Vepox 4000

Vepox 4000 е антианемично лекарство.

Показания Vepox 4000

Използва се в такива ситуации:

• хронична анемия, причинена от недостатъчност на бъбречната функция при възрастни, които са в сеанси на перитонеална диализа или хемодиализни процедури, а също и при хора по време на преддиализния период и при деца, подложени на хемодиализни процедури;
• анемия при лица (които са получили или не химиотерапия) с онкология (немиелоидни тумори), и в допълнение към профилактиката на анемия при хора с онкология (немиелоидни тумори), които са подложени на химиотерапия;
• анемия при хора с ХИВ, които са използвали зидовудин и имат вътрешна еритропоетинова скорост от 500 U / ml;
• като предварителен курс преди извършване на основни хирургични процедури при лица с хематокритни стойности, равни на 33-39%. Това е необходимо, за да се улесни събирането на автоложна кръв и да се намалят съществуващите рискове, дължащи се на използването на алогенни хемотрансфузии с вероятна необходимост от получаване на преливана кръв над количествата, които могат да бъдат получени чрез метод на автоложно събиране без прилагане на а-епоетин;
• умерена или лека тежест на анемията (индексът на хемоглобина е> 10 - 13 g / l) преди извършване на обширна хирургична процедура за възрастен, при който се очаква средната скорост на загуба на кръв (2-4 IU хемоглобин или 0.9-1.8 l кръв). ). Това е необходимо, за да се намали необходимостта от алогенни хемотрансфузии и да се улесни възстановяването на еритропоезата.

[1], [2]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения елемент се извършва под формата на инжекционна течност - 0,5 ml от веществото на 1 ml (произведен вид 2000), 0,4 ml / 1 ml (форма 4000) и 1 ml / 1 ml (форма 10 000) в спринцовка, снабдена с игла , Вътре в опаковката има 1 спринцовка.

Фармакодинамика

Еритропоетинът е гликопротеин, който има пречистена форма, която стимулира еритропоезата. Аминокиселинната структура на а-епоетина, създадена с помощта на процедури за генно инженерство, е идентична с човешкия еритропоетин и се отделя от урината на хора с анемия. Протеиновият компонент е приблизително 60% от нивото на молекулното тегло; Съдържа 165 аминокиселини. 4 вериги от въглехидрати са прикрепени към протеина с помощта на 3N-гликозидно и 1-О-гликозидно свързващо вещество.

Молекулното тегло на а-епоетина е приблизително 30 хиляди далтона. Биологичните характеристики на а-епоетина са подобни на човешкия еритропоетин. Когато се използва α-епоетин, се увеличават стойностите на хемоглобина, увеличава се обемът на ретикулоцитите с еритроцити, както и скоростта на абсорбция на елемента 59Fe. В допълнение, α-епоетин селективно стимулира процесите на еритропоеза, без да се засяга провежданата левкопоеза.

Компонентът α-епоетин няма цитотоксичен ефект върху клетките на костния мозък.

Фармакокинетика

Интравенозни инжекции.

Полуживотът след i / v инжекции на лекарството в диапазона 50-100 U / kg е приблизително 4 часа. При хора с бъбречна недостатъчност след прилагане на дози от 50, 100 или 150 U / kg, тази цифра е около 5 часа. Времето на полуживот на лекарствата за дете е приблизително 6 часа.

Подкожни инжекции.

Стойностите на плазменото лекарство след инжектиране на s / c е много по-ниско, отколкото при провеждане / инжекции. Плазмените параметри се повишават бавно, достигайки Cmax ниво за 12-18 часа след прилагането.

Периодът на полуразпад след инжектиране на s / c е равен на почти 24 часа. Бионаличността на лекарства с този метод на приложение е около 20%.

Дозиране и администриране

Лекарството се въвежда в / по пътя. Ако интравенозният достъп не е възможен, но има строги показания, се разрешава инжектиране на разтвора подкожно.

Най-често използваните общи схеми на лечение са:

• възрастни с бъбречна недостатъчност хроничен характер - първо, лекарството се прилага в част от 50-100 IU / kg, 3 пъти седмично, интравенозно или подкожно. Освен това се използва поддържаща седмична доза - намаление на порцията с 25 IU / kg, когато се получава необходимия индекс на хемоглобина;
• възрастни, които не се подлагат на диализа - първо, подкожно или интравенозно инжектират 50-100 IU / kg вещество, 3 пъти седмично. След това се прилага поддържаща доза 3 пъти седмично - 17-33 IU / kg;
• Възрастни, които са на хемодиализа - първо се прилагат 50-100 IU / kg медикамент (s / c или v / v), 3 пъти седмично. По-късно се използва поддържаща доза - 30-100 IU / kg, 3 пъти седмично;
• възрастни, които са на перитонеална диализа - началната доза е 50 IU / kg; прилаган подкожно, 3 пъти седмично;
• деца на хемодиализа - първо, 50 IU / kg от лекарството се прилагат интравенозно 3 пъти седмично. Размерът на поддържащата доза е 25-50 IU / kg, с 3 единични интравенозни приложения на седмица;
• хора с онкология - първо се изисква 3 пъти седмично подкожно приложение на 150 IU / kg лекарството. По-късно, поддържащата част на седмица се удвоява (ако месечните стойности на хемоглобина се увеличат с <10 g / l) или намалеят с 25% (ако този показател се увеличи с> 20 g / l);
• хора с HIV, които използват зидовудин - размерът на първоначалната порция е 100 IU / kg, прилаган интравенозно или подкожно, 3 пъти седмично в продължение на 2 месеца;
• възрастни, които са участници в програмата за автоложна кръв, преди операциите им, се прилагат интравенозно при 600 IU / kg вещество, 2 пъти седмично в рамките на 21 ден преди извършване на хирургичната процедура;
• хора в пред- и постоперативния период, които не са участници в автоложната програма - 1 подкожно приложение от 600 IU / kg на седмица през 21-ия ден преди операцията, а с него и в деня на процедурата. В допълнение, може да се използва схема с дневна доза от 300 IU / kg от веществото за 10 дни преди операцията, в деня на операцията и още 4 дни.

Хора с хроничен стадий на бъбречна недостатъчност.

За такива нарушения лекарството се прилага интравенозно, когато е възможно.

Оптималните стойности на хемоглобина са около 100-120 г / л (за възрастни) и 95-110 г / л (за деца).

При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, клинична форма на коронарна артериална болест или сърдечна недостатъчност, която е в застой, стойностите на хемоглобина трябва да останат под горната граница на посочения оптимален индекс на хемоглобина.

Преди въвеждането на Vepox, всеки пациент трябва да определи стойностите на феритин (или серумен индикатор на желязото).

По време на коригиране на дозата, дозата на лекарството може да се увеличи, ако обемът на хемоглобина не се увеличи с поне 1 g / dl на месец.

Клинично значимо повишение на индекса на хемоглобина обикновено се отбелязва най-малко след 14 дни терапия (при някои хора след 1,5-2,5 месеца). При достигане на необходимите стойности на хемоглобина частта се намалява с 25 IU / kg, за да се предотврати превишаване на оптималния индикатор. Ако стойностите на хемоглобина са повече от 12 g / dl, лечението трябва да бъде временно отменено.

Възрастните остават на хемодиализни процедури.

Такива лекарства за хора се въвеждат в / в метода. Процесът на терапия се състои от 2 фази.

Коригиращ етап.

Въвеждането на 50 IU / kg от лекарството 3 пъти седмично, интравенозно. Ако е необходимо, дозата може да се повишава постепенно (корекция се извършва максимум 1 пъти месечно) с 25 IU / kg с 3-кратно използване на седмица до получаването на оптималната стойност на хемоглобина.

Поддържащ етап.

В продължение на една седмица се препоръчва да се въведат в рамките на 75-300 IU / kg лекарственото вещество. Най-често 1-кратна част, използвана за поддържане на оптимални стойности на хемоглобина е 30-100 IU / kg с 3 единични дози на седмица. Съществуващата информация ни позволява да заключим, че хората с тежка анемия (ниво на хемоглобина - <6 g / l) изискват повишена поддържаща доза (в сравнение с хора с по-тежка анемия).

Възрастни, нуждаещи се от перитонеална диализа.

В тези случаи, ако е възможно, лекарството се прилага в / в метода. В случай на липса на интравенозно приложение, е необходимо да се определи степента на ползата и рисковете в случай на s / c приложение на веществото (отделно за всеки пациент). Терапията се състои от 2 фази.

Коригиращ етап.

Въвеждането на 50 IU / kg от лекарството 2 пъти на седмица.

Поддържащ етап.

Регулирайте порцията, за да поддържате желаната стойност на хемоглобина 10-12 g / l (съответства на 6,2-7,5 mmol / l), възможно е в рамките на 25-50 IU / kg, с двукратно приложение за седмица (въвеждане на 2 равни части лекарства).

Възрастни с бъбречна недостатъчност, а не на диализа.

Хората по време на преддиализния период, ако е възможно, лекарството се използва интравенозно. При липса на интравенозно приложение се изисква да се анализират ползите и рисковете от прилагане на лекарството подкожно (индивидуално за всеки пациент). Терапевтичният курс се състои от 2 етапа.

Коригиращ етап.

Той изисква 3-кратно прилагане на 50 IU / kg лекарство на седмица. По-късно, ако е необходимо, порцията постепенно се увеличава с 25 IU / kg с 3 пъти седмично, докато се постигне желаният ефект (корекцията се извършва постепенно и в продължение най-малко на 1 месец).

Поддържащ етап.

Размерът на порцията, който поддържа необходимия индекс на хемоглобина, който е в диапазона 10-12 g / dl (съответстващ на 6,2-7,5 mmol / l), е 17-33 IU / kg с 3-кратно прилагане на седмица.

Максимално допустимият размер на 1-кратна част е 200 IU / kg. Можете да го въведете 3 пъти седмично.

Деца на хемодиализни процедури.

Коригиращ етап.

Въвеждането на 50 IU / kg от лекарството се извършва 3 пъти седмично. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена в 2 фази (максимум 1 пъти месечно), с 25 IU / kg, с 3 единични дози на седмица, докато се достигне оптималното ниво на хемоглобина.

Поддържащ етап.

В по-голямата си част за деца с тегло под 30 кг се изисква по-висока доза, отколкото за дете с тегло над 30 кг и за възрастен. При клинични изпитвания след полугодишна терапия бяха идентифицирани следните поддържащи порции α-еритропоетин:

• тегло <10 kg - средната част е 100 IU / kg, а поддържащата - в диапазона 75-150 IU / kg;
• тегло в диапазона от 10-30 kg - средната доза е 75 IU / kg, поддържаща - 60-150 IU / kg;
• тегло> 30 kg - средната доза е 33 IU / kg, поддържаща - 30-100 IU / kg.

Лекарството се прилага 3 пъти седмично.

Съществуващата информация предполага, че хората с изключително ниски стойности на началния хемоглобин (<60 g / l или <4.25 mmol / l) може да се нуждаят от по-голяма част от Vepox, за да поддържат нивото на това вещество, отколкото хората с различни стойности ( > 68 g / l или> 4.25 mmol / l).

За лица с рак оптималната стойност на хемоглобина трябва да бъде приблизително 120 g / l.

Лекарството е позволено да се прилага при хора с анемия със симптоматичен характер.

Лекарството може да се използва и за предотвратяване на анемия при пациенти, подложени на химиотерапевтични процедури, които имат ниски начални стойности на хемоглобина (<11 g / dL). В допълнение, той е предназначен за хора, които са имали значително намален индекс на хемоглобина по време на първия химиотерапевтичен цикъл (например, намаляване на нивото на хемоглобина с 10-20 g / l при начални стойности от 110-130 g / l, или намаляване с 20+ g / l, когато началната скорост е повече от 130 g / l).

Размерът на началната част за превенция или лечение на анемия е 150 IU / kg, с подкожно приложение 3 пъти седмично. При повишаване на стойностите на хемоглобина под 10 g / l в продължение на 1 месец от терапията, е необходимо да се удвои порцията (300 IU / kg). При увеличаване на индексите на хемоглобина под 1 g / dl след едномесечно приложение на тази порция, се прави заключение, че ефектът не може да бъде постигнат и лечението е отменено.

При увеличаване на хемоглобина с повече от 2 g / dL на месец, се изисква частта да бъде намалена с приблизително 25%. При повишаване на стойностите на хемоглобина до над 14 g / dl, терапията трябва да бъде отменена, докато тази цифра не намалее до 12 g / dl, след което лекарството се прилага на порции, намалени с 25% от първоначалната доза.

Необходимо е периодично да се оценява необходимостта от продължаване на лечението - например след края на курса по химиотерапия.

Преди употреба на лекарството, както и по време на терапията, стойностите на желязото трябва да бъдат наблюдавани и при необходимост да се осигури допълнителен прием на желязо. Също така, преди да започнете да използвате лекарството, са необходими други възможни фактори за развитието на анемия.

Хора с HIV, които са използвали зидовудин.

Преди започване на лечението, преди трансфузия, е необходимо да се определи първоначалния показател за вътрешния серумен еритропоетин. Данните от такива тестове показват, че ако еритропоетинът е над 500 IU / ml, лекарственият ефект на  Vepox  ще бъде изключително нисък.

Коригиращ етап.

Прилагане на 100 IU / kg 3 пъти седмично, интравенозно или подкожно, за 2 месеца.

При незадоволителен отговор на двумесечно лечение (например, необходимостта от преливане на кръв не може да бъде намалена или индексът на хемоглобина не се увеличава), дозата на лекарствата се увеличава с 50-100 IU / kg с 3 единични дози на седмица, по време на първата на месеца. Ако употребата на доза от 300 IU / kg също не води до ефект, лечението може да бъде отменено, тъй като вероятността да се получи отговор на въвеждането на по-високи дози е изключително малка.

Поддържащ етап.

При достигане на желания резултат на етапа на корекция, поддържащата част е необходима, за да се осигурят стойности на хематокрита в рамките на 30-35%, като се вземат предвид и някои други фактори (промяна в частта на зидовудин, наличието на съпътстващи инфекции или възпаления). При над 40% хематокрит, употребата на лекарството трябва да се преустанови, докато не намалее до 36%. След възобновяване на лечението, частта на Vepox се намалява с 25%, като се коригира допълнително, за да се поддържат стойностите на хематокрита.

При всички пациенти преди и по време на лечението трябва да се определи феритинов индекс (или интрасерумни стойности на желязо). Ако е необходимо, желязото се въвежда допълнително. Освен това, преди започване на терапията е необходимо да се изключат други възможни фактори за появата на анемия.

Възрастни, които са участници в автоложна програма, която ще бъде оперирана.

Преди въвеждането на лекарства се изисква да се вземат предвид съществуващите противопоказания за програмата за събиране на автоложна кръв. Преди операцията, лекарството се прилага 2 пъти дневно в продължение на 14 дни. При всяко посещение лекарят взема част от кръвта от пациента (при стойности на хематокрита от 33-39% или хемоглобин от 11 g / l), което го спестява за автоложна трансфузия.

Размерът на препоръчителната доза от лекарството е 600 IU / kg, с 2-кратно използване на седмица за 21-ия ден преди операцията. Благодарение на използването на α-епоетин, вероятността от използване на хомоложна кръв се намалява с 50% (в сравнение с лица, които не използват α-епоетин).

Хората, които се нуждаят от по-малко стимулиране на еритропоезата, са длъжни да използват лекарства в дозировка 150-300 IU / kg 2 пъти седмично. Това увеличава автоложното събиране и предотвратява намаляване на хематокрита.

Серумните нива на желязо трябва да бъдат определени при всеки пациент преди започване на лечението. Ако се отбележи недостиг на желязо, вземете необходимите мерки за възстановяване на стойностите му преди започване на автоложна програма. Ако има анемия, трябва да определите причината. Трябва да бъде възможно най-бързо да се осигури доставянето на необходимото количество желязо (поглъщане на възрастен вътре - 0,2 г желязо на ден) и да се поддържа на това ниво през целия терапевтичен цикъл.

Възрастни през пред- и постоперативния период (които не са участници в програмата за автоложна кръв).

Лекарството се прилага s / c метод.

Лекарството се използва на порции, което е 600 IU / kg на седмица, за 21 ден преди операцията (на 21, 14 и 7 ден), и в допълнение, в деня на процедурата.

В случаите, когато медицинските показания изискват намаление в предоперативния период, лекарството се прилага ежедневно на порции по 300 IU / kg, за 10 дни преди операцията, в деня на процедурата, а също и в рамките на 4 дни след него.

Всички хора, които използват Vepox, трябва да получат необходимото количество желязо (перорално приложение на 0,2 g желязо на ден) през целия терапевтичен цикъл. Ако това е възможно, е необходимо да се осигури опция с допълнителен прием на желязо преди започване на лечението, за да се осигури необходимата кумулация на този компонент.

[5], [6]

Употреба Vepox 4000 по време на бременност

Въвеждането на Vepox е позволено по време на кърмене или бременност само в ситуации, при които вероятните ползи от лечението са по-очаквани от риска от неблагоприятни ефекти върху плода.

Няма информация дали α-епоетин преминава в майчиното мляко, поради което трябва да се използва много внимателно по време на кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• еритроцитна аплазия с истински характер, която се дължи на употребата на еритропоетин;
• повишени стойности на кръвното налягане, които не могат да бъдат контролирани;
• наличието на силна чувствителност към елементите на лекарството;
• Трябва също да вземете под внимание всички съществуващи противопоказания, предписани за автоложна програма (за лица, получаващи α-епоетин).

За хора, които ще бъдат подложени на елективна операция на ортопедичен тип, като не са участници в автоложната програма, в такива случаи не се предписва α-епоетин:

• болести, които имат периферна артериална, коронарна, цереброваскуларна или каротидна природа (тежки форми);
• инсулт или миокарден инфаркт.

Да не се използва при хирургични пациенти, които поради някои фактори нямат право да извършват адекватна антитромботична профилактика.

[3]

Странични ефекти Vepox 4000

В началните етапи на терапията могат да се появят симптоми на настинка - чувство за сънливост и летаргия, треска, замаяност, болки в мускулите и ставите, както и главоболие.

Понякога се наблюдава тромбоцитоза.

Някои хора, използвали еритропоетин, са имали тромботични усложнения, свързани със съдовете, като инфаркт или миокардна исхемия, мозъчно-съдови усложнения (инсулт, мозъчен кръвоизлив и др.), TIA, дълбока венозна или артериална тромбоза, PELA и хидромо-остеоартроза и др. Аневризми и в допълнение оклузия, засягаща диализната система.

Има данни за прояви на епидермиса в областта на инжектиране (по-често се случва при инжектиране на с / с, а не в / в). Има поява на умерена или лека болка около областта на инжектиране и зачервяване на кожата.

Имунните лезии след употреба на Vepox се наблюдават само от време на време. Има данни за признаци на непоносимост и алергични симптоми; понякога се наблюдава развитие на анафилактични прояви и оток на Quincke.

Рядко се забелязва появата на еритроцитна аплазия на истинския тип (еритробластопения) - месеци или много години на s / c приложение на α-епоетин.

Хора с бъбречна недостатъчност.

Когато се използва α-епоетин, често се наблюдава повишаване на стойностите на кръвното налягане или намаляване на хода на хипертонията, които вече присъстват при пациент, често в зависимост от размера на порцията. Най-често подобна реакция се проявява при хора с хронична бъбречна недостатъчност.

Индивидите развиват хипертонични кризи или енцефалопатични прояви (чувство на обърканост, тежки главоболия и др.), Както и генерализирани припадъци от тонично-клоничен тип. Най-внимателно трябва да се обърне внимание на появата на внезапни пристъпи на мигрена или главоболие (те могат да бъдат предупредителен сигнал). Необходимо е да се проследяват показателите за кръвно налягане от самото начало на лекарството.

Индивиди, които са били на хемодиализни сесии (особено пациенти, които имат тенденция да развият хипотония или такива, които имат усложнения, свързани с артериовенозна фистула (като аневризма, стеноза и др.), Понякога развиват тромбоза на шънта.

Лица с ракови заболявания.

Поради вероятността от повишаване на кръвното налягане при използване на α-епоетин, по време на лечението е необходимо да се следят внимателно стойностите на хемоглобина и стойностите на кръвното налягане.

Хората, лекувани с еритропоетин, сред които е α-епоетин, са имали тромботични усложнения.

Изследвания, проведени върху жени с метастатичен карцином на гърдата, чиято цел е да се определи степента на ефективност на общото лечение, без да се коригират анемичните състояния, разкриват, че общата смъртност, както и смъртността, които са свързани с прогресирането на патологията, както и ситуацията със смърт, предизвикваща тромбоемболия. При лечението на α-епоетин, са били по-високи от подобни стойности в сравнение с плацебо.

Хирургични пациенти (възрастни), които участват в програмата за автоложно събиране.

Без да са обвързани с предписаното лечение с α-епоетин, при такива пациенти могат да се развият усложнения от съдов и тромботичен характер, ако има съпътстващи патологии на сърдечно-съдовата система и многобройните флеботомии.

Всички съществуващи предупреждения и предпазни мерки, свързани с програмата за автоложна кръв (сред тях, процесът на компенсиране на количеството на циркулиращата кръв) се прилагат за хора, използващи α-епоетин.

Хирургични пациенти (възрастни), които не са участници в програмата за автоложно събиране.

Хората със стабилни стойности на хемоглобина> 13 g / dL (съответстващи на 8,1 mmol / l) и изискващи елективна ортопедична операция са предмет на значително по-голяма вероятност от усложнения от съдов или тромботичен тип, свързани с лечението α. - епоетин. Затова на пациентите с такива рискови фактори е забранено да използват Vepox.

 

[4]

Свръх доза

Лекарството има значителен диапазон от терапевтични ефекти. Отравяне с α-епоетин води до появата на признаци, които отразяват силната тежест на лекарствения ефект на хормона.

С изключително висок хемоглобин може да се използва флеботомия. След това се предприемат симптоматични мерки.

[7], [8]

Взаимодействия с други лекарства

Не прилагайте лекарства чрез интравенозна инфузия или смесвайте с други лекарствени вещества.

Няма информация, показваща, че употребата на α-епоетин може да повлияе на метаболитните процеси на други лекарства.

Когато се използва Vepox с циклоспорин в комбинация, е необходимо да се наблюдават кръвните стойности на последната, като се коригира частта му, ако е необходимо.

[9], [10]

Условия за съхранение

Vepox трябва да се съхранява на тъмно и забранено място. Не замразявайте и не разклащайте бутилката с лекарството. Температурни знаци - в диапазона от 2-8 ° C.

Срок на годност

Vepox може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарството.

[11], [12]

Аналози

Аналози на лекарството са вещества като Recormon, Erythrostim, Shanpoetin, Epoetin с епобиокрин, както и Epoetal и Eprex.