Тимолол

Тимолол е некардиоселективен бета-адреноблокер без вътрешна симпатомиметична активност, локална анестетична или кардиодепресантна активност. Той намалява вътреочното налягане и се използва в случаи на патологично повишено налягане. Тимолол ефективно намалява образуването на воден хумор в цилиарните телесни процеси и е мощен бета-адренергичен антагонист. Въпреки това, физиологичната основа за действието на това лекарство за намаляване на вътреочното налягане не е напълно ясна.

Тимолол се използва широко за лечение на глаукома поради способността му да намалява ефективно вътреочното налягане. Може да се използва както при монотерапия, така и в комбинация с други лекарства за антиглаукома. Тимолол също е показал ефикасност за намаляване на смъртността и рецидивите на миокарден инфаркт при пациенти, които имат остър миокарден инфаркт.

Трябва да се отбележи, че въпреки широкото използване на тимолол в офталмологията могат да се появят странични ефекти, включително алергични контактният дерматит. В допълнение, тимолол може да причини системни странични ефекти поради неговата бета блокираща активност, като bradycardia, сърдечна недостатъчност, бронхоспазъм при пациенти с замаяност и умора. Ето защо, когато предпишете Тимолол, е важно да се вземат предвид коморбидностите и възможните рискове на пациента.

Показания Тимолол

Основната индикация за тимолол е да се намали вътреочното налягане при пациенти с глаукома с отворен ъгъл и офталмологична хипертония. Тимолол намалява производството на водна влага в окото, което води до намаляване на вътреочното налягане.

Формуляр за освобождаване

Тимолол се предлага под формата на 0,25% и 0,5% капки за очи. Опаковането може да включва 1 ml, 2 ml в полимерни капкомерни тръби с клапан или 5 ml, 10 ml в винтови полимерни тръби на капчици, затворени с винтови капачки.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на Тимолол се дължи на способността му да блокира бета-адренергичните рецептори, което води до множество ефекти както във визуалните органи, така и на системното ниво:

В офталмологията:

• Намаляване на вътреочното налягане: Тимолол намалява производството на водна влага в предното око, което води до намаляване на вътреочното налягане. Това е основното действие на тимолол, използвано при лечението на глаукома и офталмологична хипертония.

На сърдечно-съдовата система:

• Антихипертензивно действие: Блокадата на бета-адренергичните рецептори на сърцето води до намаляване на сърдечната честота (Bradycardia), намаляване на сърдечната продукция и следователно намаляване на кръвното налягане.
• Антиангинален ефект: Намаляването на търсенето на миокарден кислород чрез намаляване на сърдечната честота и намаляването на натоварването на сърцето помага да се намалят симптомите на ангина пекторис.
• Антиаритмичен ефект: Тимолол може да се използва за контрол на някои видове аритмии, тъй като забавя провеждането на импулси през атриовентрикуларния възел на сърцето.

На дихателната система:

• Възможно увеличаване на бронхоспазма: Като не-кардиоселективен бета-блокер, тимолол може да причини повишен бронхоспазъм при пациенти с астма или хронична обструктивна белодробна болест, което е важен страничен ефект.

Други ефекти:

• Намаляване на риска от повтарящ се миокарден инфаркт: Доказано е, че тимололът намалява риска от повтарящ се инфаркт и смъртност при пациенти след инфаркт на миокарда поради неговите кардиопротективни свойства.

Тимолол действа чрез конкурентно блокиране на бета-адренергичните рецептори, което води до намалени ефекти на ендогенните катехоламини (например адреналин и норадреналин) върху сърцето и гладката мускулатура, включително кръвоносни съдове и бронхи. Важно е да се отбележи, че тимолол е не-кардиоселективен бета-блокер, което означава, че той действа както на β1-, така и на β2-адренергичните рецептори, което обяснява широкия му спектър от действие и потенциални странични ефекти.

Фармакокинетика

Тимолол е неселективен бета-адреноблокер, който, когато се прилага локално под формата на капки за очи, е в състояние да намали както нормалното, така и повишеното вътреочно налягане. Това се постига чрез намаляване на образуването на вътреочна течност. Максималното намаляване на вътреочното налягане възниква 1-2 часа след прилагането и продължава 24 часа. Тимолол не влияе на размера и настаняването на ученика.

Фармакокинетичните характеристики на Тимолол са, че след локално приложение активното вещество бързо прониква през роговицата. Екскрецията на метаболити се извършва главно от бъбреците. Приблизително 80% от Тимолол, използван под формата на капки за очи, навлиза в системния кръвен поток през конюнктивалните съдове, носната лигавица и слъзния тракт. В този случай Cmax на тимолол във водната влага на окото се достига приблизително 1-2 часа след инжектирането. При новородени и малки деца концентрацията на тимолол значително надвишава своя CMAX в плазмата на възрастните.

Дозиране и администриране

За да се започне лечение с тимолол, 1-2 капки обикновено се прилагат в засегнатото око. Концентрацията на използваните капки може да бъде 0,25% или 0,5%, в зависимост от индивидуалната реакция на пациента и препоръките на лекаря. Капките се прилагат 2 пъти на ден. Ако след редовно използване вътреочното налягане се нормализира, дозата може да бъде намалена до 1 спад веднъж на ден, сутрин.

Лечението с тимолол обикновено е дългосрочно. Всички промени в дозата или прекъсванията при лечението трябва да се правят само по инструкции на Вашия лекар. Важно е да виждате редовно Вашия лекар, за да наблюдавате състоянието си и да адаптирате хода на лечението, ако е необходимо.

Употреба Тимолол по време на бременност

Използването на тимолол по време на бременност изисква предпазливост. Както при всеки бета-блокер, Тимолол може да има ефект върху плода, особено когато се използва в третия триместър на бременността. Потенциалните рискове включват:

1. Фетална брадикардия: Намалена сърдечна честота на плода поради блокада на бета-адренергичните рецептори.
2. Хипогликемия на плода: Бета-блокерите могат да маскират симптоми на хипогликемия и да допринесат за феталната хипогликемия.
3. Забавяне на растежа на плода: Има данни за възможен ефект на бета-блокерите върху растежа на плода.
4. Ранното затваряне на Arteriosus на Ductus: Използването в края на бременността може да допринесе за преждевременно затваряне на дуктусния артериоз в плода, сериозно усложнение.

Поради тези потенциални рискове, използването на тимолол по време на бременност трябва да бъде ограничено до случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Особено важно е да се претеглят рисковете и ползите, когато използвате Тимолол през третия триместър на бременността.

Противопоказания

Противопоказанията за използването на тимолол включват:

• Бронхиална астма или друга сериозна хронична обструктивна болест на дихателните пътища.
• Синус брадикардия, атриовентрикуларен блок от II или III степен, тежка сърдечна недостатъчност.
• Декомпенсирана сърдечна недостатъчност.
• Дистрофични процеси в роговицата.
• Деца и юноши под 18 години, тъй като в тази възрастова група няма данни за ефикасността и безопасността на лекарството.
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Лекарството също трябва да се прилага с повишено внимание при белодробна недостатъчност, тежка мозъчно-съдова недостатъчност, сърдечна недостатъчност, захарен диабет, хипогликемия, тиреотоксикоза, миастения гравис, както и при съпътстващо приложение на други бета-адреноблокери.

Странични ефекти Тимолол

Тимолол, подобно на други бета-адреноблокери, може да причини редица странични ефекти, засягащи както системните нива, така и локалните нива, когато се използват под формата на капки за очи. Ето някои от тях:

Системни странични ефекти:

1. Сърдечно-съдови ефекти: брадикардия (забавяне на сърдечната честота), хипотония (ниско кръвно налягане), прояви на сърдечна недостатъчност (диспнея, оток).
2. Респираторни ефекти: бронхоспазъм или влошаване на симптомите на астма, особено при пациенти с анамнеза за обструктивно заболяване на дихателните пътища.
3. Нервна система: главоболие, замаяност, умора, депресия, нарушения на съня.
4. Хипогликемия: Тимолол може да маскира симптомите на хипогликемия, което е особено важно при пациенти със захарен диабет.

Локални странични ефекти (при използване на капки за очи):

1. Очни раздразнения: зачервяване, парене, сърбеж, усещане за чуждо тяло в окото.
2. Сухи очи: Намаленото производство на сълза може да причини дискомфорт и дразнене.
3. Визуални смущения: Временно намаляване на зрителната острота, отблясъци или дифузни изображения.
4. Кератит: В редки случаи може да се развие възпаление на роговицата.

Редки, но сериозни странични ефекти:

• Анафилактични реакции: Изключително редки, но потенциално животозастрашаващи.
• Алергични реакции върху кожата: обрив, уртикария.
• Психични разстройства: объркване, халюцинации, разстройства на паметта.

Ако възникнат някакви странични ефекти, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар за корекция на лечението или подбор на алтернативно лекарство. Важно е да запомните, че страничните ефекти могат да зависят от дозата и индивидуалната чувствителност към лекарството.

Свръх доза

Предозирането на тимолол може да възникне или чрез системно приложение (напр. Таблетки за хипертония), или чрез локално приложение като капки за очи, особено ако лекарството случайно е погълнато. Предозирането може да доведе до редица сериозни системни ефекти поради обширната блокада на бета-адренергичните рецептори.

Симптомите на предозиране на Тимолол могат да включват:

1. Bradycardia (Бавен сърдечен ритъм): Една от най-вероятните и опасни прояви на предозиране, изискващи незабавна медицинска помощ.
2. Хипотония (ниско кръвно налягане): може да доведе до припадък и животозастрашаващи състояния, особено при пациенти със сърдечно-съдови заболявания.
3. Влошаване на сърдечната недостатъчност: повишен риск при пациенти с предишни сърдечни заболявания.
4. Бронхоспазъм: особено опасен при пациенти с астма или хронична обструктивна белодробна болест.
5. Хипогликемия: Нечести, но може да бъде опасна за пациенти с диабет.

Мерки и третиране на първа помощ в случай на предозиране:

• Прекратяване: незабавно прекратете използването на тимолол.
• Търсене на внимание: Потърсете незабавна медицинска помощ или обадете линейка.
• Симптоматично и поддържащо лечение: Мерките могат да се предприемат в здравно заведение за поддържане на сърдечна функция, дишане и кръвно налягане. Това може да включва прилагане на лекарства, които стимулират бета-адренергичната активност или временната употреба на изкуствен външен пейсмейкър в случай на тежка брадикардия.

Когато използвате капки за очи, е важно да се вземат предпазни мерки, за да се избегнат случайно преглъщане, особено при деца. Винаги пазете лекарствата извън обсега на децата.

Взаимодействия с други лекарства

Тимолол може да взаимодейства с други лекарства, което изисква предпазливост, когато се използва в комбинация с определени лекарства:

• С други бета-адреноблокери: Едновременна употреба с други бета-адреноблокери, включително перорални форми, може да доведе до повишени сърдечно-съдови ефекти.
• С антиаритмичните лекарства: като амиодарон, може да има повишен риск от сърдечен блок, брадикардия и други нарушения на сърдечния ритъм.
• С лекарства за лечение на хипертония и други сърдечно-съдови лекарства: може да се случи увеличаване на хипотензивния ефект, което ще изисква регулиране на дозата.
• С CYP2D6 инхибитори: като някои антидепресанти и антипсихотици, могат да променят метаболизма и да увеличат концентрацията на тимолол в кръвта, което увеличава риска от странични ефекти.
• С инсулин и орални хипогликемични средства: Тимолол може да маскира симптоми на хипогликемия, което е важно при пациенти със захарен диабет.

Условия за съхранение

Условията за съхранение на Тимолол зависят от формата на освобождаване на лекарството, но като цяло трябва да се придържате към общите препоръки за съхранение на медицински продукти:

1. Температура на съхранение: Повечето форми на тимолол, включително капки за очи и таблетки, трябва да се съхраняват при стайна температура, обикновено между 15 ° C и 25 ° C. Избягвайте да съхранявате лекарството на места с висока температура или пряка слънчева светлина.
2. Защита от светлина и влага: Съхранявайте лекарството в оригиналната си опаковка, за да го предпазите от светлина и да избегнете влага, което може да повлияе на стабилността и ефикасността на лекарството.
3. Достъпност за деца: Уверете се, че лекарството е извън обсега на децата, за да предотврати случайно преглъщане или употреба.
4. След отваряне: Капки за очни капки на Тимолол обикновено трябва да се използват за период от време след първото отваряне на флакона (например в рамките на 4 седмици), за да се избегне рискът от замърсяване. Точните препоръки могат да варират в зависимост от производителя, така че е важно да прочетете внимателно инструкциите на лекарството.

Следването на тези препоръки за съхранение ще помогне за поддържането на ефикасността и безопасността на Тимолол през целия му срок на годност.

Срок на годност

Не използвайте Timolol след датата на изтичане, посочена на пакета. Изхвърляне на лекарства с изтекъл срок на годност според местните кодове и разпоредби.