Перидон

Перидон принадлежи към категорията лекарства, които помагат за стимулиране на чревната перисталтика. Основният му елемент е домперидон. Това вещество е допаминов антагонист и има антиеметични ефекти.

Доказано е, че след перорално приложение домперидон увеличава продължителността на дуоденалните и антралните контракции, което прави възможно увеличаването на скоростта на изпразване на червата. В същото време домперидон не влияе върху процесите на стомашна секреция. [1]

Показания Перидон

Използва се за облекчаване на признаци на повръщане с гадене , продължаващо поне 2 дни.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява под формата на таблетки - 10 броя вътре в клетъчната плоча. Вътре в кутията има 1 или 3 такива плочи.

Фармакодинамика

Принципът на терапевтичния ефект на лекарствата е свързан с химичните и физичните характеристики на основния активен елемент - домперидон. Той може да преодолее BBB в малки обеми.

Употребата на лекарството понякога причинява появата на екстрапирамидни негативни симптоми, особено при възрастни, но в същото време домперидон може да стимулира хипофизната секреция на пролактин. [2]

Има официална информация, че малки обеми от вещество, определено в мозъка, показват, че домперидон има предимно периферен ефект върху допаминовите окончания.

Антиеметичната активност на лекарството е свързана с хармонична комбинация от гастрокинетично периферно влияние и антагонизъм по отношение на допаминовите окончания, в рамките на тригерната област на хеморецепторите, разположени извън BBB в задната област.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Домперидон се абсорбира с висока скорост след перорално приложение на гладно, достигайки плазмената Cmax след 0,5-1 час. Ниската бионаличност на домперидон, приеман през устата (около 15%), е свързана с обширни метаболитни процеси по време на първото преминаване в черния дроб и чревната стена. Като се има предвид, че при здрав човек нивото на бионаличност на веществото се увеличава, когато се консумира след хранене, хората със стомашно-чревни нарушения трябва да инжектират лекарството 15-30 минути преди хранене.

Намаленото рН на стомаха нарушава абсорбцията на домперидон. Стойността на бионаличността след перорално приложение на лекарства намалява с предишната употреба на циметидин или сода за хляб.

Въвеждането на лекарството вътре след хранене леко намалява максималната абсорбция; в същото време има леко увеличение на показателя AUC.

Процеси на разпространение.

След поглъщане няма натрупване на домперидон и индуциране на неговия собствен метаболизъм. Cmax в плазмата след 1,5 часа (21 ng / ml) с двуседмично приложение на 30 mg на ден е почти същото като при въвеждането на първата порция (18 ng / ml).

Протеиновият синтез на домперидон е 91-93%. Тестовете за разпределение, проведени с животни (използващи лекарства, маркирани с изотоп от радиоактивен тип), показват значително разпределение на тъканите и ниски нива на компонента в мозъка. Малко количество от лекарството при животни преминава през плацентата.

Обменни процеси.

Домперидон активно и с висока скорост участва във вътрешночеренните метаболитни процеси чрез хидроксилиране, както и N-деалкилиране. In vitro тестването на метаболитните процеси с помощта на диагностичен инхибитор разкри, че CYP3A4 е основният тип Р450 хемопротеин, участващ в N-деалкилирането; в същото време, CYP3A4 с CYP1A2, както и CYP2E1, са участници в ароматното хидроксилиране на веществото.

Екскреция.

Екскрецията с изпражнения и урина е равна на 66% и 31% от дозата, приета през устата. Непромененото вещество се екскретира в малки количества (10% с изпражненията и около 1% с урината).

Срокът на полуживот в плазмата, когато се прилага като единична доза при доброволци, е 7-9 часа; при хора с тежка чернодробна недостатъчност тя се удължава.

Дозиране и администриране

За да се намали интензивността на проявите на повръщане с гадене, Peridon се консумира по 1 таблетка 3 пъти на ден. Тази част е максимално допустимата на ден (30 mg).

Без лекарско предписание терапията с това лекарство може да продължи максимум 2 дни. При липса на желания ефект от приемането, трябва да се консултирате с лекар. Като цяло лечението може да продължи не повече от 1 седмица.

• Заявление за деца

Забранено е предписването на лекарства на лица под 16 -годишна възраст.

Употреба Перидон по време на бременност

Ефектът на лекарството върху бременни пациенти не е проучен, поради което няма данни за възможните последици от такава употреба. Следователно, по време на бременност, Peridon се предписва само в случаите, когато ползите от приемането му са по -вероятни от рисковете от усложнения.

Ако има нужда от употребата на лекарства по време на кърмене, тя се преустановява за периода на лечение.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост към елементите, които съставляват лекарството;
• неоплазма в хипофизната жлеза, свързана с отделянето на пролактин (пролактином);
• бъбречна или чернодробна дисфункция;
• чернодробна недостатъчност;
• диагностицирано удължаване на QT интервала, което е причина за сърдечна дисфункция;
• фенилкетонурия.

Не се използва и в случаите, когато повръщане настъпва при морска болест, механично запушване или перфорация, а също и кървене в стомашно -чревния тракт.

Забранено е предписването в комбинация с лекарства, които удължават QT-интервала, итраконазол, телитромицин, ритонавир и еритромицин, и в допълнение с кларитромицин, флуконазол, телапревир и кетоконазол, както и с амиодарон, саквинавир и позазаконазол с вориконазол.

Странични ефекти Перидон

Основните странични признаци:

• алергия, която може да се превърне в анафилаксия;
• увеличаване на показателите за пролактин;
• замаяност, сънливост, умора и нервност, както и главоболие, жажда, гърчове, екстрапирамидни нарушения и депресия;
• тахикардия, оток, камерна аритмия и внезапна сърдечна смърт;
• краткотрайни спазми в чревния регион, ксеростомия, запек, диария, киселини и гадене;
• обриви, оток на Квинке, сърбеж и уртикария;
• подуване, болка и уголемяване на млечните жлези, нарушение на лактацията, аменорея, промени в менструалния цикъл и гинекомастия;
• повишена честота на уриниране, дизурия и астения;
• стоматит или конюнктивит.

Ако след употреба на лекарството се появят нетипични отрицателни признаци, трябва да се консултирате с Вашия лекар относно евентуална промяна в терапевтичния режим.

Свръх доза

В случай на отравяне с лекарства, сънливост и дезориентация, възбуда, гърчове, нарушения на съзнанието и екстрапирамидни симптоми.

Няма противоотрова. Извършва се стомашна промивка (през първите 60 минути след интоксикация), използване на ентеросорбенти и симптоматични действия.

За да се контролират екстрапирамидни прояви, могат да се използват антихолинергични лекарства.

Взаимодействия с други лекарства

Антихолинергичните вещества са в състояние да неутрализират антидиспептичния ефект на домперидон.

Забранено е използването на антисекреторни лекарства и антиациди в комбинация с лекарство, тъй като те намаляват стойностите на неговата бионаличност.

Метаболитните процеси на домперидон се осъществяват главно чрез CYP3A4. Ин витро информация и информация, получена по време на тестове, разкрива, че въвеждането на лекарства заедно с лекарства, които значително инхибират този ензим, може да провокира повишаване на плазмените нива на домперидон.

Отделни тестове за фармакокинетични / -динамични взаимодействия in vivo в случай на комбинирано перорално приложение с еритромицин или кетоконазол при доброволци потвърдиха, че тези вещества значително инхибират предсистемните метаболитни процеси на домперидон, свързани с CYP3A4.

Въвеждането на 10 mg домперидон перорално 4 пъти на ден, както и 0,2 g кетоконазол (перорално, 2 пъти на ден) доведе до удължаване на QTc-интервала с 9,8 ms (средно); в същото време отделните марки варират в диапазона от 1,2-17,5 ms. След 4 пъти дневно използване на 10 mg домперидон с 3 пъти на ден по 0,5 g еритромицин, QTc интервалът се удължава с 9,9 ms (средна стойност), интервалите на отделните показатели варират от 1,6 до 14,3 ms.

Равновесните нива на Cmax и AUC на лекарството се повишават приблизително три пъти по време на всеки от тези тестове за взаимодействие. Каква част от ефекта на повишените плазмени стойности на домперидон спрямо наблюдавания QTc ефект не е определена. По време на такива тестове, при монотерапия с домперидон (4-кратен прием от 10 mg на ден), QTc-интервалът се удължава с 1,6 ms (прилагане на кетоконазол) или 2,5 ms (приложение на еритромицин); в същото време употребата на изключително кетоконазол (0,2 g 2 пъти на ден) или еритромицин (0,5 g 3 пъти на ден) води до удължаване на QTc интервала съответно с 3,8 и 4,9 ms.

На теория, тъй като лекарството има прокинетичен ефект върху стомаха, то може да повлияе на абсорбцията на лекарства, приемани през устата - например, с ентеритно покритие или форми с удължено освобождаване. Но при хора, чието състояние се нормализира след употреба на парацетамол или дигоксин, комбинираното приложение на домперидон не променя кръвните стойности на тези лекарства.

Сред мощните инхибитори на елемента CYP3A4, с който е забранено да се комбинира Peridon:

• азолови антимикотици - итраконазол, флуконазол * с кетоконазол * и вориконазол *;
• нефазодон;
• макролиди - еритромицин * с кларитромицин *;
• лекарства, които забавят действието на HIV протеазата - ритонавир, ампренавир и нелфинавир с атазанавир, както и индинавир и фосампренавир със саквинавир;
• ампрепитант;
• Са антагонисти - верапамил с дилтиазем;
• амиодарон *;
• телитромицин *.
• * също така удължават QTc-пропастта.

Лекарството може да се комбинира с антипсихотици, чиято активност потенцира, както и с допаминови агонисти (бромокриптин или L-допа), чийто отрицателен ефект (гадене, храносмилателни разстройства и повръщане) потиска, без да неутрализира основните им ефекти.

Възможни взаимодействия с други лекарства.

Основният път на метаболитни процеси на домперидон е свързан с действието на CYP3A4. Информацията, получена от in vitro тестове, както и при хора, показва, че комбинация от лекарства, които значително инхибират този ензим, може да провокира повишаване на плазмените стойности на домперидон. Забранено е прилагането на лекарство с вещества, които значително забавят действието на CYP3A4 и могат да провокират удължаване на QT интервала.

Необходимо е внимателно комбиниране на домперидон с лекарства, които силно забавят действието на CYP3A4 и не предизвикват удължаване на QT интервала (например, индинавир). В същото време трябва да се следи състоянието на пациентите, за да се забележи развитието на странични симптоми.

Необходимо е също така внимание, когато се използва с лекарства, които удължават QT интервала, а също така е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациента при развитието на негативни реакции, свързани с CVS. Сред тях:

• антиаритмични вещества от подтип IIA или III;
• някои антипсихотици, антибиотици или антидепресанти;
• някои антимикотици;
• някои лекарства, свързани с излагане на стомашно -чревния тракт или с антималарийни ефекти;
• някои лекарства, използвани за онкологични патологии;
• някои други лекарства.

Условия за съхранение

Периодът трябва да се съхранява при температури до максимум 25 ° C.

Срок на годност

Перидон може да се използва в рамките на 5-годишен период от датата на производство на фармацевтичното вещество.

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарствата Limser, Rabirid и Motinol с Brulium Lingvatabs, Motorix и Lancid с Gastropom-Apo и в допълнение към този Perilium, Motorinorm с Domidon и Motoricum. Освен това списъкът включва Домрид, Перидоний с Мотилиум, Цинаридон с Наусилиум.