Пенигра

Penigra съдържа компонента силденафил, който е неговата активна съставка. Той селективно инхибира действието на cGMP-специфичния компонент на PDE-5.

Физиологичният процес на развитие на ерекция на пениса е свързан с освобождаването на NO в кавернозното тяло във връзка с излагането на сексуален стимул. Компонентът NO помага за активиране на ензима гуанилат циклаза, в резултат на което нивото на cGMP се увеличава, а гладките мускули на кавернозното тяло се отпускат, последвано от засилване на притока на кръв към тях. [1]

Показания Пенигра

Използва се при мъже в случай на проблеми с ерекцията .

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичния елемент се извършва в таблетки - 1 или 4 броя с обем 50 или 100 mg вътре в клетъчна опаковка. Вътре в опаковката - 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

Силденафил не показва директен релаксиращ ефект върху мускулите на кавернозното тяло, но потенцира ефекта на NO, забавяйки активността на PDE-5. Трябва да се има предвид, че при липса на сексуален стимул силденафил няма да има ефект.

При доброволци, които са приемали силденафил 1 път на порция от 0,1 g, няма клинично значими промени в показанията на ЕКГ. В резултат на употребата му се наблюдава умерено или слабо понижение на нивото на кръвното налягане, което не се отразява на ефикасността на лекарството. По -значително понижение на кръвното налягане се наблюдава при хора, приемащи лекарството заедно с нитрати. [2]

Фармакокинетика

Силденафил цитрат се абсорбира с висока скорост, когато се прилага перорално; бионаличността му е около 40%. Фармакокинетичните параметри на дадено вещество зависят от размера на порцията (в рамките на терапевтичния спектър).

Показателите за Cmax в плазмата се наблюдават след 0,5-2 часа (средно - 1 час) след поглъщане на празен стомах. Приемането на лекарства заедно с мазни храни причинява намаляване на интензивността на абсорбция, поради което отнема средно 1 час повече за получаване на Cmax.

Средните стойности на обема на разпределение (равновесие) за силденафил са 105 литра.

Метаболитните процеси на елемента протичат с участието на чернодробни изоенизми CYP3A4 (основният метод), както и CYP2C9, след което той се трансформира в активния метаболитен компонент N-дезметилсилденафил, който има свойства, подобни на силденафил. Плазменото ниво на този метаболит е приблизително 40% от това, записано за силденафил. В резултат на това посоченият елемент има почти 20% от терапевтичния ефект на силденафил. И двата компонента са приблизително 96% синтезирани с протеин.

Полуживотът на тези вещества е 4 часа. Системният клирънс на силденафил е 41 l / h, а полуживотът е 3-5 часа. Екскрецията на метаболитите на силденафил се извършва главно с изпражнения (около 80% от погълнатата част), а по -малка част от тях с урина (13% от дозата).

Дозиране и администриране

Пенигра обикновено се приема в доза от 50 mg, приблизително 1 час преди полов акт. По принцип допустимият обхват на приложение преди полов акт е 4-0,5 часа. Като се вземе предвид ефектът и отговорът на пациента, дозата може да бъде увеличена до максималната дневна доза (0,1 g) или намалена до минималната (25 mg).

Консумацията с храна води до забавяне на ефекта на лекарството в сравнение с приложението на празен стомах. Също така, за развитието на експозиция на наркотици е необходим сексуален стимул.

Фактори, които повишават плазменото ниво на лекарството: възраст над 65 години, чернодробна или бъбречна недостатъчност (ниво на CC <30 ml на минута), както и комбинация с вещества, които забавят действието на хемопротеин P4503A4 (сред тях са еритромицин с кетоконазол, саквинавир и итраконазол).

Тъй като с повишаване на плазмените стойности ефектът на лекарствата и неговите странични ефекти може да се засили, пациентите с рискови фактори първо трябва да използват порция от 25 mg.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията.

Употреба Пенигра по време на бременност

Пенигра не се предписва на жени.

Противопоказания

Тъй като лекарството усилва антихипертензивния ефект на амил нитрат и други нитрати, не се предписва на лица, използващи тези вещества или органични нитрати от всякакъв вид (постоянно или по различна схема).

Не можете да използвате лекарството при наличие на непоносимост към който и да е елемент от таблетките.

Противопоказно е да се предписва на хора, които са нежелателни да правят секс (например хора с тежки стадии на CVS патологии, включително интензивна сърдечна недостатъчност и стенокардия с нестабилен характер).

Странични ефекти Пенигра

Страничните ефекти често се развиват при увеличаване на дозата. Сред тях: диспепсия, зрителни нарушения, главоболие, повишена фоточувствителност, епидермална хиперемия, хроматопсия, обрив, подуване на носната лигавица, замаяност и диария.

При някои пациенти, 60 минути след приемане на 0,1 g лекарства, се развива слабо и преходно разстройство на цветово възприятие (свързано със зелени и сини цветове), което изчезва след 2 часа.

При тестване на гъвкава доза, храносмилателните нарушения са по -вероятни, отколкото при по -ниски дози с доза от 0,1 g.

По време на периода след регистрацията, с въвеждането на лекарството, бяха отбелязани такива единични или нетипични симптоми:

• имунни прояви: признаци на непоносимост (сред тях епидермален обрив);
• лезии, свързани с работата на CVS: синкоп, тахикардия, понижено кръвно налягане и кървене от носа;
• храносмилателни проблеми: повръщане;
• зрителни нарушения: зачервяване или болка в областта на очите.

Продължителна (повече от 4 часа) ерекция, както и приапизъм, се наблюдават само след употреба на силденафил.

Свръх доза

Тестването с доброволци показа, че с въвеждането на еднократни порции до 0,8 g, случаите на развитие на отрицателни признаци са подобни на симптомите, наблюдавани при по-слаби дози, но броят на такива случаи и тяхната тежест са по-високи.

В случай на отравяне се предприемат стандартни поддържащи мерки. Процедурите за бъбречна диализа не ускоряват елиминирането на лекарството, тъй като силденафил се синтезира силно с плазмените протеини и не се екскретира с урината.

Взаимодействия с други лекарства

Въвеждането на силденафил заедно с лекарства, които специфично забавят ефекта на CYP3A4 (еритромицин и кетоконазол с итраконазол), както и вещества, които неспецифично забавят активността на CYP (циметидин), води до намаляване на нивото на неговия клирънс.

Употребата на лекарството и лекарства, които индуцират действието на CYP3A4 (рифампицин), предизвикват забележимо намаляване на плазмените параметри на първия.

В допълнение, плазменото ниво Cmax на силденафил се увеличава, когато се комбинира със саквинавир (забавя активността на CYP3A4).

Забранено е използването в комбинация с ритонавир, което забавя ефекта на Р450, тъй като причинява промяна във фармакокинетиката на силденафил.

Сокът от грейпфрут леко забавя действието на CYP3A4, поради което може леко да повиши плазмените стойности на лекарството.

Въвеждането на 0,1 g Penigra в комбинация с амлодипин води до намаляване на стойностите на диастоличното и систоличното налягане съответно със 7 и 8 mm Hg.

АТ намалява в случай на комбинация от лекарство (в порция от 25 mg) със вещество, което блокира действието на α-адренергичните рецептори (доксазозин в порция от 4 mg) при лица с доброкачествена хиперплазия на простатата.

Условия за съхранение

Пениграта трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при температури до максимум 25 ° C.

Срок на годност

Penigra може да се използва за 36-месечен срок от датата на производство на терапевтичния агент.

Аналози

Аналозите на лекарствата са Виагра, Ловигра и Супервига с Еротон, както и Конегра и Виафил.