Силденафил

Силденафил е лекарство, което има периферен ефект (това е вещество със селективен инхибиторен ефект върху cGMP, специфичен компонент на PDE-5).

Това лекарство се използва за стимулиране на ерекцията при лица с еректилна дисфункция и освен това се предписва за лечение на белодробна хипертония, тъй като принципът на неговия терапевтичен ефект се основава на способността за вазодилатация. [1]

Показания Силденафил

Използва се при мъже с еректилна дисфункция - в ситуации, когато ерекцията, която се появява при мъжа, е недостатъчна за пълноценен сексуален контакт (или липсва изцяло при наличието на сексуална стимулация).

В допълнение, лекарството се използва за лечение на хипертония в белите дробове .

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се продава в таблетки - по 1 или 4 броя всяка в клетъчна опаковка; 1 пакет в пакет.

Фармакодинамика

Силденафил спомага за отпускане на гладките мускули в кавернозното тяло, както и за разширяване на артериите на пениса, което увеличава интракорпоралното налягане. Увеличаването на обема на кръвта вътре в кавернозните пространства води до компресия на венозното легло, последвано от нарушен отток на венозна кръв. В резултат на това няма изтичане на кръв от кавернозната тъкан на пениса, което ви позволява да постигнете ерекция под въздействието на сексуален стимул.

Лекарството няма директен релаксиращ ефект върху кавернозното тяло; увеличава обема на произвеждания NO и подобрява релаксиращата активност по отношение на кавернозните пространства. По време на сексуална реакция силденафил предизвиква освобождаването на елемента NO и потискането на PDE-5, което води до увеличаване на показателите на cGMP, отпускане на гладката мускулатура, както и до увеличаване на интензивността на кръвоснабдяване в кавернозното пространство на пениса. [2]

Тъй като PDE-5 присъства не само в кавернозното тяло на пениса, но и в белодробните съдове, по време на теста беше установено, че силденафил е много ефективен като вещество, което забавя активността на PDE-5 в случай на белодробна хипертония (в резултат на това стесняване на лумена на белодробните съдове). Разширяването на кръвоносните съдове, разположени вътре в белодробните тъкани, както при терапията при проблеми с ерекцията, се случва във връзка с активността на NO.

По време на клиничните изпитвания е установено, че силденафил има много по-изразен ефект върху PDE-5 в сравнение с други PDE изоензими.

Фармакокинетика

Силденафил има висока степен на абсорбция след перорално приложение. Нивото на бионаличност е средно 40% (в диапазона от 25-63%). Кръвните стойности на Cmax, когато се консумират на празен стомах от 0,1 g от веществото, са равни на 18 ng / ml и се отбелязват след 0,5-2 часа.

Но в същото време трябва да се има предвид, че консумацията на мазни храни влияе отрицателно върху усвояването на лекарството - показателят Tmax се удължава с 1 час, а стойностите на Cmax намаляват с 29%.

Нивото на Vd на лекарството е 105 литра, а скоростта на вътреплазмения протеинов синтез е 96%.

Лекарството участва в метаболитните процеси с помощта на микрозомални интрахепатални изоензими, в които се образува N-дезметилметаболит, който има лекарствена активност (неговата активност е равна на 50% от ефекта на силденафил), който също претърпява биотрансформация.

Срокът на полуживот на компонент в терминалния етап е 3-5 часа. Веществото се екскретира главно с изпражнения под формата на метаболитни елементи (80%); около 13% повече се екскретира по време на бъбречна секреция (с урина).

Изисква се също да се вземе предвид, че при възрастните хора, поради възрастови промени, които влияят върху скоростта на развитие на физиологичните реакции, степента на клирънс на лекарството и неговите кръвни стойности значително намаляват (с 40%).

Тежките нарушения в работата на бъбреците водят до значително намаляване на нивото на клирънс на лекарството и повишаване на AUC и Cmax съответно със 100%, както и с 88% спрямо стойностите при индивиди без анамнеза на бъбречно увреждане.

Чернодробната цироза също причинява намаляване на клирънса на силденафил и увеличаване на Cmax с AUC от приблизително 47% и 84%.

Дозиране и администриране

Използвайте за еректилна дисфункция.

Консумирайте 50 mg от веществото през устата, 60 минути преди планирания полов акт.

Горната доза може да се променя както надолу, така и нагоре (до 25 или 100 mg), като се вземе предвид личният отговор на пациента и тежестта на заболяването, като в същото време се вземе предвид интензивността на отговора на лечението. Размерът на максималната дневна порция е 0,1 г. Забранено е да се използва повече от 1 път на ден.

Възрастните хора с бъбречно / чернодробно заболяване могат да използват не повече от 25 mg силденафил.

Терапия за белодробна хипертония.

Поглъщане на 20 mg от веществото 3 пъти на ден на редовни интервали (6-8 часа), без позоваване на приема на храна. На ден могат да се използват максимум 60 mg лекарства.

• Заявление за деца

Лекарството не трябва да се използва в педиатрията (на възраст под 18 години).

Употреба Силденафил по време на бременност

Силденафил не се използва за лечение на жени.

Противопоказания

Противопоказно е да се използва в случай на тежка лична непоносимост към силденафил и освен това при лечение с нитрати или NO донори.

В допълнение, лекарството не се използва за такива нарушения:

• много високо кръвно налягане (повече от 170/110 mm Hg) или прекомерно понижено (по -малко от 90/50 mm Hg);
• исхемичен инсулт или инфаркт на миокарда, претърпели през предходните шест месеца;
• аритмия, която е тежка;
• HF или ангина пекторис.

Странични ефекти Силденафил

Основните странични признаци:

• лезии на централната нервна система: замаяност, арефлексия, главоболие, нарушения на съня, усещане за топлина с прилив на кръв към лицето, треперене, болка от неврологичен характер и в допълнение към припадък, астения, депресия, парестезия и хипестезия;
• нарушения на сензорните органи: нарушения на зрителната активност, включително конюнктивит, цветна слепота, катаракта, загуба на яснота на зрителните обекти, фотофобия, кръвоизливи в областта на очната ябълка, мидриаза, болка, засягаща очните ябълки, и ксерофталмия. Освен това може да се развие тежко увреждане на слуха, понякога достигащо до пълната му загуба, или звънене в ушите или болка;
• нарушения, засягащи дейността на ODA: повишен мускулен тонус, миалгия, мускулна слабост, болка, засягаща ставите, артралгия, разкъсване в областта на сухожилията, артроза или артрит, както и синовит или тендосиновит;
• проблеми с хемопоетичната функция и CVS: увеличаване на сърдечната честота, намаляване или повишаване на стойностите на кръвното налягане, исхемия, засягаща миокарда, ортостатичен колапс, сърдечна недостатъчност и стенокардия, и в допълнение, имащи функционален или структурен характер на заболяването, засягащо сърдечния мускул, спиране на сърцето и отклонение от нормалните показания на ЕКГ. Наблюдава се и намаляване на кръвното ниво на левкоцити или еритроцити, както и нарушение на вътремозъчния кръвен поток, свързано с повишено образуване на кръвни съсиреци;
• нарушения в работата на пикочно -половата система: никтурия, енуреза, подуване на гениталиите, полиурия, инфекция на уретрата, цистит, слаб оргазъм или неговото отсъствие, както и хипертрофия на гърдата и нарушения на еякулацията;
• нарушения на стомашно -чревния тракт: диспепсия, възпаление в хранопровода и проблеми с преглъщането, изтъняване на изпражненията, гастралгия, гадене, стоматит, глосит или гингивит, и в допълнение, кървене в ректалната област, хипосаливация, гастроентерит, гастрит или колит и отклонение от нормални показания за биохимичен анализ на черния дроб;
• проблеми с дихателната дейност: диспнея, проблеми с дишането през носа, усилване на кашлицата, бронхиална хиперсекреция, ларингит с фарингит, хрема, бронхит и синузит, и освен това симптоми на астма;
• метаболитни нарушения: подагра, хипернатриемия, силна жажда, увеличаване на кръвния обем на пикочната киселина, както и диабет, който има лабилен характер (придружен от хипо- и хипергликемия);
• дерматологични лезии: сърбеж, уртикария, язви, обикновен херпес и различни дерматити;
• други: болки в гърба, грипоподобен синдром, обрив, признаци на вазодилатация, различни патологии с инфекциозен произход, болка в корема или гръдната кост и дисфункция на простатата, както и треска, шок, хиперхидроза, периферен оток, алергии, фоточувствителност и приапизъм ( рядко).

Свръх доза

Клиничните тестове показват, че при интоксикация със силденафил може да настъпи увеличаване на интензивността на страничните признаци.

С тяхното развитие е необходимо да се получи медицинска помощ с допълнителни симптоматични мерки. Необходимо е също така да се има предвид, че диализата ще бъде неефективна - тъй като силденафил бързо се синтезира с интраплазмен протеин.

Взаимодействия с други лекарства

Употребата заедно с циметидин или еритромицин води до намаляване на степента на клирънс на лекарството и повишаване на плазмените му стойности.

Приложението в комбинация със саквинавир, индинавир или ритонавир причинява повишаване на плазмените Cmax стойности, както и AUC на лекарството.

Комбинацията с итраконазол или кетоконазол повишава плазмените нива на лекарствата.

Приемът със симвастатин води до развитие на ниска вероятност от рабдомиолиза.

Комбинацията с нитрати повишава тяхната антихипертензивна активност.

Приложението в комбинация с натриев нитропрусид води до усилване на антиагрегационния ефект на този компонент.

Условия за съхранение

Силденафил трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, на сухо и тъмно място. В този случай температурните индикатори трябва да бъдат не повече от 30 ° C.

Срок на годност

Силденафил може да се използва за 5-годишен срок от датата на пускане на пазара на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio с Viasan, а в допълнение към Dynamico, Olmax Strong със Silafil и Vigrande с Tornetis. В списъка са още Vizarsin, Sildenafil citrate и Erexesil.

Отзиви

Силденафил получава добри отзиви от пациентите - лекарството демонстрира бърз и ефективен ефект, премахвайки проблема с еректилната дисфункция.