Летрозол

Летрозол е противораково лекарство, което действа като блокира свързването на естроген.

Лекарството има и антиестрогенен ефект, като селективно забавя активността на ароматазата (важен биоензим в процесите на естрогенно свързване) чрез силно специфичен синтез с компонентите на този ензим. Заедно с това лекарството забавя осъществяването на естрогенна биосинтеза в здрави периферни тъкани, както и тъкани на неоплазма. [1]

Показания Летрозол

Използва се при жени в постменопауза - в ранните етапи със злокачествени новообразувания в областта на гърдите (изразяващи окончанията на женските полови хормони), като допълнително лечение.

Използва се при злокачествени лезии на гърдата в ранните етапи, по време на постменопаузата след завършване на стандартната допълнителна терапия с тамоксифен - като продължително допълнително вещество.

Предписва се за хормонално зависими злокачествени лезии на гърдата (чести) при жени в постменопауза - терапия от първа линия.

Използва се и в случай на злокачествен карцином на гърдата с широко разпространен характер при жени в менопауза, които преди това са използвали антиестрогени.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на веществото се осъществява в таблетки - 10 броя вътре в клетъчна опаковка; в кутия - 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

При жени в менопауза естрогените при жената се образуват главно с помощта на ароматаза, която частично превръща андрогените, образувани вътре в надбъбречните жлези, в естрон с естрадиол.

Постоянната употреба на лекарства в дневна порция от 0,1-5 mg причинява намаляване на плазмените стойности на естрадиол и естрон с естрон сулфат до ниво до 95% от първоначалните стойности. Инхибирането на свързването на естрогените трябва да се поддържа през целия период на терапията. [2]

Когато свързването на естрогените е блокирано, андрогените, които са предшественици на естрогените по отношение на химическата структура, се увеличават.

В същото време терапията с летрозол леко увеличава вероятността от развитие на остеопороза.

Адювантното лечение в ранните стадии на злокачествен карцином на гърдата намалява вероятността от рецидив, увеличава 5-годишната преживяемост без прогресия и намалява риска от метастази и вторични неоплазми.

Продължителното допълнително лечение намалява вероятността от рецидив с 42%.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, лекарството е с висока скорост и почти напълно се абсорбира в червата. Средната бионаличност е 99,9%. Приемът на храна намалява скоростта на усвояване. За да се постигнат стойностите на Cmax, средно е необходим 1 час в случай на употреба на наркотици на празен стомах или 2 часа в случай на консумация на храна.

Вътреплазменият протеинов синтез е приблизително 60%. При продължителна употреба на лекарството не се наблюдава неговото натрупване.

По -голямата част от лекарството участва в метаболитните процеси с образуването на метаболитен компонент, който няма активност.

Екскрецията се осъществява главно под формата на метаболитни елементи заедно с урината; по -малката част се екскретира от червата. Полуживотът е 2 дни.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, без позоваване на приема на храна. За един ден те използват 1-кратно, 2,5 mg от лекарството. Лекарството се използва ежедневно и продължително (5 години или до настъпване на рецидив).

Продължителното адювантно лечение обикновено продължава 4 години (максимум 5 години). Ако се открият симптоми на прогресиране на карцином, употребата на лекарства трябва да бъде напълно отменена.

При хора с карцином в последната фаза или с прояви на метастази, терапията продължава, докато има изразено развитие на неоплазмата.

• Заявление за деца

Лекарството не е предназначено за педиатрична употреба.

Употреба Летрозол по време на бременност

Летрозол не трябва да се използва по време на кърмене или бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• хормонален статус, който се отбелязва по време на фертилитета;
• тежка непоносимост към елементите на лекарството.

Необходимо е повишено внимание в случай на употреба при лица с малабсорбция на глюкоза-галактоза, непоносимост към лактоза и дефицит на лактаза.

Странични ефекти Летрозол

Сред страничните симптоми:

• лезии, свързани с НС: сънливост, дизестезия, замаяност, парестезия, депресия и нервност, и в допълнение, безсъние, тревожност, хипестезия, раздразнителност, временни нарушения на мозъчния кръвен поток и увреждане на паметта;
• проблеми, засягащи храносмилателния тракт: гадене, коремна болка, запек, диспепсия, сухота в лигавицата на устата, повръщане, стоматит и диария, и в допълнение, повишаване на активността на вътречеренните ензими;
• нарушения на хемопоетичните процеси: левкопения;
• дихателни нарушения: кашлица или диспнея;
• признаци, свързани с притока на кръв: артериална тромбоза, тахикардия, инсулт, тромбофлебит, засягащ повърхностни и дълбоки вени, белодробна емболия, повишено кръвно налягане, както и исхемична болест на сърцето;
• епидермални лезии: обриви, оток на Квинке, сухота на кожата, хиперхидроза, сърбеж, алопеция, анафилактични признаци и уртикария;
• нарушения, засягащи работата на ODA: миалгия, артрит, фрактури, артралгия, както и остеопороза и болка, засягаща костите;
• сензорни проблеми: катаракта, нарушения на вкуса и замъглено зрение;
• нарушения, засягащи урогениталната функция: кървене, болка, засягаща гръдната кост, повишена честота на уриниране, вагинално течение и инфекции;
• метаболитни нарушения: анорексия, жажда, увеличаване или намаляване на теглото, повишен апетит и хиперхолестеролемия;
• други прояви: умора, неразположение, периферен оток, пароксизмална треска, хипертермия, астения, генерализиран оток, суха лигавица и болка в зоната на неоплазмените огнища.

Свръх доза

Има данни за интоксикация с летрозол.

Няма специфични методи за лечение на отравяне с това лекарство, поради което се извършват симптоматични, както и поддържащи действия. Лекарството може да се екскретира от тялото чрез хемодиализа.

Условия за съхранение

Летрозол трябва да се съхранява на място, защитено от влага, деца и слънчева светлина. Температурното ниво не е по -високо от 25 ° C.

Срок на годност

Летрозол се разрешава да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са средствата на Femara, Aralet, Letromar и Lerza с Letrotera и Letrozole Teva, и освен това Etruzil.

Отзиви

Летрозолът получава малка обратна връзка от пациентите - хората с рак не са твърде склонни да говорят за хода на тяхната патология и терапия.

Онколозите, от друга страна, считат лекарствата от тази категория за много ефективни (както е потвърдено от научни изследвания и тестове) при лечението на карцином на гърдата.