Анаприлин

Анаприлинът е търговското наименование на лечебен продукт, основната активна съставка на която е пропранолол. Propranolol принадлежи към класа бета-блокери, които се използват за лечение на различни състояния, свързани със сърдечно-съдовата система.

Propranolol има няколко фармакологични свойства, включително:

1. Антиаритмично действие: предотвратява появата или намалява честотата на сърдечните аритмии.
2. Антихипертензивно действие: намалява кръвното налягане.
3. Антиангинално действие: Намалява честотата и интензивността на атаките на стенокардия (болка в гърдите, причинена от недостатъчно кръвоснабдяване на сърцето).
4. Действие против стрес: Намалява реакциите на тялото на стрес, като сърцебиене и треперене.
5. Мигренозна профилактика: Някои пациенти с мигрена могат да се възползват от пропранолол.

Анаприлинът се използва за лечение на хипертония, ангина пекторис, аритмия, хипертрофична кардиомиопатия, тиреотоксикоза (в комбинация с други лекарства), както и за предотвратяване на мигрена. Използването на анаприлин обаче трябва да се извърши под надзора на лекар, тъй като има странични ефекти и противопоказания, а дозата трябва да бъде индивидуализирана за всеки пациент.

Показания Анаприлина

1. Хипертония: Анаприлинът се използва за понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония.
2. Ангина: Лекарството може да се използва за намаляване на честотата и интензивността на атаките на ангина (болки в гърдите, причинени от недостатъчно кръвоснабдяване на сърцето).
3. Аритмии: Анаприлинът може да се използва за лечение на различни видове аритмии, включително предсърдна камерна тахикардия, предсърдно мъждене и екстрасистола.
4. Хипертрофична кардиомиопатия: Пропранолол може да се използва за намаляване на симптомите и забавяне на прогресията на това състояние.
5. Тиреотоксикоза: В комбинация с други лекарства, пропранолол може да помогне за контрол на някои симптоми на тиреотоксикоза, като бърз сърдечен ритъм и треперене.
6. Мигренозна профилактика: Анаприлин може да се използва за мигренална профилактика при някои пациенти.

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета

Таблетките са най-често срещаната форма на освобождаване на Anaprylin. Те са предназначени за перорално приложение и се предлагат в различни дози:

• Редовни таблетки: Обикновено съдържат 10 mg, 40 mg или 80 mg пропранолол. Тези таблетки се приемат няколко пъти на ден, в зависимост от дозата и рецептата на вашия лекар.

2. Капсули с продължително освобождаване

Капсулите с продължително освобождаване са предназначени да поддържат стабилни нива на лекарство в кръвта дълго време:

• Капсули с продължително освобождаване: Често съдържат 80 mg или 160 mg пропранолол. Тези форми на освобождаване ви позволяват да намалите броя пъти, когато приемате лекарството през деня, обикновено до веднъж на ден.

3. Разтвор за инжектиране

Въпреки че не е толкова често срещан, анаприлинът се предлага и под формата на инжекционен разтвор, който се използва в клинични условия:

• Инжекционен разтвор: Използва се за бързо облекчаване на сърдечните симптоми, когато пероралното приложение не е възможно или е неефективно.

4. Решение за перорално приложение

В някои случаи може да има орален разтвор, което е удобно за употреба при пациенти, които имат затруднения при преглъщане на таблетки.

Фармакодинамика

1. Блокадата на бета-адренорецептора: Пропранолол е директен блокер на бета-адренорецепторите, главно бета-1 и бета-2 адренерецептори. Блокирането на тези рецептори води до намален отговор на адреналин и норепинефрин, които са невротрансмитери на симпатиковата нервна система.
2. Намаляване на сърдечната продукция: Блокирането на бета-1 адренорецептори в сърцето води до намаляване на сърдечната продукция и намаляване на сърдечната честота. Това може да доведе до намаляване на кръвното налягане и намаляване на натоварването на сърцето.
3. Намаляване на кръвното налягане: Propranolol също има директен вазоконстриктор ефект чрез блокиране на бета-2 адренорецептори на кръвоносните съдове. Това води до периферна вазоконстрикция и намаляване на кръвното налягане.
4. Антиаритмично действие: Пропранолол има антиаритмично действие поради намаляване на сърдечния автоматизъм, инхибиране на проводимост и намаляване на миокардната възбудимост.
5. Мигренозна профилактика: Пропранолол може да се използва за профилактика на мигренозните атаки поради ефекта му върху съдовия тонус и намаляване на възбудимостта на невроналните структури, свързани с генезиса на мигрена.
6. Анти-тревожност Ефекти: Пропранолол понякога се използва за намаляване на симптомите на тревожност, тъй като може да намали физиологичния отговор на организма към стрес.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Анаприлинът обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията може да бъде намалена чрез съпътстващо приложение с храна.
2. Разпределение: Пропранолол прониква добре през кръвно-мозъчната бариера и влиза в мозъка. Разпределя се и в телесните тъкани, включително черния дроб, бъбреците, белите дробове и сърцето.
3. Метаболизъм: Пропранолол претърпява обширен метаболизъм в черния дроб, включващ главно цитохром Р450 2D6 изоензим. Основните метаболити на пропранолол са алфа-нафтоксиоцетна киселина и 4-хидроксипропранолол.
4. Екскреция: Пропранолол и неговите метаболити се екскретира главно чрез бъбреците. Приблизително 90% от дозата се отделя в рамките на 4 дни, главно като метаболити.
5. Полуживот: Полуживотът на кръвта на пропранолол е около 3-6 часа, но може да бъде удължен при пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена чернодробна функция.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

• Орално приложение: Анаприлинът се приема перорално, за предпочитане по едно и също време всеки ден, за да се осигури еднаква концентрация на лекарството в кръвта.
• Инжекции: Инжекционната форма на пропранолол се използва в стационарни настройки за бързо стабилизиране на състоянието на пациента.

Доза

Дозировката на анаприлин зависи от специфичното заболяване, тежестта му и реакцията на пациента на лечението. Ето общи препоръки:

За възрастни

1. Хипертония:

   • Първоначална доза: 40 mg два пъти дневно.
   • Доза за поддържане: 120-240 mg на ден, разделена на няколко дози.

2. Ангина:

   • Първоначална доза: 40 mg три пъти на ден.
   • Доза за поддържане: 120-240 mg на ден.

3. Аритмии:

   • Начална доза: 10-40 mg три или четири пъти дневно.

4. Мигрена (превенция):

   • Начална доза: 40 mg два или три пъти дневно.
   • Доза за поддържане: 80-240 mg на ден.

5. Тремор:

   • Първоначална доза: 40 mg два до три пъти на ден.
   • Доза за поддържане: до 120 mg на ден.

6. Помощ за оттегляне от пристрастяване към алкохол:

   • Доза: 10-40 mg три или четири пъти дневно.

За деца

• Аритмии, хипертония и други сърдечно-съдови състояния:
  • Първоначална доза: 0,5-1 mg/kg на ден, разделена на няколко дози.
  • Поддържаща доза: Дозата постепенно се увеличава според клиничния отговор и поносимостта.

Специални инструкции

• Пропранолол трябва да се приема преди или с хранене за подобряване на абсорбцията.
• При прекратяване на анаприлин, дозата трябва да бъде постепенно намалена, за да се избегне рискът от оттегляне.
• Пропранолол може да маскира симптоми на хипогликемия при пациенти с диабет.
• Трябва да се внимава при пациенти с бронхиална астма, тъй като пропранолол може да увеличи бронхоспазма.

Употреба Анаприлина по време на бременност

Използването на анаприлин (пропранолол) по време на бременност трябва да се извършва само под строгия надзор на лекар, тъй като може да има сериозни последици както за майката, така и за плода.

Propranolol, като бета-блокер, може да проникне в плацентарната бариера и да повлияе на развитието на плода. Ето някои от възможните рискове от използването на Anaprylin по време на бременност:

1. Забавяне на сърдечната честота на плода: Пропранолол може да причини забавяне на сърдечната честота на плода.
2. Ниско кръвно налягане: Това лекарство може да понижи кръвното налягане както на майката, така и на плода, което може да доведе до хипоксия и други усложнения.
3. Риск от преждевременно раждане: Използването на пропранолол при бременни жени може да увеличи риска от преждевременно раждане.
4. Вродени дефекти: Някои проучвания показват възможен риск от вродени дефекти с използването на бета-блокери, като пропранолол, през първия триместър на бременността.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към анаприлин или към някоя от съставките на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Сърдечна недостатъчност: Анаприлинът е противопоказан при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност или тези със значителни симптоми на сърдечна декомпенсация.
3. Сърдечен блок: Анаприлинът е противопоказан в присъствието на блокада на AV проводимост (втора и трета степен).
4. Синдром на Sinus bradycardia: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със синдром на Sinus bradycardia, тъй като може да влоши брадикардия.
5. Астма и обструктивна болест на дихателните пътища: Пациентите с бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест трябва да използват анаприлин с повишено внимание поради възможността за повишен бронхоспазъм.
6. Синдром на Reiter: Използването на анаприлин може да бъде противопоказано при пациенти със синдрома на Reiter поради риска от влошаване на състоянието.
7. Бременност и лактация: Използването на анаприлин по време на бременност и лактация може да бъде противопоказано поради недостатъчни данни за нейната безопасност за плода и детето.
8. Педиатричен: Безопасността и ефективността на Анаприлин при деца не е установена, така че обикновено не се препоръчва за деца.

Странични ефекти Анаприлина

1. Умора и слабост: Някои пациенти могат да изпитат умора, слабост или общо усещане за умора.
2. Намаляване на кръвното налягане: Пропранолол, като бета-блокер, може да доведе до намаляване на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност или дори загуба на съзнание, особено при внезапни промени в положението на тялото.
3. Bradycardia: Това е намаляване на сърдечната честота до под нормалното. Това може да накара пациентите да изпитват сърцебиене, слабост или замаяност.
4. Проблеми със съня: Пропранолол може да причини безсъние или промени в качеството на съня при някои пациенти.
5. ПРОБЛЕМИ НА ХРАНИТЕЛНИТЕ: Диспептични симптоми като гадене, повръщане, коремна болка или диария могат да възникнат.
6. Маскиране на симптоми на хипогликемия: Пропранолол има способността да маскира някои симптоми на ниска кръвна захар при пациенти с диабет.
7. Проблеми с дишането: Някои пациенти могат да изпитат влошаващи се симптоми на астма или обструктивна белодробна болест.
8. Сексуална дисфункция: Пропранолол може да причини намалени проблеми с либидото или ерекцията при някои пациенти.
9. Намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта: В редки случаи, особено при продължителна употреба, могат да се наблюдават промени в хемостазата, включително намаляване на броя на тромбоцитите.

Свръх доза

1. Намалено кръвно налягане: Предозирането на Анаприлин може да причини внезапен спад на кръвното налягане, което може да причини замаяност, припадък или дори шок.
2. Bradycardia: Пропранолол може да забави сърдечната честота и прекомерната употреба може да доведе до това, че сърцето бие твърде бавно (Bradycardia).
3. Проблеми с дишането: Някои хора могат да имат проблеми с дишането като продължителна апнея, особено ако има астма или други дихателни състояния.
4. Хипогликемия: Пропранолол може да маскира симптоми на хипогликемия (ниска кръвна захар), което може да бъде опасно за пациенти с диабет.
5. Повишена сънливост: Прекомерната употреба на анаприлин може да причини сънливост или дори кома.
6. Загуба на съзнание: В тежки случаи на предозиране на анаприлинови може да настъпи загуба на съзнание или кома.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихипертензивни агенти: Пропранолол може да увеличи хипотензивния ефект на други антихипертензивни лекарства, като диуретици, АСЕ инхибитори и блокери на калциеви канали, което може да доведе до намаляване на кръвното налягане до опасни нива.
2. Антиаритмични лекарства: Комбинирано приложение на пропранолол с други антиаритмични средства, като амидарон или антиаритмика от клас III, може да доведе до повишено антиаритмично действие и повишен риск от сърдечни аритмии.
3. Сърдечни гликозиди: Пропранолол може да увеличи ефектите на сърдечните гликозиди като дигоксин, което може да доведе до увеличаване на техните токсични ефекти върху сърцето.
4. Инхибиторите на моноаминооксидазата (MAOI): Пропранолол може да увеличи хипотензивния ефект на MAOI, което може да доведе до опасен спад на кръвното налягане.
5. Анестетици: Пропранолол може да увеличи депресантния ефект на анестетиците и да увеличи хипотензивния ефект на някои анестетици.
6. Бронходилататори: Пропранолол може да блокира ефекта на бронходилататор на бета-агонистите и да увеличи риска от бронхоспазъм при пациенти с астма или хронична обструктивна белодробна болест.