Фирмата

Firmagon е вещество от категорията хормонални антагонисти и лекарство, използвано в онкологията.

Когато се използва лекарството в съответствие с всички инструкции, има бързо намаляване на лутеотропин и фолитропин, което в резултат намалява нивото на тестостерон. Интраплазмените стойности на дихидротестостерона също намаляват.

Това лекарство демонстрира ефективност в потискането на освобождаването на тестостерон под показателите за медицинска кастрация (0,5 mg / ml), както и за поддържане на тези стойности. Стандартната месечна порция (прилагана 1-кратно) причинява продължително потискане на секрецията на тестостерон в продължение на най-малко 12 месеца при 97% от лекуваните мъже.

Показания Firmagona

Той се използва при мъже в случай на хормонозависим карцином на простатата, който е широко разпространен.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява под формата на лиофилизат за инжектиране, вътре във флаконите с вместимост 0,08 или 0,12 г. В допълнение, вътре в кутията има спринцовка, напълнена с разтворител (инжекционна течност) с обем 3 или 4.2 ml, игли, адаптери за флаконите и бутални пръти.

Фармакодинамика

Карцином, който засяга простатата, е чувствителен към андрогените, следователно, той реагира на терапията, която елиминира източника на тези хормони.

Лекарството действа като селективен антагонист на гонадорелин. Той е обратимо и конкурентно синтезиран с окончанията на хипофизната гонадорелин, като бързо намалява обема на освободените лутеотрофини, гонадропини и фолитропини, което индуцира секреция на тестостерон от тестисите.

Гонадорелиновите блокери се различават от неговите антагонисти по това, че не водят до развитие на освобождаване на лутеотропин с последващо освобождаване на хормона тестостерон и стимулиране на увеличаване на неоплазма. Всичко това може да доведе до влошаване на признаците на заболяването след началото на курса на лечение.

[1], [2], [3], [4]

Фармакокинетика

Засмукване.

Когато s / c инжектиране на 0,24 g дегареликс с индикатори от 40 mg / ml при пациенти с карцином на простатата, нивото на AUC от 0-28 дни е равно на 635 (в диапазона 602-668) ng / ml; Cmax стойностите са равни на 66 (в диапазона 61-71) ng / ml и се записват след 40 минути (в рамките на 37-42 часа). Средните индекси са 11-12 ng / ml с въвеждането на първата порция, както и 11-16 ng / ml при използване на поддържащи дози (80 mg) със стойности от 20 mg / ml.

Плазменото ниво на Cmax на дегареликс намалява в 2 етапа със среден период на полуразпад от приблизително 29 дни в поддържащата част. Дългосрочният полуживот в s / c инжекциите е свързан с изключително ниска степен на освобождаване на дегареликс от депото, които се образуват в областите на инжектиране.

Фармакокинетиката на лекарството се определя от концентрацията му в инжекционната течност. Тъй като стойностите на бионаличността и Сmax намаляват с увеличаване на концентрацията, е забранено да се използват други, непредназначени лекарствени концентрации.

Процеси на разпространение

Нивото на разпределение при доброволци в напреднала възраст е около 1 st l / kg. Синтезът на интразменен протеин е около 90%.

Процеси на обмен.

Дегареликс е обект на стандартно разграждане на пептид по време на преминаването му през хепато-билиарната система; основната част от веществото се секретира заедно с фекалиите под формата на пептидни фрагменти.

Когато s / c инжекции с лекарствена активност на метаболитни елементи в кръвната плазма не се наблюдават. In vitro тестовете показват, че дегареликс не действа като субстрат за структурата на хемопротеин CYP450 при хора.

Екскреция.

При мъже, които нямат проблеми с работата на бъбреците, около 20-30% от дегареликс се екскретира през тази система (първата интравенозна инжекция). Предполага се, че останалите 70-80% се екскретират от хепатобилиарната система.

Нивото на клирънс на лекарството след прилагане на еднократна доза (0,864-49,4 mg / kg) от разтвора при пациенти в напреднала възраст е 35-50 ml / час / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Дозиране и администриране

Лекарството започва да се прилага, въвеждайки на пациента първоначалната доза. Освен това се използва 1-кратно на месец. Първо, лекарството се прилага на порции от 0,24 g - след 2 p / c инжектиране, всяко на 0,12 g.

При поддържащ курс размерът на месечната порция е 0,08 г. Необходимо е да се извърши първата помощна инжекция след 1-ия месец от първоначалната инжекция.

Инжекциите трябва да се извършват изключително в / у метод в коремната област. Областите на инжектиране трябва периодично да се променят. Необходимо е да се избере място за провеждане на процедурата, като се има предвид, че тя не трябва да се компресира с дрехи (невъзможно е да се убожда лекарството на мястото на носене на колана, в кръста в кръста), а също така и да не се намира в близост до ребрата.

Резултатът, осигурен от Firmmagon, се проверява чрез проследяване на кръвните показатели на хормоните.

Тъй като това лекарство не предизвиква повишаване на стойностите на тестостерон, не е необходимо да се предписват антиандрогенни вещества за защита срещу освобождаване на тестостерон в началото на лечението.

Забранено е използването на разтвора в / в метода.

При тежки стадии на чернодробна / бъбречна недостатъчност лекарството се използва много внимателно.

[14], [15], [16], [17]

Употреба Firmagona по време на бременност

Firmagon не е предназначен за терапия при жени.

Противопоказания

Противопоказано е да се назначават лица с тежка непоносимост към съставните елементи на лекарството.

Необходимо е повишено внимание при лечение на хора с тежка бъбречна дисфункция.

[11], [12]

Странични ефекти Firmagona

Основните неблагоприятни симптоми на терапевтичното средство са:

• фебрилна неутропения или анемия;
• признаци на алергии и непоносимост под формата на анафилаксия;
• хипергликемия, намаляване или увеличаване на теглото, повишаване на холестерола, загуба на апетит, диабет и промени в кръвните стойности на Са;
• главоболие, понижено либидо, безсъние, замаяност и депресия;
• задух;
• влошаване на зрителната острота;
• тахикардия или аритмия;
• повишаване на кръвното налягане и приливите и отливите;
• диария, сухота в устата, повръщане, възпаление и гадене;
• повишаване на стойностите на интрахепаталните трансаминази;
• уртикария, хиперхидроза, алопеция, нощно изпотяване, еритема и сърбеж;
• миалгия, подуване или дискомфорт, засягащ ставите;
• ноктурия, полякиурия, уринарна инконтиненция или желание за него, както и бъбречна недостатъчност;
• тестикуларна атрофия, импотентност и гинекомастия;
• прояви в областта на инжектиране, силна умора, грипоподобно състояние, треска или студени тръпки.

С развитието на нехарактерни странични ефекти, когато се използва лекарството, е необходимо да се консултирате с Вашия лекар за възможни промени в режима на лечение.

[13]

Свръх доза

Случаи на отравяне с Firmagon все още не са регистрирани.

В случай на интоксикация е необходимо да се следи състоянието на жертвата, като се провеждат симптоматични или поддържащи мерки, когато е необходимо.

Условия за съхранение

Огнеупорният костюм трябва да се съхранява при температури не по-високи от 25 ° C.

[18], [19]

Срок на годност

На търговската марка е разрешено да се прилага за период от 36 месеца от момента на производство на терапевтичния продукт.

[20]

Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията.

[21], [22]

Аналози

Аналози на лекарства са вещества Zoladex, както и Ihsbir с Zitigoy.

[23]