Атропин сулфат

Атропинов сулфат е лекарство, което е производно на алкалоида на Беладона, растение в семейство Nightshade. Атропинният сулфат има способността да блокира рецепторите от мускаринов тип за ацетилхолин, което води до парасимпатичен блок. В резултат на това той има различни фармакологични ефекти върху тялото.

Атропинов сулфат може да се използва в медицинската практика за различни цели:

1. Разширяване на зениците (мидриаза): Атропинът се използва в офталмологията за разширяване на зеницата, което позволява на лекаря да изследва гърба на окото по-подробно.
2. Намаляване на секрецията на слюнчените и потните жлези: Това свойство на атропин може да бъде полезно при операцията за намаляване на секрецията на слюнката на пациента или намаляване на изпотяването.
3. Намаляване на секрецията на стомашен сок: Атропинът може да се използва като компонент на комбинираните терапии за лечение или предотвратяване на прекомерна секреция на стомашен сок, например при пептична язва.
4. Намаляване на чревната перисталтика: Това свойство на атропин може да бъде полезно при лечението на синдром на раздразненото черво или диария.
5. Намаляване на секрецията на бронхиални жлези: Атропинът може да се използва за намаляване на секрецията в бронхите при заболявания на дихателната система.
6. Кардиопулмонално възстановяване: Атропинът понякога се използва като част от протоколите за кардиопулмонално възстановяване за асистол или брадикардия.

Важно е да се отбележи, че атропинният сулфат е мощно лекарство с потенциално сериозни странични ефекти и употребата му трябва да се контролира от лекар.

Показания Атропин сулфат

1. Мидриаза (дилатация на ученика): Атропинът се използва в офталмологията за мидриаза при медицински процедури като очни прегледи или лечение на определени очни заболявания.
2. Бронходилатация: В някои случаи атропинът може да се използва за разширяване на бронхите и улесняване на дишането при пациенти с бронхоспазъм, като при обструктивни белодробни заболявания като бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест (ХОПД).
3. Стомашно-чревни нарушения: Атропинът може да се използва за намаляване на секрецията на стомашен сок и намаляване на чревната перисталтика, което може да бъде полезно при пептична язва или синдром на раздразненото черво.
4. Намаляване на секрецията на слюнчените жлези: Това свойство на атропин може да се използва при операция за намаляване на секрецията при пациенти.
5. Кардиопулмонално възстановяване: Атропинът може да се използва в протоколите за кардиопулмонално възстановяване за увеличаване на сърдечната честота и подобряване на сърдечната проводимост в асистола или брадикардия.

Формуляр за освобождаване

1. Решение за инжектиране:

   • Това е най-често срещаната форма на атропин, използвана в клинични условия.
   • Обикновено разтворите се предлагат в концентрации от 0,1 mg/ml или 1 mg/ml.
   • Разтворът е предназначен за интравенозно (IV), интрамускулно (IM) или подкожно (SC) приложение.

2. Капки за очи:

   • Използва се за разширяване на зениците за диагностични процедури в офталмологията или за лечение на вътреочно възпаление.
   • Обикновено съдържа концентрация на атропин между 0,5% и 1%.

3. Хапчета:

   • Въпреки че таблетната форма на атропин е по-рядко срещана, тя може да се използва и за системно лечение при определени медицински сценарии.
   • Таблетките могат да съдържат различни количества атропин, като 0,25 mg или 0,5 mg.

Фармакодинамика

1. Блокиране на мускариновите рецептори:

   • Атропинният сулфат е силен антагонист на мускариновите рецептори, които са разположени в различни тъкани и органи като сърцето, кръвоносните съдове, GI тракт, уринарната система, дихателните пътища и очите.
   • Блокирането на мускариновите рецептори води до намалени отговори на ацетилхолин стимулация, което може да промени функцията на тези органи и системи.

2. Кардиотоничен ефект:

   • При ниски дози атропинният сулфат може да доведе до увеличаване на сърдечната честота чрез блокиране на мускариновите рецептори на сърцето, което води до увеличаване на сърдечната продукция.
   • Въпреки това, в големи дози атропинният сулфат може да причини тахикардия и аритмии поради възбудителния му ефект върху сърцето.

3. Релаксация на гладките мускули:

   • Блокирането на мускаринови рецептори в гладките мускули на GI тракта, бронхи и други органи води до тяхната релаксация.
   • Тя може да бъде полезна при лечение на спазми, астма, колики и други симптоми, свързани с свръхактивни гладки мускули.

4. Дилатация на ученици:

   • Атропин сулфат блокира мускариновите рецептори в окото, причинявайки дилатация на зениците (мидриаза).
   • Това свойство може да се използва за медицински цели, като например извършване на очен преглед или лечение на определени състояния на очите.

5. Намалена секреция:

   • Блокирането на мускариновите рецептори в лигавичните жлези води до намалена секреция на слюнка, пот, стомашно-чревния и други жлези.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: атропин сулфат може да се прилага под различни форми, включително орален, интраназален, инжекционен и локален. След перорално приложение абсорбцията на атропинов сулфат обикновено е бавно и непълно от стомашно-чревния тракт.
2. Разпределение: Атропинният сулфат има висок афинитет към плазмените протеини, което може да повлияе на неговото разпределение в организма. Той също може да проникне в кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера.
3. Метаболизъм: атропин сулфатът се метаболизира в черния дроб, главно чрез хидролиза от хидролази. Метаболитите на атропинов сулфат също могат да имат антихолинергична активност.
4. Екскреция: По-голямата част от атропиновия сулфат се отделя с урина като метаболити. Плазмената концентрация на атропин намалява бързо след прилагане.
5. Екскреция half-живот: полуживотът на атропинов сулфат от тялото е около 2-3 часа.

Дозиране и администриране

Метод на приложение:

• Инжекции: Атропин сулфат най-често се прилага интравенозно (IV), интрамускулно (IM) или подкожно (SC). Изборът на маршрут на приложение зависи от клиничната ситуация и желаната скорост на ефект.
• Капки за очи: Използва се за локално приложение в офталмологията за разширяване на зеницата или намаляване на вътреочното възпаление.
• Таблетки: Вземете перорално с вода, за предпочитане един час преди хранене или 2 часа след хранене, за да подобрите абсорбцията.

Доза:

Инжекции:

• Възрастни:
  • За брадикардия: Обичайната начална доза е 0,5 mg IV, повтаря се на всеки 3 до 5 минути, докато се постигне желаният ефект. Максималната доза е до 3 mg.
  • Като антидот за отравяне: първоначалната доза е 1-2 mg IV, повтаря се според клиничните нужди. Дозите могат да бъдат значително увеличени в зависимост от степента на отравяне.
• Деца:
  • Дозировката се основава на телесното тегло, обикновено 0,02 mg/kg интравенозно, повтаряща се според нуждите на всеки 15-30 минути.

Капки за очи:

• Дозировката зависи от целта на употребата, но капките обикновено се прилагат 1-2 пъти на ден, 1-2 капки във всяко око. Дозата може да бъде коригирана в зависимост от отговора на лечението и медицинските съвети.

Хапчета:

• Когато използвате формата на таблетката, дозата ще зависи от специфичното заболяване и формата на лекарството и трябва да бъде определена от лекуващия лекар.

Употреба Атропин сулфат по време на бременност

Използването на атропинов сулфат по време на бременност изисква предпазливост, тъй като ефектите върху плода не са напълно разбрани. Атропинът пресича плацентата и потенциално може да повлияе на развиващия се плод.

Възможни рискове:

1. Тератогенни ефекти: Няма данни за значителни тератогенни ефекти на атропина при хората, но проучванията на животни показват възможни рискове.
2. Физиологични ефекти върху плода: Теоретично атропинът може да причини същите ефекти върху плода като върху възрастен, включително увеличаване на сърдечната честота.

Препоръки:

• Класификация на FDA: Атропинът е класифициран като категория С от FDA за употреба по време на бременност. Това означава, че проучванията върху животни са идентифицирали някои рискове за плода, но не е имало адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени.
• Употреба: Атропинът трябва да се използва по време на бременност само когато потенциалната полза за майката надвишава потенциалните рискове за плода. Например, атропинът може да се използва в спешни ситуации като брадикардия или отравяне с органофосфат, където употребата му може да бъде животоспасяваща.
• Консултация с Вашия лекар: Бременните жени трябва да обсъждат всички рискове и ползи от атропина със своя лекар и да обмислят възможни алтернативи.

По време на бременността атропинът се използва с повишено внимание и само когато употребата му е оправдана от клинични показания, с внимателно претегляне на всички потенциални рискове и ползи.

Противопоказания

1. Глаукома: Използването на атропинов сулфат може да повиши вътреочното налягане, което може да бъде опасно за хората с глаукома.
2. Астматични атаки: Хората с астма трябва да избягват атропинов сулфат, тъй като може да влоши атаките на задух и други симптоми.
3. Простатична хипертрофия: атропин сулфат може да влоши симптомите на това състояние, като затруднено уриниране.
4. Стомашно-чревни заболявания: лекарството може да влоши някои стомашно-чревни здравословни проблеми, като запек или чревна атония.
5. Сърдечна аритмия: Използването на атропинов сулфат може да влоши някои видове аритмии.
6. Бременност и кърмене: По време на бременност и кърмене употребата на атропинов сулфат може да бъде опасна или да изисква консултация с лекар.
7. Индивидуална непоносимост: Хората с известна индивидуална непоносимост към атропин трябва да избегнат употребата му.

Странични ефекти Атропин сулфат

1. Сънливост и умора: Много пациенти могат да изпитат сънливост, умора или обща слабост, докато приемат атенолол.
2. Студени крайници: Някои хора могат да изпитат студено усещане в ръцете и краката поради стесняване на кръвоносните съдове.
3. Сухо гърло или нос: може да се появи сухо гърло или нос.
4. Намалено сексуално желание: При някои пациенти може да възникне сексуално желание или еректилна дисфункция, докато приемат атенолол.
5. Bradycardia: Това е състояние, при което сърдечната честота спада до по-ниски стойности, което може да причини чувство на умора или замаяност.
6. Главоболие: Някои пациенти могат да изпитат главоболие или замаяност.
7. Неспецифични оплаквания: Те включват неясни симптоми като гадене, коремна болка или общо неразположение.
8. Намаляване на кръвното налягане: При използване на атенолол може да се случи намаляване на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност или усещане за слабост.
9. Специфични странични ефекти: Включете бронхоспазма (влошаване на дихателната функция при астматици), маскиране на хипогликемия (маскиране на симптоми на ниска кръвна захар при пациенти с диабет), повишена реакция на алергени и други.

Свръх доза

1. Тахикардия и аритмии: предозиране на атропинов сулфат може да причини сърцебиене (тахикардия) и аритмии поради възбудителните ефекти върху сърдечната система.
2. Хипертония: Прекомерното действие на атропинов сулфат може да доведе до повишаване на кръвното налягане (хипертония), което може да причини замаяност, главоболие и дори развитие на съдови усложнения.
3. Сухота в устата и стомашно-чревните нарушения: Блокирането на мускариновите рецептори може да причини сухота в устата, намалена секреция на стомашен сок и други нарушения на GI като запек.
4. Convulsionsand Agitation: Възможните последици от предозиране могат да включват конвулсии, нервност и възбуда поради възбудителния ефект на атропина върху централната нервна система.
5. Мидриаза: Предозата на атропинов сулфат може да причини значително разширяване на зениците (мидриаза), което може да доведе до зрително нарушение и фотофобия.
6. Респираторен арест: В случай на тежко предозиране атропин сулфат може да потисне респираторния център и да причини респираторен арест.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихолинергични лекарства: Използването на атропинов сулфат с други антихолинергични лекарства като антидепресанти, антихистамини или антиспазмодики може да доведе до по-силен антихолинергичен ефект и да увеличи риска от странични ефекти като суха уста, запек, трудност уриниране и др.
2. Антихолинестеразни лекарства: Използването на атропинов сулфат с антихолинестеразни лекарства като пиридостигмин или физиостигмин може да доведе до намаляване на ефикасността на последния и по-лош контрол на симптомите на миастения гравис или други невромускулни блокери.
3. Антиаритмични лекарства: употребата на атропинов сулфат с антиаритмични лекарства като аминодарон може да увеличи риска от тахикардия и аритмии, особено при пациенти с предразположение към сърдечни аритмии.
4. Глаукома лекарства: употребата на атропинов сулфат с лекарства с глаукома като тимолол или дорзоламид може да повиши вътреочното налягане и да влоши състоянието на пациентите с глаукома.
5. Седативни лекарства: Използването на атропинов сулфат със седативни лекарства, като бензодиазепини или хипнотици, може да увеличи седативния ефект и да увеличи риска от сънливост и нарушена координация на движенията.
6. Паркинсонизъм лекарства: Използването на атропинов сулфат с лекарства за паркинсонизъм като леводопа или Карбидопа може да намали тяхната ефективност и да влоши симптомите на паркинсонизма.