Пиоглар

Pioglar (Pioglitazone) е лекарство, което принадлежи към клас лекарства, наречени Thiazolidinediones. Използва се за лечение на захарен диабет тип 2. Пиоглитазон помага за подобряване на чувствителността към инсулин при тези, които имат диабет поради инсулинова резистентност (когато клетките на тялото спират да реагират на инсулин) или недостатъчно производство на инсулин.

Пиоглитазон работи чрез свързване с определени протеини в клетките на тялото, наречени PPAR-гама рецептори. Това стимулира тези рецептори, подобрявайки чувствителността към инсулин, което помага за контрол на нивата на кръвната захар.

Пиоглитазон обикновено се приема заедно с диета и упражнения за контрол на кръвната захар при пациенти с диабет тип 2. Може да се използва като монотерапия или в комбинация с други антидиабетни лекарства като метформин или сулфонилуреи.

Важно е да се отбележи, че пиоглитазонът може да има странични ефекти, включително наддаване на тегло, оток, повишени нива на мазнини в кръвта, хипогликемия (ниска кръвна захар) и повишен риск от сърдечно-съдови събития. Следователно използването на пиоглитазон трябва да бъде контролирано от лекар и да се придържа към дозата и да се използва препоръки.

Показания Пиоглара

1. Защитен диабет тип 2: Пиоглитазон се използва като лекарство за намаляване на нивата на кръвната захар при пациенти с диабет тип 2. Той е особено ефективен при пациенти, при които инсулиновата резистентност (намалена чувствителност на тъканите към действието на инсулин) играе ключова роля в развитието на диабет.
2. Комбинирана терапия: Пиоглитазон може да се използва в комбинация с други антихипергликемични агенти като метформин, сулфонилуреи или алфа-глюкозидазни инхибитори, когато монотерапията не постига адекватна контрола на кръвната захар.
3. Предотвратяване на диабетни усложнения: Някои проучвания предполагат, че пиоглитазонът може да помогне за предотвратяване или забавяне на прогресирането на диабетни усложнения като диабетна нефропатия (увреждане на бъбреците), увреждане на диабет (увреждане на ретината) и диабетична невропатия (увреждане на нервите).
4. Поликистозен синдром на яйчниците: Пиоглитазон може да се използва за лечение на поликистозен синдром на яйчниците при жени, което може да помогне за подобряване на менструалните цикли и плодовитост.
5. Някои други медицински състояния: Пиоглитазон може да се използва и при лечение на други медицински състояния като безалкохолно мастно чернодробно заболяване (безалкохолен стеатохепатит), въпреки че употребата му за тази цел може да бъде по-рядко срещана и изисква допълнителни изследвания.

Формуляр за освобождаване

Пиоглитазон подобрява чувствителността към тъканите към инсулин, като насърчава по-ефективното използване на захарта в организма и намалява количеството на глюкозата, произведено от черния дроб.

Форма на освобождаване:

Pioglar обикновено се предлага под формата на устни таблетки. Наличните дозировки варират и могат да включват, но не се ограничават до следното:

• Таблетки 15 mg
• 30 mg таблетки
• 45 mg таблетки

Това позволява на лекаря да персонализира дозата за всеки пациент в зависимост от техните нужди и отговор на лечението. Таблетките обикновено се приемат веднъж на ден, със или без храна, както се препоръчва от лекаря.

Важно е да знаете:

Преди да се започне пиоглар и по време на лечението, кръвната картина, включително нивата на кръвната захар и чернодробната функция, трябва да се наблюдава редовно. Важно е също така да следвате плана за диета и упражнения, препоръчани от Вашия лекар за най-добри резултати от лечението.

Pioglitazone може да бъде противопоказано при определени състояния, като сърдечна недостатъчност и може да взаимодейства с други лекарства, така че трябва да уведомите Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, и съществуващите медицински състояния, преди да го използвате.

Фармакодинамика

1. Подобрена чувствителност към инсулин: Пиоглитазон действа като агонист на гама-рецептора, активиран с ядрен пролифератор (PPAR-γ), който е ключов регулатор на генната експресия, участващ в глюкозата и метаболизма на мазнините. Повишената активност на PPAR-γ допринася за подобрената чувствителност към тъканите към инсулин, което води до намаляване на нивата на кръвната глюкоза.
2. Подобрен гликемичен контрол: Пиоглитазон намалява гликемичните нива чрез стимулиране на използването на глюкоза в мускулната и мастната тъкан и намаляване на производството на глюкоза в черния дроб.
3. Намаляване на нивата на триглицериди и LDL: Лекарството може също да намали нивата на триглицерид и липопротеин с ниска плътност (LDL), което може да помогне за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания при пациенти с диабет.
4. Противовъзпалителни ефекти: Някои проучвания предполагат, че пиоглитазонът може да има противовъзпалителни ефекти чрез намаляване на нивата на цитокини и други възпалителни маркери.
5. Подобряване на β-клетъчната функция на панкреаса: Някои доказателства предполагат, че пиоглитазон може да подобри β-клетъчната функция на панкреаса, като по този начин подобрява секрецията на инсулин.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Пиоглитазон се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Приемът на храна може леко да забави абсорбцията му, но не влияе значително на крайната плазмена концентрация.
2. Разпределение: След абсорбция пиоглитазон бързо се разпределя в тъканите на тялото. Той се свързва с кръвните плазмени протеини в малък обем (около 99%).
3. Метаболизъм: Пиоглитазон претърпява обширен метаболизъм в черния дроб чрез процесите на глюкуронизация и хидроксилиране. Основният метаболит е активният метаболит, образуван след хидроксилиране.
4. Екскреция: Пиоглитазон и неговите метаболити се отделят главно чрез бъбреците, като конюгати с глюкуронова киселина, а също и чрез червата.
5. Half-Life: Полуживотът на Pioglitazone е около 3-7 часа, докато за основния му метаболит този път е около 16-24 часа.

Дозиране и администриране

1. Дозировка: Обикновено първоначалната доза на пиоглитазон е 15 или 30 mg веднъж на ден. Впоследствие лекарят може да препоръча да се увеличи дозата до максимално допустимата доза в зависимост от ефективността и поносимостта на лекарството. Максималната препоръчителна дневна доза пиоглитазон е 45 mg.
2. Използване с храна: Пиоглитазон обикновено се приема с хранене или веднага след хранене, за да се намали възможността за странични ефекти на GI.
3. Редовен прием: Пиоглитазон трябва да се приема ежедневно едновременно за най-добър ефект.
4. Спазване на инструкциите на лекаря: Важно е да следвате препоръките и инструкциите на лекаря, които идват с лекарството. Дозата може да бъде коригирана в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента и неговия отговор на лечението.
5. Мониторинг на състоянието: По време на лечението вашият лекар може да препоръча редовно наблюдение на кръвната захар и други параметри, за да оцени ефективността и безопасността на лечението.
6. Спазване на допълнителни инструкции: Пациентите също трябва да следват препоръките на своя лекар по отношение на диетата, физическата активност и други аспекти на управлението на диабета във връзка с приемането на пиоглитазон.

Употреба Пиоглара по време на бременност

Използването на пиоглитазон по време на бременност може да бъде ограничено поради недостатъчни данни за неговата безопасност при бременни жени.

Важно е да се отбележи, че Pioglitazone принадлежи към класификацията на FDA (американска администрация по храните и лекарства) на лекарства от група C. Това означава, че отрицателните ефекти върху развитието на плода са идентифицирани въз основа на проучвания върху животни, но не са проведени контролирани и добре проектирани проучвания за бременни жени.

Следователно, използването на пиоглитазон по време на бременност обикновено не се препоръчва. Ако една жена приемаше пиоглитазон, преди да разбере, че е бременна, тя трябва незабавно да види лекаря си, за да прегледа лечението си и да планира стратегия за управление на диабет по време на бременност.

Заедно пациентът и нейният лекар трябва внимателно да претеглят потенциалните рискове и ползите от продължаването или спирането на лечението с пиоглитазон по време на бременност. В някои случаи лекарят може да реши, че е необходимо продължаващо лечение за управление на диабета и поддържане на здравето на майката.

Противопоказания

1. Сериозно сърдечно-съдови заболявания: Пациентите със сериозно сърдечно-съдово заболяване като сърдечна недостатъчност не трябва да използват пиоглитазон.
2. Сериозно чернодробно заболяване: Пиоглитазон може да изостри чернодробните проблеми, така че е противопоказано при пациенти със сериозно чернодробно заболяване.
3. Бременност и кърмене: Пиоглитазон обикновено не се препоръчва за употреба по време на бременност или кърмене поради недостатъчни данни за неговата безопасност при тези състояния.
4. Пациентите, изложени на риск от развитие на костите или остеопороза: Пиоглитазон може да увеличи риска от развитие на костите и остеопороза, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с висок риск за тези състояния.
5. Уролитиаза: При пациенти с уролитиаза използването на пиоглитазон може да бъде нежелателно поради възможно влошаване на ситуацията.
6. Болести на пикочните пътища: Пиоглитазон може да причини влошаване на бъбречната функция, следователно той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с заболявания на пикочните пътища.
7. Хипогликемия: При пациенти с ниски нива на кръвна захар, пиоглитазон може да увеличи хипогликемичните ефекти на други лекарства като инсулин или сулфонилуреи, което може да доведе до развитие на хипогликемия.

Странични ефекти Пиоглара

1. Подуване: Един от най-често срещаните странични ефекти на пиоглитазон е задържането на течности в тялото, което може да доведе до подуване, особено в долните крайници.
2. Наддаване на тегло: При някои пациенти пиоглитазонът може да доведе до наддаване на тегло поради задържане на течности и повишени телесни мазнини.
3. Хипогликемия: Пиоглитазон може да увеличи чувствителността към инсулин, което може да доведе до по-ниски нива на кръвната захар. Това може да причини хипогликемия, особено при пациенти, приемащи лекарства за понижаване на кръвната захар.
4. Стомашно-чревни нарушения: могат да възникнат храносмилателни странични ефекти като гадене, повръщане, диария или коремна болка.
5. Миалгия: Някои пациенти могат да изпитат болка или болезненост в мускулите, известни като миалгия.
6. Увеличаване на кръвните мазнини: Пиоглитазон може да повлияе на нивата на липидите в кръвта, което води до повишаване на нивата на триглицерид и намаляване на нивата на холестерол с ниска плътност).
7. Повишен риск от сърдечно-съдови събития: При някои пациенти, особено тези със съществуващи сърдечно-съдови заболявания, използването на пиоглитазон може да увеличи риска от сърдечно-съдови събития.
8. Повишен риск от уролитиаза: Някои проучвания свързват пиоглитазон с повишен риск от уролитиаза.

Свръх доза

Предозирането на пиоглитазон (търговско наименование Pioglar) може да доведе до различни сериозни последици. Информацията за точните симптоми и лечението на предозиране с това лекарство обаче е ограничена. Ако възникне предозиране, може да се случи увеличаване на нежеланите ефекти, характерно за лекарството, включително хипогликемия (намалено ниво на кръвната захар), хипергликемия (повишено ниво на кръвна захар), стомашни разстройства, сънливост, замаяност, умора и други симптоми, свързани с увреден глюкозен метаболизъм.

Важно е да се потърси незабавна медицинска помощ, ако се подозира предозирано предозиране на пиоглар. Лечението на предозиране може да включва симптоматична терапия за управление на симптомите и мониторинг на нивата на кръвната захар. Пациентът може също да бъде предписан активен въглен за абсорбиране на лекарствени остатъци в стомашно-чревния тракт. В някои случаи може да се наложи поддържащи мерки и симптоматично лечение, включително инфузионна терапия и мониторинг на кръвната захар.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инсулин и сулфонилуреи: Пиоглитазон може да увеличи хипогликемичния ефект на инсулин и сулфонилуреи. Когато използвате тези лекарства заедно, може да се наложи корекция на дозата, за да се предотврати хипогликемия.
2. Глюкокортикоиди и производни на хормона на щитовидната жлеза: Използването на пиоглитазон с глюкокортикостероиди или производни на хормона на щитовидната жлеза може да доведе до повишена инсулинова резистентност и да изисква регулиране на дозата на пиоглитазон.
3. Хемоагрегиращи лекарства и антикоагуланти: Пиоглитазон може да увеличи ефектите на антиагганти и антикоагуланти като ацетилсалицилова киселина, клофибрат и варфарин. Това може да доведе до повишен риск от кървене.
4. Хиполипидемични лекарства: съвместно прилагане на пиоглитазон с хиполипидемични лекарства като статини или фибрати може да доведе до повишена ефикасност на лечението и подобрен профил на липидите в кръвта.
5. Лекарства, засягащи системата на цитохром Р450: Пиоглитазон може да взаимодейства с други лекарства, засягащи цитохромната система P450, като инхибитори или индуктори на тази система. Това може да доведе до промени в концентрацията на пиоглитазон в организма и да изисква регулиране на дозата.

Условия за съхранение

При съхраняване на лекарството пиоглар (пиоглитазон) трябва да се наблюдават определени условия, за да се запази неговото качество и ефективност. Ето основните препоръки:

1. Температура: Пиоглитазон трябва да се съхранява при стайна температура, която обикновено е между 20 ° C и 25 ° C (68 ° F до 77 ° F). Избягвайте да съхранявате лекарството при изключително високи или ниски температури.
2. Влажност: Пиоглитазон трябва да се съхранява на сухо място, за да се избегне излагането на влага. Следователно лекарството трябва да се съхранява в контейнер или пакет, защитен от влажност.
3. Светлина: Избягвайте да съхранявате пиоглар на места, където ще бъде изложен на пряка слънчева светлина или други източници на светлина. Най-добре е да съхранявате лекарството на тъмно място или в пакет, който го предпазва от светлина.
4. Опаковка: Уверете се, че опаковката на Pioglar е сигурно затворена след всяка употреба за предотвратяване на навлизането на влага или въздух, което може да повлияе неблагоприятно върху качеството на лекарството.
5. Деца и домашни любимци: Дръжте Пиоглар извън обсега на деца и домашни любимци, за да предотвратите случайната употреба.
6. Дата на изтичане: Наблюдавайте датата на изтичане на лекарството, посочено на пакета. Не използвайте Pioglar след датата на изтичане, тъй като това може да доведе до загуба на неговата ефективност.