Nekspro

Nexpro - лекарство, което забавя активността на протонната помпа. Използва се за лечение на ГЕРБ или пептична язва.

Езомепразолният компонент действа като S-изомер на омепразол, който отслабва секрецията на стомашния сок чрез специфичен механизъм на терапевтично въздействие. Лекарството специфично забавя действието на протонната помпа вътре в клетката за облицовка. В същото време R- и S-изомерите на веществото омепразол имат същия фармакодинамичен ефект.

Показания Nekspro

Използва се със следните форми на ГЕРБ:

• рефлуксен езофагит, имащ ерозивен характер;
• дългосрочна терапия за предотвратяване на вероятността от рецидив;
• отстраняване на признаци на ГЕРБ.

Целенасочено, заедно с антибактериални лекарства, за унищожаване на Helicobacter pylori:

• с язва, причинена от активността на Helicobacter pylori, засягаща дванадесетопръстника;
• предотвратяване развитието на рецидив на пептични язви при хора с язви, свързани с H. Pylori.

Терапия за язви, свързани с продължителна употреба на НСПВС. Използва се също така за предотвратяване появата на язви в стомашно-чревния тракт при хора, изложени на риск от приема на НСПВС.

Назначава се за предотвратяване на рецидив на кървене при язви в областта на стомашно-чревния тракт, свързано с употребата на езомепразол под формата на инфузионна течност.

Използва се за лечение на гастриноми.

[1]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичния елемент е в таблетки - 7 или 10 броя вътре в клетъчната плака. Вътре в кутията има 2 такива записа.

[2]

Фармакодинамика

След концентриране, езомепразолът се превръща в своята активна форма вътре в екскреторните тубули на клетъчната обвивка, която има висока киселинна среда. Там забавя активността на ензима Н ⁺ К ⁺ -АТФаза - киселинна помпа, като в същото време инхибира стимулираната, както и базалната секреция на киселина.

По време на употребата на анти-секреторни вещества, плазменото ниво на гастрин се увеличава - като реакция на отслабване на киселинната секреция.

Увеличаването на броя на ECL клетките, което се наблюдава при отделни пациенти с продължителна употреба на езомепразол, може да бъде свързано с повишаване на плазмените стойности на гастрин.

Има информация за увеличаване на честотата на развитие на гранулирани стомашни кисти в случай на продължително приложение на антисекреторни средства. Такива симптоми са обратими и доброкачествени и са физиологичен отговор на продължително инхибиране на процесите на освобождаване на киселина.

Отслабването на секрецията на стомашния сок с въвеждането на всяко лекарство, което забавя действието на протонната помпа увеличава първоначално нормалния брой бактерии в стомаха. Терапията с употребата на лекарства от горната група може да доведе до увеличаване на вероятността от развитие на стомашно-чревна инфекция, свързана например с Campylobacter или Salmonella.

[3], [4]

Фармакокинетика

Езомепразол е изложен на киселина. Въвежданите таблетки имат ентерично покритие. Превръщането с образуването на R-изомера по време на in vivo процесите е доста незначително.

Абсорбцията на езомепразол се извършва с висока скорост, достигайки плазмените стойности на Cmax след 1-2 часа от момента на въвеждане на лекарството. Индикаторът за бионаличност с въвеждането на 1-кратна част от 40 mg се равнява на 64%, а при многократно приложение се увеличава веднъж на ден до 89%. Когато се приемат 20 mg медикаменти, тези цифри са съответно 50% и 68%.

Равновесното разпределение на доброволците е 0,22 l / kg. Синтез на езомепразол с интраплазмен протеин - 97%.

Консумацията на храна отслабва и потиска абсорбцията на езомепразол, без да повлиява ефективността му срещу стомашна киселинност.

Езомепразол участва напълно в метаболитни процеси, извършвани с помощта на хемопротеин P450 (CYP). Метаболизмът на лекарствата се осъществява основно с помощта на полиморфна 2С19, която допринася за образуването на езомепразол дезметил и хидроксиметаболити. Остатъкът се метаболизира с участието на друг специфичен изоензим CYPRA4. Този елемент спомага за формирането на основния метаболитен компонент вътре в кръвната плазма - езомепразол сулфон.

Общите стойности на интраплазмен клирънс са приблизително 17 литра / час с въвеждането на единична порция, както и приблизително 9 литра / час при повторно използване. Терминът полуживот е около 1,3 часа при многократно използване на 1-кратно на ден сервиране.

Фармакокинетичните характеристики на езомепразол са проучени при прилагане на доза от 40 mg 2 пъти дневно. Показатели за повишаване на плазмената AUC в случай на повторна употреба на Nexpro. Такова увеличение зависи от размера на порцията и води до повишаване на нивото на AUC, пропорционално на дозата при многократно приложение. Такава зависимост от времевия период и размера на дозата се обяснява с отслабването на 1-ви интрахепатален пасаж и общия клирънс, дължащ се на потискането на действието на ензима 2С19 от езомепразол или неговия сулфометаболит.

Лекарството се екскретира изцяло от плазмата между въвеждането на неговите дози. С еднократна употреба на ден, лекарството не се натрупва.

Основните метаболитни елементи на лекарството не влияят на секрецията на стомашния сок. Приблизително 80% от погълнатата част от лекарството се екскретира под формата на метаболитни компоненти, а останалата част се екскретира. По-малко от 1% от непромененото вещество се записва в урината.

[5]

Дозиране и администриране

Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се трошат или дъвчат, като се притискат с чиста вода.

Лицата с нарушена функция на преглъщане могат да разтворят лекарството в негазирана течност (0,1 л). Забранено е използването на течности, различни от вода, тъй като те могат да унищожат чревната обвивка на таблетката. За да се разтвори, трябва да се разклати течността в стъклото. Получената смес трябва да се изпие в рамките на половин час след разтварянето. След това те изсипват малко повече вода в стъклото, като изплакват стените и след това пият. Микрогранулите, образувани по време на разтварянето, не могат да бъдат смачкани или дъвчат.

Също така, хората, които имат проблеми с преглъщането, лекарството може да се прилага с помощта на назогастрална тръба - таблетката също е предварително разтворена в негазирана течност (0,5 чаши).

Употреба с ГЕРБ.

В случай на рефлуксен езофагит, който има ерозивен характер: употребата на 40 mg веднъж дневно за първия месец. Лица, които имат признаци на заболяване след определен период от време, могат да получат допълнителен 1-месечен курс на лечение.

Продължителна терапия при рецидиви при хора с излекуван езофагит: еднократна употреба на 20 mg лекарства на ден.

Лечение на признаци на ГЕРБ: еднократно приложение на 20 mg лекарства на ден (за лица без езофагит). При липса на резултат след 1-ия месец от лечението пациентът трябва да бъде прегледан. Ако симптомите на болестта са елиминирани, последващото наблюдение се извършва с прием на 20 mg 1 път дневно.

Комбинация с антибактериални вещества за убиване на H.pylori.

За язви, засягащи дванадесетопръстника, причинени от Helicobacter pylori активност, както и за предотвратяване на рецидиви на пептични язви, свързани с H. Pylori: 20 mg от лекарството се прилага с 0,5 g кларитромицин и 1000 mg амоксицилин 2 пъти дневно по време на периода 7 дни.

Профилактика и лечение на язви, свързани с продължително прилагане на НСПВС.

В случай на стомашни язви, които се появяват в резултат на лечение с НСПВС, 20 mg Nexpro се прилагат веднъж дневно. Терапията продължава 1-2 месеца.

За да се предотвратят язви в стомашно-чревния тракт, хората в рисковата категория се предписват по 1 дневна доза от 20 mg на ден.

Предотвратяване на рецидив на кървене при язви в стомашно-чревния тракт след използване на инжекционен разтвор езомепразол.

През първия месец се прилагат 40 mg от веществото веднъж дневно. Преди този курс се провежда лечение, насочено към инхибиране на киселинността (въвеждане на инфузионна течност на езомепразол).

Терапия при гастриноми.

Обикновено 40 мг от лекарството се предписва 2 пъти на ден. Частта се избира индивидуално и продължителността на цикъла зависи от клиничните показания. В основната част от лечението, болестта може да бъде контролирана чрез прилагане на 0,08-0,16 g от веществото на ден. Ако надвишавате дневната доза от 80 mg, тя се разделя на 2 употреби.

Проблеми с работата на черния дроб.

Хората с тежки заболявания могат да използват не повече от 20 мг лекарства на ден.

Употреба Nekspro по време на бременност

Информация за приемането на Nexpro по време на бременност е ограничена. Проучванията не са показали медиирано или пряко отрицателно въздействие върху плода. През този период лекарството се предписва много внимателно.

Няма информация дали езомепразол може да се екскретира в кърмата. Приложението на лекарството по време на кърмене не е проучено, поради което през този период не може да се използва.

[6]

Противопоказания

То е противопоказано да се предписва за тежка непоносимост, свързана с езомепразол, бензимидазолови производни или други елементи на лекарства. Не може да се използва в комбинация с нелфинавир или атазанавир.

Странични ефекти Nekspro

Основните странични знаци са:

• нарушения на хематопоетичните процеси: тромбоцито-, левко- или панцитопения, както и агранулоцитоза;
• имунни прояви: симптоми на непоносимост, включително ангиоедем, треска и анафилаксия или анафилактични симптоми;
• метаболитни нарушения: хипомагнезиемия или натриемия, както и периферни отоци. При тежка хипомагнезиемия може да се развие хипокалцемия;
• психични проблеми: агресия, безсъние, объркване, халюцинации, депресия и възбуда;
• симптоми, свързани с НС: парестезия, нарушение на вкуса, главоболие, сънливост и слабост;
• зрителни нарушения: зрителни увреждания;
• нарушаване на лабиринта: замаяност;
• лезии, свързани с дихателната система: бронхиален спазъм;
• прояви, засягащи храносмилателната функция: повръщане, болка в корема и кандидоза, засягащи стомашно-чревния тракт, запек и в допълнение, гадене, сухота в устата, диария, метеоризъм, стоматит и микроскопски колит;
• проблеми, свързани с хепато-билиарната система: чернодробна недостатъчност, хепатит (придружен от жълтеница или не), повишаване на чернодробните ензими и енцефалопатия при хора с чернодробни нарушения;
• лезии на подкожния слой и епидермиса: обрив, фотосенсибилизация, дерматит, SJS, сърбеж, еритема мултиформе, уртикария, TEN и алопеция;
• мускулно-скелетни нарушения: миалгия или артралгия, както и мускулна слабост;
• уринарно и бъбречно увреждане: тубулоинтерстициален нефрит;
• проблеми с репродуктивната функция: гинекомастия;
• системни признаци: хиперхидроза или слабост.

[7], [8]

Свръх доза

Информация за отравяне с наркотици е ограничена. С въвеждането на 0,28 г от лекарството има слабост и признаци, свързани с стомашно-чревния тракт. Еднократна инжекция с порция 80 mg не предизвиква появата на тежки нарушения.

Nexpro няма антидот. По-голямата част от езомепразола се синтезира с кръвен протеин, поради което лекарството не реагира на диализа. Провеждат се симптоматични действия.

[9], [10]

Взаимодействия с други лекарства

Ефектите на езомепразол във връзка с фармакокинетиката на други лекарства.

Поради намаляването на стомашното рН след прилагането на езомепразол, е възможно да се увеличи или намали абсорбцията на лекарства, чиято абсорбция е свързана с индикаторите за киселинност.

Например, налице е отслабване на абсорбцията на лекарства като итраконазол с кетоконазол и ерлотиниб. Но абсорбцията на дигоксин с въвеждането на аспирин или езомепразол, напротив, се увеличава. Въвеждането на 20 mg омепразол дневно, както и дигоксин, при доброволци доведе до повишаване на нивото на бионаличност на последните с 10% (също и при 2 от 12 души, като индексът се увеличи с 30%).

Езомепразол забавя действието на ензима 2С19, който е основният участник в неговите метаболитни процеси. Поради това, въвеждането на лекарства в комбинация с вещества, чийто метаболизъм се осъществява с помощта на 2С19 (сред тях фенитоин с диазепам, имипрамин и циталопрам с кломипрамин), може да повиши техния плазмен индекс, което изисква намаляване на дозата им. Този фактор трябва да се вземе под внимание, когато се използва езомепразол.

Комбинацията от езомепразол (30 mg) с диазепам причинява 45% намаление на нивото на CYP2C19 клирънс за субстрат диазепам.

Употребата на 40 mg медикамент заедно с фенитоин води до повишаване на плазмените параметри на последния с 13% при хора с епилепсия. Необходимо е да се наблюдават тези показатели при назначаването или прекратяването на употребата на езомепразол.

Необходимо е да се контролира нивото на INR в началото, както и в края на комбинирания курс с варфарин или други кумаринови производни.

Комбинацията от 40 mg от лекарството с цизаприд предизвиква увеличение от 32% в стойностите на AUC и в допълнение, терминът полуживот е с 31% по-дълъг; въпреки това, не е наблюдавано значително повишаване на плазмените индекси Cmax в цизаприд. Наблюдавано е умерено повишаване на QT интервала при отделно приложение на цизаприд, но последващото му удължаване не се наблюдава при комбиниране с езомепразол.

Комбинацията с лекарството води до повишаване на серумните показатели на такролимус.

Има данни за повишаване на кръвните стойности на метотрексат при индивиди в случай на комбинация с агенти, които забавят действието на протонната помпа. Ако е необходимо да се използват големи количества метотрексат, е необходимо да се обмисли възможността за временно прекратяване на Nexpro.

С въвеждането на отделни антиретровирусни лекарства (сред тези с нелфинавир с атазанавир) се понижават серумните стойности на последните. Поради това, лекарството не се използва в комбинация с горните лекарствени вещества.

Влиянието на други лекарства върху фармакокинетичните свойства на езомепразол.

Обменните процеси на езомепразол се осъществяват с участието на компоненти 2С19, както и CYRZA4. Приложението на лекарството заедно с кларитромицин, което забавя действието на CYPRA4 (в доза от 0,5 g 2 пъти дневно), удвоява нивото на експозиция на езомепразол.

Комбинацията от лекарството и комплексния инхибитор на елементите 2C19 и CYPRA4 (например, вориконазол) води до увеличаване на повече от два пъти показателите за експозиция на лекарството.

В допълнение, вориконазол предизвиква увеличение от 280% на AUCτ стойностите на лекарството.

При хора с тежки нарушения на чернодробната функция при продължителна употреба на лекарството е необходимо да се обмисли възможността за промяна на дозата му.

Лекарства, които индуцират активността на CYP2C19 и CYP3A4, или и двата ензима (като жълт кантарион или рифампицин), могат да намалят серумните стойности на езомепразол, увеличавайки скоростта на неговите метаболитни процеси.

[11]

Условия за съхранение

Nexpro трябва да се съхранява в затворено място за малки деца. Температурни знаци - не над границата от 25 ° C.

[12]

Срок на годност

Nexpro може да се прилага в срок от 24 месеца от датата на производство на фармацевтичния продукт.

[13]

Заявление за деца

Няма данни за употребата на лекарството при лица под 12-годишна възраст, поради което тази група не е предписана.

[14], [15],

Аналози

Аналози на лекарства са лекарствата Деспазол, Езомелакс, Езоксиум с Езомер, а също Зерзим, Езонекс, Езолонг с Нексиум и Езозол с Езокс. В допълнение, Pemozar, Esomeprazole, Emanera и Ezer с Esomaps.

[16]