Аналгин

Аналин (натриев метамизол) е неопиоиден аналгетик и антипиретично лекарство, широко използвано за облекчаване на болката и по-ниската телесна температура. Той принадлежи към класа на пиразонови производни и също има слаб противовъзпалителен ефект. Аналинът се използва широко в много страни, но продажбата му е ограничена или забранена в някои държави поради риска от сериозни странични ефекти като агранулоцитоза.

Механизмът на действие на аналгина е да инхибира синтеза на простагландини, вещества, които играят важна роля за причиняване на възпаление, болка и треска. Той блокира ензима циклооксигеназа, която е необходима за производството на простагландини, като по този начин намалява болката и треската.

Показания Analgina

1. Анестезия:

   • Остри и хронични болкови синдроми с различен произход, напр. След операции, наранявания, при заболявания на мускулно-скелетната система.
   • Колики (бъбречно, жлъчно).
   • Болки в тумора и болка с костни метастази.
   • Менструална болка.
   • Главоболие, зъбобол.

2. Антипиретично:

   • Трескави състояния при настинки и инфекциозни заболявания, когато употребата на други антипиретици е неефективна или противопоказана.

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета

Най-често срещаната форма на анални е орални таблетки. Таблетките обикновено съдържат:

• 500 mg активна съставка (натрий на метамизол) на единица.

Таблетките могат да се приемат с вода и се приемат най-добре след хранене, за да се сведе до минимум риска от дразнене на стомаха.

2. Решение за инжектиране

Analgin се предлага като разтвор за инжектиране, който може да се прилага интрамускулно или интравенозно. Това осигурява бързо облекчение от силна болка или треска:

• Концентрацията на разтвора обикновено е 500 mg/ml.

3. Супозитории (ректални супозитории)

За употреба на ректала се предлага и Analgin във формата на супозиторията, която може да бъде удобна алтернатива за деца или възрастни, които имат затруднения при приемането на хапчета:

• Дозировката на супозиториите може да варира, но те често съдържат 500 mg активна съставка.

4. Орален разтвор (капки)

Течната форма на аналгин може да се използва за орално приложение под формата на капки, особено удобна за дозиране при деца:

• Концентрацията и дозата могат да варират, инструкциите за употреба трябва да се спазват строго.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие: Точният механизъм на действие на аналгина не е напълно разбран, но се смята, че се свързва с централни и периферни рецептори, за да образува активни метаболити, които блокират циклооксигеназата (COX) и инхибират образуването на простагландини, включително простагландин Е2, което намалява появата на болка и възпаление.
2. Аналгетикакция: Аналинът има силно аналгетично действие и може да се използва за намаляване на различни видове болка, включително главоболие, зъбобол, мускулна болка, както и при ревматични и други възпалителни процеси.
3. Антипиретичен ефект: Аналгинът има антипиретичен ефект поради ефекта си върху центровете за регулиране на температурата в хипоталамуса на мозъка, което спомага за намаляване на телесната температура при треска.
4. Противовъзпалителни ефекти: Въпреки че Аналгинът не е типично противовъзпалително лекарство, това може да помогне за намаляване на възпалението чрез блокиране на образуването на простагландини и намаляване на възпалителните реакции.
5. Други действия: Analgin също има антиспазмодични ефекти, които помагат за облекчаване на спазмите на гладките мускули на вътрешните органи.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: След перорално прилагане на метамизол от стомашно-чревния тракт обикновено се абсорбира добре и бързо се абсорбира. Абсорбцията може да бъде леко забавена, когато се приема едновременно с храната.
2. Разпределение: Метамизол е широко разпространен в тъканите и органите на тялото. Прониква в плацентарната бариера и се отделя в кърмата. Свързването с протеините на кръвта плазма е ниско.
3. Метаболизъм: Метамизол се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити, като 4-метиламинопиридин, както и неактивни метаболити. Тези метаболити претърпяват по-нататъшно глюкурониране.
4. Екскреция: Метамизол и неговите метаболити се отделят главно чрез бъбреците, както непроменени съединения, така и под формата на метаболити. Около 70-90% от дозата се отделя през урината през първите 24 часа след прилагането.
5. Полу-живот: Полуживотът на метамизола е около 2-3 часа, въпреки че може да бъде удължен при пациенти в напреднала възраст или в присъствието на нарушена бъбречна функция.

Дозиране и администриране

Устно администрация (таблетки)

• Възрастни: Обичайната доза е 500 mg 2-3 пъти на ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 3000 mg.
• Деца над 10 години (или тегло над 32 кг): Дозата се изчислява със скорост 8-16 mg/kg тяло 3-4 пъти на ден.

Ректално приложение (супозитории)

• Възрастни: Обикновено използвайте супозитории с доза от 500 mg до 1000 mg 2 до 3 пъти на ден.
• Деца: Дозата също се изчислява по тегло, обикновено не надвишава 10-15 mg/kg тяло 2-3 пъти на ден.

Парентерално приложение (инжекции)

• Възрастни: 500 mg - 1000 mg метамизол натрий, прилаган интрамускулно или интравенозно 2-3 пъти на ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 2000-3000 mg.
• Деца: 8-16 mg/kg прилагани интравенозно или интрамускулно, не повече от 3 пъти дневно.

Характеристики на приложението

1. Използване с повишено внимание: Аналгинът може да причини сериозни странични ефекти, включително агранулоцитоза и реакции на шок, особено когато се прилага интравенозно.
2. Алергични реакции: Преди да започнете лечението, важно е да се уверите, че пациентът не е алергичен към метамизол натриев или други пиразонови производни.
3. Употреба при бременност и лактация: Аналгинът не се препоръчва за употреба по време на бременност и лактация без медицински съвети.
4. Взаимодействие с други лекарства: Натрият на метамизола може да взаимодейства с други лекарства, променяйки тяхната ефективност или увеличаване на техните странични ефекти.

Употреба Analgina по време на бременност

Използването на аналин по време на бременност може да има отрицателни ефекти върху плода и бременността. Ето някои от основните причини:

1. Риск от вродени дефекти: Няколко проучвания показват, че приемането на аналин по време на бременност може да увеличи риска от определени вродени дефекти в плода, като цепнатина на устните и небцето.
2. Риск от кървене: Аналинът може да увеличи риска от кървене както при майката, така и при бебето след раждането. Това се дължи на способността му да инхибира агрегацията на тромбоцитите и да намалява съсирването на кръвта.
3. Токсични ефекти върху феталните бъбреци: В някои случаи използването на аналгин през последния триместър на бременността може да доведе до токсични ефекти върху бъбреците в плода.

По принцип използването на аналин по време на бременност не се препоръчва, без да се консултирате с Вашия лекар или акушер-гинеколог.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към аналин или други пиразолони трябва да избегнат употребата му.
2. Астматичен синдром: Използването на аналин може да увеличи астматичните симптоми при пациенти с астматичен синдром.
3. Алергични реакции: Пациентите с анамнеза за алергични реакции към други лекарства, особено нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), могат да бъдат изложени на риск от развитие на алергични реакции към аналгин.
4. Бронхиална астма: Употребата на аналин може да причини бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма.
5. Хематологични разстройства: Аналинът може да причини агранулоцитоза, тромбоцитопения и други хематологични разстройства; Следователно, не се препоръчва за пациенти с кръвни разстройства.
6. Бременност и лактация: Употребата на аналин по време на бременност и лактация може да бъде противопоказана поради потенциалните рискове за развитието на плода и бебето.
7. Деца: Използването на аналин при деца може да бъде ограничено поради риска от кръвни реакции и други странични ефекти.
8. RenalInsustitience: Пациентите с нарушена бъбречна функция трябва да избягват използването на аналгин или да го използват с повишено внимание под медицински надзор.

Странични ефекти Analgina

1. Алергични реакции: Включете кошери, сърбеж, обрив, подуване и понякога анафилактичен шок. Тези реакции могат да бъдат особено опасни и да изискват незабавна медицинска помощ.
2. Увреждане на костния мозък: рядък, но сериозен страничен ефект, известен като агранулоцитоза, който се характеризира със значително намаляване на броя на белите кръвни клетки в кръвта, което прави тялото по-уязвимо от инфекции.
3. Стомашно-чревни разстройства: Включете диспепсия (храносмилателни разстройства), гадене, повръщане, коремна болка и диария.
4. Кожни реакции: Може да включва сърбеж, зачервяване на кожата и различни видове обриви.
5. Проблеми с бъбреците: В редки случаи могат да възникнат проблеми с функцията на бъбреците като повишени нива на креатинин и урея в кръвта.

Свръх доза

1. Тежко отравяне: предозиране на аналиги може да причини силно отравяне, което се проявява чрез влошаване на общото състояние, сънливост, намалено кръвно налягане и дишане.
2. Бъбречно увреждане: Може да се развие остра бъбречно увреждане, особено при продължителна употреба на високи дози.
3. Увреждане на костния мозък: Възможно е да се развие апластична анемия или агранулоцитоза, състояния, при които костният мозък не произвежда достатъчно кръвни клетки.
4. Увреждане на черния дроб: Предозирането на аналин също може да доведе до токсично увреждане на черния дроб.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антикоагуланти: Аналинът може да увеличи ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до повишено време за съсирване и повишен риск от кървене.
2. Лекарства, засягащи храносмилателния тракт: Лекарства като антиациди или препарати, съдържащи желязо, могат да намалят абсорбцията на аналин от стомашно-чревния тракт, което може да намали неговата ефективност.
3. Метотрексат: Аналинът може да увеличи токсичността на метотрексат, особено при високи дози, като повишава нивата на кръвта си и изостря в страничните му ефекти.
4. Циклоспорин: Аналинът може да увеличи токсичността на циклоспорина чрез повишаване на нивата на кръвта му и да увеличи риска от странични ефекти.
5. Probenecid: probenecid може да забави елиминирането на аналгина от организма, което може да доведе до повишаване на нивото му в кръвта и да удължи продължителността на ефекта му.