Ролитен

Rolitene (Tolterodine) е лекарство, което се използва за лечение на симптомите на синдром на хиперактивно уриниране, известен също като хиперуринарен синдром или синдром на уретрална контракция. Този синдром се характеризира с невъзможност за задържане на урината, което води до често и неочаквано желание за уриниране.

Толтеродин действа, като блокира определени рецептори в пикочния мехур, което спомага за намаляване на честотата и силата на уриниране. Предлага се под формата на таблетки или капсули и обикновено се приема веднъж дневно. Важно е да се консултирате с вашия лекар, преди да започнете да приемате това лекарство, тъй като само специалист може да определи дали е подходящо за вашето състояние и да вземе подходящата дозировка.

Показания Навити

1. Синдром на свръхактивно уриниране (прекомерна честота и/или силно желание за уриниране).
2. Спонтанни спазми при уриниране (неволно свиване на пикочния мехур, което води до неочаквано желание за уриниране).
3. Стигмати на пълен пикочен мехур (пациенти, които имат затруднено уриниране поради пълен пикочен мехур).

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Таблетките Rolitene обикновено се предлагат под формата на обикновени таблетки или таблетки с удължено освобождаване (таблетки с удължено освобождаване). Те могат да имат различни дозировки в зависимост от това за какво са предназначени.
2. Капсули: Rolitene може също да се предлага под формата на капсули, често с удължено освобождаване, което помага да се поддържат стабилни нива на лекарството в кръвта за дълъг период от време.

Фармакодинамика

1. Блокиране на мускариновите рецептори: Толтеродин блокира мускариновите рецептори, което води до намален контрактилитет на гладките мускули на пикочния мехур. Този механизъм помага да се намали честотата на уриниране и да се намали уринарната инконтиненция.
2. Увеличаване на капацитета на пикочния мехур: Чрез блокиране на мускариновите рецептори толтеродинът спомага за отпускане на стената на пикочния мехур и увеличаване на неговия капацитет, което намалява чувството за нужда от уриниране.
3. Намаляване на симптомите на уринарна инконтиненция: Толтеродин е ефективен за намаляване на симптомите на уринарна инконтиненция, като честота на уриниране, неотложни позиви, инконтиненция и чувството за нужда от уриниране.
4. Подобряване на симптомите на синдрома на честото уриниране: Толтеродин може също да бъде ефективен при лечение на синдрома на честото уриниране, като спомага за намаляване на честотата на уриниране и намаляване на неотложните позиви.

Фармакокинетика

1. Резорбция: Толтеродин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията може да се забави след прием на храна, но това обикновено не повлиява значително нейната ефикасност.
2. Разпределение: Свързва се във висока степен с плазмените протеини (около 96%). Толтеродин има способността да прониква през кръвно-мозъчната бариера.
3. Метаболизъм: Толтеродин се метаболизира основно в черния дроб, за да образува активния метаболит 5-хидроксиметил-толтеродин (5-HMT). Този метаболит е по-активен от самия толтеродин.
4. Екреция: Толтеродин и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците. Половината от дозата се екскретира непроменена чрез урината и също чрез жлъчката.
5. Полуживот: Полуживотът на толтеродин е около 2-3 часа, а на неговия активен метаболит - около 3-4 часа.

Дозиране и администриране

Дозировката и начинът на приложение на толтеродин (търговско наименование Rolitene) може да варира в зависимост от отделния пациент и препоръките на лекаря. Въпреки това, обичайната стандартна препоръчителна доза за възрастни е 2 mg два пъти дневно. В някои случаи лекарят може да увеличи дозата до 4 mg два пъти дневно в зависимост от отговора на пациента към лечението и поносимостта към лекарството.

Лекарството трябва да се приема през устата, поглъща се цяло, със или без храна. За най-добри резултати се препоръчва да приемате таблетките по едно и също време всеки ден.

Употреба Навити по време на бременност

Употребата на толтеродин (търговско наименование Roliten) по време на бременност може потенциално да представлява риск за плода и изисква внимателно внимание. Понастоящем има ограничен брой проучвания за употребата на толтеродин по време на бременност и безопасността му през този период не е напълно установена.

Ако трябва да приемате толтеродин по време на бременност, важно е да обсъдите това с Вашия лекар. Вашият лекар може да прецени ползите от употребата на лекарството за Вас спрямо рисковете за развиващото се бебе и да вземе решение въз основа на Вашето здраве и други фактори.

По принцип е най-добре да избягвате употребата на лекарства по време на бременност, особено през първия триместър, когато органите и системите на вашето бебе се развиват. Ако е необходимо, Вашият лекар може да предпише толтеродин само ако ползите за майката превишават потенциалните рискове за бебето.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност или алергична реакция към толтеродин или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Тежки стомашно-чревни нарушения: В случаи на остър запек, улцерозен колит, обструктивни нарушения на червата или други сериозни стомашно-чревни нарушения, употребата на толтеродин може да не е препоръчителна.
3. Глаукома: Лекарството може да повиши вътреочното налягане, така че употребата му не се препоръчва при откритоъгълна глаукома или при пациенти с риск от развитие.
4. Миастеничен синдром: Употребата на толтеродин може да бъде противопоказана при пациенти с миастеничен синдром поради антагонистичния му ефект върху мускариновите рецептори.
5. Тахиаритмии: Употребата на толтеродин може да е противопоказана при пациенти с тахиаритмии, тъй като може да ускори сърдечната честота.
6. Тежко чернодробно и бъбречно увреждане: Ако имате тежко чернодробно или бъбречно увреждане, консултирайте се с Вашия лекар, преди да започнете толтеродин.
7. Голяма хипертрофия на простатата: Толтеродин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипертрофия на простатата, тъй като може да увеличи риска от остра задръжка на урина.

Странични ефекти Навити

1. Много чести нежелани реакции (повече от 10%):

   • Сухота в устата.

2. Чести нежелани реакции (1-10%):

   • Главоболие.
   • Замаяност.
   • Умора.
   • Запек.
   • Болки в стомаха.
   • Диспепсия (лошо храносмилане).
   • Сухи очи.

3. Редки нежелани реакции (0,1-1%):

   • Суха кожа.
   • Чувство на жажда.
   • Зрителни смущения, включително замъглено зрение.
   • Учестен пулс (тахикардия).
   • Инфекции на пикочните пътища.
   • Затруднено уриниране.

4. Редки нежелани реакции (0,01-0,1%):

   • Алергични реакции като кожен обрив или сърбеж.
   • Анафилактични реакции.
   • Ангиоедем.
   • Объркване.
   • Халюцинации.
   • Тахикардия (учестен пулс).
   • Задържане на урина.

5. Много редки нежелани реакции (по-малко от 0,01%):

   • Психични разстройства (напр. Тревожност, депресия).
   • Конвулсии.
   • Нарушения на сърдечния ритъм (включително аритмии и сърдечна недостатъчност).

Свръх доза

Предозирането на толтеродин (Rolitene) може да доведе до сериозни нежелани реакции и усложнения. Признаците на предозиране може да включват засилване на симптомите на нежелани реакции като сухота в устата, запек, зрителни смущения, тахикардия, аритмии, сънливост, световъртеж и други.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори на CYP3A4: лекарства, които инхибират ензима CYP3A4 (напр. Кетоконазол, итраконазол, еритромицин, кларитромицин, ритонавир) могат да повишат концентрацията на толтеродин в кръвта, което може да засили неговите странични ефекти.
2. Антихолинергици: Едновременната употреба с други антихолинергици (напр. Атропин, скополамин, някои антидепресанти и антипсихотици) може да увеличи антихолинергичните странични ефекти като сухота в устата, запек, замъглено зрение и затруднено уриниране.
3. Индуктори на CYP3A4: лекарства, които индуцират ензима CYP3A4 (напр. Рифампицин, фенитоин, карбамазепин) могат да намалят концентрацията на толтеродин в кръвта, което може да намали неговата ефективност.
4. Лекарства, които удължават QT интервала: Едновременната употреба с лекарства, които удължават QT интервала (напр. Антиаритмични лекарства от клас IA и III, някои антидепресанти и антипсихотици) може да увеличи риска от сърдечни аритмии.
5. Противогъбични средства: Кетоконазол и итраконазол, като мощни инхибитори на CYP3A4, могат значително да повишат нивата на толтеродин и неговия активен метаболит.
6. Лекарства, които променят рН на стомаха: Антиацидите и други лекарства, които променят рН на стомаха, могат да повлияят на абсорбцията на толтеродин.