Syentor

Centor - лекарство от категорията антагонисти на ангиотензин 2.

[1], [2]

Показания Sentora

Той се използва за лечение на такива заболявания:

• сърдечна недостатъчност, имаща хронична степен (възможно е да се използва само при комбинирана терапия или ако пациентът е непоносим по отношение на лекарствените АСЕ инхибитори);
• повишени стойности на кръвното налягане (това включва пациенти с първи тип захарен диабет в комбинация с протеинурия).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се прави под формата на таблетки в количество 10 броя в блистерната табелка. Кутията съдържа 1 или 3 табели.

Фармакодинамика

Лосартан е изкуствен антагонист на завършванията на ангиотензин 2 (тип АТ1), който се прилага перорално. Елементът на ангиотензин 2 е вазоконстриктор с мощен ефект, както и активния хормон PAC - един от най-важните патофизиологични фактори за повишаване на кръвното налягане. Този компонент се синтезира с цел AO1, разположени в множеството от тъкани (например, в съдов гладък мускул, и в допълнение към сърцето бъбреците и надбъбречните жлези), които допринасят за развитието на много важни биологични отговори, включително агент за освобождаване и алдостерон вазоконстрикция. Заедно с това, ангиотензин 2 има стимулиращ ефект върху процеса на възпроизвеждане на гладкомускулни клетки.

Лозартан селективно се синтезира с прекратяване на AO1. В тестове ин витро и ин виво активен елемент с farmakoaktivnym метаболитен продукт (карбоксилова киселина) блокира всички физиологично значими ефекти на ангиотензин 2, без свързване към свързващия път и източник случи.

Когато се прилага лосартан повишени плазмени стойности на ренин, в резултат на подобно нарастване на стойностите на ангиотензин 2 (подобно на ефекти, свързани с изключване на отрицателно обратно действие, предизвикано от ангиотензин 2). Но дори и при тези ефекти, ефектът на лекарствата под формата на намаляване на кръвното налягане и намаляване на стойностите на алдостерона продължава. Това показва ефективността на лекарството при блокиране на активността на края на ангиотензин 2.

Лосартан показва селективна синтеза на крайния AO1 не се синтезират и не се блокира другия край на хормонални или йонни канали, които са важни от регулиране на сърдечно-съдовата система. Заедно с това активно елемент не блокира ACE активност (kininazu 2 разцепва брадикинина), което позволява да се избегне развитието на някои прояви, без пряка връзка с AT1 за закриване на блокада (отнасящи потенциране реакции, причинени от брадикинин - като тенденция да се развие оток ).

Лозартан блокира развитието на ефектите, провокирани от действието на ангиотензин 1 и 2, без да се засягат ефектите на брадикинина. Така АСЕ инхибитори блокират ефектите от ангиотензин 1, и потенцират отговор на действието на брадикинина, без това да повлияе на съответния ефект на ангиотензин едновременно 2. Това е този ефект е в основата на фармакодинамични различия между АСЕ инхибитори и лозартан.

При хората със стойности на повишено кръвно налягане (без диабет, но с протеинурия) лосартан калий използване води до значително отслабване на протеинурия и освен периодично секреция на протеини с имуноглобулин тип G.

Активният елемент на лекарството поддържа високи скорости на гломерулна филтрация и в същото време намалява филтрационната фракция. Той също така понижава нивата на интраплазмена урея (средната стойност е <24 μmol / L), които остават на същото ниво с продължително лечение.

Лосартан не засяга автономните рефлекси, но освен плазмените стойности на норадреналина.

Лекарството в доза не повече от 150 mg веднъж дневно не повлиява стойностите на холестерола с триглицериди, както и нивото на серумния холестерол при хора с хипертония. Подобни дози лосартан не повлияват стойностите на кръвната захар, когато се прилагат на празен стомах.

[3], [4]

Фармакокинетика

Абсорбция.

Когато се прилага перорално, абсорбцията на лосартан е доста добра. Субстанцията претърпява процеса на първичен метаболизъм, при който се образува 1 активен продукт от разграждането на карбоксил и други метаболити, които нямат лекарствена активност. Нивото на бионаличност на веществото е около 33%. Пиковите стойности на лосартан заедно с неговия активен метаболитен продукт се отбелязват след приблизително 1 час и 3-4 часа, съответно. Използването на храна не води до значителна промяна във фармакокинетичните параметри на лекарствата.

Процеси на разпространение.

Повече от 99% от активния елемент с неговия активен метаболитен продукт се синтезира с протеини, присъстващи в кръвната плазма (основно с албумини). Обемът на разпределение на веществото е 34 литра. Тестовете при плъхове показват, че само малка част от лосартан може да мине през BBB (или изобщо не преминава).

Обмен на процеси.

Около 14% от погълнатата част се превръща в активен продукт на разпадане. След перорално приложение на 14С-маркиран лосартан, нивото на радиоактивност на кръвната плазма се повишава под въздействието на активния елемент на лекарството с неговия метаболит. При малък брой хора (около 1%) лосартан се образува минималният обем на метаболитния продукт.

В допълнение към фармакоактивния продукт на разпадане, се образуват също и множество метаболити, които нямат активност. Основните се формират от хидроксилирането на бутилната странична верига, докато по-малко значимият компонент е N-2-тетразол-глюкуронид.

Екскреция.

Клирънсното ниво на активното вещество е 600 ml / минута и неговият активен метаболит е 50 ml / минута. Клирънсът на тези елементи в бъбреците е съответно 74 и 26 ml / минута. След приемане на лекарства, около 4% от непроменения компонент и 6% от активния продукт на разграждане се екскретират в урината. Веществата показват линейни фармакокинетични свойства.

Когато използвате лекарства вътре, стойностите на активното вещество и неговия метаболит намаляват много експониращо. Терминалният полуживот на лосартан е около 2 часа, метаболичният продукт е приблизително 6-9 часа. При дневна доза от 0,1 g няма значимо кумулиране на двата активни елемента на лекарството в кръвната плазма.

Лосартан, заедно с метаболитите му, се екскретира през уретрата и жлъчката.

След поглъщане на 14С-лосартан, маркиран с изотоп, около 35% от радиоактивността се регистрира в урината, а в изпражненията - още 58%.

[5], [6]

Дозиране и администриране

За всички предписани показания таблетките трябва да се приемат веднъж дневно по едно и също време на деня. Лекарството може да се използва, без да се свързва с приема на храна, като измива таблетките с обикновена вода (1 стъкло).

Повишено кръвно налягане.

Често пациентите получават единична доза от 50 mg LS дневно (начална и поддържаща доза). Максималният антихипертензивен ефект може да се постигне след 3-6 седмици употреба на Centor. Някои пациенти могат да увеличат дозата до 0,1 g / ден (приемана сутрин).

Лекарството може да се комбинира с други антихипертензивни лекарства, особено с диуретици (като хидрохлоротиазид).

При повишени стойности на кръвното налягане (при хора с левокамерна хипертрофия, диагностицирани с ЕКГ).

За да се намали вероятността от усложнения и риск от смърт, на такива пациенти трябва да се предписват 50 mg от лекарството с еднократна употреба на ден. С оглед на промените в кръвното налягане може да се добави малка част от хидрохлоротиазид или дозата на лосартан може да се увеличи до 0,1 g веднъж дневно.

Осигуряване на защита на бъбреците при хора с диабет тип 1 и протеинурия.

Размерът на началната порция е 50 mg веднъж дневно. Като се вземат предвид параметрите на кръвното налягане, единичната доза може да бъде увеличена до 0,1 g.

Лекарството се оставя да се комбинира с други антихипертензивни лекарства (като антагонисти, СА, диуретици, лекарства с централно действие или а- и Р-блокери), и добавяне на инсулин и други лекарства, използвани за лечение на диабет (глитазони, сулфонилуреи производни и а-глюкозидазни инхибитори).

При сърдечна недостатъчност.

За да премахнете това разстройство, трябва да използвате лекарството в началната доза, която е 12,5 mg / дневно. Тази доза трябва да се увеличава със седмични интервали и като се има предвид степента на поносимост на пациента (необходимо е да се достигне нивото на поддържащата доза, което е единична доза от 50 mg на ден). Максималната допустима доза за един ден е 150 mg.

Условия, при които се отбелязва хиповолемия.

Хората с намалена BCC (например, поради въвеждането на високи дози диуретици) трябва първоначално да приемат CENTOR в дневна доза, равна на 25 mg (еднократно приложение).

Употреба при хора с нарушения на чернодробната активност.

Лицата с анамнеза за тези нарушения трябва да обмислят възможността за използване на по-ниска доза от лекарства.

Данните за употребата на лекарството при хора с тежки форми на нарушения отсъстват, поради което е забранено да се причисли към тази категория лица.

Детска възраст.

Информацията относно безопасността и лекарствената ефективност на лекарството при лечение на високо кръвно налягане при деца на възраст от 6 до 18 години е ограничена. Съществува малка информация за фармакокинетичните параметри при употреба на лекарства при кърмачета на възраст над 1 месец с високо кръвно налягане.

Децата, които могат да преглъщат таблетките цели и чието тегло е в диапазона 20-50 kg, трябва да използват CENTOR в доза от 25 mg (веднъж дневно). В изключителни случаи дозата може да се увеличи до максимално допустимо количество - 50 mg веднъж дневно. Размерът на порцията трябва да се коригира, като се вземе предвид влиянието на лекарствата върху стойностите на кръвното налягане.

Деца с тегло над 50 кг трябва да приемат 50 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, може да се увеличи дозата до максималната стойност - единична доза от 100 mg на ден.

Децата не са били оценявани за дневни дози по-големи от 1,4 mg / kg или 0,1 g. Забранява се предписването на лекарства на деца, скоростта на гломерулна филтрация е <30 ml / минута / 1,7Zm ², защото Също така няма съответна информация за такова използване.

Не прилагайте лосартан на деца, които имат чернодробни проблеми.

[11]

Употреба Sentora по време на бременност

Сензорът не трябва да се дава на бременни жени или на тези, които са в етапа на планиране на бременността. Ако на етапа на терапията е била открита бременност, незабавно трябва да спрете приема на лекарството и да го замените с алтернативно лекарство, което е разрешено за употреба по време на бременност.

Тъй като няма данни за употребата на лосартан при кърмене, е забранено да се предписва на кърмещи майки. Препоръчва се да се избере алтернативна терапия с употребата на лекарства, чийто профил на безопасност за прием на лактация е проучен по-задълбочено. Това важи особено за новородени и недоносени бебета.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на висока чувствителност по отношение на активния елемент на лекарството или други негови компоненти;
• функционални чернодробни нарушения в тежка степен.

[7], [8]

Странични ефекти Sentora

Повишени стойности на кръвното налягане.

При тестове, при които възрастни с основна форма на хипертония са приемали лосартан, тези нежелани реакции са идентифицирани:

• нарушения в работата на Народното събрание: често има замайване или замайване. Понякога се развиват главоболия, мускулни крампи, безсъние или чувство на сънливост;
• нарушения на сърцето: понякога има ангина, палпитация или тахикардия;
• проблеми със сърдечно-съдовата функция: понякога развива хипотоничен синдром (особено при пациенти с интраваскуларна дехидратация - хора със сърдечна недостатъчност при тежки етапи, или по време на терапия с използване на големи части от диуретични лекарства), обрив и в зависимост от размера на ортостатична разпадането на дозата;
• нарушения, засягащи храносмилателната активност: понякога има диспептични симптоми, коремни болки или запек;
• прояви, засягащи дихателната активност: ринит с фарингит и синузит, както и кашлица и инфекция в горната част на дихателните пътища;
• общи нарушения: често чувство на слабост, астения и подуване;
• индикации за лабораторни изследвания: клинично значими промени в стандартните лабораторни стойности могат понякога да бъдат причинени от употребата на наркотици. Сред тях рядко се увеличават стойностите на ALT (стабилизацията често се случва след оттегляне) и хиперкалиемия (нива на серумния калий> 5,5 mmol / l).

Пациентът има сърдечна левокамерна хипертрофия.

Сред отрицателните реакции:

• лезии на функцията на НА: често се появява замайване;
• нарушения на функционирането на слуховите органи: Вертиго често се развива;
• системни нарушения: често има усещане за слабост или астения.

Ако пациентът има CHF.

Основните негативни прояви:

• смущения в работата на Народното събрание: понякога има главоболия или замайване. Понякога се развива парестезията;
• проблеми със сърдечната функция: понякога има удар, синкоп и предсърдно мъждене;
• нарушения на съдовата активност: понякога има намаляване на кръвното налягане (това също включва ортостатичен колапс);
• признаци от страна на органите на гръдната кост и медиастинума, както и дихателната система: понякога се появява диспнея;
• нарушения на храносмилателната активност: от време на време има гадене, диария или повръщане;
• лезии на подкожни тъкани и епидермис: понякога има обриви, уртикария или сърбеж;
• системни нарушения: често чувство на слабост или астения;
• Данни от лабораторните тестове: Понякога се увеличават уреята или серумния креатинин или калий.

Хората с повишени стойности на кръвното налягане и диабет тип 1, срещу които се отбелязват бъбречни заболявания.

Сред нарушенията:

• нарушения, засягащи работата на Народното събрание: често има замайване;
• проблеми в областта на съдовата система: често понижаване нивото на кръвното налягане;
• системни лезии: често има усещане за слабост или астения;
• информационни лабораторни тестове: често развиват хиперкалиемия или хипогликемия.

Данни от проучвания след пускането на пазара.

В постмаркетингови тестове бяха идентифицирани следните негативни прояви:

• нарушения на лимфната и хематопоетичната функция: развитие на тромбоцитопения или анемия;
• увреждане на слуховите органи: появата на пръстен за ухо;
• имунни нарушения: понякога се появяват непоносимост симптоми (като ангиоедем (подуване тук е включена в ларинкса и глотиса което причинява запушване на дихателните тръби, и в допълнение, подпухналост на лицето, врата с език или устните) и анафилактични прояви);
• реакции от НА: дисгеузия или мигрена;
• симптоми, засягащи гръдната кост с медиастинума и дихателния тракт: появата на кашлица;
• храносмилателни нарушения: повръщане или диария, както и панкреатит;
• общи нарушения: появата на чувство на неразположение;
• прояви в хепатобилиарната система: понякога се наблюдава хепатит. Възможни проблеми с чернодробната функция;
• лезии на епидермиса и подкожния слой: еритродермия или уртикария и в допълнение към обриви, сърбеж и фоточувствителност;
• нарушение на функцията на съединителната тъкан и мускулно-скелетната активност: артралгия или миалгия, както и рабдомиолиза;
• нарушения, засягащи гърдата и репродуктивните органи: развитие на импотентност;
• проблеми с работата на пикочната система и бъбреците: поради забавянето на активността на RAS, има промени във функционирането на бъбреците, сред които бъбречната недостатъчност е в хората в риск. Такива нарушения са обратими, ако лечението се прекрати незабавно;
• умствени разстройства: състоянието на депресия;
• лабораторни данни: развитие на хипонатремия.

[9], [10]

Свръх доза

Сред признаците на отравяне - като се има предвид количеството интоксикация, може да се развие брадикардия или тахикардия, както и да се намали нивото на кръвното налягане. Но като цяло не са отбелязани съобщения за развитието на предозиране.

Формата на терапията за отравяне зависи от продължителността на изминалия период от време след употребата на лекарства и в допълнение към естеството и тежестта на проявите на нарушението.

Най-важното в случай на интоксикация е стабилизирането на МКО. Необходимо е да се определи жертвата, за да получи подходящата част от активен въглен. След това трябва редовно да наблюдавате жизнените функции, като при необходимост коригирате тези процеси. Отстраняването на лосартан с активните му продукти на разпадане чрез хемодиализа не работи.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираното използване на лекарството с вещества като варфарин, хидрохлоротиазид, кетоконазол, циметидин, и в допълнение с фенобарбитал, дигоксин и еритромицин, няма значими лекарствени реакции.

Има данни, които сочат, че комбинацията на Centor с рифампицин, както и флуконазол води до намаляване на индексите на продукта за разпадане на лосартан в човешката кръв. В същото време няма официално потвърдена информация за тези данни.

Едновременната употреба на лекарства и диуретични препарати с калий-съхраняващ тип (като спиронолактон, триамтерен или амилорид) може да доведе до развитие на хиперкалиемия.

Комбинацията с НСПВС може да доведе до нарушения на бъбречната активност и в допълнение да повиши стойностите на калий. Такива реакции могат да бъдат елиминирани. Комбинацията от тази категория лекарства при пациенти в старческа възраст изисква постоянен мониторинг на бъбречната функция през целия период на терапията.

Едновременното приемане с литиеви соли води до лечебно повишаване на стойностите на литий в кръвта, поради което неговите показатели трябва постоянно да се наблюдават.

Сензорът може да се комбинира с други антихипертензивни лекарства, включително инсулин, диуретици и други лекарства, които се използват активно за лечение на диабет.

[12]

Условия за съхранение

Подателят трябва да се държи на сухо място, затворено от достъпа на деца. Температурните стойности са максимум 25 ° C.

Срок на годност

Сензорът може да се използва в продължение на 5 години от датата на освобождаване на терапевтичното лекарство.

[13]

Употреба при деца

Ефикасността и безопасността на медицинската употреба при деца под 6-годишна възраст не са дефинирани, така че тази възрастова категория не е предписана.

Аналози

Аналози наркотици са лекарства като Angisartan, Losar и Angizaar с Cozaar и Bloktranom Loristoy, и в допълнение Lozap, Tarnazol, Ripeys и др.

Отзиви

ЦЕНТЪТ получава добри прегледи за ефективността на наркотиците и се оценява положително заради неговата простота и лекота на употреба. Сред предимствата са наличието на голям брой различни аналози, които могат да заместят лекарството, ако е необходимо.

Сред недостатъците са наличието на достатъчно голям списък от негативни симптоми и в допълнение към това противопоказание.