Karbapin

Карбапин е антиконвулсивно лекарство, което е карбоксамидно производно. Активният компонент карбамазепин причинява блокиране на Na канали вътре в невралната стена, като по този начин предотвратява разпространението на импулси.

Лекарството често се използва при лечението на комбинирани или обикновени припадъци от припадъци с частичен характер, а с тях и при гърчовете на тонично-клонични видове (първични или вторични). В същото време, лекарството се предписва за лечение на други видове пристъпи на епилепсия (с изключение на абхансите).

Показания Karbapyna

Използва се при следните нарушения:

• епилепсия (тежки припадъци, частични припадъци, придружени от прости или сложни прояви, смесени видове епилепсия и тонично-клонични припадъци от общ характер);
• емоционални разстройства на циклична форма (с маниакално-депресивен характер на нарушението);
• невралгия (postherpetic, trigeminal или glossopharyngeal);
• абстинентен синдром при хора с хроничен алкохолизъм;
• невропатия с диабетичен генезис, срещу която има болка;
• централен диабет без захар.

[1],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството, получено в таблетки с обем от 0.2 g; в опаковка - 50 таблетки.

Фармакодинамика

Лекарството се предписва за тригеминална невралгия с различен произход и други видове болка с хроничен характер. Смята се, че карбамазепин е в състояние да намали интензивността на болката по време на тригеминалната невралгия чрез потискане на предаването в ядрото на 3-тия нерв.

Фармакокинетика

Лекарството почти напълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт - равномерно и при ниска скорост.

Стойностите на бионаличност на карбамазепин варират между 58-96% и не се променят с приема на храна. Нивото на Cmax в плазмата се записва след 2-8 часа. Терминът полуживот е доста дълъг и е приблизително 30 часа. Тъй като лекарството предизвиква активността на интрахепаталните ензими, то увеличава скоростта на собствения му метаболизъм и може да намали срока на полуразпад до 15 часа.

Показатели за обема на разпределение на лекарствата - в диапазона 0,8-1,9 l / kg.

Дозиране и администриране

Необходимо е да се приемат лекарства през устата заедно с храната. Избор на част от лекарството се прави индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид ефикасността на лекарството и плазмените стойности на активното вещество. Лекарството се предписва за епилепсия и при монотерапия и заедно с други антиконвулсанти (фенобарбитал, фенитоин или валпроат Na).

Възрастни

При епилепсия, 0,2 г от лекарството първо се използва 1-2 пъти дневно; възрастни хора - 0,1 g (0,5 таблетки) със същата честота. След това порцията постепенно се увеличава до 0.4 g 2-3 пъти на ден, докато се достигне оптималната дневна доза от 0.8-1.2 g, а възрастен може да приема не повече от 1.6 g лекарство на ден.

В емоционални разстройства, които са циклични по характер: ако лечението с литиеви лекарства няма ефект, лекарството може да се използва в монотерапия или в комбинация с други лекарства - по време на ремисия на заболяването или неговата активна фаза. В деня, назначен от приемането на 1-1,6 g Carbapin.

В случай на невралгия, 0,2 г от лекарството първо се приема ежедневно. След това лекарството се използва в доза от 0,4-0,8 g на ден.

При симптоми на абстиненция се взема средно по 0,6 g от веществото дневно, като дозата се разделя на 3 употреби. При тежки състояния (в първите дни) дневната доза може да се увеличи до 1,2 g (в 3 употреби).

В случай на диабетна невропатия (с болка), се прилага средно 0,2 до 4 пъти на ден 2-4 пъти дневно.

Като централна етиология, захарен диабет без захарност: средно 0.4-0.6 g от лекарството се използва на ден (2-3 употреби).

В случай на продължителна доза, частта трябва да бъде намалена от 3-месечни прекъсвания до минимално ефективни дози (или пълна отмяна), за да се предотврати толерантност към лекарства.

С пълното премахване на терапията дозата се намалява постепенно, за период от 14 дни, за да се предотврати рецидив на заболяването.

Лица с тежка степен на бъбречна недостатъчност трябва да приемат ¾ от стандартната дневна дажба с конвенционална терапия. Не е необходимо коригиране на дозата след хемодиализни сесии.

деца

Децата трябва да използват 10-20 mg / kg лекарства на ден. На възраст 1-3 години - 0.2-0.3 g на ден; 4-7 години - по 0.3-0.5 g всяка; 8-14 години - 0.5-1 g; 15-18 години - с 0.8-1.2 г. Разделете дневната порция на 2 употреби.

Деца на възраст под 15 години могат да използват не повече от 1 g лекарство на ден; на възраст над 15 години - максимум 1,2 г на ден.

[2]

Употреба Karbapyna по време на бременност

Употребата на лекарства по време на бременност е разрешена само ако има строги индикации; на първия триместър не трябва да се прилага.

Лекарството се екскретира в кърмата, поради което при кърменето трябва да се използва много внимателно. Необходимо е да се направи оценка на ползите и рисковете от кърменето за новородено в такава ситуация. Кърменето за жени, използващи карбамазепин, може да се извършва само ако бебето се наблюдава за възможни нежелани реакции (например сънливост).

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с елементите на лекарството или трициклични вещества;
• AV блокада (с изключение на хората с имплантиран пейсмейкър);
• проблеми с хемопоетичната активност на костния мозък;
• периодичен тип порфирия (в активна фаза);
• използвайте заедно с литиеви лекарства или IMAO.

Странични ефекти Karbapyna

Нежеланите симптоми често се появяват по време на сложна терапия; те обикновено се развиват в началния етап на лечението и зависят от размера на порцията:

• Често се появяват поражения на ЦНС: замаяност, сънливост, умора, объркване, главоболие и координация на движението. Възрастните хора могат да изпитат безпокойство и объркване. Също така се появи и агресия в поведението, депресия, шум на ушите и умствена изостаналост. Понякога се наблюдават движения, които са неволеви (нистагм или тремор на метене). В допълнение, възрастните хора и хората с органични мозъчни лезии могат да развият неволни движения в лицето и челюстите (хореоатетоза или дискинезия). Неврити, речеви нарушения, миастения, дисгеузия и пареза на краката се появяват поотделно. Повечето от тези симптоми изчезват сами след 8-14 дни или след временно намаляване на порцията. Поради това, лекарството в началния етап на терапията се прилага в малки дози с последващо увеличаване;
• зрително увреждане: може да възникне конюнктивит, понякога да се превърне в нарушение на очното присъствие, замъглено виждане и диплопия. Възможно е също така да се появи опацинг на очната леща;
• проблеми, свързани със структурата на мускулите и костите: спорадично се развиват мускулни и ставни болки (миалгия или артралгия) или мускулни спазми. След прекратяване на употребата на лекарството, тези признаци изчезват;
• лезии на лигавиците и епидермиса: развитие на епидермални признаци на алергия - сърбеж, еритема мултиформе, уртикария, TEN, ексфолиативен дерматит, фоточувствителност, еритродермия, SSD и лупус еритематозус от дисеминиран тип. Единична поява на хиперхидроза или алопеция;
• нарушения на хемопоетичните процеси: тромбоцити или левкопения, еозинофилия и левкоцитоза. Левкопенията обикновено има доброкачествен характер. Индивидуално се развива единичен хемолитичен, апластичен или мегалобластичен тип анемия, агранулоцитоза и спленомегалия, като в допълнение се увеличават лимфните възли;
• проблеми с работата на храносмилателния тракт: понякога повръщане, сухота в устата или повръщане, както и апетит. Понякога се появява запек или диария. Рядко се наблюдават болки в коремната зона и възпаление на назофарингеалната лигавица (глосит със стоматит и гингивит). Такива признаци изчезват след 8-14 дни терапия или след временно намаляване на дозата на лекарствата;
• чернодробни лезии: понякога има промяна в стойностите на функционалните чернодробни проби. Понякога се развива жълтеница. Рядко се наблюдава хепатит (грануломатозен, холестатичен, както и смесен или хепатоцелуларен);
• Нарушения на EBV и ендокринната система: появяват се спонтанно галакторея (жени) или гинекомастия (мъже). В допълнение, Karbapin може да повлияе на активността на щитовидната жлеза, особено когато се комбинира с други антиконвулсанти. Тъй като карбамазепин има антидиуретичен ефект, рядко се наблюдава намаляване на плазмените индекси Na (хипонатриемия), което причинява главоболие и повръщане, както и объркване. Имаше само малко подпухналост и увеличаване на теглото. Може би намаляване на плазмените стойности на Са;
• проблеми с дихателната функция: единична непоносимост към лекарството, проявена под формата на диспнея, треска, белодробна фиброза и възпаление;
• нарушения на урогениталния тракт: понякога настъпват хематурия, протеинурия или олигурия. Развитието на бъбречна недостатъчност или нарушение на сексуалната активност се наблюдава поотделно;
• Сърдечно-съдова дисфункция: единични случаи при възрастни хора или хора с проблеми в сърцето могат да причинят нарушения на сърдечния ритъм и брадикардия, и в допълнение, влошаване на хода на ИБС. Понякога се наблюдава AV блокада, понякога придружена от загуба на съзнание. Може да има значително повишаване или намаляване на стойностите на кръвното налягане (последното обикновено се появява, когато се приемат големи порции от лекарството). В същото време се забелязва развитието на тромбофлебит, васкулит или тромбоемболия;
• прояви на тежка непоносимост: понякога се появяват васкулит, трескаво състояние, обриви, подути лимфни възли, промени в броя на левкоцитите, артралгия, промени в стойностите на функционалния интрахепатален тест, хепатоспленомегалия; В допълнение, други нарушения на системите и органите - бъбреците, белите дробове, миокарда и панкреаса.

Необходимо е незабавно да се отмени лекарството в случай на поява на тежки симптоми на алергия, екзантема, промени в лабораторните стойности на кръвта (неутро, левко или тромбоцитопения) и треска.

Свръх доза

Карбамазепин води до значително инхибиране на функцията на централната нервна система, поради което съществува риск от тежки симптоми на интоксикация.

Знаци.

• Нарушения на ЦНС: потискане на ЦНС, халюцинации, възбуда, дезориентация, кома и сънливост. Освен това, дизартрия, хиперрефлексия се развива в хипорефлексия, нистагъм, нарушение на зрителната острота, атаксия, конвулсии, дискинезия, хипотермия, миоклонус и психомоторни нарушения;
• CVS лезии: нарушение на сърдечната проводимост, придружено от разширяване на QRS системата, тахикардия, повишаване или намаляване на стойностите на кръвното налягане и спиране на сърцето;
• проблеми с дихателната функция: белодробен оток или респираторна депресия;
• нарушения в стомашно-чревния тракт: проблеми с евакуаторната стомашна функция, повръщане и отслабване на подвижността на дебелото черво;
• признаци, свързани с пикочната система: анурия или олигурия, хипонатриемия и задържане на течности.

Терапия.

Няма антидот. Първоначално се провежда терапия, като се отчита клиничното състояние на пациента; изисква се хоспитализация. Необходимо е да се определи нивото на карбамазепин в кръвната плазма, за да се потвърди интоксикацията и да се оцени степента на интоксикация. Евакуация на стомашно съдържание, стомашна промивка и използване на активен въглен. Извършват се поддържащи и симптоматични процедури за интензивно лечение, проследяване на сърдечната дейност и корекция на стойностите на EBV.

[3]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарства, които могат да повишат плазмените стойности на карбамазепин: еритромицин, верапамил, декстропропоксифен с вилоксазин, циметидин и дилтиазем с изониазид. В случай на комбинирана употреба на такива медикаменти, трябва да следите кръвните показатели на карбамазепин и да намалите дневната доза, ако е необходимо.

Етосуцимид, Na valproate, фенобарбитал с примидон и фенитоин могат да намалят плазмените параметри на лекарствата, поради индукцията на интрахепатални микрозомни ензими.

Лекарството намалява срока на полуразпад и увеличава степента на изчистване (поради намаляване на концентрацията) на следните вещества: варфарин с GCS, теофилин, халоперидол и доксициклин. Последната трябва да се приложи с 12-часова почивка.

Забранено е употребата на Karbapin с МАО-инхибитори (минимум 14 дни трябва да се спазват) и литиеви вещества.

По време на назначаването или отмяната на лекарството трябва да се промени част от антикоагулантите (като се вземат предвид клиничните стойности).

Лекарството увеличава скоростта на метаболитни процеси на оралната контрацепция, поради което е необходимо да се изберат други контрацептиви.

Карбамазепин намалява поносимостта на алкохолните напитки, така че тези, които използват лекарството, трябва да спрат да ги използват по време на лечението.

[4], [5], [6]

Условия за съхранение

Карбапин трябва да се съхранява на защитено от влага място. Температурни индикатори - в диапазона 15-25 ° C.

Срок на годност

Karbapin може да се използва за период от 3 години от продажбата на лекарственото вещество.

Заявление за деца

Употреба при деца на възраст над 1 година. Но в същото време, при хора на възраст под 7 години, лекарството трябва да се използва много внимателно, защото има вероятност от странични симптоми.

Аналози

Аналози на лекарствата са Финлепсин, Септол, Тегретол с Карбалекс, Оксапин и Карбамазепин с Тимонил и Мезакар.