Гризеофулвин

Гризеофулвин е антимикотично (противогъбично) лекарство, което се използва за лечение на гъбични инфекции на кожата, косата и ноктите. Той е ефективен срещу различни видове дерматофити като Trichophyton (причинител на стъпалото на атлетите, трихофития), Microsporum и Epidermophyton.

Гризеофулвин действа, като нарушава структурата и функцията на микротубулите на клетъчния скелет на гъбичките, което предотвратява деленето на гъбичните клетки. Това спира разпространението на инфекцията, което прави гъбичните клетки по-уязвими за имунната система на гостоприемника.

Показания Гризеофулвина

1. Дерматофитозата (трихофитоза, микроспория, епидермофитоза) са гъбични инфекции на кожата, причинени от дерматофити, които засягат кожата, косата и ноктите.
2. Онихомикоза (гъбични инфекции на ноктите) е заболяване, при което гъбичките засягат нокътната плочка, причинявайки нейната деформация, обезцветяване и белене.
3. Трихофитоза (лишеи) - гъбични инфекции на скалпа, които могат да доведат до плешивост и възпаление на кожата.

Формуляр за освобождаване

Гризеофулвин обикновено се предлага под формата на таблетки или капсули за перорално приложение.

Фармакодинамика

Механизмът на действие на гризеофулвин е, че той е вграден в структурата на кератина (протеина, който изгражда по-голямата част от кожата, косата и ноктите), което го прави по-малко достъпен за гъбичките и предотвратява техния растеж и размножаване. Това е особено важно за лечение на инфекции, причинени от дерматофити като трихофитоза, микроспория и микоза, които засягат кожата, косата и ноктите.

Фармакокинетика

• Резорбция: Гризеофулвин се абсорбира от стомашно-чревния тракт, предимно от дванадесетопръстника. Яденето на храна може да увеличи усвояването му.
• Метаболизъм: Лекарството претърпява значителен метаболизъм в черния дроб, включително хидроксилиране и деметилиране.
• Екреция: Метаболитите се екскретират главно чрез жлъчката и изпражненията. Малко количество се екскретира през бъбреците.
• Време на полуразпад: Времето на полуразпад на гризеофулвин може да бъде доста дълго, което изисква дълъг курс на лечение.
• Време за достигане на максимална кръвна концентрация (Tmax): Tmax обикновено е 4 до 5 часа след приема на лекарството.
• Свързване с протеини: Гризеофулвин се свързва във висока степен с плазмените протеини, главно албумин.
• Продължителност на действие: Дългосрочното действие на гризеофулвин се дължи на натрупването му в кератинизирани тъкани като кожа, коса и нокти.

Дозиране и администриране

Начин на приложение и дозировка

Дозировката и начинът на приложение на гризеофулвин може да варира в зависимост от формата на лекарството (таблетки, суспензия), вида на инфекцията, възрастта и теглото на пациента. Важно е да следвате инструкциите на Вашия лекар и указанията на опаковката на лекарството. По-долу са дадени общи препоръки:

1. За възрастни и деца над 12 години:
   • Обичайната доза е 500 mg до 1000 mg на ден, в зависимост от вида и тежестта на инфекцията.
   • Дозата може да бъде разделена на няколко приема през деня.
2. За деца с тегло под 50 kg:
   • Обичайната доза е 10 mg до 20 mg на килограм телесно тегло на ден.
   • Дозата също е разделена на няколко приема.

Начин на приложение

• Гризеофулвин трябва да се приема с мазна храна, за да се подобри усвояването му.
• Препоръчително е да пиете много течности през целия ден, за да помогнете за елиминирането на лекарството от тялото.
• Продължителността на лечението зависи от местоположението и тежестта на инфекцията, но курсът обикновено продължава от няколко седмици до няколко месеца, тъй като гъбичните инфекции реагират бавно на лечението.

Забележка

• Не прекъсвайте лечението и не променяйте дозата, без да се консултирате с Вашия лекар, дори ако симптомите се подобрят.
• Завършването на пълния курс на лечение помага за предотвратяване на рецидив на инфекцията.

Употреба Гризеофулвина по време на бременност

Гризеофулвин не се препоръчва за употреба по време на бременност поради потенциалния риск за развиващия се плод. Ето основните точки, които трябва да имате предвид:

Рискове за плода:

Гризеофулвин е показал тератогенност при проучвания върху животни, което означава, че може да причини вродени дефекти при фетусите. Въпреки че преките доказателства при хора са ограничени, поради данни от проучвания върху животни и потенциални рискове, гризеофулвин се счита за небезопасен за употреба по време на бременност.

Препоръки за бременни:

• Избягвайте: Бременните жени трябва да избягват употребата на гризеофулвин. Ако една жена планира да забременее или открие, че е бременна, докато приема това лекарство, тя трябва незабавно да се консултира с лекаря си.
• Консултирайте се с Вашия лекар: Вашият лекар може да предложи алтернативни лечения за гъбични инфекции, които са по-безопасни за употреба по време на бременност.

Други предпазни мерки:

• Контрацепция: Жените с репродуктивен потенциал, приемащи гризеофулвин, се съветват да използват ефективна контрацепция по време на лечението и за период след лечението, за да избегнат бременност.
• Мониторинг: Ако настъпи бременност по време на лечение с гризеофулвин, важно е внимателно да се наблюдава здравето както на майката, така и на плода.

Противопоказания

1. Известна индивидуална непоносимост: Хората с известна индивидуална непоносимост към гризеофулвин или други противогъбични средства от този клас трябва да избягват употребата му.
2. Чернодробно увреждане: Тъй като гризеофулвин се метаболизира от черния дроб, употребата му може да е противопоказана при пациенти с чернодробно увреждане или друго чернодробно заболяване.
3. Порфирия: Гризеофулвин може да влоши симптомите на порфирия и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с това заболяване.
4. Бременност и кърмене: Употребата на гризеофулвин по време на бременност и кърмене може да е противопоказана или да изисква специално внимание. Лекарят трябва да реши колко е необходимо да се използва лекарството в тези случаи.
5. Педиатрия: Употребата на гризеофулвин при деца може да бъде ограничена и трябва да се използва с повишено внимание при деца, особено при кърмачета и малки деца.
6. Алкохол: Препоръчва се да се избягва употребата на алкохол по време на лечението с гризеофулвин, тъй като това може да увеличи отрицателните странични ефекти на лекарството върху черния дроб.

Странични ефекти Гризеофулвина

1. Алергични реакции: В редки случаи гризеофулвин може да причини сериозни алергични реакции, включително копривна треска, сърбеж, подуване на лицето или устните и затруднено дишане.
2. Стомашно-чревни нарушения: Най-честите нежелани реакции включват гадене, повръщане, диария и коремна болка.
3. Главоболие и световъртеж: Някои пациенти съобщават за главоболие и световъртеж, докато приемат лекарството.
4. Умора: Гризеофулвин може да Ви накара да се чувствате уморени или слаби.
5. Фоточувствителност: Един от известните странични ефекти на гризеофулвин е повишената чувствителност към слънчева светлина, която може да доведе до изгаряния или зачервяване на кожата при излагане на ултравиолетова светлина.
6. Менструални нарушения: При жените гризеофулвин може да причини някои промени в менструалния цикъл.
7. Ефекти върху черния дроб: Тъй като гризеофулвин се метаболизира в черния дроб, той може да повлияе на чернодробната функция, както се вижда от промените в чернодробните ензими.
8. Психични промени: В много редки случаи гризеофулвин може да причини психични промени, включително объркване, безпокойство или депресия.

Свръх доза

1. Стомашно-чревни симптоми: Гадене, повръщане, диария и коремна болка често са първите признаци на предозиране.
2. Неврологични симптоми: Замаяност, главоболие, умора и дори объркване могат да се появят при високи дози от лекарството.
3. Кожни реакции: Гризеофулвин може да причини повишена фоточувствителност, която се влошава от предозиране, което води до тежки кожни изгаряния при излагане на слънчева светлина.
4. Алергични реакции: В редки случаи могат да възникнат сериозни алергични реакции, включително копривна треска, подуване и затруднено дишане.

Взаимодействия с други лекарства

1. Противогъбични лекарства: Комбинирането на гризеофулвин с други противогъбични лекарства може да увеличи или намали ефекта на другите лекарства.
2. Антиконвулсанти: Гризеофулвин може да намали ефективността на антиконвулсанти като карбамазепин и фенитоин.
3. Антинеопластични лекарства: Взаимодействията с антинеопластични лекарства като циклофосфамид могат да повишат тяхната токсичност.
4. Антибиотици: Комбинацията с антибиотици като тетрациклини и ампицилин може да намали тяхната ефективност.
5. Контрацепция: Гризеофулвин може да намали ефективността на оралните контрацептиви, така че се препоръчва използването на алтернативни методи за контрацепция.
6. Лекарства, метаболизирани от черния дроб: Гризеофулвин може да повлияе метаболизма на други лекарства, метаболизирани от черния дроб, което може да доведе до промени в техните концентрации в кръвта.