Medital

Meditan е лекарство от категорията антиконвулсанти.

Показания Medital

Използва се за лечение на епилепсия - като допълнително средство за лечение на парциални припадъци в природата (както е в случая на усложнение под формата на вторичен тип генерализация) при деца над 6-годишна възраст и възрастни. В допълнение, лекарството се използва при монотерапия на посочените по-горе нарушения при юноши на възраст от 12 години и възрастни.

Лекарството се предписва и за лечение на невропатични болки (периферен тип) - например, с невропатия с диабет или невралгия след зостер (възрастни).

[1], [2], [3], [4], [5],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарства се извършва в капсули в количество 10 броя в блистерната опаковка. Капсули с обем от 0,1 и 0,4 g се произвеждат от 3 блистерни опаковки в кутия и капсули с обем 0,3 g се продават на 3 или 6 плаки вътре в кутията.

[6], [7], [8], [9]

Фармакодинамика

Няма точни данни за механизма на терапевтичното въздействие, упражнявано от габапентин.

Структура на габапентин в много отношения, подобни на GABA невротрансмитер но механизмът на своя лечебен ефект е различен от ефектите на други елементи взаимодействат с краищата на GABA (включително барбитурати, вещества, които забавят активността на GABA трансфераза, валпроат, средства за инхибиране на процеси GABA улавяне, и в допълнение GABA агонисти и GABA прекурсори елементи).

Терапевтичната доза от габапентин не води до синтез на други общи глави с лекарства или с мозъка невротрансмитерни окончания (включително затваряне GABAA и GABAB, бензодиазепини глутамат, глицин, или NMDA).

Елементът gabapentin не взаимодейства (с in vitro тестове) с Na канали, което го отличава от карбамазепин с фенитоин. Отделни in vitro тестови системи показват, че габапентин частично намалява интензивността на NMDA глутаматния агонистичен ефект. Постигането на такъв ефект ще бъде постигнато само при индекс на лекарството над 100 μmol и това не може да се направи in vivo. Също така, габапентин леко намалява секрецията на моноаминовите невротрансмитери in vitro.

Габапентин стимулира увеличаване на метаболизма на GABA в определени области на мозъка на плъх; този ефект се наблюдава и при натриев валпроат, но във връзка с други церебрални разцепвания на гръбначния стълб. Каква значимост имат тези ефекти на габапентин върху антиконвулсантния ефект, не е известна.

При животни, активният елемент PM преминава през КМБ и максималната поносима спира атаки припадъци, причинени от токов удар и добавяне на конвулсии, предизвикани от конвулсивен химична природа (между тях вещества, забавящи свързването на GABA) и предизвика повлияни от генетични фактори.

[10], [11], [12], [13]

Фармакокинетика

Абсорбция.

След перорално приложение на габапентин, плазмените Cmax стойности се отбелязват след 2-3 часа. При увеличаване на дела на лекарствата може да се види тенденция за понижаване на нивото на бионаличност на веществото (неговата абсорбирана част). Абсолютната бионаличност след приемане на капсула с обем от 0,3 g е около 60%. Консумацията на храна (също мастна) няма клинично значение за фармакокинетичните параметри на габапентин.

Фармакокинетиката на лекарствата не повлиява повтарящата се употреба на лекарството. Докато плазмените индекси на лекарството в клиничните тестове варират от 2 до 20 μg / ml, тези стойности не определят степента на безопасност и ефективност на лекарството.

Процеси на разпространение.

Лечебният елемент не е подложен на протеинов синтез в кръвната плазма. Показателите за размера на разпространението на наркотици са 57,7 литра. Нивото на субстанция в рамките на CSF при хора с епилепсия е приблизително 20% от минималните равновесни стойности в плазмата. Габапентин може да преминава в майчиното мляко.

Екскреция.

Габапентин се екскретира непроменен само през бъбреците. Полуживотът на елемента не е свързан с размера на дозата и е средно 5-7 часа.

При възрастни с нарушения на бъбреците има по-ниски стойности на клирънс на лекарството в плазмата. Константата на скоростта на елиминиране, както и клирънсът в бъбреците и плазмата са директно пропорционални на стойностите на НК.

Субстанцията се екскретира от плазмата по време на сеансите на хемодиализа. Следователно, хората с нарушения на бъбречната активност, които са на хемодиализа, трябва да коригират размера на частта на Meditan.

[14], [15], [16]

Дозиране и администриране

Капсулите се консумират перорално, без да се обвързват с храненето. Пийте лекарството с много течност (1 чаша чиста вода).

Начинът на употреба по време на първоначалния избор на дозировка за юноши над 12 години и възрастни: на първия ден приемайте 0,3 g (веднъж) на ден; на втория ден - двукратно приемане на 0.3 g лекарства; на 3-тия ден - трикратно използване на 0.3 g от лекарството.

Процесът на отмяна на наркотиците.

Лекарите препоръчват постепенно премахване на лекарствата, поне 7 дни, независимо от използваната схема на лечение.

Епилепсия.

В случай на епилепсия, често е необходимо продължително лечение. Част от лекарството се избира от лекаря, като се отчита ефектът на лекарството и толерантността на пациента.

Тийнейджъри на възраст над 12 години и възрастни с епилепсия обикновено предписват порции в диапазона от 0,9 до 3,6 грама на ден. Терапията започва с титриране на доза LS или с доза от 0,3 g с тройно приемане за първия ден. Освен това, като се вземат предвид терапевтичния ефект и поносимостта на лекарствата, всеки следващ 2-3 дни може да бъде увеличен с 0,3 g, достигайки максимум 3,6 g на ден.

Някои хора изискват по-бързо титриране на лекарството. Най-краткият период за постигане на част от 1,8 g на ден е 7 дни; 2,4 g - 14 дни; 3,6 g - 21 дни.

При продължителни клинични тестове, порция от 4,8 грама на ден се понася добре. Дневната доза е разделена на 3 употреба. Интервалите между лекарствата могат да бъдат не повече от 12 часа - това е необходимо, за да се избегне прекъсване на антиепилептичното лечение и да се предотврати развитието на гърчове.

За деца от възрастовата група 6-12 години началното количество на дозата е 10-15 mg / kg. Ефективните дозировки се постигат чрез титриране за около 3 дни. Децата над 6-годишна възраст трябва да приемат 25-35 mg / kg на ден.

Беше установено, че дневната терапевтична доза от 50 mg / kg се понася добре (тествани чрез продължителни клинични тестове). Общата дозировка на ден се разделя на 3 равни порции на обем. Интервалът между употребите може да бъде максимум 12 часа.

Не е необходимо да се наблюдават индексите на лекарствата вътре в кръвния серум. Също така се допуска комбинирано приложение на Meditan с други антиконвулсанти, тъй като в този случай нивото на габапентин в плазмата или други антиконвулсанти в кръвния серум не се променя.

Невропатична болка, имаща периферен характер.

Възрастни първата част работят титруване PM или разделени на три основни използване дневна доза от 0.9 грама След това, като се има предвид ефекта упражняван и поносимостта трябва да се повиши част до максимална стойност от 3,6 г на ден, съгласно схемата, описана по-горе.

Не е провеждано дългосрочно клинично проучване (повече от 5 месеца) за безопасността и лекарствения ефект на лекарства при лечението на невропатична болка (диабетна форма на болка при невропатия или PGN). Ако се нуждаете от по-дълга терапия, свързана с невропатична болка, трябва да направите оценка на състоянието на пациента преди да продължите и да определите дали е необходимо допълнително лечение.

Хората с тежко общо здравословно състояние или някои утежняващи се прояви (състояние след трансплантация, ниско тегло) трябва да получат по-бавно титриране, да намалят стъпката или да удължат интервалите между увеличаване на дозите.

Възрастни хора (на възраст над 65 години).

По-възрастните пациенти трябва да избират порции индивидуално, защото могат да имат отслабена бъбречна активност. Такива пациенти често имат периферна подпухналост и чувство на слабост или сънливост.

Хора с недостатъчна бъбречна функция.

Лицата, които имат тежки форми на увреждане или тези, които са на хемодиализа, трябва индивидуално да изберат терапевтичен режим. Препоръчва се да се използват капсули с обем от 0,1 g.

Сервизен размер за проблеми с бъбречната функция:

• стойности> 80 ml / минута - за един ден като цяло да приемат в границите на 0,9-3,6 g от лекарството;
• нивото на QC в диапазона 50-79 ml / минута - употребата на 0.6-1.8 g лекарства;
• QC стойности в диапазона 30-49 ml / min - прием на 0.3-0.9 g лекарства;
• Стойности на SC в рамките на 15-29 ml / минута - прилагане на 0.15 * -0.3 или 0.15 * -0.6 g вещество.

* използвайте в доза от 0,1 g 3 пъти на ден, като приемате през ден.

Хора на хемодиализа.

Лица с анурия, пребиваващи на хемодиализа преди никога не се Medital, трябва да използвате насища част, равна на 0,3-0,4 г, а след това да се 0,2-0,3 грама след всеки 4 часа на сесията хемодиализа. В онези дни, когато процедурата не се извършва, лекарството не се приема.

[20], [21]

Употреба Medital по време на бременност

Системните рискове от епилепсия, както и употребата на антиконвулсанти.

Вероятността за развитие на вродено заболяване при дете, чиято майка приема антиконвулсанти, се удвоява / утроява. Често имаше устна "заек", както и дефекти в развитието на CAS и дефекти, засягащи нервната тръба. Комплексната антиконвулсантна терапия има дори по-голяма вероятност от аномалии (в сравнение с монотерапията), поради което се препоръчва да се използва монотерапия, ако е необходимо да се използват лекарства.

Жените, които са в репродуктивна възраст, както и бременните жени, ако има нужда от антиконвулсивно лечение, трябва да се консултират с лекар преди да започнат лечението. На етапа на планиране на концепцията е необходимо също така да се преразгледа необходимостта от антиконвулсантна терапия. Забранено е внезапно и внезапно да се прекрати употребата на антиконвулсанти, тъй като в резултат на това могат да се появят крампи, които значително ще влошат състоянието на жените и на плода.

Забавянето в развитието на деца, родени от майки с епилепсия, е рядко. В такива случаи е невъзможно да се разграничи какво конкретно е причинило закъснението в развитието на детето - генетични разстройства, епилепсия на майката, социални причини или употребата на антиконвулсанти по време на бременност.

Рискове, причинени от употребата на габапентин.

Няма съответни релевантни данни относно употребата на веществото при бременност. Изследванията върху животни са показали, че то има репродуктивна токсичност, но рисковете за човешкото тяло са неизвестни. Забранено е да се използва Meditana по време на бременност, освен когато ползите за жените са много по-вероятни от рисковете от усложнения за плода.

Габапентин се екскретира с кърмата. Тъй като ефектът на лекарството върху кърмачетата не е проучен, е необходимо да се предписва с лактация много внимателно. Употребата на габапентин през този период е оправдана само в случаите, когато ползите за жените са по-очаквани от възможността за появата на негативни последици за детето.

Противопоказания

Противопоказна употреба при хора с нетолерантност по отношение на активния елемент или други помощни компоненти на лекарствата.

[17], [18]

Странични ефекти Medital

Приемането на капсули може да доведе до някои нежелани реакции:

• заболявания, причинени от паразити или инфекции: често има инфекции с вирусен произход. Често има инфекции, които засягат пикочната или дихателната система, белодробното възпаление и отитис медии;
• нарушения, засягащи лимфните и кръвотворните процеси: често има левкопения. Понякога - тромбоцитопения;
• Имунни лезии: понякога се наблюдават симптоми на алергия (като уртикария). Може би появата на синдром на DRESS или общи нарушения с различни прояви (сред които хепатит, обриви, треска, еозинофилия, лимфаденопатия и т.н.);
• Нарушения на хранителните и метаболитните процеси: Анорексия или повишаване на апетита често се отбелязва. Понякога има хипергликемия (главно при диабетици). Понякога се появява хипогликемия (също обикновено при диабетици). Възможно развитие на хипонатремия;
• проблеми с психиката: често има чувство на тревожност, враждебност, объркване, развиване на аномално мислене, състояние на депресия или емоционална нестабилност. Понякога има халюцинации;
• нарушения в дейността на Народното събрание: често има усещане за сънливост, замаяност или атаксия. Доста често маркиран хиперкинеза, главоболие, припадъци, тремор, нистагъм, и в допълнение, дизартрия, изтръпване (хипестезия или парестезия) или координация, безсъние, амнезия или увреждане на паметта, както и усилване на рефлексите, да ги отслабва или изобщо. Понякога се случват двигателни нарушения (включително тези, дискинезия, дистония и хореоатетоза), или е налице загуба на съзнание. Понякога може да има нарушение на психичната функция или хипокинезията;
• проблеми с визуалната функция: често има зрителни смущения (например диплопия или амблиопия);
• нарушения в работата на слуховата система: често има замайване. Понякога има шум в ушите;
• симптоми, засягащи работата на сърцето: от време на време има увеличение на сърдечната честота;
• нарушения на съдовата активност: често има повишаване на стойностите на кръвното налягане или вазодилатация;
• проблеми, свързани с дихателната функция, гръдната кост и медиастина: често има бронхит, хрема, диспнея, кашлица или фарингит;
• стомашно-чревни прояви в областта: често се наблюдава гадене, диария, гингивит, повръщане, зъб патология, симптоми на диспепсия, коремна болка, запек, сухота на гърлото или букалната лигавица, както и газове. Понякога се наблюдава панкреатит;
• нарушения на функцията на ZHVP и черния дроб: понякога се развива жълтеница или хепатит;
• лезии, засягащи подкожния слой и епидермиса: често има пурпура (обикновено изглежда като наранявания, причинени от травма), сърбеж, подуване на лицето, обриви и акне. Понякога се наблюдава оток на Куинке, алопеция, синдром на Стивънс-Джонсън, полиморфиформен еритем и обрив, индуциран от лекарства, придружен от общи признаци и еозинофилия;
• нарушения в съединителната тъкан и скелетната мускулатура: често има миалгия, болка в гърба, артралгия и потрепване на мускулите. Възможно развитие на рабдомиолиза или припадъци от миоклоничен характер;
• проблеми с функционирането на системата на уриниране или бъбреците: често се наблюдава уринарна инконтиненция. Понякога - неуспех на бъбречната активност в острия стадий;
• лезии на млечните жлези и репродуктивни органи: често се развива импотентност. Може би появата на гинекомастия, хипертрофия на млечната жлеза или сексуална дисфункция (това включва аноргазмия, разстройство на еякулацията и промени в либидото);
• системни признаци: най-често има фебрилно състояние и усещане за повишена умора. Също често има чувство на слабост или дискомфорт, болка, подуване на генерализирана или периферна природа, нарушение на походката и грипоподобен синдром. Понякога има ефекти на отнемане (обикновено хиперхидроза, чувство за тревожност, гадене, безсъние и болка) и болка в гръдната кост. Има съобщения за внезапни смъртни случаи, но в такива случаи не е възможно да се установи ясна връзка с употребата на наркотици;
• данни от различни тестове: често се наблюдава увеличаване на теглото или намаляване на броя на левкоцитите. Понякога се наблюдава повишаване на стойностите на чернодробната функция (ALT или AST), както и билирубин. Възможно е да има увеличение на CKK и колебание в стойностите на захарта при диабетици;
• интоксикация или травма: често има фрактури, наранявания или ожулвания с произволен характер.

Има данни за развитие на остри форми на панкреатит по време на терапията с употребата на Meditan, но този факт не може да бъде приписван на употребата на габапентин.

При хора с недостатъчна бъбречна функция в крайната фаза, които са на хемодиализа, се наблюдава миопатия с повишаване на параметрите на СК.

Отит-медиум, инфекции в дихателните пътища, бронхит и конвулсии са открити само при клинични тестове при деца. Освен това, тестваните деца често имат хиперкинеза и агресивно поведение.

[19],

Свръх доза

Появата на животозастрашаващи токсични признаци не се отбелязва дори при употреба на лекарства в доза до 49 грама на ден.

Сред проявите на интоксикация: диплопия, виене на свят, загуба на съзнание, чувство на сънливост или сънливост, неясен говор, и лека диария. Всички симптоми изчезнали след поддържаща терапия. Отслабването на абсорбцията на лекарства с големи порции може да ограничи абсорбцията на други лекарства и да намали токсичния ефект при предозиране.

Докато габапентин може да бъде отстранен от организма чрез хемодиализа, той често не се изисква. Въпреки че има хора с недостатъчна бъбречна функция, тази процедура може да бъде показана.

Тестовете при плъхове с мишки не позволиха откриването на летална доза от лекарства, въпреки че в тези случаи бяха използвани дози до 8 g / kg. Сред признаците на остро отравяне при животни, птоза, атаксия, нарушена активност или обратно, повишена възбудимост, както и затруднения в дихателния процес.

Интоксикацията с лекарства, особено в комбинация с други средства, потискащи ЦНС, може да причини кома.

Взаимодействия с други лекарства

Приемът заедно с антиациди (съдържащи магнезий или алуминий) понижава нивото на бионаличност на Meditan с максимум 24%. Трябва да приемате лекарството поне 2 часа след употребата на антиациди.

Комбинацията с циметидин води до леко понижаване на бъбречната екскреция на габапентин, но този ефект няма клинично значение.

Тестове, свързани с доброволци (п = 12), консумирани капсули Морфинът (60 мг) тип контролирано освобождаване за 120 минути преди употреба 0.6 грама на габапентин показват, че е налице увеличение на средните стойности на AUC последно 44% в сравнение с схеми който морфин не се използва. Поради това, когато такива комбинации се изисква да наблюдава внимателно състоянието на пациентите във времето да разпознават признаците на потискане на централната нервна система (сънливост) и по-ниска доза от морфин или Medital.

Ако погрешно приемане на други лекарства, които засягат работата на централната нервна система или комбинирания препарат с алкохол може да бъде усилване на негативните симптоми на габапентин в областта на централната нервна система (атаксия, сънливост и така нататък.).

Когато се комбинира с миелотоксични лекарства, хематологичният ефект се увеличава (развива се левкопения).

[22], [23], [24]

Условия за съхранение

Медитаните трябва да се държат на места, които са затворени от достъпа на децата. Температурата е в рамките на 25 ° С.

[25], [26]

Срок на годност

Meditan може да се използва в рамките на 24 месеца след освобождаването на терапевтичното лекарство.

Заявление за деца

Габапентин е предписан в педиатрията за деца, страдащи от епилепсия: като допълнително средство при лечението на дете на възраст над 6 години или като монотерапия при подрастващи на възраст над 12 години.

[27]

Аналози

Аналози лекарства са Gabamaks лекарства Gabagama 800, габапентин с Gabaleptom, и в допълнение към Neyralgin Tebantinom, Gabantin 300 Nyuropentin и Nupintin.

[28], [29]