Анастрозол

Анастрозол (анастрозол) е лекарство, което принадлежи към класа инхибитори на ароматазите. Използва се в онкологията, особено при лечението на рак на гърдата при жени след менопауза.

Ракът на гърдата може да бъде чувствителен към естроген, женски пол хормон, който може да стимулира растежа на раковите клетки. Анастрозол работи, като блокира действието на ароматаза ензимеза, която превръща андрогените (мъжки полов хормони) в естроген в тъкани, като мастна тъкан, които не са били изложени на хормона. Това намалява нивата на естроген в тялото на жената, което може да забави растежа и разпространението на раковите клетки, чувствителни към естроген.

Анастрозол обикновено се приема под формата на таблет веднъж на ден. Използването и дозировката се определят от лекаря в зависимост от специфичната ситуация на пациента и естеството на рака на гърдата.

Важно е да се отбележи, че анастрозолата може да причини странични ефекти, включително мускулна болка, умора, главоболие, хипертония, зачервяване на кожата и други. Пациентите трябва да обсъждат всякакви странични ефекти със своя лекар и да гарантират редовен медицински мониторинг по време на лечението.

Показания Анастрозол

1. Хормоно-чувствителен рак на гърдата: Анастрозол се използва като част от цялостно лечение на хормонално зависим рак на гърдата при жени след менопауза.
2. Предотвратяване на рецидиви: След хирургично отстраняване на тумор на гърдата (мамектомия), анастрозол може да се използва при някои пациенти, за да се намали рискът от рецидив на рак.
3. Предотвратяване на рак на гърдата при жени с висок риск: в някои случаи може да се препоръча анастрозол за жени с висок риск от развитие на рак на гърдата, за да се намали вероятността да я развият.

Формуляр за освобождаване

Таблетки с покритие: Анастрозол се предлага най-често като 1 mg перорални таблетки. Това е стандартната доза, използвана за ежедневното приложение като част от антихормоналната терапия за рак на гърдата.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на ароматаза: Основното действие на анастрозола е да инхибира ензима на ароматазата, който е отговорен за преобразуването на андрогени (като тестостерон) в естрогени. Това води до намаляване на нивото на естроген в кръвта.
2. Намаляване на нивата на естроген: Чрез инхибиране на ароматаза, анастрозол намалява нивото на циркулиращия естроген в организма. Това е особено полезно в случаите, когато повишените нива на естроген могат да бъдат причина за определени заболявания или усложнения, като рак на гърдата или тумори, зависими от естроген.
3. Употреба в онкологията: Анастрозол се използва широко при лечението на рак на гърдата при жени след менопауза, особено при тези пациенти, чиито тумори са естроген-рецент-положителни.
4. Гинекологична употреба: Анастрозол понякога се използва за лечение на определени гинекологични състояния, свързани с хиперогенемия или високи нива на естроген.
5. Спортна употреба: Анастрозол понякога се използва в спортната медицина за понижаване на нивата на естроген при мъжете, особено при използване на анаболни стероиди, което може да доведе до повишени нива на естроген в организма.
6. Странични ефекти: Въпреки че като цяло анастрозол се понася добре, той може да причини странични ефекти като главоболие, хипертония, мускулна болка, артралгия, болки в костите и лошо здраве на костите (особено при жени след менопауза).

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Анастрозол се абсорбира бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Обикновено се приема ежедневно под формата на таблет.
2. Разпределение: Анастрозол има висок афинитет към протеините на кръвта плазмена (около 40%), особено към албумин. Той прониква добре в телесните тъкани, включително тумори на гърдата.
3. Метаболизъм: Анастрозол се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити, включително хидроксинастрозол и триазоланастрозол. Основният път на метаболизма е хидроксилирането на ароматния пръстен.
4. Екскреция: Основният механизъм на екскреция на анастрозол и неговите метаболити е бъбречната екскреция, главно под формата на метаболити. Около 10% от дозата се отделя непроменена в урината.
5. Полуживот: Полуживотът на анастрозол от плазмата е около 50 часа. Това означава, че концентрацията му в тялото намалява наполовина около 50 часа след прилагането.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

Анастрозол се приема перорално, независимо от приема на храна. Препоръчва се да приемате таблета едновременно всеки ден, за да се поддържа стабилна концентрация на активното вещество в кръвта.

• Таблетките трябва да бъдат погълнати цели, като пият достатъчно вода.
• Не се препоръчва да дъвчете или смажете таблета.

Доза

Стандартната доза на анастрозол е 1 mg веднъж дневно. По-долу са дадени препоръки за дозиране за различни клинични ситуации:

Ранен рак на гърдата

• Вземете 1 mg веднъж дневно.
• Обичайният курс на лечение продължава 5 години, но може да бъде удължен до 10 години в зависимост от преценката на лекаря и индивидуалните рискови фактори.

Разпространява се рак на гърдата

• Вземете 1 mg веднъж дневно.
• Лечението продължава, стига да има положителен клиничен отговор или докато има признаци на прогресиране на заболяването.

Превенция на рака на гърдата

• В някои случаи може да се предпише анастрозол, за да се предотврати рак на гърдата при жени с висок риск от заболяването.
• Вземете 1 mg веднъж дневно за период, определен от Вашия лекар.

Специални инструкции

• При бъбречна недостатъчност: Регулирането на дозата обикновено не се изисква.
• При чернодробна недостатъчност: трябва да се внимава при предписване на анастрозол, особено при тежки форми на чернодробна дисфункция.
• Предозиране: случаите на предозиране са редки, но ако се появят симптоми, е необходимо симптоматично лечение.

Употреба Анастрозол по време на бременност

Той е предназначен единствено за употреба при жени след менопауза и може да доведе до застрашаване на бременността, ако се използва по време на бременност.

Ето някои от потенциалните рискове от използването на анастрозол по време на бременност:

1. Вродени дефекти: Използването на анастрозол по време на бременност може да увеличи риска от вродени дефекти при плода.
2. Забавяне на плода: Анастрозол може да повлияе неблагоприятно на развитието на плода и да причини забавяне на плода.
3. Аборт: Използването на анастрозол през първия триместър на бременността може да увеличи риска от аборт.
4. Риск от усложнения на майката: Анастрозол също може да окаже отрицателно въздействие върху здравето на майката по време на бременност, причинявайки редица усложнения.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към анастрозол или към някоя от съставките на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Бременност: Употребата на анастрозол е противопоказана при бременни жени, тъй като може да причини вродени аномалии в плода. При жените по време на лечение с анастрозол е необходимо да се използват ефективни контрацептивни методи.
3. Кърмене: Анастрозол също не се препоръчва по време на кърменето, тъй като ефектите му върху бебето не са проучени.
4. Педиатрична възраст: Безопасността и ефикасността на анастрозола при деца не е установена, затова не се препоръчва за деца.
5. Елементи, изискващи предпазливост: Пациентите трябва да бъдат предпазливи при експлоатация на машини и да участват в дейности, изискващи повишена концентрация, тъй като Anastrozole може да причини сънливост или умора.
6. Костни и скелетни заболявания: При пациенти с остеопороза или други костни заболявания, анастрозол трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да влоши здравето на костите.
7. Сърдечно и съдово заболяване: Анастрозол може също да увеличи риска от сърдечно-съдови усложнения, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечни и съдови заболявания.

Странични ефекти Анастрозол

1. Болки в мускулите и ставите: Това е един от най-често срещаните странични ефекти на анастрозола. Пациентите могат да изпитат болка и дискомфорт в мускулите и ставите.
2. Главоболие: Някои пациенти могат да изпитат главоболие, докато използват анастрозол.
3. Хипертония: Някои пациенти могат да изпитат високо кръвно налягане.
4. Хиперхолестеролемия: Повишените нива на холестерол в кръвта могат да бъдат страничен ефект на анастрозола.
5. Остеопороза: Дългосрочната употреба на анастрозол може да увеличи риска от остеопороза и костни фрактури.
6. Бърза умора: Някои пациенти могат да изпитат умора и слабост по време на лечението с анастрозол.
7. Гинекомастия: Мъжете могат да изпитат уголемяване на млечните жлези.
8. Повишен риск от сърдечно-съдови заболявания: Някои пациенти, особено тези с предразположение, могат да изпитат сърдечни и съдови проблеми.
9. Психо-емоционални разстройства: Включва депресия, тревожност, нарушения на съня и други психиатрични симптоми.
10. Вагинално кървене: може да се появи при някои пациенти.

Свръх доза

Информацията за предозиране на анастрозол е ограничена, тъй като случаите на сериозно предозиране обикновено не се описват в литературата поради ниската токсичност на лекарството.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, засягащи цитохром Р450: Анастрозол се метаболизира в черния дроб с участието на ензимите на системата на цитохром Р450, главно CYP3A4 и CYP2D6. Следователно лекарствата, които индуцират или инхибират тези ензими, могат да променят концентрацията на кръв на анастрозол. Например, CYP3A4 инхибиторите (например кетоконазол, итраконазол) могат да увеличат концентрацията на анастрозол и индукрите (например рифампицин, фенитоин) могат да го намалят.
2. Хиперестрогенни лекарства: лекарства, съдържащи естрогени (например хормонална терапия или контрацептиви), могат да намалят ефикасността на анастрозола, тъй като те противоречат на механизма му на действие.
3. Хипоестрогенни лекарства: Лекарствата, които могат да причинят хипоестрогенизъм (например, агонисти, освобождаващи гонадотропин, могат да увеличат ефекта на анастрозола.
4. Лекарства, засягащи хематопоезата: Някои лекарства, като цитостатици или лекарства, използвани при лечението на рак, могат да увеличат риска от анемия, когато се използват заедно с анастрозол.
5. Лекарстваща костна тъкан: лекарства, които засягат резорбцията на костите или образуването на кост (напр. Бисфосфонати или ралоксифен), могат да подобрят ефекта на анастрозола за предотвратяване на остеопороза, причинена от неговото приложение.