Karboplatin

Карбоплатин е противораково лекарство, което съдържа платина в състава си и проявява алкилиращ ефект върху ДНК клетките на злокачествени тумори.

Ефектът на лекарството се развива чрез образуването на напречни връзки вътре в ДНК-клетъчната спирала на неоплазмата, в резултат на което се променя самата структура на ДНК. Това води до потискане на репликацията на нуклеиновите киселини и след това до пълното разрушаване на клетките от тумори, които имат злокачествен характер.

Показания Карбоплатин

Използва се за следните нарушения:

• тумори на зародишни клетки, засягащи тестисите или яйчниците;
• карцином на яйчниците;
• semynoma;
• злокачествени тумори в главата или шията;
• белодробен карцином;
• злокачествен  меланом ;
• карцином на тялото и шията на матката;
• остеогенен саркома;
• карцином на пикочния мехур.

[1]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарства се осъществява под формата на концентрат за инфузия, вътре в бутилката, с капацитет 5, 15, както и 45 или 75 ml.

[2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокинетика

Свързаните с карбоплатин метаболитни процеси се осъществяват чрез хидролиза; в същото време се образуват активни връзки, които взаимодействат с ДНК на неоплазма. Данните за обема на разпределението са 16 литра.

Синтезът на интрасоплазма с протеин е доста слаб, но необратимите снопчета платина, образувани от комбинация от карбоплатин и плазмени протеини, се елиминират бавно с най-ниския период на полуразпад от 5 дни.

Срокът на полуразпад на карбоплатин в началния етап е 65-120 минути, а на последния етап - 280-350 минути. През бъбреците (с QC стойности най-малко 60 ml в минута), в рамките на 24 часа, 71% от лекарството се екскретира.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Дозиране и администриране

Противотуморен медикамент се предписва както за монотерапия, така и в комбинация с други лекарства с подобен тип влияние (например, комплексно лечение с въвеждане на карбоплатин и паклитаксел).

Като се вземат предвид местоположението и големината на неоплазма, се използват бутилки за лекарства с капацитет от 0,45 g / 45 ml или с други обеми. Назначава се интравенозно приложение чрез инфузия (капково) за период от 15-60 минути. Използва се в такива порции:

• 0.1 g / m ^{2 от} лекарството, дневно за период от 5 дни;
• 0.3-0.4 g / m ² PM, 1 път на 1 месец.

Празнините между използване на инфузия при съотношение на неутрофилите, равна на около 1500 / mm ² или по-висока, и тромбоцитите съставка 100 000 / mm ² и по-горе трябва да бъдат равни на най-малко първи месец.

Преди и след прилагане на лекарството не е необходимо да се извършва принудителна диуреза и допълнително да се инжектира пациентът с течности.

В случай на с формата на хематологична токсичност (умерена или тежка тежест) с показател на броя на неутрофилите под 500 / mm ² и тромбоцитите под 50 000 / mm ², редукция може да се изисква порции от 25%.

По време на бъбречно заболяване (нивото на QC под 60 ml в минута) се увеличава вероятността от развитие на токсична активност на Carboplatin, поради което частите му се намаляват, като се вземат предвид стойностите на QC (16-40 / 0,2 g, както и KK 41-59 / 0.25 л / м ² ).

По-възрастни хора (на възраст над 65 години), а освен това, когато преди това е извършена миелосупресивна терапия, е необходимо да се намали дозата с 20-25%.

Преди въвеждането на лекарството трябва внимателно да го проучите, за да установите възможното наличие на чужди частици и нарушаването на цвета на течността.

Разреждането на лекарството трябва да бъде в 5% глюкоза или 9% NaCl, така че концентрацията му в същото време да е 0,5-1 mg / ml. Лекарството се прилага веднага след производството; Готовата течност може да се съхранява не повече от 24 часа.

[18], [19],

Употреба Карбоплатин по време на бременност

Извършените изследвания показаха развитие на тератогенни, мутагенни и ембриотоксични ефекти на лекарството, поради което не се използват по време на бременност.

Карбоплатин не може да се предписва и по време на кърмене, тъй като той може да има токсичен ефект върху бебето.

[13]

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежко бъбречно заболяване (стойности на CC под 15 ml на минута);
• тежка непоносимост, свързана с карбоплатин и други лекарства, съдържащи платина;
• скорошна значителна загуба на кръв;
• интензивна миелосупресия.

Необходимо е внимание при използване на такива нарушения:

• увреждане на слуха;
• потиснати хемопоези в рамките на костния мозък (това включва състояния, наблюдавани след извършване на радиация или химиотерапия);
• проблеми с бъбреците;
• използване заедно с нефротоксични лекарства (например, цисплатин);
• скорошна ваксинация;
• инфекция на гъбичен, бактериален или вирусен генезис в активната фаза.

[14]

Странични ефекти Карбоплатин

Основни нежелани събития:

• храносмилателни нарушения: диария, коремна болка, стоматит, повръщане, запек, загуба на апетит, гадене и нарушения в черния дроб (повишена активност на АСТ с алкална фосфатаза и увеличаване на интрасерумния билирубин);
• нарушения на хемопоетичните процеси: потискане на образуването на кръв в костния мозък;
• проблеми с НА: ушен шум, нарушено зрение или слух, акумулативна невротоксичност (с продължителна терапия), астения, кортикална слепота (въвеждане на големи порции към хора с бъбречни заболявания), полиневропатия (парестезия и редуцирани сухожилия), цветна агнозия и пълна загуба на зрение. Зрителното увреждане често изчезва след няколко седмици от прекъсването на лекарството;
• лезии на урогениталната система: повишаване на стойностите на интра-серумна урея или интраплазматичен креатинин, аменорея или азооспермия;
• промени в стойностите на EBV: намаляване на плазмените индекси на Na, K, Mg и Ca;
• алергични симптоми: местни алергични прояви в областта на инжектиране, еритематозни обриви, уртикария, бронхоспазъм, треска, анафилактоидни признаци, епидермален сърбеж, понижаване на кръвното налягане и ексфолиативен дерматит;
• други: нарушения на вкуса, алопеция, грипоподобни симптоми, миалгия или артралгия, HF, цереброваскуларни нарушения и HUS.

Тежки нарушения, свързани с активността на бъбреците, се наблюдават само спорадично. Обикновено нефротоксичните ефекти се развиват в случай на увеличаване на части от лекарството или при лица, които преди това са използвали цисплатин.

[15], [16], [17]

Свръх доза

В случай на отравяне с карбоплатин се регистрират тежки прояви на негативни симптоми на нежелани симптоми на лекарства.

Извършват се съответни симптоматични действия. Хемодиализата ще бъде ефективна в рамките на първите 3 часа след предозиране на лекарството.

[20], [21],

Взаимодействия с други лекарства

Употребата заедно с нефро - или ототоксични лекарства или аминогликозиди повишава токсичността на лекарството, свързано със съответните органи.

Въвеждането в комбинация с останалите миело-супресори, или чрез лъчева терапия, потенцира хематотоксичните свойства на лекарството.

Комбинацията с алуминий води до образуването на седимент с черен цвят.

[22], [23], [24], [25], [26]

Условия за съхранение

Карбоплатин трябва да се съхранява на защитено от слънчева светлина място. Температурата трябва да бъде не повече от 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Срок на годност

Карбоплатин се прилага в рамките на 24 месеца от датата на производство на терапевтичния елемент.

[31], [32], [33]

Заявление за деца

Тъй като опитът с употребата на лекарства в педиатрията е много ограничен, той не може да се използва в тази подгрупа пациенти.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Аналози

Аналози на лекарствата са веществата цитоплатин, окситан, платинол с диспланор, цисплатин и оксиплати с оксалиплатин, и в допълнение, екзорум, оксатера, тексалок с платикад и елоксатин с плаксат.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Отзиви

Карбоплатин получава доста непоследователна обратна връзка от пациентите относно ефективността на лекарството. Има коментари, които говорят за отличен резултат от лечението на различни онкологични заболявания, но има и съобщения, че лекарството има токсичен ефект и други негативни прояви.

Вероятно такава полярност на обратната връзка е свързана с личната чувствителност по отношение на активния лекарствен елемент, както и с общото благосъстояние на пациента.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]