Зомета

Zometa забавя процеса на резорбция на костите и коригира метаболитните процеси на костната тъкан.

Показания Зомета

Прилага се в случай на такива нарушения:

• вторично увреждане на костната тъкан (метастази) при тумори с широко разпространение (карцином на простатата или гърдата);
• множествен миелом ;
• хиперкалциемия с туморен характер или хиперпаратироидизъм;
• предотвратяване появата на фрактури с патологичен характер;
• предотвратяване на компресия на гръбначния ствол;
• по време на хирургични процедури, свързани с костите;
• превенция на остеопороза по време на лечението на карцином на гърдата, като се използват агенти, които забавят активността на ароматазата.

[1],

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава под формата на инфузионна течност, вътре в бутилка от 4 mg / 0,1 L, а също и като концентрат във флакон от 4 mg / 5 ml.

Фармакодинамика

Золедроновата киселина е бисфосфонат с висока терапевтична ефективност. Той инхибира костната резорбция, засягайки остеокластите, които разрушават костната тъкан.

Селективните ефекти върху костната тъкан са свързани със значителен афинитет към тях. Остеокластите абсорбират бифосфонатите изключително в областите на костна промяна, след което ефектът върху костната тъкан се забавя и процесът на тяхното унищожаване спира. Но някои подробности за принципа на влияние на наркотиците все още не са окончателно определени.

Лекарството има силен антирезорбционен ефект. Употребата при жени с остеопороза, свързана с постменопауза, е довела до значително намаляване на вероятността от фрактури на гръбначния стълб и тяхната рецидив. По време на лечението при пациенти с болест на Paget има надежден и дългосрочен терапевтичен отговор, стабилизиране на параметрите на алкалната фосфатаза и стойностите на костния метаболизъм. При хора със сходни патологии лекарството не влияе върху състоянието на здрава кост, спомага за запазването на неговата архитектура и не унищожава минерализацията.

В същото време, лекарството, инхибиращо клетъчната пролиферация, причинява антитуморен ефект в случай на миелом или тумор на гърдата. Има антиметастатична активност, поради което може да се използва за костни метастази, както и за тяхната превенция. Забавянето на костната резорбция значително намалява болката.

В случая на карциноми с костни метастази, лекарството предотвратява фрактурите, както и спиналната компресия, намалява хиперкалцемията, свързана с тумора, и екскрецията на Са заедно с урината. Често нуждата от лъчева терапия също е отслабена.

[2], [3], [4],

Фармакокинетика

Бисфосфонатите имат слаба абсорбция вътре в стомашно-чревния тракт, което го прави по-препоръчително да се използват медицински течности за интравенозно инжектиране. Инфузията увеличава производителността вътре в серума и достигат максимума в края му. След 4 часа се наблюдава намаление на стойностите с 10%, а след това още 1% след следващите 24 часа. Синтез на интразменен протеин е равен на 50%.

Лекарството се екскретира през бъбреците в няколко фази; крайният полуживот е 146 часа. В случай на повторни инжекции (след 28-дневен период) не се наблюдава натрупване на лекарството. За първия ден, приблизително 40 ± 16% от порцията се записва в урината. Остатъкът се отлага вътре в костната тъкан, след което се освобождава в кръвоносната система при ниска скорост. Веществото не участва в метаболитни процеси, като се екскретира през бъбреците в непроменено състояние (по-малко от 3% се екскретира през фекалиите).

[5], [6], [7],

Дозиране и администриране

Лекарственият концентрат (4 mg / 5 ml) се разтваря в разтвор на декстроза или NaCl (0.1 L). Използвайте готовия продукт трябва да бъде незабавно. Процедурата за инфузия продължава 15 минути. Готовата течност може да се съхранява 24 часа при температура 2-8 ° С. Забранено е смесването на лекарството с други средства и въвеждането му трябва да се извършва чрез отделна инфузионна система.

В случай на костни метастази в тумори с широко разпространена природа и миеломи, 4 mg от лекарството се използва 1-кратно за период от 3-4 седмици.

За да се предотврати остеопороза с патологични фрактури, дължащи се на карцином на гърдата по време на терапия с използването на ароматазни инхибитори по време на постменопауза, трябва да се използват 4 mg лекарства 1 път на 6 месеца.

Необходимо е да се има предвид, че по време на терапията е необходимо редовно да се следи кръвните стойности на урея, креатинин и минерали. Стойностите на креатинина се проверяват преди всяка инжекция.

[11],

Употреба Зомета по време на бременност

Забранява се назначаването на бременни или кърмещи жени.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• силна чувствителност към бифосфонати, както и золедронова киселина;
• тежка бъбречна недостатъчност (CC стойности ≤ 30 ml / минута).

Необходимо е повишено внимание, когато се прилага при пациенти с нарушения на бъбреците, недостатъчност на чернодробната функция, както и с аспирин тип BA.

[8], [9], [10],

Странични ефекти Зомета

Често, когато се използва лекарството, се забелязват такива странични ефекти:

• грипоподобен синдром и треска, както и главоболие;
• анемия;
• конюнктивит;
• загуба на апетит, повръщане с гадене;
• болки в ставите с кости;
• бъбречна дисфункция;
• хипокалцемия или хипофосфатемия, както и увеличаване на стойностите на карбамид с креатинин.

Понякога тези симптоми се появяват:

• чувство на объркване или безпокойство, замайване, смущение на съня и тремор;
• панцито или левкопения;
• увеит или увреждане на зрението;
• стоматит, запек, коремна болка, диария и сухота, засягащи устната лигавица;
• кашлица или диспнея;
• обрив и сърбеж;
• спазми, засягащи мускулите;
• намаляване или повишаване на кръвното налягане, както и брадикардия;
• протеинурия или хематурия и в допълнение към тази АРФ;
• подуване, астения и наддаване на тегло;
• Хипокалиемия или магнезия, както и хипернатриемия.

Уртикария, анафилаксия, бронхиален спазъм, сънливост и предсърдно мъждене са съобщавани индивидуално.

Свръх доза

При остро отравяне с Zomet има нарушение в бъбреците (може да се появи дори остра бъбречна недостатъчност), а освен това се променя електролитната структура на кръвта (калций с фосфати и магнезий).

В случай на развитие на клинично значима хипокалциемия, инфузиите трябва да се извършват с прилагане на калциев глюконат.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от лекарството с аминогликозиди увеличава вероятността от хипокалцемия.

Забранено е комбинирането на лекарства с агенти, които имат нефротоксичен ефект.

Комбинирането на лекарства с талидомид увеличава вероятността от развитие на нарушения на бъбречната активност и остра бъбречна недостатъчност при хора с множествен миелом.

Zometa няма химическа съвместимост с разтвор на Ringer.

[12], [13]

Условия за съхранение

Зомета трябва да се поддържа при температура не по-висока от 30 ° С.

Срок на годност

Zometa може да се използва в рамките на 3-годишен период от датата на производство на лекарството.

[14]

Заявление за деца

Не използвайте Zometa в педиатрията.

Аналози

Аналози на веществото са Rezoskan, Zoledrax, Blaztera и Zoledronic-Rus 4, и в допълнение Zolerix, Aklast, Veroclast със Золедронова киселина, Resorb с Резокластин FS и Zoledronate-Teva.

[15]

Отзиви

Zometa често се коментира с споменаването на негативните симптоми, които причинява. Прилаганите интравенозно бисфосфонати при първата инжекция водят до мускулни болки, повишаване на температурата, грипоподобни признаци и общо състояние на неразположение, но при нови инжекции не се наблюдават.

Прегледите споменават също еднократно развитие на максиларна остеонекроза с последните екстракции на зъби при индивиди, които получават високи порции бифосфонати чрез инфузионни инжекции.