Нитроглицерин

Нитроглицерин (известен още като глицерил тринитрат) е лекарство от класа на нитратите, което се използва за разширяване на кръвоносните съдове и намаляване на натоварването на сърцето. Това е едно от най-широко използваните лекарства за облекчаване на симптомите на стенокардия (болка в гърдите), причинена от исхемия (неадекватно кръвоснабдяване) на сърдечния мускул.

Нитроглицеринът действа чрез разширяване на кръвоносните съдове (включително артериите), за да увеличи притока на кръв към сърцето и да намали натоварването му. Може също така да понижи кръвното налягане, което е особено полезно при стенокардия.

Важно е да се отбележи, че нитроглицеринът трябва да се приема само под наблюдението на лекар, тъй като може да повлияе на сърдечния ритъм и кръвното налягане. Дозировката и честотата на употреба зависят от индивидуалните характеристики на пациента и характеристиките на неговото състояние.

Показания Нитроглицерин

1. Стенокардия ( стабилна и нестабилна ): Нитроглицеринът се използва за облекчаване на симптомите на стенокардия като болка в гърдите , причинена от исхемия на сърдечния мускул. Това може да включва стабилна стенокардия (възникваща при физическо натоварване и намаляваща в покой) и нестабилна ангина (възникваща в покой или в отговор на минимална физическа активност).
2. Остра ангина пекторис и миокарден инфаркт : В случаите на остра ангина пекторис или миокарден инфаркт може да се използва нитроглицерин за спешно облекчаване на симптомите и подобряване на кръвоснабдяването на сърдечния мускул.
3. Сърдечна недостатъчност : Нитроглицеринът може да се използва за намаляване на преднатоварването на сърцето и подобряване на кръвоснабдяването на сърдечния мускул при пациенти със сърдечна недостатъчност.
4. Хипертония : В редки случаи нитроглицеринът може да се използва за понижаване на кръвното налягане при хипертония.
5. Съдови катетеризации : Нитроглицеринът може да се използва по време на процедури за съдова катетеризация за предотвратяване или лечение на вазоспазми и за улесняване на процеса.
6. Предотвратяване на стенокардия преди тренировка : Някои пациенти могат да използват нитроглицерин като профилактично средство преди очаквано физическо натоварване, за да предотвратят стенокардия.

Формуляр за освобождаване

1. Сублингвални таблетки : Тези таблетки се поставят под езика, където се разтварят бързо, осигурявайки бързо облекчаване на симптомите на ангина.
2. Сублингвални спрейове : Нитроглицеринът може да бъде представен като сублингвални спрейове, които осигуряват подобен бърз ефект.
3. Пластири : Трансдермалните системи за изпаряване могат да се използват за постепенно освобождаване на нитроглицерин през кожата.
4. Инжекции : В някои случаи нитроглицеринът може да се прилага като инжекция във вена за бързо действие в случай на остър инфаркт или сърдечна недостатъчност.

Фармакодинамика

1. Релаксация на гладката мускулатура на съдовете : Нитроглицеринът действа като донор на азотен оксид (NO), който стимулира синтеза на цикличен гуанозин монофосфат (cGMP) в гладката мускулатура на съдовете. Това води до отпускане на съдовите стени и разширяване на артериите и вените, което намалява съдовото съпротивление и намалява преднатоварването на сърцето.
2. Подобряване на миокардния кръвен поток : Разширяването на коронарните артерии чрез нитроглицерин увеличава кръвния поток в миокарда (сърдечния мускул), което може да подобри снабдяването с кислород и да намали риска от исхемия (липса на кръвоснабдяване).
3. Намален контрактилитет на миокарда : Някои проучвания показват, че нитроглицеринът може да намали контрактилитета на миокарда, което намалява нуждата на сърцето от кислород и намалява неговото натоварване.
4. Периферна съдова дилатация : В допълнение, нитроглицеринът може да разшири периферните кръвоносни съдове, което помага за намаляване на съдовата резистентност и понижаване на кръвното налягане.
5. Намаляване на преднатоварването на сърцето : Венозната дилатация намалява венозното връщане към сърцето и намалява обема на кръвта в сърдечната кухина, което намалява преднатоварването на сърцето и натоварването на сърцето.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Нитроглицеринът може да се абсорбира през кожата, лигавиците на устата и хиоидното пространство и през стомашно-чревния тракт, когато се приема през устата. Може също да се прилага интравенозно или сублингвално.
2. Разпределение : Нитроглицеринът се разпределя бързо в телесните тъкани. Има висока разтворимост в мазнини и може да проникне през кръвно-мозъчната бариера и кръвно-плацентарната бариера.
3. Метаболизъм : Основният път на метаболизма на нитроглицерина е биотрансформация в черния дроб за образуване на активни метаболити като динитроглицерин, мононитроглицерин и нитрохидрин. Тези метаболити имат биологична активност и могат да участват във вазодилатацията.
4. Екскреция : Нитроглицеринът и неговите метаболити се елиминират от тялото главно чрез бъбреците под формата на конюгати с глюкуронова киселина и в незначителни количества в непроменена форма чрез урината.
5. Полуживот : Полуживотът на нитроглицерина е само няколко минути поради бързия му метаболизъм и елиминиране от тялото.
6. Механизъм на действие : Нитроглицеринът разширява кръвоносните съдове (вазодилатация), което води до увеличаване на лумена на артериите и вените, намаляване на съдовото съпротивление и намаляване на преднатоварването на сърцето. Това намалява потребността на миокарда от кислород и подобрява притока на кръв към сърцето.

Дозиране и администриране

Следват общи насоки за употребата на различни форми на нитроглицерин:

Сублингвални таблетки или спрей

• За облекчаване на ангина пекторис: Обикновено се препоръчва една сублингвална таблетка от 0,3-0,6 mg или едно впръскване под езика при поява на симптомите. Ако пристъпът продължава, може да се повтори след 5 минути, но не повече от три дози в рамките на 15 минути.
• Профилактика на ангина пекторис: Таблетката или спреят могат да се използват 5-10 минути преди очаквано усилие, което може да предизвика пристъп.

Трансдермални пластири

• Профилактика на ангина пекторис: Пластирът се поставя върху чист, сух участък от кожа без косми и се оставя на място обикновено за 12-14 часа, последвано от 10-12 часа пауза, за да се избегне развитието на толерантност към нитроглицерин.

Мехлем

• Профилактика на ангина пекторис: Нанася се върху кожата в индивидуално изчислена доза, обикновено два пъти дневно.

Интравенозно инжектиране

• В болнични условия: Дозировката и скоростта на приложение са индивидуализирани и трябва да се наблюдават от медицинския персонал, особено при лечение на остра сърдечна недостатъчност или проследяване на кръвното налягане по време на операция.

Важни моменти при използване на нитроглицерин:

• За да се избегне рискът от сериозно ниско кръвно налягане, нитроглицеринът не трябва да се използва заедно с лекарства за еректилна дисфункция като силденафил (виагра), тадалафил (сиалис) и други.
• Честа нежелана реакция на нитроглицерина е главоболието, което обикновено намалява при продължителна терапия.
• Когато използвате сублингвални таблетки или спрей, важно е да седнете или легнете, за да сведете до минимум риска от припадък поради спад на кръвното налягане.
• Винаги носете нитроглицерин, ако сте били диагностицирани с ангина и информирайте медицинските специалисти в случай на спешност.

Употреба Нитроглицерин по време на бременност

Употребата на нитроглицерин по време на бременност обикновено не се препоръчва, освен ако не е абсолютно необходима и се наблюдава от лекар. Нитроглицеринът се използва за лечение на ангина пекторис и други сърдечни заболявания, причинени от исхемия (недостатъчно кръвоснабдяване на сърдечния мускул). Няма достатъчно проучвания, за да се определи безопасността му за употреба по време на бременност.

В отделни случаи, когато ползите от нитроглицерин за майката надвишават потенциалните рискове за плода, лекарят може да предпише нитроглицерин на бременна жена. Това обаче трябва да става под строг контрол на лекар, който ще оцени ползите и рисковете.

Нитроглицеринът обикновено се използва за облекчаване на стенокардни пристъпи или за предотвратяване на появата им. По време на бременност Вашият лекар може да обмисли алтернативни лечения или лечение, които може да са по-безопасни за майката и плода.

Противопоказания

1. Хипотония : Нитроглицеринът може да причини понижаване на кръвното налягане (хипотония), поради което употребата му може да бъде противопоказана при пациенти с ниско кръвно налягане.
2. Свръхчувствителност : Хора с известна свръхчувствителност към нитроглицерин или други нитрати не трябва да използват това лекарство поради риск от алергични реакции.
3. Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия : При това състояние употребата на нитроглицерин може да влоши обструкцията на изходния тракт на лявата камера на сърцето и да доведе до влошаване на симптомите.
4. Перикардит : Употребата на нитроглицерин при остър перикардит може да увеличи сърдечната компресия и да влоши клиничното състояние.
5. Тежка анемия : Нитроглицеринът може да увеличи хипоксията при пациенти с тежка анемия, поради което употребата му може да бъде противопоказана в такива случаи.
6. Миокардна хипертрофия : При пациенти с миокардна хипертрофия на миокарда на лявата камера на сърцето нитроглицеринът може да влоши сърдечната функция и да причини обостряне на симптомите.
7. Желязодефицитна анемия : При пациенти с желязодефицитна анемия употребата на нитроглицерин може да засили симптомите на хипоксия и да влоши клиничната картина.
8. Хипергликемия : Нитроглицеринът може да причини повишаване на нивата на кръвната захар, което може да бъде проблематично за пациенти с диабет.
9. Бременност и кърмене : Безопасността на употребата на нитроглицерин по време на бременност и кърмене не е установена; следователно употребата му трябва да бъде оценена и препоръчана от лекар.

Странични ефекти Нитроглицерин

1. Главоболие: Един от най-често срещаните странични ефекти, причинени от разширяване на кръвоносните съдове в мозъка. Главоболието може да варира от леко до тежко, но обикновено намалява с времето при продължаване на лечението.
2. Зачервяване на кожата (приливи): Усещане за топлина и видимо зачервяване на кожата на лицето и горната част на тялото, също в резултат на разширяване на кръвоносните съдове.
3. Понижаване на кръвното налягане (хипотония): Нитроглицеринът може да причини рязко спадане на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност, слабост и дори припадък, особено при изправяне от легнало или седнало положение.
4. Сърцебиене (тахикардия): В някои случаи нитроглицеринът може да причини палпитации като рефлекторна реакция към понижаване на кръвното налягане.
5. Гадене и повръщане: Макар и по-рядко, някои хора могат да получат гадене и дори повръщане след прием на нитроглицерин.
6. Синкоп: Поради понижено кръвно налягане може да настъпи припадък, особено ако пациентът бързо стане от стол.
7. Умора и слабост: Някои хора може да се почувстват уморени или като цяло слаби след прием на нитроглицерин.
8. Замаяност: страничен ефект, свързан с понижено кръвно налягане и вазодилатация.

Свръх доза

1. Силно замаяност и припадък : В резултат на вазодилатация и понижено кръвно налягане може да се развие хипотония, водеща до световъртеж и дори загуба на съзнание.
2. Сърцебиене или аритмии : Предозирането на нитроглицерин може да причини палпитации или нарушения на сърдечния ритъм.
3. Главоболие : Силно главоболие, мигрена или чувство на тежест в главата могат да се появят на фона на съдова дилатация.
4. Бледност на кожата : В резултат на разширените периферни кръвоносни съдове кожата може да стане бледа и студена на допир.
5. Храносмилателни разстройства : може да се появят гадене, повръщане и други храносмилателни разстройства.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства за понижаване на кръвното налягане (антихипертензивни лекарства) : Нитроглицеринът може да засили хипотензивния ефект на други антихипертензивни лекарства като бета-блокери, АСЕ инхибитори, калциеви антагонисти и диуретици. Това може да доведе до силно понижаване на кръвното налягане и поява на ортостатична хипотония.
2. Лекарства за лечение на еректилна дисфункция : Едновременното приложение на нитроглицерин с инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (напр. силденафил, тадалафил или варденафил), използвани за лечение на еректилна дисфункция, може да причини екстремен спад на кръвното налягане и развитие на сериозни усложнения.
3. Лекарства за лечение на хипертония на белодробната артерия (cor pulmonale hypertension) : Нитроглицеринът не се препоръчва за едновременна употреба с лекарства за лечение на белодробна хипертония, като силденафил (Revatio) или тадалафил (Adcirca), тъй като това може да причини силно намаляване на кръвно налягане.
4. Препарати, съдържащи алкохол: Консумацията на алкохол заедно с нитроглицерин може да засили хипотензивния му ефект и да увеличи риска от ортостатична хипотония.
5. Лекарства, подобряващи съсирването на кръвта : Нитроглицеринът може да повиши ефекта на антикоагуланти (напр. варфарин или хепарин) и антиагреганти (напр. ацетилсалицилова киселина), което може да увеличи риска от кървене.
6. Лекарства, повишаващи хипотензивния ефект : нитроглицеринът може да увеличи хипотензивния ефект на алфа-адреноблокери, аминитрадил и други лекарства, което може да доведе до значително понижаване на кръвното налягане.

Условия за съхранение

1. Температура : Обикновено нитроглицеринът трябва да се съхранява при стайна температура между 15 и 30 градуса по Целзий (59-86 градуса по Фаренхайт).
2. Сухота : Съхранявайте нитроглицерина на сухо място, за да избегнете влага, която може да повлияе неблагоприятно на качеството на лекарството.
3. Светлина : Нитроглицеринът трябва да се съхранява на тъмно място, защитено от пряка слънчева светлина. Светлината може да причини разграждане на лекарството.
4. Опаковка : Съхранявайте нитроглицерина в оригиналната опаковка или контейнер, за да предотвратите въздух и влага.
5. Деца : Уверете се, че нитроглицеринът се съхранява на място, недостъпно за деца, за да се избегне случайна употреба.
6. Специални условия : В някои случаи може да има допълнителни препоръки за съхранение на опаковката или в инструкциите за лекарството. Моля, вижте тези препоръки за по-точна информация.