Анаприлин

Анаприлин е търговското наименование на лекарствен продукт, чиято основна активна съставка е пропранолол. Пропранололът принадлежи към класа бета-блокери, които се използват за лечение на различни състояния, свързани със сърдечно-съдовата система.

Пропранололът има няколко фармакологични свойства, включително:

1. Антиаритмично действие: Предотвратява появата или намалява честотата на сърдечните аритмии.
2. Антихипертензивно действие: Намалява кръвното налягане.
3. Антиангинозно действие: Намалява честотата и силата на стенокардните пристъпи (гръдна болка, причинена от недостатъчно кръвоснабдяване на сърцето).
4. Антистресово действие: Намалява реакциите на тялото към стрес, като сърцебиене и треперене.
5. Профилактика на мигрена : Някои пациенти с мигрена могат да имат полза от пропранолол.

Анаприлин се използва за лечение на хипертония, ангина пекторис, аритмии, хипертрофична кардиомиопатия, тиреотоксикоза (в комбинация с други лекарства), както и за профилактика на мигрена. Въпреки това, употребата на Анаприлин трябва да става под наблюдението на лекар, тъй като има странични ефекти и противопоказания и дозировката трябва да бъде индивидуална за всеки пациент.

Показания Анаприлина

1. Хипертония: Анаприлин се използва за понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония.
2. Стенокардия : Лекарството може да се използва за намаляване на честотата и интензивността на пристъпите на стенокардия (болка в гърдите, причинена от недостатъчно кръвоснабдяване на сърцето).
3. Аритмии: Анаприлин може да се използва за лечение на различни видове аритмии, включително предсърдно камерна тахикардия, предсърдно мъждене и екстрасистол.
4. Хипертрофична кардиомиопатия: Пропранолол може да се използва за намаляване на симптомите и забавяне на прогресията на това състояние.
5. Тиреотоксикоза: В комбинация с други лекарства, пропранолол може да помогне за контролиране на някои симптоми на тиреотоксикоза, като ускорен пулс и треперене.
6. Профилактика на мигрена: Anapriline може да се използва за профилактика на мигрена при някои пациенти.

Формуляр за освобождаване

1. хапчета

Таблетките са най-честата форма на освобождаване на анаприлин. Те са предназначени за перорално приложение и се предлагат в различни дозировки:

• Редовни таблични дози: Обикновено съдържат 10 mg, 40 mg или 80 mg пропранолол. Тези таблетки се приемат няколко пъти на ден, в зависимост от дозировката и предписанието на Вашия лекар.

2. Капсули с удължено освобождаване

Капсулите с удължено освобождаване са предназначени да поддържат стабилни нива на лекарството в кръвта за дълго време:

• Капсули с удължено освобождаване : Често съдържат 80 mg или 160 mg пропранолол. Тези форми на освобождаване ви позволяват да намалите броя на приема на лекарството през деня, обикновено до веднъж на ден.

3. Инжекционен разтвор

Въпреки че не е толкова често срещан, Anapriline се предлага и под формата на инжекционен разтвор, който се използва в клинични условия:

• Инжекционен разтвор : Използва се за бързо облекчаване на сърдечни симптоми, когато пероралното приложение не е възможно или е неефективно.

4. Разтвор за перорално приложение

В някои случаи може да се предлага перорален разтвор, който е удобен за употреба при пациенти, които имат затруднения при преглъщане на таблетки.

Фармакодинамика

1. Бета-адренорецепторна блокада : Пропранололът е директен блокер на бета-адренорецепторите, главно бета-1 и бета-2 адренорецепторите. Блокирането на тези рецептори води до намален отговор към адреналин и норепинефрин, които са невротрансмитери на симпатиковата нервна система.
2. Намаляване на сърдечния дебит : Блокирането на бета-1 адренорецепторите в сърцето води до намаляване на сърдечния дебит и намаляване на сърдечната честота. Това може да доведе до понижаване на кръвното налягане и намаляване на натоварването на сърцето.
3. Намаляване на кръвното налягане : Пропранололът също има директен вазоконстрикторен ефект чрез блокиране на бета-2 адренорецепторите на кръвоносните съдове. Това води до периферна вазоконстрикция и понижаване на кръвното налягане.
4. Антиаритмично действие : Пропранолол има антиаритмично действие поради намаляване на сърдечния автоматизъм, инхибиране на проводимостта и намаляване на миокардната възбудимост.
5. Профилактика на мигрена : Пропранолол може да се използва за профилактика на мигренозни пристъпи поради ефекта си върху съдовия тонус и намаляването на възбудимостта на невронните структури, свързани с генезиса на мигрена.
6. Ефекти против тревожност : Пропранололът понякога се използва за намаляване на симптомите на тревожност, тъй като може да намали физиологичния отговор на организма към стреса.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Анаприлин обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията може да бъде намалена при едновременно приложение с храна.
2. Разпределение : Пропранололът прониква добре през кръвно-мозъчната бариера и навлиза в мозъка. Разпределя се и в телесните тъкани, включително черния дроб, бъбреците, белите дробове и сърцето.
3. Метаболизъм : Пропранололът претърпява екстензивен метаболизъм в черния дроб, главно с участието на цитохром Р450 2D6 изоензим. Основните метаболити на пропранолол са алфа-нафтоксиоцетна киселина и 4-хидроксипропранолол.
4. Екскреция : Пропранололът и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците. Приблизително 90% от дозата се екскретира в рамките на 4 дни, главно като метаболити.
5. Полуживот : Кръвният полуживот на пропранолол е около 3-6 часа, но може да бъде удължен при пациенти в старческа възраст и пациенти с увредена чернодробна функция.

Дозиране и администриране

Начин на приложение

• Перорално приложение: Анаприлин се приема перорално, за предпочитане по едно и също време всеки ден, за да се осигури еднаква концентрация на лекарството в кръвта.
• Инжекции: Инжекционната форма на пропранолол се използва в стационарни условия за бързо стабилизиране на състоянието на пациента.

Дозировка

Дозировката на Anaprylin зависи от конкретното заболяване, неговата тежест и отговора на пациента към лечението. Ето общи препоръки:

За възрастни

1. Хипертония:

   • Начална доза: 40 mg два пъти дневно.
   • Поддържаща доза: 120-240 mg на ден, разделена на няколко приема.

2. Ангина:

   • Начална доза: 40 mg три пъти дневно.
   • Поддържаща доза: 120-240 mg на ден.

3. Аритмии:

   • Начална доза: 10-40 mg три или четири пъти дневно.

4. Мигрена (профилактика):

   • Начална доза: 40 mg два или три пъти дневно.
   • Поддържаща доза: 80-240 mg на ден.

5. Тремор:

   • Начална доза: 40 mg два до три пъти дневно.
   • Поддържаща доза: до 120 mg на ден.

6. Помощ при отказване от алкохолна зависимост:

   • Доза: 10-40 mg три или четири пъти дневно.

За деца

• Аритмии, хипертония и други сърдечно-съдови заболявания:
  • Начална доза: 0,5-1 mg/kg на ден, разделена на няколко приема.
  • Поддържаща доза: Дозата се повишава постепенно в зависимост от клиничния отговор и поносимостта.

специални инструкции

• Пропранолол трябва да се приема преди или по време на хранене, за да се подобри усвояването.
• При спиране на Анаприлин дозата трябва постепенно да се намали, за да се избегне рискът от отнемане.
• Пропранололът може да маскира симптомите на хипогликемия при пациенти с диабет.
• Трябва да се внимава при пациенти с бронхиална астма, тъй като пропранолол може да увеличи бронхоспазма.

Употреба Анаприлина по време на бременност

Употребата на анаприлин (пропранолол) по време на бременност трябва да става само под строг контрол на лекар, тъй като може да има сериозни последици както за майката, така и за плода.

Пропранололът, като бета-блокер, може да проникне през плацентарната бариера и да повлияе на развитието на плода. Ето някои от възможните рискове от употребата на анаприлин по време на бременност:

1. Забавяне на сърдечната честота на плода: Пропранолол може да причини забавяне на сърдечната честота на плода.
2. Ниско кръвно налягане: Това лекарство може да понижи кръвното налягане както на майката, така и на плода, което може да доведе до хипоксия и други усложнения.
3. Риск от преждевременно раждане: Употребата на пропранолол при бременни жени може да увеличи риска от преждевременно раждане.
4. Вродени дефекти: Някои проучвания показват възможен риск от вродени дефекти при употребата на бета-блокери, като пропранолол, през първия триместър на бременността.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към анаприлин или към някоя от съставките на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Сърдечна недостатъчност : Анаприлин е противопоказан при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност или такива със значителни симптоми на сърдечна декомпенсация.
3. Сърдечен блок : Анаприлин е противопоказан при наличие на блокада на AV проводимостта (втора и трета степен).
4. Синдром на синусова брадикардия : Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със синдром на синусова брадикардия, тъй като може да влоши брадикардията.
5. Астма и обструктивна болест на дихателните пътища : Пациенти с бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест трябва да използват анаприлин с повишено внимание поради възможността от повишен бронхоспазъм.
6. Синдром на Reiter : Употребата на анаприлин може да бъде противопоказана при пациенти със синдром на Reiter поради риск от влошаване на състоянието.
7. Бременност и кърмене: Употребата на анаприлин по време на бременност и кърмене може да бъде противопоказана поради недостатъчни данни за неговата безопасност за плода и детето.
8. Педиатрични : Безопасността и ефективността на анаприлин при деца не е установена, така че обикновено не се препоръчва за деца.

Странични ефекти Анаприлина

1. Умора и слабост: Някои пациенти може да изпитат умора, слабост или общо чувство на умора.
2. Понижаване на кръвното налягане: Пропранолол, като бета-блокер, може да причини понижаване на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност или дори загуба на съзнание, особено при внезапни промени в позицията на тялото.
3. Брадикардия: Това е намаляване на сърдечната честота под нормата. Това може да накара пациентите да почувстват сърцебиене, слабост или замайване.
4. Проблеми със съня: Пропранолол може да причини безсъние или промени в качеството на съня при някои пациенти.
5. Храносмилателни проблеми: могат да се появят диспептични симптоми като гадене, повръщане, коремна болка или диария.
6. Маскиране на симптомите на хипогликемия: Пропранололът има способността да маскира някои симптоми на ниска кръвна захар при пациенти с диабет.
7. Проблеми с дишането: Някои пациенти може да получат влошаване на симптомите на астма или обструктивно белодробно заболяване.
8. Сексуална дисфункция: Пропранолол може да причини намалено либидо или проблеми с ерекцията при някои пациенти.
9. Намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта: В редки случаи, особено при продължителна употреба, могат да се наблюдават промени в хемостазата, включително намаляване на броя на тромбоцитите.

Свръх доза

1. Понижено кръвно налягане : Предозирането на анаприлин може да причини внезапно спадане на кръвното налягане, което може да причини замаяност, припадък или дори шок.
2. Брадикардия : Пропранолол може да забави сърдечната честота и прекомерната му употреба може да доведе до твърде бавен ритъм на сърцето (брадикардия).
3. Проблеми с дишането : Някои хора може да имат проблеми с дишането като продължителна апнея, особено ако има астма или други респираторни заболявания.
4. Хипогликемия : Пропранололът може да маскира симптомите на хипогликемия (ниска кръвна захар), което може да бъде опасно за пациенти с диабет.
5. Повишена сънливост : Прекомерната употреба на анаприлин може да причини сънливост или дори кома.
6. Загуба на съзнание : При тежки случаи на предозиране на анаприлин може да настъпи загуба на съзнание или кома.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихипертензивни средства : Пропранололът може да засили хипотензивния ефект на други антихипертензивни лекарства, като диуретици, АСЕ инхибитори и блокери на калциевите канали, което може да доведе до понижаване на кръвното налягане до опасни нива.
2. Антиаритмични лекарства : Комбинираното приложение на пропранолол с други антиаритмични средства, като амидарон или антиаритмични средства от клас III, може да доведе до повишено антиаритмично действие и повишен риск от сърдечни аритмии.
3. Сърдечни гликозиди : Пропранололът може да засили ефектите на сърдечните гликозиди като дигоксин, което може да доведе до увеличаване на техните токсични ефекти върху сърцето.
4. Инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ) : Пропранололът може да засили хипотензивния ефект на МАОИ, което може да доведе до опасно спадане на кръвното налягане.
5. Анестетици : Пропранололът може да увеличи депресивния ефект на анестетиците и да увеличи хипотензивния ефект на някои анестетици.
6. Бронходилататори : Пропранололът може да блокира бронходилататорния ефект на бета-агонистите и да увеличи риска от бронхоспазъм при пациенти с астма или хронична обструктивна белодробна болест.