Пиполфен

Pipolfen, известен още с международното си генерично име прометезин хидрохлорид, е антихистаминово лекарство от първо поколение. Той принадлежи към групата фенотиазини и е произнасяла седативни, антихистаминови, антиеметични, антиалергични и леки антипсихотични ефекти. Прометазин блокира рецепторите на Н1-хистамин, което води до намаляване на симптомите на алергия. В допълнение, той има умерен седативен ефект поради ефекта си върху централната нервна система и може да засили ефектите на някои наркотични аналгетици и успокоителни.

Важно е да знаете:

• Прометазинът може да причини тежко успокояване, така че е важно да избягвате шофиране или експлоатация на машини, преди да се знае как лекарството влияе върху способността ви да се концентрирате.
• Използването на прометезин във високи дози или в комбинация с други успокоителни може да увеличи риска от странични ефекти.
• Лекарството има редица противопоказания, включително педиатрична възраст под 2 години (особено под формата за интравенозно приложение поради риска от тежки реакции) и състояния, при които депресията на централната нервна система е противопоказана.

Преди да започнете да приемате Pipolfen, трябва да се консултирате с лекар, който ще избере индивидуална доза и курс на лечение, като се вземат предвид всички налични медицински индикации и противопоказания.

Показания Пиполфен

1. Алергични реакции: Прометазинът може да се използва за облекчаване на различни симптоми на алергии като сърбеж, хрема, уртикария, алергичен дерматит и алергичен конюнктивит.
2. Гадене и повръщане: Лекарството се използва за лечение и предотвратяване на гадене и повръщане, включително тези, причинени от химиотерапия, следоперативно състояние, движение (болест на движението) и други причини.
3. Седация и сънливост: Прометазинът може да бъде предписан за облекчаване на безсънието и тревожността, както и успокоително за различни медицински процедури.
4. Намаляване на агресията и разбъркването: В някои случаи може да се използва прометазин за намаляване на агресията, възбудата и тревожността при пациенти с психиатрични или поведенчески разстройства.
5. Симптоми на настинка и грип: В някои случаи лекарството може да помогне при симптоми на настинка и грип като хрема, кашлица и възпалено гърло.
6. Антиеметична терапия при деца: Прометезинът може да се използва при деца за лечение на гадене и повръщане, но обикновено се използва с повишено внимание и под наблюдението на лекар.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: За устно администриране. Таблетките са удобни за употреба извън медицинските заведения и са предназначени за лечение на алергии, седация и профилактика на повръщане и като помощно средство за сън.
2. Решение за инжектиране: Прометезин под формата на разтвор за интрамускулно (V/M), а понякога и за интравенозно (V/v) приложение се използва в медицински институции за бързо облекчаване на остри състояния, включително тежки алергични реакции, гадене и повръщане, както и за предоперативна подготовка на пациенти.
3. Сироп: предназначен за устно приложение, особено удобно за деца и възрастни, които имат затруднения при преглъщане на таблетки. Сиропът може да се използва за лечение на алергични състояния и за седация.
4. Супозитории (ректални супозитории): използвани за ректално приложение и могат да бъдат предписани като алтернатива, когато перорален прием или инжектиране не е възможен, напр. В случаи на тежко гадене и повръщане.

Фармакодинамика

1. Антихистаминово действие: Прометезин блокира периферните и централните хистаминови Н1 рецептори, което води до намаляване на редица хистамино-медиирани ефекти като сърбеж, обрив, чревни спазми и свиване на гладката мускулатура.
2. Антиеметика: Прометезинът има антиеметичен ефект чрез блокиране на допаминови рецептори в крайните краища на нервните влакна в мозъка, което може да намали гаденето и повръщането.
3. Седативен и съня ефект: Лекарството има централен депресант ефект върху централната нервна система, което води до седация и подобряване на качеството на съня.
4. Антихолинергично действие: Прометезинът има антихолинергични свойства, които могат да доведат до различни странични ефекти, като сухота в устата и затруднения при уриниране.
5. Антидопаминергично действие: Лекарството блокира допаминовите рецептори в мозъка, което може да доведе до намаляване на антиеметичния ефект на лекарството, но може също да доведе до намаляване на страха и тревожността.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Прометазинът се абсорбира добре през стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
2. Разпространение: Прометезинът има висок афинитет към протеините на кръвта на плазмата, особено албумин. Разпределя се в тъканите на тялото, включително централната нервна система.
3. Метаболизъм: Прометезинът се метаболизира в черния дроб, за да се образуват активни метаболити, включително сулфоксид и десметилпрометазин. Тези метаболити могат също да имат фармакологична активност.
4. Екскреция: Прометезинът и неговите метаболити се отделят главно през бъбреците като конюгирани метаболити, а също и през червата.
5. Полу-живот: Полуживът на Прометезин може да варира, но обикновено е около 10-12 часа.

Дозиране и администриране

Методът на употреба и дозировка на Pipolfen (Promethazine Hydrochloride) зависи от формата на освобождаване на лекарството, индикации за неговата употреба и индивидуална реакция на пациента. По-долу са общи препоръки, но винаги трябва да следвате инструкциите, дадени от Вашия лекар, и да сте привързани към лекарството.

Хапчета

• За възрастни: Обичайната доза е 25 mg преди лягане за подобряване на съня, 25 mg два или три пъти дневно за лечение на алергии. В някои случаи може да се препоръча до 50-75 mg, за да се облекчат реакциите на стрес.
• За деца на възраст над 6 години: дозата е индивидуализирана, обикновено 12,5-25 mg до два пъти дневно или преди лягане.

Разтвор за инжектиране

• За възрастни: Когато се прилага интрамускулно за облекчаване на симптомите на алергия или се използва като успокоително, обичайната доза е 25-50 mg. Същата доза може да се използва за облекчаване на гадене и повръщане.
• За деца: Интрамускулното приложение на прометезин при деца трябва да се извършва с повишено внимание, дозата се избира от лекар.

Сироп

• Дозировката на сиропа се избира от лекаря и обикновено е по-ниска доза, отколкото за таблетки или инжекции, в зависимост от възрастта и състоянието на пациента.

Супозитории (ректални супозитории)

• Дозировката и честотата на употреба на супозитории се определят от лекаря в зависимост от клиничната ситуация.

Общи насоки:

• Алкохолът и други централно действащи депресанти трябва да се избягват при използване на прометазин, тъй като това може да доведе до повишена седация.
• Пациентите, особено възрастните и изтощени, трябва да бъдат внимателни, когато се изправят поради възможен ортостатичен хипотензивен ефект на лекарството.
• Важно е да се стартира лекарството с ниска доза, за да се оцени поносимостта и да се избегне тежко успокояване, особено при деца и възрастни пациенти.

Употреба Пиполфен по време на бременност

Използването на Pipolfen по време на бременност може да бъде ограничено.

В повечето страни Promethazine е посочен като категория С от FDA (американска администрация по храните и лекарствата), което означава, че проучванията на животни са показали неблагоприятни ефекти върху плода, но няма достатъчно и добре контролирани проучвания при бременни жени.

Следователно се препоръчва да се избегне употребата на прометезин по време на бременност, особено през първия триместър, когато се образуват органи и системи на бебето. В някои случаи, когато ползите от употребата надвишават потенциалните рискове, лекарят може да предпише PROMETHAZINE в краткосрочен режим или в ниски дози. Това обаче трябва да стане под строг медицински надзор.

Противопоказания

1. Алергична реакция: Хората с известна свръхчувствителност или алергична реакция към прометазин или други компоненти на лекарството трябва да избегнат употребата му.
2. Респираторно потискане: Прометезинът може да увеличи депресията на централната нервна система и да причини респираторна потискане, особено при малки деца. Следователно, той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с астма, обструктивна белодробна болест или други състояния, които могат да доведат до намалена дихателна функция.
3. Глаукома: Прометезинът може да повиши вътреочното налягане, което може да бъде опасно за хора с глаукома или предразположение към развитие на глаукома.
4. Бронхиална астма: Прометезинът може да увеличи бронхиалните спазми и да влоши хода на бронхиалната астма.
5. Чернодробни и бъбречни заболявания: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробни или бъбречни заболявания, тъй като може да увеличи отрицателните им ефекти върху тези органи.
6. Бременност и лактация: Няма достатъчно данни за безопасността на употребата на прометазин по време на бременност и лактация, така че трябва да се използва с повишено внимание при тези състояния.
7. Педиатричен: Прометазинът не се препоръчва за употреба при деца на възраст под 2 години поради риска от сериозни странични ефекти, като респираторна депресия.

Странични ефекти Пиполфен

1. Сънливост и намалена концентрация: Това е един от най-често срещаните странични ефекти на прометезин. Пациентите могат да се чувстват сънливи, уморени и да имат затруднения да се концентрират.
2. Суха в устата: Прометезинът може да причини намаляване на секрецията на слюнката, което води до усещане за сухота в устата.
3. Запек: Някои хора могат да изпитат запек, докато приемат Pipolfen.
4. Задържане на урината: Прометезинът може да причини урина, особено при хора с разширена простата или други медицински състояния, включващи пикочния мехур.
5. Намаляване на вътрешното налягане: При някои пациенти лекарството може да причини намаляване на кръвното налягане.
6. Tachycardia или Bradycardia: Някои хора могат да изпитат бърз или бавен сърдечен ритъм след приемане на Прометезин.
7. Повишена чувствителност към светлина: Някои пациенти могат да изпитват повишена чувствителност към слънчева светлина или други източници на светлина.
8. Мускулни крампи или тремор: Прометезинът може да причини мускулни крампи или тремори при някои хора.

Свръх доза

1. Успокояването и сънливостта: предозирането с прометазин може да причини тежко успокояване и дълбок сън.
2. Респираторна депресия: Повишената доза прометезин може да доведе до респираторна депресия и в крайни случаи дори респираторен арест.
3. Хипотония: предозиране може да причини рязък спад на кръвното налягане, което води до хипотония и дори срив.
4. Антихолинергични ефекти: Антихолинергични странични ефекти, като разширени зеници, сухота в устата, запек и затруднения при уриниране.
5. Тахикардия и аритмии: предозиране може да причини сърцебиене и сърдечни аритмии.
6. Синдром на пристъпите: В редки случаи може да се появи синдром на припадъци.

Взаимодействия с други лекарства

1. Централно действащи лекарства: Прометезинът увеличава депресантния ефект върху централната нервна система на други централно действащи лекарства като хапчета за сън, успокоителни, аналгетици и някои антидепресанти. Това може да доведе до повишено успокояване и по-бавни реакционни времена.
2. Алкохол: Консумацията на алкохол по време на приемане на прометезин може да увеличи седативния му ефект и да увеличи риска от нежелани странични ефекти като сънливост и замаяност.
3. Антихолинергични лекарства: Прометезинът може да засили антихолинергичните ефекти на други лекарства като антихистамини, антидепресанти, антипаркинсонски лекарства, което може да доведе до повишен риск от нежелани странични ефекти като сухота в устата, запек, затруднено уриниране и тахикардия.
4. Антипаркинсонови лекарства: Прометезинът може да намали ефективността на антипаркинсонските лекарства като леводопа, Карбидопа и други агенти, използвани за лечение на болестта на Паркинсон.
5. Антикоагуланти: Прометезинът може да увеличи антикоагулантния ефект на лекарства като варфарин, което може да увеличи риска от кървене.
6. Антиаритмични лекарства: Прометазинът може да увеличи QT интервала на ЕКГ и да увеличи риска от аритмии, когато се приема едновременно с антиаритмични лекарства като амидарон или соталол.

Условия за съхранение

1. Температура: Прометазиновият хидрохлорид обикновено трябва да се съхранява при контролирана температура от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F до 86 ° F). Избягвайте екстремни температури и съхранявайте лекарството на хладно място, защитено от пряка слънчева светлина.
2. Влажност: Важно е да се избегне излагането на лекарството до влага, така че се препоръчва да се съхраняват Pipolfen на сухо място, за да се предотврати влошаването или разлагането.
3. Опаковка: Уверете се, че опаковката на Pipolfen е плътно затворена след всяка употреба за предотвратяване на навлизането на влага или въздух, което може да повлияе неблагоприятно върху качеството на лекарството.
4. Деца и домашни любимци: Дръжте хидрохлорида на Прометезин извън обсега на деца и домашни любимци, за да предотвратите случайна употреба.
5. Срок на годност: Наблюдавайте срока на годност на лекарството, посочено на пакета. Не използвайте лекарството след датата на изтичане, тъй като неговата ефективност може да бъде намалена.