Neʙikard

Non-bicardi е селективен блокер на β-адренергичната рецепторна активност.

Показания В Небраска

Използва се при повишено кръвно налягане.

[1]

Формуляр за освобождаване

Препаратът се продава в таблетки в количество от 10 броя в блистерната опаковка. Кутията съдържа 2 или 5 от тези пакети.

Фармакодинамика

Компонентът небиволол е рацемат, съдържащ 2 енантомера: SRRR (Nebivolol тип D) и RSSS (Nebivolol тип L). Той съчетава такива терапевтични свойства:

• активността на D енантомера стимулира селективно и конкурентно блокиране на активността на р1-адренергичните рецептори;
• L енантомерът помага да се развие лек вазодилатационен ефект чрез метаболитно свързване с L-аргинин / NO.

След еднократно или многократно употребяване на лекарства, стойностите на човешкия живот при натоварване и в спокойно състояние намаляват при хора с нормално кръвно налягане и при пациенти с повишено кръвно налягане.

Хипотензивната активност продължава с продължително лечение. Употребата на лекарството в оптимална дозировка не води до развитие на а-адренергичен антагонизъм.

Наркотикът няма ICA. Когато се използва в терапевтични части, ефектът на стабилизиране на мембраната не се развива. Също така, лекарството няма забележим ефект върху толерантността по отношение на физическото усилие.

[2], [3]

Фармакокинетика

Поглъщаното лекарство бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт; приемането на храна не влияе на степента на усвояване на лекарството, което ви позволява да го приемате, без да се обвързвате с храненето.

Небивололът участва в процесите на чернодробния метаболизъм, през който се образуват активни хидроксиметаболични продукти. Метаболитният процес на веществото има връзка с оксидативния полиморфизъм от генетичен характер в зависимост от компонента CYP2D6.

Когато небиволол се прилага перорално, средната бионаличност е 12% при хора с бърз метаболизъм и също така е почти завършена при хора с бавен метаболизъм. Предвид разликата в скоростта на метаболитните процеси, е необходимо да се избере част от Nebikard, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента. Хората с бавни метаболитни процеси трябва да използват по-ниски дози от лекарства.

При хора с висока метаболитна скорост плазменият полуживот на небиволол енантомерите е средно около 10 часа, а при лица с ниска честота тези нива са три пъти пет пъти по-високи. При пациентите с бърз метаболизъм стойностите на RSSS-небиволол в кръвната плазма са малко по-високи от нивото на SRRR-небиволол.

След изтичане на 7 дни след прилагане на лекарството, приблизително 38% от лекарството се екскретира в урината, а още 48% - с изпражнения. В непроменено състояние, заедно с урината, се екскретира максимум 0,5% от веществото.

[4], [5], [6],

Дозиране и администриране

Използвайте лекарството не трябва да бъде свързано с хранене, изстискани хапчета с чиста вода. Препоръчва се да се приемат лекарства по едно и също време на деня.

При повишено кръвно налягане е необходимо да приемете 1 таблетка на ден (по едно и също време на деня); приемането с храна е разрешено. Развитието на хипотензивен ефект се наблюдава след 1-2 седмици от лечението, но понякога изискваният ефект може да се постигне само след 1 месец.

Средства, които блокират активността на β-адренорецепторите, могат да се използват като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства. Допълнителен хипотензивен ефект може да се постигне при комбинирано приложение на 5 mg Nebikard, както и 12,5-25 mg хидрохлоротиазид.

Хората с недостиг на бъбречна функция трябва първо да консумират 2,5 mg на ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 5 mg.

На хората с чернодробна недостатъчност не е позволено да използват лекарството, тъй като при тази категория пациенти опитът от приемането на лекарства е ограничен.

Пациенти в напреднала възраст (на възраст от 65 години) на ден трябва да приемат 2,5 mg лекарства. Ако е необходимо, дневната доза се увеличава до 5 mg. Има само ограничени данни за употребата на наркотиците при хора на възраст над 75 години, поради което, когато бъде назначен, такива пациенти трябва да действат много внимателно и внимателно да наблюдават състоянието си.

[12], [13]

Употреба В Небраска по време на бременност

Nebikard не се използва при бременност или кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на силна чувствителност по отношение на активния елемент или помощните компоненти на лекарствата;
• недостатъчност на чернодробната активност или проблеми с чернодробната функция;
• сърдечна недостатъчност в острия стадий, кардиогенен шок и освен това декомпенсирана сърдечна недостатъчност, при която е необходимо да се използват инотропни лекарства;
• нелекуван феохромоцитом;
• SSS;
• блокада със синуаурен характер и блокада от 2-ра или 3-та степен (със или без електрокардиостимулатор);
• бронхиални спазми или астма, налични в историята;
• ацидоза, която има метаболитен характер;
• брадикардия (HR стойностите са по-малки от 60 удара / минута);
• понижено кръвно налягане (систолното налягане е по-малко от 90 mm Hg);
• проблеми с периферния кръвен поток в тежка степен;
• комбинация със султоприд или флоктафенин.

[7], [8], [9], [10],

Странични ефекти В Небраска

Използването на медикаменти може да доведе до развитие на някои странични ефекти:

• Имунни заболявания: прояви на свръхчувствителност или оток Quincke;
• умствени проблеми: кошмари и депресия;
• нарушения, засягащи работата на Народното събрание: парестезия, главоболия, синкоп и замайване;
• лезии на зрителните органи: зрителни нарушения;
• нарушения в зоната на ККК: удължаване на AV-проводимостта, брадикардия, понижаване на кръвното налягане, AV блокада, сърдечна недостатъчност и потенциране на интермитентна клаудикация;
• проблеми в работата на дихателните органи: спазми на бронхите и диспнея;
• нарушения на храносмилателната активност: подуване на корема, болка в корема, запек, повръщане и освен диспепсия, диария, гадене и развитие на хепатотоксичен ефект;
• увреждане на епидермиса: сърбеж, алергия, кожни симптоми, подобни на еритема, и обостряне на псориазис;
• признаци, засягащи репродуктивната функция: импотентност и еректилна дисфункция;
• системни нарушения: подуване и умора;
• проблеми с работата на ОПР: мускулна болка или слабост, както и конвулсии.

При употребата на β-блокери понякога има такива нарушения: психоза, лигавици на сухо око, объркване, халюцинации, болест на Raynaud, студени крайници и интоксикация на лигавицата на очите.

[11]

Свръх доза

Признаци на отравяне: развитие на сърдечна недостатъчност в остра форма или брадикардия, появата на бронхиални спазми и понижаване на кръвното налягане.

При интоксикация или поява на хиперергична реакция е необходимо да се установи постоянен медицински контрол върху пациента, както и да му се осигури интензивна терапевтична помощ.

Необходимо е да се проследяват стойностите на кръвната захар. Абсорбцията на активния елемент, оставащ в стомашно-чревния тракт, може да бъде предотвратена чрез изплакване на стомаха на пациента и освен това да се определи лаксатив с активен въглен. Заедно с това може да се наложи да се извърши процедурата за изкуствена пулмонална вентилация.

За да се предотврати развитието на брадикардия, въведете метил атропин или атропин.

За лечение на шок и повишаване на понижените стойности на кръвното налягане се изисква да се използват плазмени или плазмени заместители, а при необходимост и катехоламини.

Развитието на бета-блокиращия ефект може да бъде спряно чрез интравенозно инжектиране (при ниска скорост) на изопреналин хидрохлорид (започнете с 2,5 μg / минута и продължете, докато се постигне желания ефект). Ако пациентът е с непоносимост, е необходимо да комбинирате изопреналин с допамин. При отсъствие на необходимия резултат и след вземането на такава мярка е необходимо да се инжектира глюкагон в доза от 50-100 mcg / kg. Ако е необходимо, инжекцията може да се повтори в продължение на 1 час и след това, ако е необходимо, да се извърши IV инфузия на глюкагон през капкомер (частта се изчислява съгласно схемата от 70 μg / kg / час).

В екстремни ситуации, например, в случай на брадикардия, която е стабилна по отношение на лечението, се разрешава прилагането на пейсмейкър.

[14]

Взаимодействия с други лекарства

Калциеви антагонисти.

Комбинацията от вещества, които блокират бета-адренорецепторите, с калциеви антагонисти (като дилтиазем и верапамил) изисква голямо внимание, тъй като те имат негативен инотропен ефект и ефект на AV проводимост. Хората, които използват Nebikard, не трябва да се инжектират верапамил с верапамил.

Антиаритмични лекарства.

Комбинирането на средства-β-адренорецепторни блокери и антиаритмични средства първа и трета степен, а също и изисква използването на амиодарон с изключително внимание, тъй като в този случай може да има усилване на техните отрицателни инотропен ефект и влиянието на сравнително АВ и intraatrial проводимост.

Klonidin.

В случай на внезапно прекъсване на дългосрочната терапия с клонидин, лекарствата, блокиращи а-адренергичните рецептори, увеличават вероятността от синдром на отнемане, при който се повишават стойностите на кръвното налягане. В тази връзка премахването на употребата на клонидин трябва да се извършва постепенно.

Цифрови лекарства.

Нифеенхичните гликозиди, използвани заедно с лекарства, които блокират активността на β-адренергичните рецептори, са в състояние да удължат периода на AB-проводимост.

Приемливи хипогликемични лекарства и инсулин.

Докато Nebikard няма ефект върху захарта, той може да маскира признаци на хипогликемия (като тахикардия).

Анестезиращи препарати.

Употребата на β-блокери заедно с анестетични лекарства може да доведе до инхибиране на рефлекторна тахикардия, както и до увеличаване на вероятността за намаляване на налягането. Необходимо е предварително да уведомите анестезиолога за употребата на Nebikard.

Комбинацията с циметидин увеличава плазмените стойности на небиволол, но неговата лекарствена активност не се променя.

Ако приемате Nebikard с храна и антиацидното лекарство - между храненията, и двете лекарства могат да се използват заедно.

Комбинацията с никардипин увеличава плазмените индекси и на двете вещества, без да променя тяхната терапевтична активност.

Симпатикомиметиците могат да повлияят на активността на β-блокерите.

Представители блокиране на активността на бета-адренергичните рецептори, са способни да провокират гладка α-адренергична активност симпатикотонично РМ, като и двете α-адренергични и β-адренергични ефект (съществува риск на AV блок или тежка брадикардия форма и увеличаване стойностите на кръвното налягане).

Комбинацията с барбитурати, трициклични и фенотиазинови производни може да предизвика потенциране на антихипертензивната активност на лекарството.

Тъй като метаболизма на небиволол участва изоензим SYR2D6 провеждане на основна терапия означава (например, декстрометорфан или други съединения) метаболизира главно същия обмен пътя, способен да доведе до това, че в отговор на лечение на хора с висок процент метаболизъм става SSRI е подобен на отговора, наблюдаван при хора с ниска честота на този процес.

[15]

Условия за съхранение

Небардини трябва да се съхраняват на място, което е затворено от слънчева светлина, влага и малки деца. Температурите са в рамките на 25 ° C.

[16]

Срок на годност

Небикардият може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

[17]

Заявление за деца

Забранено е да се предписва лекарство в педиатрията.

Аналози

Аналозите на лекарството са Nebilet, Nebival, Nebitrend с Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz и Nebitens от Nebivolol Teva.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Отзиви

Небикардът помага добре при повишено кръвно налягане, стабилизиращ натиска, което се отразява в коментарите на потребителите, употребявали това лекарство. Също така в прегледите се отбелязва, че трябва да приемате лекарството едновременно и в същото време да не очаквате много бърз резултат. Обикновено ефектът започва да се появява след няколко седмици, а понякога и месец - към това трябва да сте готови. Следователно, като спешна помощ при спешни случаи, това средство за защита е напълно неподходящо - това трябва да се помни.