Мелперон хексал

Мелперон Хексал е антипсихотик, част от групата на бутирофеноновите производни.

Активният елемент на лекарството е веществото мелперон (под формата на хидрохлорид), включен в категорията на бутирофеноните. Този компонент има невролептичен ефект, характерен за бутирофеноните, който варира от леко до умерено. Според тестове върху животни е установено, че бутирофеноните блокират ефекта на допаминовите окончания, като по този начин отслабват интензивността на ефекта на допаминовия невротрансмитер.

[1]

Показания Мелперон хексал

Използва се за следните нарушения:

• безсъние, психично объркване, психоза и агитация на психомоторна природа (особено при хора с психични разстройства и възрастни хора);
• деменция (свързана с органични CNS лезии);
• гипофрения;
• невроза (ако е невъзможно да се използват транквиланти поради свръхчувствителност или риск от пристрастяване);
• алкохолизъм.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения елемент се осъществява в таблетки - 20 броя вътре в блистерна опаковка, 2 опаковки вътре в опаковката.

Фармакодинамика

Тестването in vitro установи, че мелаперонът има по-ниска степен на синтез с D2-краищата, отколкото с халоперидол (почти 200 пъти). В допълнение към допаминергичната активност, лекарството проявява силен антисеротонергичен ефект.

Трудно е да се оцени централния и периферния антихистамин и антихолинергичните ефекти на лекарството.

Антипсихотичните ефекти се развиват само с въвеждането на големи порции лекарства.

В допълнение към описаните по-горе ефекти, които обикновено се наблюдават при невролептици със слаба активност, мелперонът може да има мускулно-релаксиращ ефект и антиаритмичен ефект.

Лекарството се различава от другите невролептици по това, че когато се прилага неговата терапевтична порция, то не развива отрицателно въздействие върху показателите на мозъчния конвулсивен праг. Проведените съответни тестове показаха, че може да се наблюдава малко увеличение на този праг, когато се използват лекарства в средни лекарствени порции.

Влиянието на мелперон върху двигателната екстрапирамидна активност е доста слабо.

Фармакокинетика

Когато се погълне вътре, мелперонът се абсорбира напълно и с висока скорост в кръвта и след това участва в интензивни метаболитни процеси по време на първия интрахепатален пасаж. Cmax стойностите на плазмата се записват след 60-90 минути от момента на перорално приложение.

Увеличаването на дозата води до нелинейно повишаване на плазменото ниво на Cmax, което се дължи на характеристиките на интрахепаталния метаболизъм.

Нивото на синтез с интраплазмен протеин е 50% (18% от тях са със серумен албумин).

Храненето с храна не променя интензивността на абсорбцията на лекарството и нейните кръвни параметри.

Лекарството е почти изцяло и при висока скорост претърпява интрахепатален метаболизъм. При тестове, включващи животни в урината, бяха открити редица метаболитни компоненти.

Непроменен през бъбреците екскретира 5-10% от активната съставка. Срокът на полуживот при еднократен прием е приблизително 4-6 часа. След многократна употреба, този индикатор се увеличава до около 6-8 часа.

Дозиране и администриране

Трябва да се избере част от Melperon Hexal, като се вземат предвид теглото и възрастта на лицето, както и неговата лична толерантност, и в допълнение към това, интензивността и вида на заболяването. В този случай най-важно е лекарят да се ръководи от възможността за минимизиране на частта и продължителността на терапията.

Дневната част трябва да се раздели на няколко употреби. Еднократна доза трябва да се приема с храна (особено ако се изисква седиране) преди лягане. Забранено е да се използва с чай, кафе или мляко.

За да се получи слаб седативен и усилен анксиолитичен ефект, при който има подобрение в настроението, често се използва дневна порция от 20-75 мг. За да постигнете по-силен седативен ефект, можете да използвате максималната доза (вечер).

Хората, които са объркани и възбудени, първо трябва да използват 0,05-0,1 г лекарство на ден. Ако е необходимо, част от няколко дни може да се увеличи до 0.2 гр. В някои случаи с тежки нарушения, при които се забелязва агресивност, поява на халюцинации и илюзии, може да се приложи максимална част от 0,4 г.

Ограниченията за употребата на наркотици често не са налични. Необходимият антипсихотичен ефект може да не се развие по време на 2-3 седмично лечение. Освен това, като се вземе предвид личната реакция на пациента, частта може да бъде намалена.

Комбинираната употреба с литиеви вещества изисква намаляване на частта от двете лекарства.

Употреба Мелперон хексал по време на бременност

Не можете да използвате Melperone Hexal по време на бременност, тъй като наличната информация за неговата безопасност за новородено бебе е твърде малка.

Във връзка с липсата на информация относно обема на активната съставка, която се екскретира в кърмата, когато необходимостта от употреба на лекарства по време на кърмене, кърменето трябва да бъде изоставено по време на терапията.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към мелперон, други бутирофенони или други компоненти на лекарства;
• остро отравяне или кома, предизвикано от опиати, алкохол, хипнотици и други психотропи, които отслабват функцията на централната нервна система (антидепресанти с невролептици, както и литиеви соли);
• недостатъчност на черния дроб в тежка фаза.

Странични ефекти Мелперон хексал

Терапевтичните части на лекарствата често не засягат (или имат слаб ефект) по отношение на процесите на кръвообращението, дишането, уринирането, храносмилането и черния дроб.

В началния етап на терапията може да се развие умора или (понякога) ортостатична дисрегулация / намаляване на кръвното налягане или рефлексно увеличение на стойностите на сърдечната честота. Хората с кардиопатия трябва редовно да наблюдават показанията на ЕКГ, защото понякога те развиват аритмия.

Употребата на големи части от Melperon Hexal, като се вземе предвид личната реакция на тялото, може да доведе до разрушаване на формите на неволеви движения (появата на екстрапирамидни нарушения). Сред признаците са дискинезия от ранен характер (спазъм на фарингеалните мускули, спастичен ухапване на езика, тортиколис, очна криза, спазми, засягащи челюстните мускули и скованост на мускулите на шията) и прояви на треперене (ригидност или тремор) и акатиазия (хиперкинезия).

Развитието на ранния стадий на дискинезия и признаците на трепереща парализа се контролира чрез намаляване на количеството лекарства или въвеждане на холинолитични антипаркинсонови лекарства. Премахването на невролептиката напълно елиминира тези симптоми. Но акатизията е по-трудна за излекуване. Първо, можете да опитате да намалите дозата на лекарството и при липса на резултат да предпише лечение с въвеждането на бипириден, успокоителни или хипнотични лекарства, или вещества, които блокират действието на β-адренергичните рецептори.

Понякога има временна връзка между появата на ранен сорт дискинезия и употребата на мелперон. Но във всички такива случаи, заедно с това лекарство или преди неговото въвеждане, те са използвали други лекарства, които могат да предизвикат подобен страничен симптом. Терапията все още не е разработена за него.

Понякога настъпва интрахепатален холестаза или жълтеница и временно се увеличава и ефекта на интрахепаталните ензими.

С въвеждането на бутирофенони рядко се наблюдават епидермални признаци на алергия (обрив).

Понякога употребата на мелперон води до нарушения, свързани с кръвната система - панцито-, левко- или тромбоцитопения. Агранулоцитозата се наблюдава само.

Понякога, особено с въвеждането на високоактивни невролептици в големи части, е възможно да се развие потенциално смъртоносен ZNS (с температурни индекси над 40 ° C, потискане на съзнанието, достигане на кома, ригидност, а също и декомпенсация на вегетативна природа с повишаване на кръвното налягане и тахикардия), изискващи незабавно прекратяване на лекарството. Както и в случай на интоксикация, такива негативни прояви изискват спешна медицинска помощ.

Понякога има галакторея, загуба на тегло, дисменорея и нарушена сексуална функция.

Също така е възможно да се развият нарушения на терморегулацията или настаняването, главоболие, обонятелни разстройства (поради назална конгестия), ксеростомия, запек, повръщане с гадене и в допълнение загуба на апетит, разстройство на урината и повишени нива на ВОН.

Както в случай на въвеждане на други седативни психотропи, употребата на лекарството причинява вероятност от венозна тромбоза в таза и краката - този фактор трябва да се вземе под внимание в случай на почивка на легло, продължителна неподвижност или чувствителност към това нарушение.

[2], [3]

Свръх доза

Във връзка с широка гама от терапевтични дози на мелперон, отравянето се открива само в случай на значително предозиране. По време на интоксикация, не всички от посочените по-долу прояви са отбелязани, но нито една от тях не може да бъде изключена.

Признаци на отравяне:

• сънливост, която може да се превърне в кома, а понякога има и объркано съзнание за делириен характер и вълнение;
• антихолинергични симптоми (глаукома, задържане на урина, визуално помътняване или чревни перисталтични нарушения);
• сърдечно-съдови нарушения (брадикардия или тахикардия, недостатъчност на процесите на кръвния поток, понижаване на кръвното налягане, камерна тахиаритмия или HF);
• хипо или хипертермия;
• тежки стадии на екстрапирамидни нарушения (зрителни спазми, остри дистонични или дискинетични прояви, спазми, които засягат ларинкса или фаринкса, както и поражението на глосарнорингеалния нерв);
• единични лезии, свързани с респираторна активност (аспирация, цианоза, пневмония, спиране на дишането или потискане).

Провеждат се стандартни симптоматични действия, които често се използват в случаи на отравяне; но в този случай има някои характеристики, тъй като лекарството се абсорбира бързо. Извършване на стомашна промивка е възможно само с ранно определяне на отравяне. Диализата с принудителна диуреза ще бъде неефективна.

В случай на тежки екстрапирамидни нарушения се използват антипаркинсонови средства (например, интравенозно инжектиране на бипериден).

За предотвратяване на спазъм на фарингеалните мускули се извършва интубация или се инжектира мускулен релаксант с кратък ефект.

В случай на понижение на кръвното налягане, за да се предотврати неговото парадоксално нарастване, е необходимо да се използват лекарства, подобни на норепинефрин (или норепинефрин), но е забранено да се използват вещества, подобни на епинефрин (или адреналин). Използването на агонисти на бета-адренорецепторите е забранено, защото те водят до вазодилатация.

Антихолинергичните свойства се елиминират с физостигмин салицилат (приложение на 1-2 mg с възможност за многократна употреба). Не е възможно да се използва стандартният режим на дозиране, тъй като той може да предизвика тежки странични ефекти.

[4]

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на наркотици с алкохол може да предизвика повишена експозиция на алкохол.

Въвеждане в комбинация с лекарства, които потискат действието на централната нервна система (болкоуспокояващи, хапчета за сън, антихистамини или други психотропни средства), могат да провокират увеличаване на седацията или респираторната депресия.

Употребата с трициклични вещества може да предизвика повишаване на взаимната активност.

Ефектът на антихипертензивните лекарства може да бъде засилен в случай на комбинация с мелперон хексал.

Комбинацията с допаминови антагонисти (например, с леводопа) причинява намаляване на терапевтичната активност на допаминовия агонист.

Употребата на невролептици едновременно с други допаминови антагонисти (например с метоклопрамид) може да предизвика потенциране на интензивността на двигателните екстрапирамидни признаци.

Комбинираното използване на мелерон и лекарства с антихолинергичен ефект (например с атропин) предизвиква усилване на този ефект. Симптомите са дисопия, ксеростомия, повишаване на стойностите на ВОН или показатели за сърдечна честота, уринарни нарушения, запек, свръхчувствителност, частична загуба на паметта, проблеми с речта и хипохидроза. Интензивността на действието на лекарствата може да отслаби поради намаляване на абсорбцията му в стомашно-чревния тракт.

Бутирофеноните са способни да образуват слабо разтворими комбинации с чай, кафе или мляко, което прави усвояването на лекарството по-трудно.

Въпреки че употребата на Melperon Hexal предизвиква само слабо и краткотрайно повишаване на нивото на пролактин, ефектът на пролактиновите инхибитори (например гонадорелин) може да намалее. Такова взаимодействие все още не е отбелязано, но неговото развитие не може да бъде напълно изключено.

Въпреки, че развитието на лекарствени взаимодействия със следните лекарства не е регистрирано преди това, те не могат да бъдат напълно изключени, тъй като мелаперонът има α-адренергична активност.

Стимуланти от тип амфетамин: отслабва се антипсихотичният ефект на мелперона и стимулиращата активност на амфетамина.

Епинефринът (или адреналин) води до тахикардия или до парадоксално намаляване на кръвното налягане.

Комбинацията с фенилефрин води до намаляване на ефекта на това лекарство.

Употребата на допамин води до разширяване на периферните съдове (например артериите на бъбреците). Въвеждането на големи порции допамин причинява вазоконстрикция от мелерон. Употребата на мелперон може да има антагонистичен ефект върху разширяването на периферните съдове (например бъбречни артерии) или при висока доза допамин, вазоконстрикция.

[5]

Условия за съхранение

Melperone Hexal трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Melperone Hexal може да се използва за срок от 3 години от продажбата на лекарството.

Заявление за деца

Не можете да предписвате лекарства на лица под 12 години.

Аналози

Аналози на лекарството са веществата Галомон, Халоприл с Халопердол и Сенорм.