинетика

Всмукване:

• Орална абсорбция: Амброксол се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
• Бионаличност: Абсолютната перорална бионаличност е приблизително 70-80% поради ефекта на първото преминаване през черния дроб.

Разпространение:

• Свързване с плазмените протеини: Лекарството се свързва с плазмените протеини с приблизително 90%.
• Разпределение в тъканите: Амброксол се разпределя добре в тъканите, особено в белите дробове, което осигурява неговия целеви ефект върху дихателните пътища.
• Обем на разпределение: Приблизително 552 l.

Метаболизъм:

• Чернодробен метаболизъм: Амброксол се метаболизира в черния дроб, където се превръща в неактивни метаболити, главно чрез конюгация.
• Основни метаболити: дибромантранилова киселина и глюкурониди.

Теглене:

• Екреция в урината: Приблизително 90% от амброксол се екскретира в урината под формата на метаболити. По-малко от 10% се екскретират непроменени.
• Полуживот: Полуживотът на амброксол е приблизително 10 часа.

Специални групи пациенти:

• Бъбречна недостатъчност: При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност елиминирането на метаболитите на амброксол може да се забави.
• Чернодробно увреждане: При пациенти с чернодробно увреждане метаболизмът на амброксол може да се забави, което може да наложи коригиране на дозата.

Дозиране и администриране

Дозировката на Ambrohexal може да варира в зависимост от възрастта на пациента и тежестта на състоянието. Въпреки това, обикновено препоръчваната доза за възрастни и деца над 12 години е 30 mg 2-3 пъти дневно. За деца на възраст от 6 до 12 години обикновено се препоръчват 15 mg 2-3 пъти дневно. Деца на възраст от 2 до 6 години се препоръчват да приемат 7,5 mg 3 пъти на ден.

Лекарството се приема по време на хранене с достатъчно количество течност (например вода).

Употреба Амброгексал по време на бременност

Ефективност и безопасност

1. Насърчаване на зрелостта на белите дробове на плода: Проучванията показват, че амброксол може да насърчи съзряването на белите дробове на плода чрез увеличаване на производството на сърфактант, което намалява риска от синдром на респираторен дистрес (RDS) при недоносени бебета. В едно проучване амброксол показва сравнима ефективност с бетаметазон, но с по-малко странични ефекти (Wolff et al., 1987).
2. Превенция на RDS: Амброксол е използван в няколко проучвания за предотвратяване на RDS при недоносени бебета. Резултатите показват, че амброксол намалява честотата на RDS в сравнение с плацебо, потвърждавайки неговата ефективност в тази област (Wauer et al., 1982).
3. Антиоксидантна активност: Амброксол също проявява антиоксидантни свойства, което помага за намаляване на оксидативния стрес в тъканите, включително плацентата. Това може да бъде полезно за намаляване на усложненията, свързани с оксидативния стрес по време на бременност (Chlubek et al., 2001).
4. Странични ефекти и безопасност: Повечето проучвания не са открили значителни странични ефекти при майки и новородени при употребата на амброксол. Едно проучване, сравняващо амброксол с бетаметазон, не установи значителна разлика в честотата на страничните ефекти между двете групи (Gonzalez Garay et al., 2014).
5. Дозировка и приложение: В повечето проучвания амброксол е използван в доза от 1000 mg на ден в продължение на 5 дни, което е ефективно за стимулиране на зрелостта на белите дробове на плода и намаляване на риска от RDS (Vytiska-Binstorfer et al., 1986).

Противопоказания

1. Свръхчувствителност или алергична реакция към амброксол или други компоненти на лекарството.
2. Продължително кървене от горните дихателни пътища или белодробен кръвоизлив.
3. Състояния, придружени от нарушена активност на ресничките на епитела на дихателните пътища (например бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест).
4. Бременност (особено през първия триместър) и кърмене (данните за безопасността на употреба през този период са ограничени, така че употребата трябва да бъде само по медицински причини и под лекарско наблюдение).
5. Деца до 2 години (под формата на таблетки).

Странични ефекти Амброгексал

1. Нарушения на стомашно-чревния тракт: диария, гадене, повръщане, лошо състояние на стомаха.
2. Нарушения на вкуса.
3. Алергични реакции: уртикария, сърбеж, ангиоедем, алергичен дерматит.
4. Чернодробна дисфункция.
5. Главоболие, слабост, повишено изпотяване.

Свръх доза

Предозирането на амброксол може да доведе до повишени странични ефекти като гадене, повръщане, главоболие, повишена секреция на слюнчените жлези и лигавиците на дихателните пътища.

Взаимодействия с други лекарства

Основни взаимодействия:

1. Антитусиви:

   • Антитусиви (напр. Кодеин):
     • Едновременната употреба с антитусиви може да доведе до затруднено отделяне на храчки, тъй като потискането на кашличния рефлекс може да причини застой на храчки в дихателните пътища.

2. Антибиотици:

   • Амоксицилин, цефуроксим, еритромицин, доксициклин:
     • Амброксол може да повиши концентрацията на тези антибиотици в бронхиалните секрети и храчки, което може да засили техния терапевтичен ефект при лечението на инфекции на дихателните пътища.

3. Теофилин:

   • Теофилин:
     • Едновременната употреба на амброксол и теофилин може да доведе до повишаване на концентрацията на теофилин в кръвта, което увеличава риска от неговата токсичност. Необходим е мониторинг на нивата на теофилин, когато се използва заедно.

4. Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС):

   • НСПВС:
     • Едновременната употреба може да увеличи риска от стомашно-чревно дразнене и повишена секреция на стомашна киселина. Необходимо е внимание при едновременна употреба.

Специални инструкции:

1. Алкохол:

   • Консумацията на алкохол може да увеличи дразнещия ефект на амброксол върху стомашната лигавица, което увеличава риска от странични ефекти.

2. Лекарства, повлияващи чернодробната функция:

   • Лекарствата, които засягат чернодробната функция, могат да променят метаболизма на амброксол, което изисква повишено внимание, когато се използват заедно.

3. Други муколитични средства:

   • Едновременната употреба с други муколитици може да засили ефекта на разреждане на храчките, което може да бъде от полза, но изисква оценка на цялостния терапевтичен режим.