Навити

Немотан селективно блокира действието на каналите Са, основно засягащи съдовете. Лекарството е дихидропиридиново производно и съдържа нимодипиновия компонент.

Нимодипин показва изразена селективна активност в някои области на мозъка. Лекарственият ефект на лекарството се развива под въздействието на калциеви йони - забавяне на контрактилните процеси вътре в гладките мускулни клетки.

Установено е, че лекарството намалява интензивността на нарушенията на паметта и спомага за подобряване на концентрацията на вниманието при хора с проблеми в мозъка.

Показания Навити

Използва се за лечение и профилактика на неврологични нарушения на исхемичния характер, свързани със съдови спазми в мозъка, в резултат на развития субарахноидален кръвоизлив след руптура на аневризма.

Назначава се с придружаващите интензивни симптоми на мозъчни нарушения при възрастни хора.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството, произведено в таблетки - 10 броя вътре в клетъчната опаковка; 3 или 10 опаковки вътре в опаковката.

[1], [2], [3], [4]

Фармакодинамика

Нимодипинът спомага за нормализирането на работата на невроните и ги предпазва от негативни влияния. В същото време той има положителен ефект върху мозъчния кръвоток и повишава толерантността към исхемия, взаимодействайки с цереброваскуларни и невронални окончания, които са свързани с Ca каналите.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокинетика

Активният елемент на лекарството се абсорбира почти напълно след поглъщане. Стойностите на Cmax в плазмата, както и AUC се повишават в съответствие с увеличаването на дозата (проучванията са проведени до част от 90 mg).

Обем на разпределение (Vss, 2-камерен тип) за интравенозно инжектиране, равен на 0,9-1,6 l / kg. Нивото на общия клирънс е 0.6-1.9 l / h / kg.

С кръвен протеин, той се синтезира при 97-99%.

Екскрецията на нимодипин се осъществява в метаболитни процеси чрез структурата на хемопротеин P450 ZA4.

Интензивните пресистемни метаболитни процеси (приблизително 85-95%) създават показатели за бионаличност, равни на 5-15%.

[11], [12], [13], [14]

Дозиране и администриране

Употреба при нарушения на мозъчната функция.

Възрастните хора със сходни патологии трябва да се прилагат 3 пъти дневно за първата таблетка от лекарства (30 mg от веществото 3 пъти дневно).

Лица със значително увредена бъбречна активност (честотата на CF е под 20 ml на минута) се предписват много внимателно, с редовни прегледи на пациента по време на лечението.

Терапия и превенция на неврологични нарушения на исхемичния характер, свързани с мозъчно-съдови спазми, които се развиват поради руптура на аневризма, последвана от субарахноидален кръвоизлив.

След курса на лечение с въвеждането на инфузии се извършва орално приложение на 60 mg от лекарството (2 таблетки) 6 пъти дневно.

С появата на негативни признаци, част намалява или спира употребата на лекарства (ако е необходимо).

Проблемите с функционирането на черния дроб (особено чернодробна цироза) могат да повишат бионаличността на лекарството поради намаляване на стойностите на метаболитния клирънс и отслабване на първичните метаболитни процеси. В тези случаи негативните симптоми могат да се повишат (например намаляване на стойностите на кръвното налягане), поради което се извършва намаляване на дозата или отмяна на лекарството.

Комбинацията с вещества, които индуцират или забавят действието на CYP 3A4 компонента, може да изискват промяна на размера на порцията.

Таблетките се поглъщат цели, без да се дъвчат, притискат с чиста вода. Можете да приемате лекарства без позоваване на приема на храна с интервал от поне 4 часа. Забранено е да се пие сок от грейпфрут по време на терапията.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Употреба Навити по време на бременност

Не е проведено изпитване по отношение на употребата на лекарства по време на бременност. В случай на необходимост да се използва в определения период, трябва внимателно да се оценят рисковете и ползите, като се има предвид тежестта на клиничните симптоми.

Установено е, че индексите на нимодипин и неговите метаболитни компоненти в млякото на майката съответстват на плазмените стойности. Поради това, по време на употребата на Nemotana, кърменето е забранено.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• употребата на лекарства за лична непоносимост, свързана с нимодипин или други елементи на лекарството;
• приложение в комбинация с рифампицин (в такива случаи терапевтичните ефекти на Nemotan са значително отслабени) и антиконвулсанти, включително фенитоин и фенобарбитал с карбамазепин (тези вещества значително намаляват нивото на бионаличност на нимодипин);
• запознаване на лица с инфаркт на миокарда или ангина с нестабилен характер (също през първия месец от момента на тяхното развитие);
• с продължаващо лечение на мозъчни нарушения;
• нарушения в черния дроб (особено чернодробна цироза), тъй като това може да предизвика повишаване на стойностите на бионаличност на нимодипин поради отслабване на метаболитния клирънс и първичните метаболитни процеси.

[15], [16], [17], [18]

Странични ефекти Навити

Сред нежеланите събития:

• нарушения, свързани с кръвта и лимфата: тромбоцитопения или промяна в показанията за лабораторни изследвания на кръвта;
• имунни нарушения: симптоми на алергии, остри прояви на непоносимост и обриви;
• лезии, засягащи NS: главоболие и цереброваскуларни признаци, които не са специфични;
• сърдечни проблеми: тахикардия, неспецифични видове аритмии и брадикардия;
• съдови симптоми: понижение на стойностите на кръвното налягане, неспецифични сърдечно-съдови признаци и вазодилатация;
• нарушения на функцията на стомашно-чревния тракт: гадене, стомашно-чревни нарушения и чревна блокада;
• проблеми с дейността на черния дроб и жлъчния мехур: временно повишаване на активността на чернодробните ензими и умерени или леки признаци, свързани с черния дроб.

Отрицателни прояви, открити в клиничното изпитване на нимодипин в съответствие с показанията за лечение на нарушения в мозъка:

• проблеми с работата на Народното събрание: световъртеж;
• неврологични прояви на неспецифичен характер: хиперкинезия, замаяност или тремор;
• нарушена сърдечна функция: сърцебиене;
• съдови лезии: подуване или синкоп;
• проблеми с работата на храносмилателния тракт: диария, подуване на корема или обстипация.

Свръх доза

Острото отравяне с Nemotan причинява брадикардия или тахикардия, гадене, силен спад в кръвното налягане, както и нарушения на стомашно-чревната функция.

В случай на остра интоксикация, трябва незабавно да се отмени употребата на лекарството. Освен това се извършват симптоматични действия, както и стомашна промивка и прием на активен въглен.

Ако показателите на кръвното налягане продължат да намаляват, трябва да въведете / в метода на допамин или норепинефрин. Тъй като лекарството няма антидот, в случай на развитие на други странични признаци се провеждат симптоматични процедури.

[25], [26], [27], [28]

Взаимодействия с други лекарства

Метаболизмът на нимодипин е свързан с действието на хемопротеиновата P450 ZA4 система, която се намира в черния дроб и чревната лигавица. Поради това лекарствата, които засягат тази ензимна структура, могат да променят нивото на клирънса на лекарството и неговите първични метаболитни процеси.

Опитът от използването на други антагонисти на Ca канал показва, че рифампицин може да потенцира метаболизма на нимодипин, тъй като той индуцира активността на ензимите. В резултат на комбинацията от тези лекарства се наблюдава значително отслабване на терапевтичния ефект на нимодипин, поради което те не се използват заедно.

Антиконвулсантите (сред тях фенитоин с фенобарбитал и карбамазепин) значително намаляват нивото на бионаличност на Nemotan, поради което не се използват с тези вещества.

Въвеждането заедно със следните агенти, забавящо активността на системата хемопротеин P450 ZA4, изисква проследяване на стойностите на кръвното налягане и обмисляне на възможности за промяна на дозировката на нимодипин, ако е необходимо.

Тестването на взаимодействието на лекарства и макролиди не е извършено, но е известно, че отделните макролиди (например еритромицин) могат да забавят ефекта на хемопротеин P450 ZA4, така че те могат да взаимодействат с лекарството на този етап. В тази връзка, тази комбинация не може да се използва.

Не е извършено изследване на взаимодействията с комбинация от лекарства и агенти, които забавят активността на анти-HIV протеаза (например, ритонавир). Смята се, че вещества от тази категория имат силен инхибиторен ефект върху хемопротеин P450 ZA4. Съществува възможност за повишаване на плазмените стойности на нимодипин, който е интензивен и важен за клиничната картина, когато се прилага заедно с лекарства, които забавят действието на протеазата.

Няма информация относно ефектите, които се проявяват при употребата на лекарството и кетоконазола. Има информация, че азиловите антимикотици забавят активността на хемопротеин P450 ZA4 и взаимодействат с други дихидропиридинови Ca-антагонисти. Поради това при комбинирано приложение с нимодипин може да се наблюдава забележимо повишаване на нивото на неговата обща бионаличност (поради отслабване на първичните метаболитни процеси).

Не е провеждано изпитване по отношение на споделянето на лекарства и нефазодон. Има доказателства, че антидепресантът има силен инхибиторен ефект върху хемопротеин P450 ZA4. Съществува риск от повишаване на плазмените индекси на нимодипин, ако той се комбинира с нефазодон.

Дългосрочната комбинация на лекарството с флуоксетин води до повишаване на плазмените стойности на нимодипин почти 50%. Ефективността на флуоксетин е значително отслабена и ефектът на активния му метаболитен елемент, норфлуоксетин, не е бил.

Използването на лекарството заедно с dalfopristin или quinupristin води до увеличаване на плазмените индекси на нимодипин.

Приложението на Nemotan заедно с H2-терминален антагонист циметидин или с валпроева киселина води до повишаване на плазмените стойности на лекарствата.

Продължителната комбинация на лекарството и нортриптилин не повишава значително плазменото ниво на нимодипин (докато стойностите на нортриптилин не се променят).

Лекарството е в състояние да усили антихипертензивната активност на следните антихипертензивни лекарства: бета-блокери, алфа-адренергични блокери, диуретици, а1 антагонисти и други Са-антагонисти, и в допълнение, инхибитори на АСЕ-метилдопа и PDE-5. С строга необходимост от използване на такива комбинации, трябва внимателно да следите състоянието на пациента.

Тестването с участието на маймуни показва, че когато се комбинира с / при употребата на лекарството със зидовудин, се наблюдава значително повишаване на AUC показателите на зидовудин, както и намаляване на клирънса и обема на разпределение.

Сокът от грейпфрут забавя действието на хемопротеин P450 ZA4. Когато се използва заедно с този сок, плазмените стойности на лекарството се увеличават и удължават ефекта му. Този ефект може да повиши антихипертензивната активност на лекарството. Този ефект може да продължи около 4 дни от момента на приемането на сок от грейпфрут, който трябва да се има предвид, когато се използва нимодипин.

[29], [30], [31]

Условия за съхранение

Немотан трябва да се съхранява на място, затворено от проникването на малки деца. Температурни индикатори - максимум 25 ° C.

[32]

Срок на годност

Nemotan може да се използва за срок от 5 години от производството на терапевтичното вещество.

[33]

Заявление за деца

Не можете да използвате лекарството в педиатрията.

[34], [35]

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарства Vazokor, Amlorus, Nimotop с Nimodip Sandoz, Nitopin с Nimodipheksalom и в допълнение Амлодипин, Нимодипин и Фенигидин.

[36], [37], [38], [39], [40]

Отзиви

Немотан получава предимно добри отзиви - помага за значително подобряване на качеството на живот на възрастните хора, които имат свързани с възрастта разстройства в мозъка: раздразнителност, увреждане на паметта и безсъние.

Постоянният регенеративен ефект на лекарството е отбелязан по време на рехабилитацията на лица, които са преминали активна фаза на исхемичен инсулт. Коментарите на форумите също положително оцениха ефективността на лекарствата за елиминиране на съдови спазми в мозъка.