Глюкофаж

Glucophage е търговското наименование на метформин, широко използвано перорално лекарство за лечение на диабет тип 2. Метформин принадлежи към клас лекарства, известни като бигуаниди, и действа, като помага за контролиране на нивата на кръвната захар. Той е особено популярен поради способността си да подобрява контрола на глюкозата, без да причинява хипогликемия (нива на кръвната захар, които са твърде ниски), което е често срещан страничен ефект на много други антидиабетни лекарства.

Механизъм на действие на метформин:

1. Намалено производство на глюкоза в черния дроб - Метформин намалява количеството глюкоза, произведена от черния дроб.
2. Подобрена инсулинова чувствителност - подобрява способността на тялото да използва наличния инсулин за по-ефективно управление на нивата на кръвната захар.
3. Намаляване на нивата на кръвната захар - метформин помага за намаляване на абсорбцията на глюкоза от храната в червата.

Показания Глюкофаж

Глюкофаж обикновено се използва за лечение на захарен диабет тип 2. Може да се използва като монотерапия или в комбинация с други глюкозопонижаващи лекарства или инсулин. Glucophage също е показан за предотвратяване на развитието на захарен диабет при лица с преддиабетни състояния и за подобряване на инсулиновата чувствителност при пациенти със синдром на поликистозни яйчници.

Формуляр за освобождаване

Glucophage (метформин) обикновено се предлага под формата на таблетки.

Фармакодинамика

1. Намалена глюконеогенеза: Glucophage намалява производството на глюкоза в черния дроб (глюконеогенеза), което е основният механизъм на неговото антихипергликемично действие. Той инхибира ензими, участващи в процеса на глюконеогенеза, като фосфоенолпируват карбоксикиназа (PEPCK) и глюконеогенеза-11.
2. Повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин: Метформин повишава чувствителността на тъканите към действието на инсулина, което им позволява да използват по-добре глюкозата от кръвта. Това е особено важно за мускулите, които стават по-чувствителни към инсулин, което подобрява периферното усвояване на глюкозата.
3. Намалена абсорбция на глюкоза от червата: Glucophage може да намали абсорбцията на глюкоза от храната в червата, което води до намаляване на пиковите постпрандиални концентрации на глюкоза и намаляване на постпрандиалната хипергликемия.
4. Намаляване на липидите в кръвта: Glucophage може също да има благоприятен ефект върху липидите в кръвта, включително намаляване на триглицеридите и общия холестерол.
5. Оксидативен стрес и антиоксидантна активност: Има доказателства, че метформин може да намали оксидативния стрес и да има антиоксидантни свойства, които могат да бъдат свързани с неговия защитен ефект срещу сърдечно-съдови усложнения.

Фармакокинетика

1. Резорбция: Метформин се абсорбира от стомашно-чревния тракт, главно в горните части на червата. Абсорбцията става бавно и пиковите концентрации обикновено се достигат приблизително 2,5 до 3 часа след приема.
2. Метаболизъм: Метформин практически не се метаболизира в организма. Екскретира се непроменен през бъбреците.
3. Елиминиране: Основният път на екскреция на метформин е през бъбреците. По-голямата част от лекарството се екскретира непроменена от тялото през бъбреците. При пациенти с увредена бъбречна функция метформин може да се задържи в организма, което налага коригиране на дозата или спиране на лекарството.
4. Полуживот: Полуживотът на метформин е приблизително 6,2 часа, което позволява употребата му два или три пъти на ден, в зависимост от препоръките на лекаря.
5. Хранителни ефекти: Храната може да повлияе на скоростта и степента на усвояване на метформин, така че лекарството обикновено се приема с или веднага след хранене.

Дозиране и администриране

Начин на приложение:

1. Приема се с храна: Glucophage трябва да се приема с или след хранене, за да се намалят до минимум стомашно-чревните странични ефекти като гадене и диария.
2. Редовност: Лекарството трябва да се приема редовно, според схемата, установена от лекаря, за да се поддържат стабилни нива на кръвната захар.

Дозировка:

Дозировката на Glucophage зависи от индивидуалните нужди на пациента, неговия отговор на лечението и целевите нива на кръвната захар.

1. Начална доза: Обичайната начална доза е 500 mg веднъж или два пъти дневно или 850 mg веднъж дневно. Вашият лекар може постепенно да увеличи дозата Ви, за да подобри контрола на кръвната захар.
2. Поддържаща доза: Обичайната поддържаща доза може да варира от 1500 до 2000 mg на ден, разделена на две или три дози.
3. Максимална доза: Максималната препоръчителна доза е 2550 mg на ден за възрастни. За формите на метформин с продължително освобождаване максималната доза може да бъде до 2000 mg на ден.

Специални инструкции:

• Постепенно увеличавайте дозата: За да сведете до минимум страничните ефекти, препоръчително е постепенно да увеличавате дозата.
• Мониторинг: Необходимо е редовно проследяване на бъбречната функция, особено преди започване на лечението и периодично по време на курса, тъй като метформин се екскретира през бъбреците.
• Прекратяване: Метформин трябва временно да се преустанови преди определени медицински процедури или когато се появят състояния, които могат да увеличат риска от лактатна ацидоза (напр. Тежка дехидратация или хипоксия).

Употреба Глюкофаж по време на бременност

Указания за употреба на метформин по време на бременност:

1. Диабет тип 2:

   • Glucophage може да се препоръча по време на бременност за лечение на диабет тип 2. Някои проучвания показват, че може да бъде безопасно и ефективно през този период, като помага за контролиране на нивата на кръвната захар без значителен риск от хипогликемия.
   • Въпреки това, стандартното лечение за гестационен диабет е инсулин, а метформин трябва да се използва само при строги показания и под лекарско наблюдение.

2. Синдром на поликистозни яйчници (PCOS):

   • Glucophage се използва за подобряване на инсулиновата резистентност при жени със PCOS, което може да насърчи редовната менструация и да подобри овулацията. Това може да е полезно за жени, които се опитват да забременеят.

3. Безопасност и ефективност:

   • Изследванията показват, че метформин може да е относително безопасен за употреба по време на бременност, но все още са необходими повече данни, за да се потвърди пълната му безопасност. Важно е да се има предвид, че метформин преминава през плацентата и ефектите му върху плода изискват допълнително проучване.

4. Мониторинг и контрол:

   • Ако Glucophage се предписва по време на бременност, е необходимо внимателно проследяване на здравето на майката и развитието на плода. Това включва редовни проверки на кръвната захар, както и евентуални ултразвукови изследвания за оценка на състоянието на плода.

Противопоказания

1. Бъбречна недостатъчност: Метформин се екскретира през бъбреците и натрупването му в организма може да доведе до развитие на лактатна ацидоза (лактатна ацидоза) при пациенти с лошо функциониращи бъбреци. Следователно Glucophage е противопоказан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация под 30 ml/min) или умерена бъбречна недостатъчност при наличие на други рискови фактори.
2. Чернодробно увреждане: При пациенти с тежко чернодробно увреждане Glucophage може да бъде противопоказан поради възможността за нарушен метаболизъм и екскреция на метформин.
3. Алкохолизъм: Ако злоупотребявате с алкохол, метформин може да увеличи риска от развитие на лактатна ацидоза. Поради това не се препоръчва употребата на Glucophage на пациенти с алкохолна зависимост или тежка злоупотреба с алкохол.
4. Кетоацидоза: Glucophage също е противопоказан при наличие на кетоацидоза, сериозно усложнение на диабета, характеризиращо се с високи нива на кетонни тела в кръвта.
5. Алергия: Пациенти с известна алергия към метформин или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
6. Бременност и кърмене: Употребата на Glucophage по време на бременност и кърмене изисква консултация с лекар поради ограничената информация за безопасността му в такива ситуации.

Странични ефекти Глюкофаж

1. Стомашно-чревни проблеми: диария, гадене, повръщане, коремна болка, намален апетит.
2. Метален вкус в устата.
3. Лактатна ацидоза (рядко, но сериозно усложнение, характеризиращо се с повишени нива на лактат в кръвта).
4. Алергичните реакции, включително уртикария и сърбеж, са редки.

Свръх доза

1. Лактатна ацидоза: Това е сериозно усложнение, което може да възникне при предозиране на метформин. Лактатната ацидоза се характеризира с натрупване на млечна киселина в организма. Симптомите могат да включват гадене, повръщане, коремна болка, мускулна слабост, умора, затруднено дишане, понижена телесна температура и промени в състоянието на съзнанието. Лечението включва прилагане на течности и корекция на киселинно-алкалния баланс.
2. Хипогликемия: В редки случаи метформин може да причини хипогликемия (ниска кръвна захар), особено при хора с увредена бъбречна функция или други състояния, които могат да нарушат метаболизма на метформин. Лечението включва прием на въглехидрати и проследяване на нивата на кръвната захар.
3. Други нежелани реакции: Възможни са и други нежелани реакции, свързани с предозиране с метформин, като стомашно-чревни нарушения, главоболие, хиповитаминоза B12 и други.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антидиабетни лекарства: Комбинацията на метформин с други антидиабетни лекарства като сулфонилурея или инсулин може да доведе до повишен хипогликемичен ефект. Това може да изисква коригиране на дозата.
2. Лекарства, които повлияват бъбречната функция: Лекарства като някои нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), антихипертензивни средства или диуретици могат да повлияят на бъбречната функция и нивата на метформин в организма.
3. Лекарства, които повлияват киселинно-алкалния баланс: Лекарства, включително карбонати, ацетазоламид и други, които могат да променят киселинно-алкалния баланс в организма, могат да повлияят нивата на метформин в кръвта.
4. Лекарства, които влияят на храносмилането: Лекарства, които намаляват или подобряват храносмилането, като антиеметици или антиациди, могат да повлияят на абсорбцията на метформин.
5. Алкохол: Пиенето на алкохол може да повиши риска от лактатна ацидоза при приема на метформин.
6. Други лекарства: Преди да започнете ново лекарство в комбинация с Glucophage, важно е да се консултирате с лекар, за да оцените потенциалните взаимодействия и да коригирате дозата, ако е необходимо.