Аторвастатин

Аторвастатин е лекарство, което принадлежи към класа на статините, което се използва за понижаване на нивата на холестерола в кръвта. Той е инхибитор на ензима хидроксиметилглутарил-КоА редуктаза (HMG-CoA редуктаза), който играе ключова роля в процеса на образуване на холестерол в организма.

Аторвастатин помага да се понижи нивото на "лошия" (LDL) холестерол и триглицеридите в кръвта и да се повиши нивото на "добрия" (HDL) холестерол. Това помага за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания като миокарден инфаркт, инсулт и ангина пекторис.

Лекарството обикновено се приема ежедневно в доза, която зависи от тежестта на хиперхолестеролемията и други сърдечно-съдови рискови фактори. Дозировката може да се коригира от лекар в зависимост от индивидуалните нужди на пациента.

Показания Аторвастатин

1. Хиперхолестеролемия: Лекарството се използва за намаляване нивото на общия и LDL ("лошия") холестерол в кръвта при пациенти с повишен холестерол.
2. Хипертриглицеридемия: Аторвастатин може да се използва за понижаване на нивата на триглицеридите в кръвта.
3. Профилактика на сърдечно-съдови усложнения: Лекарството се използва за намаляване на риска от сърдечно-съдови събития, като миокарден инфаркт и инсулт, при пациенти с висок или умерен риск.
4. Стенокардия : Аторвастатин може да се използва за лечение на ангина пекторис, гръдна болка, причинена от неадекватно кръвоснабдяване на сърдечния мускул.
5. Профилактика на рецидивиращ инфаркт на миокарда: При пациенти, преживели инфаркт на миокарда, може да се предпише аторвастатин за предотвратяване на повтарящи се сърдечно-съдови усложнения.

Формуляр за освобождаване

Орални таблетки

• Конвенционални таблети : Аторвастатин обикновено се предлага под формата на перорални таблетки.
• Дозировка : Таблетките аторвастатин се предлагат в различни дози, включително 10 mg, 20 mg, 40 mg и 80 mg.
• Спецификации : Таблетките могат да бъдат с филмово покритие или без покритие. Филмовото покритие предпазва активната съставка от разграждане в стомашно-чревния тракт и осигурява по-стабилна абсорбция.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на HMG-CoA редуктазата :

   • Аторвастатин инхибира активността на HMG-CoA редуктазата, което води до намалено производство на холестерол в черния дроб.
   • Този механизъм води до понижени нива на общия холестерол, липопротеините с ниска плътност (LDL или "лошия" холестерол) и триглицеридите в кръвта.

2. Повишаване на нивата на липопротеините с висока плътност (HDL) :

   • Аторвастатин може също така да повиши нивата на липопротеините с висока плътност (HDL или "добър" холестерол), което се счита за благоприятно за сърдечно-съдовото здраве.

3. Противовъзпалителни свойства :

   • В допълнение към основното си понижаващо холестерола действие, аторвастатин има и противовъзпалителни свойства.
   • Това може да бъде особено полезно при лечението и превенцията на сърдечно-съдови заболявания, тъй като възпалението играе ключова роля в развитието му.

4. Профилактика на сърдечно-съдови заболявания :

   • Аторвастатин се използва за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания като коронарна болест на сърцето, миокарден инфаркт и инсулт, особено при пациенти с повишен холестерол и други сърдечно-съдови рискови фактори.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Аторвастатин се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Усвояването му се подобрява, когато се приема с храна, но това не води до клинично значими промени в ефикасността на лекарството.
2. Метаболизъм : Около 70% от аторвастатин се метаболизира в черния дроб чрез окисление през ензимната система на цитохром Р450, главно с участието на изоензима CYP3A4. Основният метаболит е орто- и пара-хидроксилираното производно на аторвастатин, което също има инхибиторни свойства спрямо хидроксиметилглутарил-КоА редуктазата (HMG-CoA редуктаза), както и самия аторвастатин.
3. Екскреция : Метаболитите на аторвастатин се екскретират с изпражненията и в по-малка степен с урината. Неекскретираният аторвастатин не се открива в урината.
4. Полуживот : Полуживотът на аторвастатин е около 14 часа за аторвастатин и около 20-30 часа за неговия активен метаболит.

Дозиране и администриране

Начин на приложение

Аторвастатин се приема перорално, обикновено веднъж дневно. Лекарството може да се приема по всяко време на деня, но е за предпочитане да се приема по едно и също време всеки ден, за да се поддържа стабилно ниво на лекарството в кръвта. Аторвастатин може да се приема с храна или на празен стомах. Въпреки това, някои проучвания показват, че приемането му вечер може да бъде по-ефективно, като се имат предвид циркадните ритми на синтеза на холестерола в тялото.

Дозировка

Дозировката на аторвастатин може да варира в зависимост от нивата на холестерола в кръвта на пациента, наличието на съпътстващи заболявания и отговора на лечението. Общите препоръки са представени по-долу:

• Начална доза : Обичайната начална доза е 10 mg или 20 mg веднъж дневно. Пациенти с висок сърдечно-съдов риск могат да започнат с доза от 40 mg веднъж дневно.
• Поддържаща доза: Дозата може да бъде коригирана от Вашия лекар в зависимост от постигнатото ниво на LDL холестерол и общото Ви ниво на риск. Дозата може да се увеличи до максимум 80 mg на ден.
• Пациенти в старческа възраст : При пациенти в старческа възраст обикновено се препоръчва да се започне с по-ниска доза поради възможна повишена чувствителност към действието на лекарството и по-голяма вероятност от странични ефекти.
• Пациенти с бъбречно увреждане: Може да се наложи коригиране на дозата при пациенти с бъбречно увреждане, особено ако бъбречната функция е значително намалена.

специални инструкции

• Преди започване на аторвастатин и по време на лечението се препоръчва провеждане на тестове за проследяване на нивата на кръвните липиди.
• Аторвастатин може да взаимодейства с други лекарства, така че е важно да уведомите Вашия лекар за всички лекарства, които приемате.
• Важно е да се яде диета с ниско съдържание на холестерол и мазнини и да се поддържа активен начин на живот за най-добри резултати от лечението.

Употреба Аторвастатин по време на бременност

Аторвастатин, подобно на други статини, обикновено не се препоръчва за употреба по време на бременност поради потенциални рискове за развиващия се плод. Статините могат да повлияят неблагоприятно развитието на плода, тъй като холестеролът играе ключова роля в развитието на тъканите и органите.

Рискове от употребата на аторвастатин по време на бременност:

1. Тератогенност : Проучванията при животни показват, че статините, включително аторвастатин, могат да причинят вродени дефекти. Въпреки че специфичните данни за тератогенността на аторвастатин при хора са ограничени, общият риск, свързан с всички статини, е причина да се избягват по време на бременност.
2. Ефект върху развитието на плода : Статините могат да повлияят синтеза на холестерол, който е необходим за нормалното развитие на плода, включително синтеза на стероидни хормони и развитието на клетъчната мембрана.

Препоръки:

• Преди бременност: Жените, които планират бременност и приемат аторвастатин, обикновено се съветват да спрат приема на лекарството няколко месеца преди зачеването.
• По време на бременност : Аторвастатин трябва да се прекрати незабавно, ако жената разбере, че е бременна по време на лечение със статини. Вашият лекар може да обсъди алтернативни методи за контрол на холестерола по време на бременност, които са по-безопасни за плода.
• Консултация с Вашия лекар: Винаги е важно да се консултирате с Вашия лекар за индивидуален съвет и да прецените всички рискове и ползи, преди да започнете или промените лечението.

Противопоказания

1. Чернодробна недостатъчност : Не се препоръчва употребата на аторвастатин при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
2. Бременност и кърмене: Употребата на аторвастатин е противопоказана по време на бременност и кърмене поради потенциални ефекти върху развитието на плода и бебето.
3. Алергична реакция : Пациенти с известни алергии към аторвастатин или други статини трябва да избягват употребата им.
4. Миопатия : Аторвастатин може да причини миопатия (мускулни нарушения), особено когато се използва едновременно с други лекарства, които засилват този страничен ефект.
5. Хипотиреоидизъм : При пациенти с неконтролиран хипотиреоидизъм употребата на аторвастатин изисква повишено внимание.
6. Алкохолна зависимост: пациентите с алкохолна зависимост може да имат повишен риск от чернодробно увреждане, когато използват аторвастатин.
7. Педиатрични : Ефикасността и безопасността на аторвастатин при деца и юноши не са напълно установени.
8. Употреба в комбинация с определени лекарства : Аторвастатин може да взаимодейства с други лекарства, включително някои антибиотици, антимикотици и лекарства за понижаване на холестерола, което може да увеличи или намали неговия ефект.

Странични ефекти Аторвастатин

1. Мускулна болка и слабост: Това е един от най-честите странични ефекти на статините. Пациентите могат да изпитат мускулна болка (миалгия) или слабост. В редки случаи това може да прогресира до развитие на мускулно увреждане, известно като миопатия.
2. Повишена креатинкиназа: Това е ензим, който се освобождава в кръвта, когато мускулите са увредени. Повишените нива на креатинкиназата могат да бъдат свързани с развитието на миопатия.
3. Стомашно-чревни нарушения: Включва гадене, повръщане, диария, запек или коремна болка.
4. Повишени аминотрансферази: Това са ензими, които могат да показват увреждане на черния дроб. Повишените аминотрансферази може да са признак на хепатотоксичност, въпреки че е рядко.
5. Главоболие: Може да се появи главоболие или световъртеж.
6. Сънливост : Някои пациенти може да изпитат сънливост или умора.
7. Нарушения на съня: Може да включва безсъние или странни сънища.
8. Повишени нива на кръвната захар: Някои пациенти може да имат повишени нива на кръвната захар.
9. Алергични реакции: Включват уртикария, сърбеж, подуване на устните, лицето или гърлото.
10. Редки: Могат да възникнат сериозни нежелани реакции като развитие на рабдомиолиза (разрушаване на скелетните мускули) или увреждане на черния дроб.

Свръх доза

1. Миопатия и рабдомиолиза :

   • Едно от най-сериозните усложнения на предозирането е миопатията (мускулна слабост и болка) и рабдомиолизата (разрушаване на мускулни клетки), които могат да доведат до освобождаване на миоглобин в кръвния поток и развитие на бъбречна недостатъчност.

2. Хепатотоксичност :

   • Предозирането на аторвастатин може да причини увреждане на черния дроб, което се проявява чрез повишени нива на чернодробните ензими (ALT и AST) в кръвта.

3. Други нежелани ефекти :

   • Други възможни ефекти от предозиране на аторвастатин включват главоболие, гадене, повръщане, диария, сънливост, замаяност и други симптоми, характерни за HMG-CoA редуктазните инхибитори.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори на цитохром P450 3A4 (CYP3A4) : Лекарства като кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, еритромицин, ритонавир и лекарствата за гъбички гравеола и памаверол могат да повишат концентрацията на аторвастатин в кръвта, което увеличава риска от странични ефекти като мускулно увреждане.
2. Инхибитори на транспортера на OATP1B1 (органичен антипортер 1B1) : Лекарства като циклоспорин, верапамил, рифампицин, ритонавир и някои природни продукти (напр. сок от грейпфрут) могат да повишат концентрацията на аторвастатин в кръвта чрез намаляване на неговия клирънс.
3. Фибрати : Едновременното приложение на аторвастатин с фибрати като гемфиброзил и фенофибрат може да увеличи риска от миопатия и рабдомиолиза.
4. Аминогликозиди : Употребата на аторвастатин с аминогликозиди като гентамицин или амикацин може да увеличи риска от миопатия и рабдомиолиза.
5. Антикоагуланти : Повишените нива на аторвастатин в кръвта може да повишат риска от кървене, когато се използва едновременно с антикоагуланти като варфарин.
6. Противогъбични лекарства : Гъбичните инхибитори като гризеофулвин и нистатин могат да намалят ефективността на аторвастатин.