Lekoptin

Лекоптин блокира активността на бавни Ca канали.

[1], [2], [3]

Показания Lekoptina

Използва се при такива условия:

• стенокардия на усилие ;
• вазоспастична форма на ангина, имаща стабилен характер;
• стабилна форма на ангина, която не е придружена от ангиоспазъм;
• надкамерна тахикардия;
• WPW синдром;
• предсърдно мъждене;
• синусова тахикардия;
• повишени стойности на кръвното налягане;
• предсърдно трептене;
• есенциална хипертония, свързана с малък кръг на кръвния поток;
• екстрасистола, свързана с предсърдията.

В случай на хипертонична криза, медикаментът трябва да се прилага в / в метода.

[4],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се извършва под формата на таблетки - 25 таблетки в клетъчна опаковка и 2 опаковки в кутия (40 mg обем) или 10 таблетки вътре в плаката и 5 плаки вътре в опаковката (80 mg обем).

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството е веществото верапамил. Лекарството забавя движението на калциевите йони в областта на фибрите на тъканите на гладките мускули. Активното вещество е дифенилалкиламиново производно.

Лекарството има антиангинална, антихипертензивна и антиаритмична активност.

Антиангиналните ефекти се развиват с директно въздействие върху периферната хемодинамика и миокарда. Блокадата на калциевите йони, движещи се вътре в клетките, води до намаляване на трансформацията на АТР и отслабва контрактилната активност на миокарда.

Вазодилататорните, хронотропните и отрицателните инотропни свойства се развиват с понижаване на търсенето на кислород в миокарда.

Лекоптин инхибира процесите на автоматизъм, удължава рефрактерния период на синусовия възел, намалява AV-проводимостта, намалява тонуса на миокардните мембрани и удължава периода на лявокамерната диастолична релаксация.

Понякога лекарството се използва за премахване на главоболие, причинено от съдови заболявания.

Блокирането на калциеви йони предотвратява и намалява вазодилатацията.

Лекарството инхибира метаболитните процеси, в които участва ензимът хемопротеин Р450.

По отношение на лекарствата толерантността не се проявява и естеството на антиангинозния ефект зависи от размера на дозираната част.

В случай на болусна интравенозна инжекция, терапевтичният ефект се развива незабавно.

Фармакокинетика

Засмукване.

Повече от 90% от медикамента почти напълно се абсорбира при висока скорост вътре в тънките черва. Средните стойности на бионаличност при доброволци с еднократна употреба на Лекоптин са 22%, което може да се обясни с обширни метаболитни процеси по време на първия интрахепатален пасаж. Нивото на бионаличност се удвоява при многократно използване.

Плазмените стойности на Cmax верапамил при използване на таблетки с бързо освобождаване се записват след 1-2 часа, а норверапамил - след 1 час. Храненето няма ефект върху бионаличността на верапамил.

Процеси на разпространение.

Верапамил се разпространява в различни тъкани; при доброволци, обемът на разпределение е 1,8-6,8 l / kg. Интраплазменият синтез на лекарството с протеин е около 90%.

Процеси на обмен.

Верапамил се подлага на активен метаболизъм. In vitro тестовете за метаболизъм показват, че веществото участва в метаболизма с помощта на хемопротеин P450 CYP3A4, както и CYP1A2 с CYP2C8 и CYP2C9 заедно с CYP2C18.

Установено е, че с въвеждането на лекарства на мъже доброволци, верапамил хидрохлорид претърпява интензивни интрахепатални метаболитни процеси с образуването на 12 метаболитни продукта, повечето от които се наблюдават в следи. Основните метаболитни продукти са регистрирани като различни N- и О-деалкилирани елементи на верапамил. От тези метаболити само норверапамил има лекарствена активност (около 20% от първоначалния лигамент), която е установена по време на изследването върху кучета.

Екскреция.

Полуживотът е 3-7 часа след поглъщане. Приблизително 50% от дажбата се екскретира през бъбреците през 24-часовия период и 70% през 5-дневния период. Около 16% от дозата се екскретира с изпражненията. Приблизително 3-4% от лекарствата се екскретират през бъбреците в непроменено състояние.

Общите стойности на клирънса на верапамил са почти толкова високи, колкото тези на чернодробната циркулация и са около 1 l / час / kg (граници на обхвата: 0.7-1.3 l / час / kg).

Дозиране и администриране

Лекарството се използва 3 пъти на ден, в размер на 40-80 мг в случай на лечение на ангина или надкамерна тахикардия.

При повишени нива на кръвното налягане се изисква двукратно приемане на лекарства.

При деца размерът на дозата се изчислява в съотношение 10 mg / kg на ден.

Размерите на частите на удължените таблетки от лекарството се изчисляват лично, като се вземат предвид всички свойства на хода на основното заболяване, свързани с тях нарушения и възрастта на пациента.

В случай на продължително лечение, дневно трябва да се вземат максимум 0,48 g верапамил. Разрешава се увеличаване на дозата само в аварийни ситуации и за кратък период от време.

В случай на поддържащо лечение, лекарството се инжектира чрез IV капково.

Хората с чернодробно заболяване в тежка фаза трябва да използват лекарството в дози, които не надвишават 0,12 g.

[10]

Употреба Lekoptina по време на бременност

Не можете да назначите Lekoptin бременни или кърмещи пациенти.

[5], [6], [7], [8]

Противопоказания

Основните противопоказания:

• понижено кръвно налягане при тежки;
• наличието на свръхчувствителност, свързана с верапамил;
• AV-блокада на 2-3-та степен.

В такива ситуации се изисква предпазливост и предварителна медицинска консултация:

• брадикардия;
• аортна стеноза с тежка форма на изтичане;
• миокарден инфаркт;
• AV блокада от 1-ва степен;
• ХСН;
• понижено кръвно налягане;
• бъбречно заболяване;
• чернодробна недостатъчност;
• старост

[9]

Странични ефекти Lekoptina

Сред основните странични ефекти:

• лезии в НС: тежка умора, припадък, замайване с главоболие, треперене в крайниците, проблеми с преглъщането и депресията. В допълнение, атаксия, екстрапирамидни симптоми, чувство за инхибиране, тревожност или сънливост, астения и повишена подвижност на ставите в краката и ръцете;
• нарушения на функцията на сърдечно-съдовата система: значително намаляване на кръвното налягане, тахикардия, аритмия с брадикардия, влошаване на потока на сърдечна недостатъчност. Понякога има колапс, инфаркт на миокарда или асистолия. В случай на интравенозна инфузия, може да се развие висока степен на AV-блокада;
• храносмилателни нарушения: повишени чернодробни ензими, повишен апетит, подуване или хиперплазия, засягащи венците, както и гадене и запек;
• други: рядко агранулоцитоза, артрит, признаци на алергии, временна загуба на зрението, периферен оток, галакторея, тромбоцитопения, белодробен оток и хиперемия на епидермиса.

Свръх доза

При отравяне се развива шок, AV-блокада, брадикардия и асистолия, както и значително намалени нива на кръвното налягане.

Жертвата трябва да извърши стомашна промивка възможно най-скоро и да даде ентеросорбенти. Ако се отбележи нарушение на ритъма и проводимостта, се използват норепинефрин, калциев глюконат с атропин, изопреналин и плазмено-заместващи течности.

За повишаване на стойностите на кръвното налягане, като се използват α-стимуланти и фенилефрин.

Изопреналин не трябва да се прилага едновременно с норепинефрин.

Хемодиализата няма желания терапевтичен ефект.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството може да повиши индексите на кръвта на празозин и дигоксин, мускулни релаксанти с циклоспорин и с него карбамазепин и теофилин с хинидин и валпроева киселина (поради инхибирането на метаболитните процеси, които участват активно в ензима хемопротеин P450).

Ефектът на циметидин повишава бионаличността на верапамил с 40-50%, тъй като отслабва интрахепатичния метаболизъм.

Излагането на калциеви лекарства значително отслабва терапевтичната ефикасност на Лекоптин.

Рифампицин с никотин и барбитурати повишава скоростта на интрахепаталния метаболизъм, което намалява кръвните параметри на лекарството, което води до отслабване на антиангиналните, антиаритмичните и антихипертензивните свойства.

Комбинацията с анестезия от инхалационен тип може да предизвика АВ-блокада, HF или брадикардия.

Отрицателните инотропни ефекти се потенцират, когато се комбинират с β-блокери, в резултат на които може да настъпи брадикардия или да се наруши AV проводимостта.

Антихипертензивната активност на лекарството се намалява под влияние на празозин или α-блокери.

Лекарството увеличава кръвната картина SG.

Антихипертензивният ефект е отслабен при употребата на лекарства със симпатикомиметици.

Естрогените водят до задържане на течности в тялото, поради което антихипертензивната активност на верапамил е отслабена.

Невротоксичният отрицателен ефект се засилва, когато се използва в комбинация с литиеви агенти.

Необходимо е да се промени режима на дозиране при използване на мускулни релаксанти, тъй като се проявява потенцирането на тяхната лекарствена активност.

[11], [12], [13]

Условия за съхранение

Лекоптин се изисква да се съхранява на място, затворено от проникване на деца и слънчева светлина.

Срок на годност

Лекоптин може да се използва за период от 5 години от производството на лекарството.

Заявление за деца

Употребата в педиатрията е разрешена само ако детето има нарушения на сърдечния ритъм.

[14]

Аналози

Аналози на лекарството са лекарства Finoptin, Verogalid с Verathard и Isoptin с Verapamil.