Реагила

Reagila (карипразин) е лекарство, използвано за лечение на шизофрения при възрастни и за лечение на биполярно разстройство при възрастни и деца на 10 и повече години. Това е атипичен антипсихотик, който действа чрез промяна на активността на невротрансмитерите в мозъка като допамин и серотонин. Reagila може да помогне за подобряване на симптомите на шизофрения, като заблуди, халюцинации, дисоциирани мисли и апатия, както и симптоми на биполярно разстройство, като мания и депресия. Както всяко друго лекарство, Реагила може да предизвика нежелани реакции, затова е важно да го приемате под наблюдението на лекар и да следвате неговите препоръки.

Показания Регили

1. Шизофрения: Reagila се използва за подобряване на симптомите на шизофрения, включително заблуди, халюцинации, дисоциирани мисли и намалено емоционално и социално функциониране.
2. Биполярно разстройство: Това лекарство може да се използва за овладяване на симптоми на биполярно разстройство, включително мания (приповдигнато настроение, повишена енергия и активност, агресия) и депресия (лошо настроение, загуба на интерес към обичайните дейности, сънливост).

Формуляр за освобождаване

Reagila обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение.

Фармакодинамика

1. Антагонизъм на допаминовите рецептори: Reagila е антагонист на допаминовите D2 и D3 рецептори. Това означава, че той блокира действието на допамина, невротрансмитер, свързан с психозата. Антагонизмът на допаминовите рецептори помага за намаляване на положителните симптоми на шизофрения, като халюцинации и заблуди.
2. Частичен агонизъм на серотониновия рецептор: М има частичен агонистичен ефект върху серотониновите 5-HT1A рецептори. Може да подобри настроението ви и също така да помогне за справяне със симптомите на депресия, свързани с биполярно разстройство.
3. Модулиране на глутаматната система: Reagila също така засяга глутаматната система чрез модулиране на активността на NMDA рецепторите. Глутаматът е ключов възбуждащ невротрансмитер в централната нервна система и ролята му в патофизиологията на психиатричните разстройства все още се проучва. Модулирането на глутаматната система може да подобри когнитивната функция и да помогне за намаляване на негативните симптоми на шизофрения.
4. Минимални ефекти върху други рецептори: Reagila обикновено се понася добре и се свързва с по-малко странични ефекти поради антагонизма на хистаминовите, мускариновите и α1-адренергичните рецептори.

Фармакокинетика

1. Резорбция: Reagila обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималните плазмени концентрации обикновено се постигат приблизително 1-3 часа след приложението.
2. Разпределение: Reagila има висока степен на свързване с плазмените протеини (около 91-98%), главно с албумина. Има голям обем на разпределение, което показва широко разпространение в телесните тъкани.
3. Метаболизъм: Reagila се метаболизира в черния дроб с участието на цитохром Р450 ензими, главно с участието на изоензима CYP3A4. Основният метаболит на карипразин, дезметилкарипразин, също е активен.
4. Екреция: Около 26% от дозата карипразин се екскретира в урината, главно като метаболити, а останалата част през червата.
5. Полуживот: Полуживотът на Reagila е приблизително 2-3 дни след ежедневно дозиране.
6. Храна: Храната може да увеличи площта под кривата на плазмената концентрация (AUC) и максималната концентрация (Cmax), но това обикновено няма клинично значим ефект върху нейната ефективност.
7. Индивидуални характеристики: Фармакокинетиката на Reagila може да варира при различните пациенти в зависимост от фактори като възраст, пол, наличие на чернодробни или бъбречни патологии, както и употребата на други лекарства.
8. Взаимодействия: Reagila може да взаимодейства с други лекарства, особено с други психотропни лекарства, и това може да повлияе на неговата фармакокинетика и/или фармакодинамика.

Дозиране и администриране

1. Дозировка:

   • Обичайната начална доза Reagila за лечение на шизофрения е 1,5 mg веднъж дневно. Дозата може да се увеличи до 3 mg веднъж дневно след няколко дни, като се вземе предвид отговорът на пациента към лечението.
   • За лечение на биполярно разстройство началната доза обикновено е 0,5 mg веднъж дневно. Дозата може да бъде увеличена до 1,5 mg или 3 mg в зависимост от отговора на пациента към лечението.

2. Начин на приложение:

   • Таблетките Reagil обикновено се приемат през устата, независимо от храненията.
   • Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или разделят.
   • Препоръчително е да приемате Reagila всеки ден по едно и също време, за да поддържате стабилно ниво на лекарството в организма.

3. Продължителност на лечението:

   • Продължителността на приложение на Reagila се определя от лекаря и зависи от естеството и тежестта на заболяването, както и от отговора на пациента към лечението.
   • Прекратяването на Reagila трябва да става постепенно под наблюдението на лекар, за да се предотврати възможна поява на синдром на отнемане.

Употреба Регили по време на бременност

Употребата на карипразин (Reagil) по време на бременност трябва да се извършва с изключително внимание, тъй като има данни за потенциални рискове за плода. Проучване при мишки показа, че карипразин може да повлияе на биосинтезата на холестерола в мозъка на плода, което повишава нивата на токсични оксистероли в мозъка и може да бъде свързано с нарушения, подобни на тези, наблюдавани при синдрома на Smith-Lemli-Opitz, рядко генетично заболяване, причиняващо многобройни дефекти в развитието (Genaro-Mattos et al., 2020).

Предвид възможните рискове, употребата на карипразин по време на бременност изисква внимателно претегляне на потенциалните ползи и заплахи за здравето на майката и детето. Винаги се консултирайте с вашия медицински специалист, за да оцените рисковете и ползите, преди да започнете лечение с това лекарство по време на бременност.

Противопоказания

1. Тежко чернодробно увреждане: Карипразин се метаболизира в черния дроб, така че употребата му при пациенти с тежко чернодробно увреждане може да доведе до повишени концентрации на лекарството в кръвта и повишени странични ефекти.
2. Тежко бъбречно увреждане: Подобно на чернодробното увреждане, тежкото бъбречно увреждане може да засегне екскрецията на лекарството и неговите метаболити, което изисква коригиране на дозата или алтернативно лечение.
3. Взаимодействие с инхибитори на CYP3A4: Карипразин се метаболизира от ензима CYP3A4 и едновременната употреба със силни инхибитори на този ензим може значително да повиши кръвните нива на карипразин, увеличавайки риска от странични ефекти.

Странични ефекти Регили

1. Сънливост: Много хора може да се чувстват сънливи или уморени, докато приемат Rexulti. Това може да повлияе на способността им да изпълняват ежедневните задачи.
2. Замаяност: Някои пациенти може да изпитат замайване или чувство на нестабилност при промяна на позицията на тялото.
3. Тремор: Това може да се прояви като леко треперене на ръцете или други части на тялото.
4. Сънливи, неспокойни крака: Някои хора може да изпитват дискомфорт в краката си, докато спят, което ги кара да се движат или да се чувстват неспокойни.
5. Повишен апетит и наддаване на тегло: Някои пациенти може да получат повишен апетит и наддаване на тегло, докато приемат Rexulti.
6. Проблеми с концентрацията и паметта: Някои хора може да забележат трудности с концентрацията и паметта, докато приемат това лекарство.
7. Проблеми със сексуалната функция: Някои пациенти може да имат проблеми с либидото, ерекцията или оргазма.
8. Повишени нива на пролактин: Rexulti може да повиши нивата на хормона пролактин, което може да причини проблеми с хормоналния баланс и притока на мляко при жените и мъжете.
9. Повишени нива на кръвната захар и липидите: Някои пациенти може да получат повишени нива на кръвната захар и липидите.

Свръх доза

1. Повишени нежелани странични ефекти: Това може да включва сънливост, замаяност, безсъние, безпокойство, възбуда, мускулна слабост, храносмилателни проблеми (напр. Гадене, повръщане, диария), възможни промени в кръвното налягане и сърдечната честота.
2. Риск от сериозни нежелани реакции: Потенциално повишени сериозни нежелани реакции като акинезия, екстрапирамидни симптоми (моторни смущения), гърчове, сърдечно-съдови усложнения (напр. Аритмии) и други.
3. Потенциално фатални последици: В случай на значително предозиране може да възникне потенциално фатално състояние, особено ако функциите на сърдечно-съдовата и дихателната система са нарушени.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства с централно действие: Карипразин може да засили седативните ефекти на други лекарства с централно действие като бензодиазепини, наркотични аналгетици и хипнотици. Това може да увеличи риска от сънливост и депресия на централната нервна система.
2. Антихистамини: Карипразин може да засили седативния ефект на антихистамините.
3. Лекарства, повлияващи системата на цитохром Р450: Карипразин се метаболизира в черния дроб с участието на ензимите на цитохром Р450, особено на изоензима CYP3A4. Лекарства, които индуцират (напр. Рифампицин, карбамазепин) или инхибират (напр. Кетоконазол, кларитромицин) тази система, могат да променят кръвните нива на карипразин.
4. Лекарства, които увеличават QT интервала: самият карипразин може да увеличи QT интервала. Комбинацията с други лекарства, които също увеличават QT интервала (напр. Антиаритмични лекарства, антидепресанти), може да увеличи риска от сърдечни аритмии.
5. Лекарства, които намаляват стомашната киселина: Лекарства, които намаляват стомашната киселина (напр. Антиациди, инхибитори на протонната помпа) могат да намалят абсорбцията на карипразин от стомашно-чревния тракт и да намалят неговата ефективност.