Небиволол

Небивололът е рацемат, който включва 2 енантиомера - D-, както и L-небиволол.

[1], [2], [3], [4]

Показания Небиволол

Той се използва за лечение на следните нарушения:

• повишаване на кръвното налягане;
• KhSN;
• ИХД (за превенция на развитието на болестта).

[5], [6]

Формуляр за освобождаване

Субстанцията се освобождава в таблетки, поставени в блистерна плака с по 30 броя всяка.

[7], [8], [9], [10]

Фармакодинамика

При еднократна доза лекарство се наблюдава намаляване на кръвното налягане и намаляване на сърдечната честота (както при натоварване, така и в спокойно състояние). Също така, едно-кратно техника води до развитието на анти-ангина ефект при хора с исхемична болест на сърцето, подобрява фракция на изтласкване, левокамерна крайни стойности понижава диастолично налягане и намалява периферното съдово съпротивление и пълнене налягане.

Стабилен антихипертензивен ефект настъпва след 1-2 седмици продължителна употреба на лекарства (но понякога може да отнеме един месец). След 1-2 месеца се наблюдава стабилен терапевтичен ефект.

Антиаритмичният ефект на лекарството се развива чрез инхибиране на патологичния сърдечен автоматизъм и инхибиране на AV проводимостта. Антихипертензивният ефект се осъществява чрез намаляване на активността на RAS.

[11], [12],

Фармакокинетика

И двата енантиомера на LS при висока скорост се абсорбират в стомашно-чревния тракт; докато храната няма ефект върху степента на абсорбция.

Хората, които имат бърз метаболизъм, имат средна бионаличност от 12%, а тези, които имат бавен метаболизъм, имат почти пълна бионаличност. Поради това, като се вземе предвид интензивността на метаболизма, трябва да зададете размера на порциите индивидуално. Вътре в кръвната плазма веществото се синтезира главно с албумин.

Екскрецията на веществото се осъществява чрез бъбреците (38%) и червата (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Дозиране и администриране

Възрастните трябва да приемат 2,5-5 mg лекарства на ден (направете това през първата половина на деня). Ако е необходимо, е възможно да се увеличи дозата до 10 mg от лекарството. Възможно е да се постигне стабилно лечение след 7-14 дни на постоянен прием на наркотици (понякога отнема 1 месец).

Пациентите в старческа възраст трябва да приемат начална доза от 2,5 mg на ден. Максималната допустима доза за тях е 5 mg.

[24], [25]

Употреба Небиволол по време на бременност

Небиволол е забранено да се използва при бременни жени, тъй като вещества, които потискат дейността на бета-адренергичните рецептори, нарушена притока на кръв в плацентата, и може да причини забавяне и разстройства на неговото развитие пренатална развитието на плода. Жените, които са използвали лекарството по време на бременност, трябва да следят състоянието на новороденото (може да се развие хипогликемия с брадикардия, особено през първите 3 дни след раждането).

Когато кърмите, лекарството може да се използва само ако откажете да кърмите по време на лечението.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличие на свръхчувствителност към небиволол;
• състояние на депресия;
• отстраняване на патологии в периферната съдова област в тежка степен (интермитентна клаудикация или болест на Raynaud);
• наличие на бронхиални спазми или астма в анамнезата;
• кардиогенен шок;
• миастения гравис;
• изразени нарушения при чернодробна работа;
• метаболитна ацидоза;
• феохромоцитом;
• брадикардия (HR стойности под 60 удара / минута);
• AV блокада на 2-ра или 3-та степен (при липса на електрокардиостимулатор);
• SSSU (също блокада на синоатриалния тип);
• изразено намаляване на кръвното налягане (систоличното кръвно налягане е по-малко от 90 mm Hg);
• CHF във фазата на декомпенсация или сърдечна недостатъчност с остър характер.

[19], [20], [21], [22]

Странични ефекти Небиволол

Приемането на медикаменти може да доведе до различни нежелани реакции:

• при хора с CHF: най-често има брадикардия със замаяност и освен това оток на краката, ортостатичен колапс, блокада на 1-ва степен и потенциране на симптомите на заболяването;
• увреждания на репродуктивните органи: понякога се развива импотентност;
• нарушения в епидермиса: Понякога има сърбеж и еруптивен обрив. Проявяват се индивидуални признаци на нетолерантност и възниква потенцияция на псориазис;
• нарушения, свързани с функцията на стомашно-чревния тракт: често има запек, гадене или диария. Понякога може да има диспептичен синдром;
• проблеми с работата на дихателните органи: често има диспнея; понякога се развиват спазми на бронхите;
• лезии в CCC региона: понякога има потенция на интермитентна клаудикация, кардиална развитие, брадикардия, нарушение на сърдечния ритъм, сърдечна недостатъчност. Освен това стойностите на понижаването на кръвното налягане или активността на AV-проводимостта / блокадата се забавят;
• проблеми със зрителната функция: могат да се наблюдават зрителни нарушения;
• заболявания на централната нервна система или на ПНС: могат да предизвикат сънливост или умора, кошмари, парестезия, главоболие, безсъние и световъртеж, и в допълнение, развитието на депресия и отслабването на концентрация.

[23]

Свръх доза

Отравянето с медикаменти може да предизвика появата на такива прояви като спазми на бронхите, сърдечна недостатъчност в острия стадий, брадикардия и намаляване на стойностите на кръвното налягане.

За да се премахнат нарушенията, пациентът се измива със стомаха и получава активен въглен с лаксативи. Ако има такава нужда, в болницата се осигурява интензивно лечение.

[26], [27], [28]

Взаимодействия с други лекарства

При комбинираната употреба на небиволол с инсулин или антидиабетни средства, може да се наблюдава прикриване на симптоми на хипогликемия (тахикардия).

Комбинацията на лекарството със SSRIs може да доведе до повишаване на плазмените стойности на небиволол, както и до забавяне на метаболитните процеси, което увеличава вероятността от брадикардия.

Комбинацията с циметидин увеличава плазмените индекси на лекарството.

Прилагането заедно с фенотиазинови производни, трициклични и барбитурати потенцира антихипертензивните свойства на лекарството.

Едновременната употреба с анестетици увеличава вероятността за понижаване на кръвното налягане и потиска процесите на рефлекторна тахикардия.

Комбинацията със симпатикомиметици потиска лекарствената активност на лекарството.

Комбинацията с лекарства, които блокират бавните канали на Ca, антихипертензивни лекарства или нитроглицерин, води до значително понижение на кръвното налягане.

Употребата на лекарства с верапамил може да доведе до сърдечен арест.

Едновременното приложение с антиаритмични лекарства от 1-ви клас може да потенцира отрицателен инотропен ефект и също така да потисне процесите на AV проводимост.

[29], [30], [31], [32]

Условия за съхранение

Небиволол трябва да се съхранява при температури, които не надвишават 25 ° C.

[33], [34]

Срок на годност

Небиволол може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Терапевтичният агент не се използва в педиатрията (преди навършване на 18-годишна възраст).

[35], [36]

Аналози

Аналозите на лекарството са Binelol, Nebilet и Nebivator с Nevotenz.

[37], [38]

Отзиви

Небиволол получава отлични отзиви от повечето хора относно неговата терапевтична ефективност (много хора казват, че тя е много висока). Но в същото време има голям брой отрицателни признаци, които се проявяват достатъчно често.