Индометацин

Индометацин има аналгетичен, противовъзпалителен, антиагрегатен и антипиретичен ефект.

[1], [2], [3], [4], [5],

Показания Индометацин

Той се използва за лечение на следните нарушения:

• артикуларен синдром (това включва болезнени симптоми на остеоартрит, подагра, както и ревматоиден артрит и болест на Бехтерев);
• дисменорея;
• различни невралгични състояния;
• ревматизъм ;
• синдром на болката в гръбначния стълб;
• миалгии;
• Патологични състояния, засягащи съединителните тъкани и с дифузна форма;
• възпаление в меките тъкани или стави, които имат травматичен произход;
• възпаление или инфекция, развиващи се на фона на цистит, адтектит, простатит или заболявания, засягащи органите на ENT (като допълнително лечение).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството става под формата на супозитории, таблетки за поглъщане, както и мехлеми (обем на тръбата 10-40 g) или гел (обемът на тръбата е 40 g).

[6], [7]

Фармакодинамика

Лекарството е производно на индолоцетна киселина и е включено в категорията лекарства с НСПВС.

Изложение на лекарството се извършва чрез потискане на СОХ ензимна активност, което води до инхибиране на метаболитни трансформации ейкозатетраенова киселина, както и отслабване на ПГ свързване. В допълнение, лекарството забавя процеса на агрегация на тромбоцитите.

Парентералното и орално приложение на лекарства, намалява интензитета на болка, по-специално съединение (като в движение и в покой), намалява симптомите на скованост и подуване на ставите сутрин, и в същото време повишава обема на двигателя. Противовъзпалителният ефект настъпва след 5-7 дни от лечението.

Когато външната обработка гел или мехлем е отслабване на отока и еритема, отстраняване на болка, и в допълнение към това намаляване на скованост на ставите, което се извършва в сутрин и повишена активност на движението им.

[8], [9], [10], [11],

Фармакокинетика

Лекарствата, взети в таблетката, се абсорбират с висока скорост от храносмилателния тракт. Нивото на C max вътре в серума се записва след 2 часа.

След процесите на рециклиране на веществата в червата и черния дроб се извършват метаболитни трансформации в черния дроб. Вътре в плазмата се откриват непроменен активен елемент и несвързани метаболитни продукти - дебензоил, както и дезметил с десметил-де-бензоил такива.

Средните стойности на полуживота са около 4,5 часа. 60% от лекарството се екскретира през бъбреците (в непроменено състояние и под формата на метаболитни продукти), а други 33% (като продукти на разпадане) се екскретират през червата.

Супозиториите бързо се абсорбират през ректума. Индексът на бионаличност в този случай е около 80-90%. Връзката с протеини в серума е около 90% от активната съставка.

Полуживотът е в интервала 4-9 часа. Вътре в черния дроб се извършват метаболитни трансформации.

Чрез бъбреците около 70% от лекарството се екскретира и други 30% се екскретират през червата.

[12], [13],

Дозиране и администриране

Схема за използване на таблетки.

Размерът на дозираните части в таблетките се избира отделно за всеки пациент, като се отчита интензивността на отрицателните прояви на диагностицираната болест.

Използвайте лекарството вътре, веднага след хранене или по време на това. Обикновено началната доза е 25 mg; да ги вземете трябва да бъде 2-3 пъти на ден. Ако тази доза не работи, можете да я удвоите (2-3 пъти, като приемате 50 mg LS дневно). За един ден се допускат максимум 0,2 g медикамент.

След получаване на желания резултат, трябва да продължите лечението още 1 месец, в установената или намалена част. При продължителна терапия се допуска максимум 75 mg индометацин на ден.

В началния етап на терапията при облекчаване на тежки или остри състояния е необходимо да се инжектират лекарствата и след това да се прехвърлят пациентите на супозитории или таблетки. С развитието на болка в очите е разрешено да се предписват капки за очи, съдържащи подобна активна съставка (напр. Indocollir).

Начин на приложение на супозитории.

Въвеждането на супозитории е необходимо ректално - вътре в ректума. Тази процедура се извършва вечер, преди лягане; първо трябва да почистите червата. Трябва да инжектирате лекарството възможно най-дълбоко, за да осигурите по-интензивна абсорбция.

Често супозитории прилага на порции с 50 мг 3-кратно прилагане на ден, или използването на схема с 1-кратен обем на 0.1 приложение супозитории, хората с много силна болка (например, в случай на подагра атака) могат да се прилагат на ден 0 , 2 g вещество в супозитории (като по този начин се допълва пероралното приложение на таблетките).

Методи за използване на мехлем или гел.

Тази форма на лекарството се използва под формата на приложения и се втрива в епидермиса в района, където се усеща болката. Лекарството се прилага в тънък слой. Епидермиса трябва да бъде изчистена преди процедурата. Не лекувайте места, където има увреждания на кожата.

5% външни лекарства се прилагат с честота 3-4 пъти на ден. Но прилагането на 10% лекарства трябва да се извършва 2-3 пъти на ден. Единичните и максималните порции индометацин се избират чрез изчисляване на количеството (в cm) на мехлема или гела, взети от тръбата.

За възрастен, 4-5 см от лекарството е достатъчно; докато максимално 15-20 см от веществото се допускат на ден. Детето трябва да използва дози, чийто размер се намалява наполовина.

[23], [24], [25], [26], [27]

Употреба Индометацин по време на бременност

Супозиториите с таблетки не могат да се използват по време на кърмене или бременност.

Маз и гел не трябва да се използват през третия триместър (ако лекарството трябва да се прилага върху големи части на тялото). Лекарите смятат, че външните форми на индометацин могат да се използват с повишено внимание и в малки дози при кърмене и в 1-во и 2-ри триместър на бременността.

Противопоказания

Основните противопоказания (супозитории и таблетки):

• регионален ентерит;
• нарушение на чернодробната функция или активно чернодробно заболяване;
• наличието на непоносимост;
• Улцеративна форма на колит;
• И;
• обща настинка с остра форма или уртикария, която се развива поради употребата на предишни препарати с НСПВС;
• диагностицирана хиперкалиемия;
• язви, които се появяват в стомашно-чревния тракт;
• CRF (ниво на CC е под 30 ml / минута) или прогресивно бъбречно заболяване;
• наличието на кървене;
• скорошен коронарен артериален байпас присадка;
• нарушения на процесите на кръвопреливане;
• сърдечни дефекти от вродена природа;
• проблеми с хематопоетичната функция (сред които левкопения или анемия).

Супозиториите също не се използват за признаци на проктит, симптоми на хемороиди или кървене в ректалната област.

В случай на такива нарушения е необходимо внимание:

• болест на Паркинсон;
• соматични форми на заболявания с тежка степен на тежест, както и CHD и цереброваскуларни нарушения;
• състояние на депресия, епилепсия, CHF;
• хипер- или дислипидемия;
• психични разстройства, както и алкохолизъм или никотинова зависимост;
• заболявания в областта на периферните артерии;
• повишени стойности на кръвното налягане, тромбоцитопения;
• захарен диабет, анамнеза за гастроинтестинални язви;
• Хипербилирубинемия, както и CRF (ниво на СК - в рамките на 30-60 ml / min);
• продължително използване на други НСПВС;
• наличие на Н. Pylori;
• чернодробна цироза, срещу която има портална форма на хипертония;
• комбинация с перорални кортикостероиди (например, преднизон), антикоагуланти (например варфарин), SSRIs (включително циталопрам, флуоксетин, сертралин и пароксетин), и антитромбоцитни средства (например аспирин или клопидогрел);
• назначаване на възрастни хора.

Мазвите и гелите са забранени да се прилагат в такива случаи:

• нарушаване на целостта на епидермиса в местата за обработка;
• наличието на свръхчувствителност.

Външните видове лекарства трябва да се използват с повишено внимание при такива заболявания:

• всяка комбинация, когато пациентът има полипоза в носа или парасаналните синуси, астма и свръхчувствителност към НСПВС;
• язва в областта на GIT в етап на обостряне;
• проблеми с процесите на кръвопреливане;
• деца под 6-годишна възраст.

[14], [15], [16], [17]

Странични ефекти Индометацин

Употребата на супозитории и таблетки може да доведе до появата на странични ефекти:

• нарушения в храносмилането функция: повръщане, жълтеница, подуване на корема, анорексия, гадене, кървене в храносмилателния тракт, гастрит, диария или запек, и стоматит. В допълнение, има болка или дискомфорт в корема, язви, ерозия или перфорацията в стомашно-чревния тракт, чревни стриктури, хепатит, и кървене от дивертикулума сигмоидния колон или тип;
• проблеми с работата на Народното събрание: припадъци, дизартрия, слабост в мускулите, главоболия, парестезия, депресия и замайване. В допълнение, има чувство на умора, тревожност и сънливост, паркинсонизъм, нарушение на съня, полиневропатия, както и психични разстройства (деперсонализация и психотични симптоми), неволеви мускулни съкращения и спазми;
• разстройства на SSS: подуване, сърцебиене, хематурия, увеличаване или намаляване на кръвно налягане, сърдечна недостатъчност функция (в застой форма), аритмия, тахикардия, и болка в областта на гръдната кост;
• унищожаване на хемопоетични функция: лилаво, trombotsito- или левкопения, петехии, хемолитична или апластична анемия, форма, и в допълнение, консумация коагулопатия и екхимоза;
• пикочните пътища активност: проблеми с бъбречна функция, протеинурия, нефротичен синдром, бъбречна функция недостатъчност и тубулоинтерстициален нефрит;
• проблеми с работата на сетивата: зрителни или слухови увреждания, глухота, тинитус, диплопия и усещане за периорбитална болка;
• нарушения на метаболитните процеси: глюкозурия и хиперкалиемия или гликемия;
• признаци на алергия: обриви, уртикария, сърбеж, алопеция, анафилактични симптоми, ангиит и астма. В допълнение, внезапно намаляване на кръвното налягане, нодуларен тип еритем, белодробен оток и ексфолиативна форма на дерматит. Диспнея, оток на Quincke, синдром на Stevens-Johnson, RDSS, еритема мултиформе и TEN също се разработват;
• Други: вагинално кървене или носа, горещи вълни, гинекомастия, хиперхидроза, както и увеличение на размера на гърдите или тяхната сила.

Супозиториите също могат да причинят тенес, дразнене на лигавиците в ректума и обостряне на колит или хемороиди.

Използването на мехлем или гел може да доведе до такива негативни симптоми: алергия, кожна хиперемия или сухота, обриви или сърбеж в областта на приложение и усещане за парене. При продължителна употреба има общи симптоми. Съществува изостряне на съществуващия псориазис.

[18], [19], [20], [21], [22]

Свръх доза

Развитието на признаци на лекарствено отравяне обикновено се отбелязва при използване на ректалната или оралната му форма: чувство на дезориентация, нарушение на паметта, гадене, замайване, повръщане и силни главоболия. При тежка интоксикация се появяват конвулсии с парестезии или изтръпване в областта на крайниците.

Терапията е избрана, като се вземат предвид регистрираните негативни симптоми.

[28], [29], [30], [31], [32]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с литиеви агенти, метотрексат и дигоксин повишава индексите им в серума, което може да увеличи техните токсични свойства.

Комбинираната употреба с GCS, лекарства, съдържащи етилов алкохол, кортикотропини и колхицин, може да увеличи вероятността от кървене в стомашно-чревния тракт.

Комбинацията с лекарства, съдържащи парацетамол, увеличава вероятността от развитие на нефротоксични ефекти.

Едновременната употреба с инсулин и други антидиабетни лекарства потенцира техните свойства.

Използването заедно с тромболитици, антикоагуланти, както и антиагреганти с непряк тип активност потенцира техния ефект, което води до повишена вероятност за кървене.

Комбинацията с циклоспорин или лекарства със злато води до повишена нефротоксичност (най-вероятно това се дължи на потискане на процесите на свързване на PG в бъбреците).

Комбинацията с диуретична калий-съхраняваща природа води до отслабване на тяхната ефективност, което увеличава вероятността от хиперкалиемия.

Лечение, при което да се прилага индометацин пликамицин, цефамандол, валпроева киселина, и tsefaperazon tsefotetan и увеличава риска от кървене и увеличава честотата на хипопротромбинемия.

Комбинацията с урикосурични или антихипертензивни лекарства причинява отслабване на тяхната активност.

Комбинираната употреба с GCS, естрогени и други нестероидни противовъзпалителни средства води до повишаване на характерните негативни реакции.

Антиацидите и освен това колестраминът отслабват абсорбцията на лекарството.

Употребата заедно със зидовудин може да предизвика повишаване на токсичните му свойства (поради подтискане на метаболитните процеси).

Комбинацията с миелотоксични вещества повишава техния хематологичен ефект.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Условия за съхранение

Индометацин трябва да се съхранява при температури, които не надвишават 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Срок на годност

Индометацин може да се използва в рамките на 3-5 години от датата на производство на терапевтичното лекарство.

[44], [45], [46], [47]

Заявление за деца

Таблетката под формата на лекарства и супозитории е забранено да се използва при деца под 14-годишна възраст и от първата година се разрешава употребата на гел или мазило.

[48], [49], [50], [51], [52]

Аналози

Аналози на медикамент са Adolor лекарства и Dikloran Bioran с диклофенак и Voltaren и освен Aertal, Ortofen, Rapten с Diklakom, Naklofen с Ketalginom и Ketorol с пироксикам и Naiza. Също в списъка на Кетанов, ибупрофен и така нататък.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Отзиви

Индометацин (супозитории и таблетки) често получава положителна обратна връзка относно неговия противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Повечето хора отбелязват, че това е помогнало да се елиминира подуването и болката, възникнала в гърба, мускулите и ставите, дължащи се на различни заболявания на ОПР, без да се стига до развитие на негативни симптоми. Но има и коментари на тези, на които лекарството не е помогнало, напротив, предизвикващо появата на характерни негативни прояви. От всичко казано по-горе можем да заключим, че лекарството не е подходящо за всички, така че изборът на лекарство от категорията НСПВС трябва да се извършва индивидуално за всеки пациент.

Степента на ефективност на приложението на маз или гел също се определя от индивидуалните характеристики на човешкото тяло, но в такива случаи, дори ако терапията не работи, появата на негативни симптоми е малко вероятно.