Omzol

Omzol се използва при лечение на пептични язви. Включен в групата лекарства IPN.

Показания OmZo

Той се използва за лечение на следните нарушения:

• стомашна язва или ГЕРБ;
• унищожаване на микроб на Н. Pylori (комбинирано с различни антибактериални лекарства);
• гастринома ;
• продължителна профилактика на рецидиви при лечение на ГЕРБ в тежка степен;
• превенция и лечение на стомашно-чревни язви, причинени от употребата на лекарства от групата на НСПВС (антиревматични лекарства или аспирин).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в капсули с обем от 0,02 g. Вътре в блистерната опаковка се съдържат 10 капсули, а в опаковката - 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Омепразол инхибира активността на ензима Н ⁺ / К ⁺ -АТРаза, която е отговорна за отделянето на солна киселина чрез клетките на стомашната киселина. Поради като селективен вътреклетъчен влияние който е независим от мембранни окончания омепразол и се нарича независима група на средства, забавящи разпределение на солна киселина и блокиращи крайния етап на процеса на секреторен.

Терапевтичният ефект на Omzol позволява да се намали не само основната киселинна секреция, но и стимулираната секреция (типът на стимулатора няма значение). Лекарството увеличава рН и намалява екскреционния обем. Като лесна основа, активното вещество стимулира обогатяването на киселинната клетъчна среда и постига ензимна инхибиторна ефективност едва след прикрепването на протона.

При рН <4, активният елемент претърпява протониране, по време на който се образува активната част, омепразол сулфенамид. Той остава в клетката за по-дълго време, отколкото плазмения полуживот на основната част на омепразола. Адекватно ниските стойности на рН могат да бъдат открити изключително в киселинната клетка. Това е голямата специфичност на този наркотичен елемент. Омепразол сулфенамидът се синтезира с ензим, като по този начин забавя неговата активност.

След блокиране на ензимната система и повишаване нивото на рН, лекарството в по-малки количества се кумулира или се трансформира в активен метаболитен продукт. Това се дължи на факта, че кумулирането на омепразол се регулира от механизъм за обратна връзка.

Фармакокинетика

Омепразол, използван перорално, се абсорбира вътре в тънките черва. Веществото достига Cmax след 1 до 3 часа след консумирането на капсулата. Крайният срок на плазмения полуживот е около 40 минути, а плазменият клирънс е около 0.3-0.6 l / min. Индивидуалните хора имат намалено елиминиране: полуживотът е три пъти по-висок и стойностите на AUC са десетократно.

Омепразол има доста малък обем на разпределение (само 0,3 l / kg телесно тегло), което съответства на обема на извънклетъчната течност. Протеиновият синтез е приблизително 90%.

Като лесна основа, омепразолът кумулира каналите на париеталните гандулоцити вътре в киселинната среда. Тук се прикрепва към него протон, след което се образува активен лигамент - сулфенамид. Този елемент е ковалентно синтезиран с H ⁺ / K ⁺ -ATPase на екскреторната мембрана и инхибира неговата активност. В резултат на това блокиращият ефект върху киселината е значително по-дълъг процес от периода на базата на омепразол в плазмата.

Активността на киселинното забавяне не се определя от плазмените индекси в който и да е момент, но има корелация със стойностите на AUC.

Почти целият омепразол претърпява чернодробен метаболизъм. В урината няма вещество в немодифицирано състояние. Наличието на сулфид, сулфон, а също и хидроксиомепразол се записва вътре в плазмата. Всички тези метаболитни продукти нямат забележим ефект върху освобождаването на киселина. Около 80% от порцията се екскретира в урината под формата на метаболитни продукти, а други 20% се екскретират с изпражнения. Основните два метаболитни продукта във вътрешността на урината са хидроксиомепразол със съответната карбоксилна киселина.

Фармакокинетичните характеристики на лекарствата при хора с недостатъчност на бъбречната функция са подобни на кинетиката на здравите пациенти. Но тъй като елиминирането през бъбреците е най-важният начин за отстраняване на метаболитните продукти на лекарството, тяхната степен на елиминиране намалява в зависимост от степента на изразяване на бъбречното увреждане. Не се наблюдава кумулиране на лекарството с 1-дневна доза на ден.

Нивото на бионаличност на лекарството леко се повишава при възрастните, докато плазменото му елиминиране се забавя. Но в същото време техните индивидуални показатели могат да бъдат корелирани с показателите за здрави индивиди.

Стойностите на системната бионаличност се увеличават с приблизително 50% при 5-дневно интравенозно приложение на 40 mg омепразол. Този ефект се обяснява с намаляване на нивото на чернодробния клирънс.

При хора с проблеми в черния дроб стойностите на клирънса на Omzol се понижават и плазменият полуживот може да продължи до 3 часа. Бионаличността на лекарствата може да надхвърли 90%. Терапията с 20 mg лекарства на ден през първия месец има добра поносимост - не се наблюдава кумулация нито на омепразол, нито на неговите метаболични продукти.

Лекарството има умерена способност да преминава през плацентата. Накратко, индексите му в плазмената плода са приблизително 20% от стойностите на майката. Веществото не се натрупва в тъканите на плода, тъй като освобождаването на солна киселина започва да функционира точно преди раждането. Лекарството не е в състояние да се обединят, и няма да се активира в рамките на стомаха и не влияе на работата на гастрин (те обикновено са леко повишени в плода малко преди раждане; освен това, гастрин не преминава през плацентата). От цялата тази информация може да се заключи, че лекарството няма ефект върху лигавиците на плода.

Когато поглъщат 40 μmol / kg от веществото при възрастни плъхове, стойностите на Cmax достигат ниво от 0,4-2,4 μmol / l. Полуживотът е 3 часа. При много млади индивиди (възраст в рамките на 12-14 дни) плазменото ниво на Cmax при използване на същата доза е 15-26 μmol / l и елиминирането му е много забавено.

Дозиране и администриране

Капсулите се приемат перорално; препоръчва се да направите това сутрин преди да ядете. Капсулата не трябва да се дъвче или раздробява - трябва да се поглъща и измива с чиста вода. Също така е приемливо да се използва заедно с храната.

При стомашно-чревни язви или при лечение с ГЕРБ се прилага доза от 20 mg (съответства на първата капсула), с двукратно приложение на ден за 0,5-1 месец.

По време на лечението на гастринома частта трябва да бъде избрана поотделно за всеки пациент. Първо, препоръчваме да приемате 60 mg от лекарството 1 пъти на ден (3 капсули). Ако е необходимо, дозировката може да бъде увеличена до 80-120 mg от лекарството (съответстващо на 4-6 капсули) на ден (в този случай частта е разделена на две приложения).

При лечение или предотвратяване на развитието на гастроинтестинални язви, провокирани от действието на НСПВС, приемайте Omzol 1 капсула веднъж дневно през първия месец. При отсъствие на желания ефект след 1-месечен цикъл се предписва повтарящ се курс със същата продължителност.

За да унищожите бактерията H. Pylori, лекарството се използва при сложна терапия:

• 20 mg Omzol 2 пъти дневно, 1000 mg амоксицилин 2 пъти дневно, както и 500 mg кларитромицин 2 пъти дневно в продължение на 7 дни;
• 2 20 мг лекарство на ден, еднократно 500 мг тетрациклин 4 пъти на ден, 500 мг метронидазол три пъти на ден на ден, и 120 мг от бисмут субнитрат 4 пъти на ден в продължение на 7 дни.

[2]

Употреба OmZo по време на бременност

Бременни и кърмещи жени могат да приемат Omzol само след като лекарят установи точна диагноза (преди да разкаже свидетелските показания). Има само ограничена информация за употребата на лекарството по време на бременност, но по време на тези тестове няма симптоми на токсични ефекти на лекарствата върху плода.

Противопоказания

Не е противопоказано да се използва лекарството, ако пациентът има свръхчувствителност към омепразол или други медикаментозни съставки.

Странични ефекти OmZo

Употребата на капсули може да предизвика развитие на някои странични ефекти:

• нарушения на хемопоезата: има отделни данни за промените в кръвната картина, лечима тромбопения или левкопения и панцитопения, а също и за агранулоцитоза. Но в тези случаи не беше възможно да се открият връзки, използващи наркотици;
• нарушения на стомашно-чревния тракт: понякога запек, гадене, диария, подуване на корема (понякога с коремна болка) или повръщане. Често тези прояви са отслабени по време на терапията. Има значителна сухота или възпаление на устната лигавица, панкреатит или кандидоза (в тези случаи няма връзка с приемането на лекарството). Когато лекарството се комбинира с кларитромицин, понякога се отбелязва, че езикът е оцветен в тъмно кафяв оттенък. В края на лечебния цикъл този ефект преминава. Единични случаи са наблюдавани и при появата на киста в жлезистото тяло, което е доброкачествено по природа и се провежда по време на спирането на терапията;
• лезии на ноктите, косата и епидермиса: понякога има обрив или сърбеж, развива полифинерен еритем, алопеция, фоточувствителност и хиперхидроза. В допълнение, понякога е имало развитие на TEN или синдром на Stevens-Johnson;
• проблеми, засягащи работата на черния дроб: понякога има преходни промени в стойностите на чернодробната активност, изчезващи след завършване на терапията. Хората с вече съществуваща чернодробна патология могат да развият хепатит, понякога усложнени от жълтеница, енцефалопатия или чернодробна недостатъчност;
• Нарушения на сетивата: понякога има зрителни нарушения (като например загубата на зрителната острота, външния вид на мъгла пред очите му, дефекти в зрителното поле и замъглено визуални), слухови нарушения (например шум в ушите) или промяна на вкуса. Обикновено всички тези проблеми са лечими;
• симптоми на непоносимост: може да има оток на Quincke, уртикария, алергичен васкулит и анафилаксия и освен това повишаване на температурата и свиване на дихателните пътища;
• лезии, засягащи PNS и CNS: понякога има нарушения на съня, повишена умора, главоболие и световъртеж. Обикновено тези признаци се отслабват по време на терапията. Може би появата на халюцинации или замъгляване на съзнанието - главно при възрастните или сериозно болните хора. Отбелязани са отделни признаци на агресия или депресия;
• други прояви: по време на терапията се появи периферна подпухналост след завършването й. Понякога се наблюдава болка или слабост в ставите или мускулите, но в допълнение към вкуса. Уникално се съобщава за появата на гинекомастия, хипонатриемия или тубулоинтерстициален нефрит.

[1]

Свръх доза

Симптомите на отравяне: чувство на вълнение или сънливост, нарушения на зрението, главоболие, обрив, гадене, зачервяване, тахикардия, и в допълнение, и сухота на лигавицата на устната кухина.

Подкрепящи и симптоматични мерки са предприети за премахване на нарушенията. Лекарството няма противоотрова.

Взаимодействия с други лекарства

Метаболизмът на Omzol възниква в по-голямата си част при използване на изоензими от категория 2С цитохром-Р450 (елемент S-мефенитоин хидроксилаза). Екскрецията на диазепам и фенитоин с R-варфарин (активни компоненти, чието метаболизъм се случва с участието на изоензими категория 2С) в случай на комбинацията с лекарството се забавя. Поради това е необходимо да се провежда постоянен мониторинг на пациенти, използващи такива антикоагуланти като фенитоин или варфарин. Понякога може да е необходимо да намалите дозата на тези лекарства.

Можем също така да очакваме развитие на взаимодействие с други лекарства, чиито метаболитни процеси се осъществяват с помощта на изоензими от цитохром-Р450 от категория 2С (например хексобарбитал).

Комбинираната употреба на омепразол с кларитромицин води до повишаване на плазмените стойности на двете лекарства. Подобен ефект се наблюдава при комбиниране с други макролиди. При комбинацията от Omzol и кларитромицин, трябва да се прилагат много внимателно други лекарства, особено при хора с тежки бъбречни или чернодробни проблеми.

Има мнение, че лекарството забавя (например кетоконазол) или ускорява (например еритромицин) абсорбцията на лекарства, чиято бионаличност е свързана с рН на стомаха.

[3], [4]

Условия за съхранение

Omzol трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, затворено от достъпа на малки деца. Стойностите на температурата са в границите от 8-15 ° C.

Срок на годност

Omzol може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичния агент.

Заявление за деца

Опитът от използването на медикаменти в педиатрията липсва, поради което не се предписва на деца.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарства Pantasan, Omeprez, Omez с Ultop и Omeprazole.