Иресса

Iressa има антитуморен ефект, потискайки активността на тирозин киназата - окончанията на фактор, стимулиращ растежа на епидермиса, който се намира в повечето от масовите неоплазми. Ефектът на лекарството е насочен към намаляване на скоростта на растеж на неоплазма, предотвратяване на образуването и разпространението на метастази и в допълнение към намаляване на скоростта на ангиогенеза и увеличаване на скоростта на апоптоза на образувания тумор.

Като предотвратява растежа на неоплазмите, лекарството също така потенцира ефективността на хормоналните, радиационните и химиотерапевтичните вещества. [1]

Показания Иресса

Използва се за намаляване на скоростта на развитие на недребноклетъчни тумори със злокачествен характер в бронхите и белите дробове , както и метастатични форми на белодробен карцином .

Лекарството е ефективно за лечение на онкологични патологии и резистентност на болестотворни клетки по отношение на ефекта от химиотерапията с използването на платинени вещества.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичен агент се извършва в таблетки с обем 0,25 g, по 10 броя всяка в клетъчна опаковка; вътре в опаковката има 3 такива опаковки.

Фармакокинетика

Абсорбция.

След перорално приложение абсорбцията е доста бавна. Стойностите на Cmax в плазмата се отбелязват за период от 3-7 часа. [2]

Показателите за абсолютна бионаличност са средно 59%. Яденето на храна не променя бионаличността на лекарството. При стомашно рН над 5, бионаличността на гефитиниб намалява с 47%.

Процеси на разпространение.

Продължителният прием на лекарството веднъж дневно води до увеличаване на концентрацията с 2-8 пъти (в сравнение с еднократната употреба). Нивото на Css се отбелязва след консумация на 7-10 порции.

Стойностите на Vd на гефитиниб след достигане на Css са равни на 1400 литра - това показва, че Iressa се разпространява широко в тъканите.

Протеиновият синтез (с α1-гликопротеин и серумен албумин) е приблизително 90%.

Обменни процеси.

Гефитиниб участва в окислителните метаболитни процеси с участието на изоензима CYP3A4.

Метаболитните процеси на гефитиниб се осъществяват по 3 начина: метаболизъм, засягащ N-пропилморфолиновата подгрупа, деметилиране на хиназолиновата част на метоксиловата подгрупа и окислителната форма на дефосфорилиране на халогенираната фенилова група.

Основният продукт на разграждане, регистриран в човешката кръвна плазма, е О-дезметилгефитиниб. Той има по -слабо изразена активност в сравнение с гефитиниб (14 пъти) спрямо клетъчния растеж, стимулиран от епидермалния растежен фактор, поради което е малко вероятно да има значителен ефект върху клиничния ефект на гефитиниб.

Екскреция.

Системните показатели за интраплазмен клирънс на гефитиниб са около 0,5 литра в минута. Средният полуживот е 41 часа. По -голямата част от лекарството се екскретира с изпражненията. Екскрецията в урината е по -малко от 4% от приетата доза.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема през устата. Таблетките трябва да се приемат едновременно, без позоваване на приема на храна.

Лекарството се използва в 1 таблетка (0,25 g), веднъж дневно. Ако пропуснете следващото приложение, трябва да го завършите поне 12 часа преди следващото. Не можете да използвате 2 таблетки наведнъж в 1 доза.

Ако пациентът сам не може да погълне цяла таблетка, тя може да се разтвори в негазирана вода (0,1 л), която той ще изпие (или да я влезе през тръба). За да се постигне пълен ефект, след изпразване на чашата, тя трябва да се измие, да се напълни отново с вода и да се даде на пациента да пие.

Хората с тежка диария, интерстициална пневмония, признаци на алергия и други странични симптоми по време на терапията могат да направят почивка в употребата на лекарства (не повече от 14 дни). Освен това терапията се извършва в стандартен режим.

• Заявление за деца

Предписването на лекарства в педиатрията е забранено.

Употреба Иресса по време на бременност

Не можете да използвате Iressa по време на бременност, както и по време на кърмене.

Противопоказания

Използването на лекарството е противопоказано, ако сте алергични към елементите, които го съставят.

Необходимо е повишено внимание при наличието на такива съпътстващи заболявания: пневмокониоза, идиопатична форма на белодробна фиброза, повишени нива на чернодробните ензими и билирубина, както и наследствена форма на хиполактазия. Ако пациентът има медикаментозна, интерстициална или следрадиационна форма на пневмония, терапията трябва да се извършва под наблюдение.

Странични ефекти Иресса

Често употребата на медикамент причинява такива странични симптоми: дехидратация, стоматит, диария, суха лигавица и епидермис, както и сърбеж и обриви (акне или пустуларна). Освен това има гадене, астения, анорексия, повръщане със склонност към кървене (от носа или хематурия), конюнктивит, ксерофталмия, блефарит, повишена активност на AST с ALT, интерстициална пневмония (ако пренебрегнете увеличаването на проявите, смъртта е възможно), хипертермия и промяна във формата на ноктите. Iressa повлиява някои тестове: нивата на протеина в урината и нивата на креатинин и билирубин в кръвта се повишават.

Понякога при употреба на лекарства се появяват панкреатит, TEN, хепатит, хипокоагулация, уртикария, оток на Квинке, MEE или злокачествена форма на ексудативен еритем, лечима ерозия в роговицата, нарушение на растежа на миглите, епидермален васкулит и чернодробна недостатъчност.

Свръх доза

В случай на предозиране се наблюдават тежки храносмилателни дисфункции, епидермални обриви и увеличаване на интензивността на страничните ефекти.

Взаимодействия с други лекарства

Приемането на лекарството заедно с индуктори на производството на изоензим на CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, барбитурати и фенитоин с тинктура от жълт кантарион) значително отслабва лекарствения ефект на гефитиниб.

Ефектът на Iressa се засилва с 80%, когато се прилага с инхибитори на изоензима CYP3A4 (например итраконазол).

Вероятността от неутропения се увеличава, когато се комбинира с винорелбин.

В случай на повишаване на стомашното рН под въздействието на някои лекарства, активността на лекарството се отслабва с 45-50%.

Употребата в комбинация с антикоагуланти увеличава вероятността от кървене. Необходимо е да се комбинират тези лекарства, като се контролира скоростта на съсирване на кръвта.

Условия за съхранение

Iressa трябва да се съхранява при температури не по -високи от 30oC.

Срок на годност

Iressa може да се използва в рамките на 4-годишен период от датата на производство на фармацевтичния продукт.